高胆固醇的药物治疗

高胆固醇的药物治疗 1. 如何控制高胆固醇, 高胆固醇患者遍布世界各地。高胆固醇可大大增加患心脏疾病的风险，严重时可危及生命。运动，减肥，饮食的改变都可以帮助降低胆固醇水平。然而，当这些措施失败时，降胆固醇药物是必不可少的。 2. 什么是胆固醇, 胆固醇又称胆甾醇。是一种环戊烷多氢菲的衍生物。胆固醇广泛存在于动物体内，尤以脑和神经组织中最为丰富，在肾、脾、皮肤、肝和胆汁中含量也高。其溶解性与脂肪类似，不溶于水，易溶于乙醚、氯仿等溶剂。胆固醇是动物组织细胞所不可缺少的重要物质，它不仅参与形成细胞膜，而且是合成胆汁酸，维生素D以及甾体激素的原料。 3. 低密度脂蛋白胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯 低密度脂蛋白胆固醇在血液中以脂蛋白的形式存在。低密度脂蛋白胆固醇可通俗地理解为"坏"胆固醇，因为低密度脂蛋白胆固醇水平升高会增加患冠状动脉心脏病和动脉粥样硬化的风险。 高密度脂蛋白分子所携带的胆固醇，是逆向转运的内源性胆固醇酯，将其运入肝脏，再清除出血液。高密度脂蛋白从细胞膜上摄取胆固醇，经卵磷脂胆固醇酰基转移酶催化而成胆固醇酯，然后再将携带的胆固醇酯转移到极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白上。 甘油三酯是长链脂肪酸和甘油形成的脂肪分子。甘油三酯是人体内含量最多的脂类，大部分组织均可以利用甘油三酯分解产物供给能量，同时肝脏、脂肪等组织还可以进行甘油三酯的合成，在脂肪组织中贮存。 4. 高胆固醇的药物治疗 药物可用于降低人体内的低密度脂蛋白胆固醇水平和甘油三酯水平，并增加血液中的高密度脂蛋白胆固醇的浓度。治疗高胆固醇的药物主要包括:他汀类药物，烟酸，贝特类药物，胆汁酸多价螯合剂，胆固醇吸收抑制剂。这些药物也可用于降低低密度脂蛋白水平和增加高密度脂蛋白胆固醇水平。 5. 他汀类药物 他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物也可用于预防和治疗动脉粥样硬化，心脏病发作，中风，间歇性跛行。 动脉粥样硬化的危险因素包括: , 胆固醇水平异常升高。 , 有心脏病家族病史。 , 衰老。 , 糖尿病。 , 高血压。 6. 阿托伐他汀(立普妥) 药品类:他汀类药物 适应症:用于降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，减少低密度脂蛋白的生成。临床上用于家族性高胆固醇血症、混合性高脂血症等症。 副作用:便秘胃肠胀气消化不良和腹痛通常在继续用药后缓解 7. 瑞舒伐他汀 药品类:他汀类药物 适应症:用于降低血液中总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平，并提高高密度脂蛋白胆固醇水平。 副作用:最常见的副作用包括:头痛，恶心，呕吐，腹泻，肌肉疼痛。严重的副作用包括:肝功能衰竭，肌肉分解(横纹肌溶解症)和肾功能衰竭。 8. 辛伐他汀 药品类:他汀类药物 适应症: 高胆固醇血症。 副作用:腹痛、便秘、胃肠胀气，极少见疲乏无力，头痛。罕见的有过敏反应综合症:如血管神经性水肿，狼疮样综合症，风湿性多发性肌痛，脉管炎，血小板减少，关节痛，寻麻疹，发烧，呼吸困难等症状。 9. 普伐他汀 药品类:他汀类药物 适应症:用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者(11a和11b型)。 副作用:轻度转氨酶升高、皮疹、肌痛、头痛、胸痛、恶心、呕吐、腹泻、疲乏等。 10. 洛伐他汀 药品类:他汀类药物 适应症:用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。 副作用:便秘，腹泻，气，胃灼热，头痛，失眠。极少数情况下也可出现:肌炎、肌痛、横纹肌溶解。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。 11. 氟伐他汀 药品类:他汀类药物 适应症:用于治疗饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常。 副作用:便秘，腹泻，胃灼热，头痛，失眠，腹痛，痉挛，视力模糊，头晕，皮肤瘙痒，肌肉疼痛，皮疹，皮肤或眼睛发黄。 12. 贝特类药物 贝特类(苯氧芳酸类)药物主要用于降低甘油三酯，适用于甘油三酯明显升高，有可能发生急性胰腺炎的患者，可用于血脂异常的治疗。与降低低密度脂蛋白胆固醇的药物合用可改善整体血脂情况，且比分别单独使用这两种药物效果要好。如甘油三酯不高，它也可降低低密度脂蛋白胆固醇，轻度降低冠心病发生的几率。 13. 非诺贝特 药品类:贝特类药物 适应症:用于降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 副作用:本品毒性较低，少数病人可见SGPT升高。停药数周后可恢复正常;曾见血尿素氮增高;偶见口干，食欲减退，大便次数增多，皮疹，腹胀和白细胞减少等。 14. 吉非贝齐 药品类:贝特类药物 适应症:降低胆固醇和甘油三酯，而且不使胆汁形成结石，既可减少极低密度脂蛋白&#甘油三酯的合成，又激活脂蛋白酯酶而加速其血中清除，因此有较好的降低甘油三酯的作用，此外还降低胆固醇和升高高密度脂蛋白作用。临床主要用于原发性和继发性高血脂，糖尿病引起的血脂过高等。 副作用:胃部不适，腹泻，疲劳，恶心或呕吐。 15. 胆汁酸螯合剂 该类药又称为胆汁酸搁置剂。胆汁酸是Ch的代谢产物，常常在肝中不断转化为胆汁酸，随胆汁排入肠腔，参与脂肪的消化吸收，随后月95%胆汁酸再经小肠被重吸收，形成“肝肠循 环”而重复利用。胆汁酸螯合剂相对分子质量大，进入小肠后不被破坏和吸收，能与胆汁酸螯合，阻止胆汁酸的肝肠循环，使肝细胞Ch不断地被转化为胆汁酸，致使肝内Ch大量消耗，进而使得血浆TC和LDL-C水平逐渐降低。 16. 考来维仑 药品类:胆汁酸螯合剂 适应症:本品可单独使用，也可与他汀类药物联合使用，用于原发性高胆固醇血症病人饮食和运动的辅助治疗，以降低其升高的低密度脂蛋白胆固醇水平。 副作用:头痛、疼痛和无力等中枢神经系统不良反应;耳鼻喉方面常见有咽炎、鼻炎、鼻窦炎等不良反应;胃肠方面可引起腹痛、便秘、腹泻、消化不良、胃肠胀气和恶心等不良反应;骨骼肌肉系统的不良反应有肌痛和背痛;呼吸系统有咳嗽;皮肤方面可引起损伤、感染及感染综合征等。 本品因不被吸收而无全身副作用，本品与其他药之间的交叉反应也很小。 17. 降脂宁 药品类:胆汁酸螯合剂 适应症: 用于高脂血症病人，能显著降低胆固醇、甘油三酯水平，对防治动脉硬化症有效。 副作用:便秘，肠胃不适，胃灼热，嗳气，恶心，食欲减退，痔疮加重，头痛，瘙痒。出血性疾患病人慎用。 18. 消胆胺 药品类:胆汁酸螯合剂 适应症:用于治疗?a型高脂血症、高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度，对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高，因此，对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可以用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒，以及治疗回肠疾病患者肠道胆酸过多引起的腹泻。 副作用:便秘，腹痛，腹胀，呕吐，腹泻，体重减轻，胀气。长期使用消胆胺可导致维生素A，D，E和K的缺乏。 19. 烟酸 烟酸又名尼克酸、抗癞皮病因子。在人体内还包括其衍生物烟酰胺或尼克酰胺。它是人体必需的13种维生素之一，是一种水溶性维生素，属于维生素B族。烟酸在人体内转化为烟酰胺，烟酰胺是辅酶?和辅酶?的组成部分，参与体内脂质代谢，组织呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。 20. 烟酸(维生素B3 ) 适应症:用于治疗烟酸缺乏导致的高胆固醇和高甘油三酯。 副作用:胃部不适，面色潮红，头痛，瘙痒和四肢刺痛。 21. 胆固醇吸收抑制剂 此类药物主要通过抑制肠道内饮食和胆汁中胆固醇的吸收，来达到降低血脂的目的。目前，该类药物上市较少。 22. 依折麦布 药品类:胆固醇吸收抑制剂 适应症:通过减少肠道对胆固醇的吸收，降低血液中的胆固醇水平。可以与他汀类药物联合用于治疗原发性高胆固醇血症。 副作用:腹泻，腹痛，腰背痛，关节痛，鼻窦炎，皮疹，恶心，胰腺炎，肌肉损伤。