正交设计研制千金藤素滴丸

正交设计研制千金藤素滴丸 正交设计研制千金藤素滴丸 【摘要】 目的筛选千金藤素滴丸的制备工艺。方法运用正交实验优 化滴丸的处方和工艺，确定最佳。结果80?的滴制温度、60滴 /min、药物基质比1?2为最佳方案。结论优选出的最佳方案切实可 行，成品率高。 【关键词】 千金藤素 正交设计 滴丸 The Preparation of Cepharanthine Dropping Pills by Orthogonal Design Abstract:ObjectiveTo optimize the preparing process of Cepharanthine dropping pills.MethodsThe technology of orthogonal experiment was used to optimize the percenage of drug in dropping pill,temperature of drug,dropping speed and decide the best dropping condition.ResultsThe optimum dropping condition was as follow:the rate of Cepharanthine to matrix was 1?2,the temperature of drug was 80?,dropping speed was 70 drops per minute.ConclusionThe technology is feasible with high productivity of the finished products. Key words: Cepharanthine; Orthogonal design; Dropping pills 千金藤素 (cepharanthine)又名头花千金藤碱是提自防己科藤属植物的一种 双苄基异喹啉类生物碱。近几年的研究明千金藤碱素除了能刺激动 物网状内皮系统、促进骨髓组织增生外还有显着的抗病毒作用。在临 床上用于治疗矽肺和癌症患者化疗后白细胞减少。目前市场上主要是 千金藤素片剂。千金藤素难溶于水，在片剂中是以较大的颗粒形式分 布于辅料中。其口服后药物的溶解扩散速率散，极大地影响了人体对 药物的吸收利用。滴丸作为一个相对较新的剂型有服用量小、易储存、 携带方便等优点。本实验利用千金藤素易溶于醇的特点，以PEG4000 和PEG6000为辅料，用固体分散技术将其研制成千金藤素滴丸新剂 型。 1 材料与仪器 滴丸制备仪(自制);千金藤素(自制，符合 质量);二甲基硅油(杭州西湖有机硅厂);聚乙二醇4000(上 海精析化工科技有限公司，批号060213);聚乙二醇6000(上海精析 化工科技有限公司，批号060417);所有试剂均为分析纯。 2 方 法与结果 2.1 基质与实验条件的初步筛选 2.1.1 基质的筛 选在物料温度80?、滴速70滴/min、冷却管长度70 cm的固定条件下分别选用不同的基质滴制滴丸，以硬度、外观、拖尾情况为指标进行筛选。 聚乙二醇4000所制滴丸硬度不够，聚乙二醇6000在滴制过程中黏度高、易拖尾。聚乙二醇4000和6000的混合物为基质所得滴丸硬度适中，较少拖尾，实验了一系列两者不同比例的混合物，确定聚乙二醇4000/6000(2?1)混合物为滴丸基质。 2.1.2 冷凝条件的考察分别用液体石蜡、二甲基硅油为冷凝液滴制滴丸，以二甲基硅油为佳。确定二甲基硅油为冷凝液。 固定其他条件，考察0,5?，5,10?，10,15?三种冷凝温度，结果显示低温条件下所制滴丸率高、圆整度好，故确定0,5?的冷凝温度。 冷凝管长度不够易导致滴丸粘连，圆整度差，本实验选择90 cm的冷凝管。