普瑞巴林胶囊“莱瑞克”优于加巴喷丁

普瑞巴林胶囊“莱瑞克”优于加巴喷丁 临床中正在使用加巴喷丁的患者，如果需要 换用普瑞巴林，应该如何替换, 普瑞巴林药代动力学特征 吸收 Tmax?1hr 吸收快速 90% 生物利用度 无食物效应与剂量呈相关性 线性与剂量平行 150-600mg/d药代动 可预测 (C &AUC) 力学 max 5.5-6.7h 血浆半衰期 每日两次给药 24-48 h 稳态 快速调节剂量 不 蛋白结合 无药物相互作用 不 体内代谢 透析可清除 98%原型 肾脏清除 肾功能受损需调整剂量 1. Blommel ML, Blommel AL. Am J Health Syst Pharm 2007(64)14:1475-1482 2. Bockbrader HN, et al. ECE 2002 * 内部资料 不得外传 随剂量增加而降低 口服生物利用度 高，>90%，与剂量无关 单一剂量300 mg:60% 单一剂量600 mg:40% 慢(血药浓度达稳态后不随剂量增加 吸收 快(血药浓度随剂量增加而增高) 而增高) 1 h 达最大血药浓度时间 2-3 h 半衰期 4-7 h 5-9 h 起始剂量 75-150mg/d 100-900mg/d 有效剂量 150-600mg/d 1800-3600mg/d 滴定时间 数天后达最大剂量 数周后达最大耐受剂量 给药 TID TID或BID Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13. 作用机制相同效能不同 [2],[3] • 二者的作用机制相同 ，但普瑞巴林与α δ亚单位结合的效能 2 [4] 是加巴喷丁的6倍以上 。 [2]马建华,张杰,李玉华.普瑞巴林治疗神经病理性疼痛临床分析[J].河北医药, 2012, 34(18):2812. [3]冯洁,李丽,耿立成.加巴喷丁治疗神经病理性疼痛的研究进展[J].医学综述, 2011, 17(14):2167-2169. [4] Gajraj NM. Pregabalin: its pharmacology and use in pain management[J]. Anesth Analg. 2007;105:1805- 1815 普瑞巴林是第二代抗惊厥药，保留加巴喷丁的 1,2 生物活性，改善其药代动力学特征 化学结构 • 普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构 2 修饰，增加与α -d亚基结合的亲和力 2 ，从而减少多种兴奋性神经递质的过 3 度释放 1 • 普瑞巴林具有明显药代动力学优势 1 加巴喷丁 普瑞巴林 :与α2- d亚基的亲和力高 ，呈线性 1-氨基甲基-环己 (S)-3-(氨甲基)-5-甲基 乙酸 己酸 药代动力学特征 ，吸收快 ，生物利 1 1 1 用度高 1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9. 2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87.SLD_LYR_150407_4841 有效期至07 3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. April, 2016