恩替卡韦说明书

恩替卡韦说明书 恩替卡韦说明书 篇一:恩替卡韦片说明书 【药品名称】 通用名:恩替卡韦片 商品名:博路定 英文名:Entikaei Pian 汉语拼音:Entikaei Pian 本品主要成分为:恩替卡韦，其化学名称为2-氨基-9-[感染且未经抗HIV治疗的患者，有可能出现对于HIV核苷逆转录酶抑制剂的耐药。在HBV合并HIV感染并且没有接受高效抗逆转录病毒治疗的患者中，不使用恩替卡韦。 【药品名称】 通用名称:恩替卡韦分散片 英文名称:Entecavir Dispersible Tablets 汉语拼音:Entikaei FensanPian 【成份】 本品主要成份为:恩替卡韦 化学名称:2-氨基-9-[ 【性状】 本品为白色或类白色片。 【适应症】 本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 【规格】 0.5毫克，1毫克。 【用法用量】 患者应在有经验的医生指导下服用本品。 剂量: 成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg，肌酐增高?0.5mg/dl,ALT>10XULN和>2倍基线水平以外所有指标较基线值变差达3级或4级， b AI463022和AI463027研究。 C包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究，该研究在使用拉米夫定治疗中复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦,或继续每日一次服用100mg拉米夫定，持续52周。 d包括血常规、常规生化、肾功能和肝功能检查、胰酶和尿常规 e 3级=3+大量、3500 mg/dL;4级=4+，显著、严重 f 3级=3+大量;4级=34+，显著、严重、多量 在这些研究中，使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍时，通常继续用药一段时间，ALT可恢复正常;在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。故在用药期间，需定期检测肝功能。 停止治疗后的肝炎加剧 肝炎急性加剧或ALT复燃的定义为:ALT大于10倍的正常值上限和大于2倍患者的参考水平。所有停止治疗的患者中，出现了ALT复燃的患者例数均在表4中。这些研究中，如果在第52周或之后达到所的治疗应答后，可允许一亚组患者停药。如果未达到治疗应答而停用恩替卡韦，则停药后发生ALT复燃的概率可能更高。 表4:在AI463022、AI463027和AI463026研究中，核苷类药物初治患者在停药后随访期发生的肝炎恶化 ALT增高大于10倍正常值上限和大于2倍参考值a的患 者 恩替卡韦 拉米夫定 核苷类药物初治 HBeAg阳性 4/17413/147 HBeAg阴性 24/30230/270 拉米夫定失效 6/520/16 a参考值是指基线或停药时最后一次检测值中的最小值。停药后恶化的中位时间对于恩替卡韦治疗的患者为23周，而对于拉米夫定治疗的患者为10周。 AI463038双盲研究中观察到，HBV合并感染HIV的患者接受恩替卡韦1 mg 患者须知 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。 患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗，恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会。篇三:恩替卡韦说明书 恩替卡韦说明书 【通用名】 恩替卡韦片 【商品名】 博路定 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【规 格】 铝箔包装，0.5毫克，7片/盒 【用 途】 本品用于肝胆胰用药或肝炎用药;适用于病毒复制活跃， 血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。 【用法用量】 服用恩替卡韦应在专业医生指导下服用。剂量为:16岁以上青年和成人口服本品，0.5mg/天;建议本品空腹服用或餐前、餐后至少2个小时。 在肾功能不全的患者中，恩替卡韦口服清除率会随肌酐清除率的降低而降低，当肌酐清除率<50ml/分钟的患者应调整用药剂量;而肝功能不全患者无需调整用药剂量。 【耐药性】体外研究没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。 【不良反应】恩替卡韦治疗普遍出现的不良反应有:头痛、眩晕、疲劳、恶心等。 【禁忌事项】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用;妊娠、哺乳期妇女慎用。 【注意的事项】 1.应在医生的指导下服用恩替卡韦，并对任何新出现的异常症状及合并用药情况及时告诉主管医生。 2.恩替卡韦不可擅自停药，因为擅自停药后可能会出现肝炎病情急速加重的情况， 3.恩替卡韦服用后若出现过敏反应或服用期间若出现明显不适症状，应及时与医生联系，以便采取相应的措施;若出现耐药现象，应在专业医生的指导下改变治疗方法。 4.使用恩替卡韦治疗的患者并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性，因此，需要采取适当的防护措施。 【药物过量】 据调查发现，在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良现象，建议:如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。 【贮藏】 需密封,15-30?干燥处保存。 【通用名】 恩替卡韦片 【商品名】 博路定 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【规 格】 铝箔包装，0.5毫克，7片/盒 【用 途】 本品用于肝胆胰用药或肝炎用药;适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。 【用法用量】 服用恩替卡韦应在专业医生指导下服用。剂量为:16岁以上青年和成人口服本品，0.5mg/天;建议本品空腹服用或餐前、餐后至少2个小时。 在肾功能不全的患者中，恩替卡韦口服清除率会随肌酐清除率的降低而降低，当肌酐清除率<50ml/分钟的患者应调整用药剂量;而肝功能不全患者无需调整用药剂量。 【耐药性】体外研究没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。 【不良反应】恩替卡韦治疗普遍出现的不良反应有:头痛、眩晕、疲 劳、恶心等。 【禁忌事项】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用;妊娠、哺乳期妇女慎用。 【注意的事项】 1.应在医生的指导下服用恩替卡韦，并对任何新出现的异常症状及合并用药情况及时告诉主管医生。 2.恩替卡韦不可擅自停药，因为擅自停药后可能会出现肝炎病情急速加重的情况， 3.恩替卡韦服用后若出现过敏反应或服用期间若出现明显不适症状，应及时与医生联系，以便采取相应的措施;若出现耐药现象，应在专业医生的指导下改变治疗方法。 4.使用恩替卡韦治疗的患者并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性，因此，需要采取适当的防护措施。 【药物过量】 据调查发现，在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良现象，建议:如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。 【贮藏】 需密封,15-30?干燥处保存。篇四:恩替卡韦分散片说明书 恩替卡韦分散片说明书 【药品名称】 通用名称:恩替卡韦分散片 英文名称: EntecavirDispersibleTablets 商品名称:润众 【成份】135826石家庄百福特13717 本品主要成份为:恩替卡韦 【性状】 本品为白色或类白色片。 【适应症】 本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 【规格】 0.5毫克，1毫克。 【用法用量】 患者应在有经验的医生指导下服用本品。剂量:成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg38/392 HBeAg阳性a 2/1349/129 HBeAg阴性b 23/29729/263 a使用博路定病人发生停药后ALT暴发的中位时间是23周;而使用拉米夫定则中位时间是12周。 b使用博路定病人发生停药后ALT暴发的中位时间是24周;而使用拉米夫定则中位时间是9周。 【博路定注意事项】 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。 【博路定孕妇及哺乳期妇女用药】 恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用博路定。 目前尚无资料提示博路定能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。 恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不服用博路定的母亲哺乳。 【博路定儿童用药】 16岁以下儿童患者使用博路定的安全性和有效性数据尚未建立。 【博路定老年患者用药】 由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加博路定的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对博路定的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。 【博路定药物相互作用】 体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P4酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人 VYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。 研究恩替卡韦与拉米夫定，阿德福韦和特诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。 由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。 【博路定药物过量】 目前尚无使用博路定过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗 法。 单次给药1.0mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。 【博路定临床研究】 国内的临床试验 核苷类药物初治患者 AI463023是一项随机双盲的研究，在519名核苷类似物初治慢性乙肝患者中，比较了服用0.5mg/天恩替卡韦和100mg天拉米夫定48周的疗效。患者的平均年龄为30岁，79%为男性，15%的患者曾接受α-干扰素治疗。治疗前，患者平均血清HBV DNA基线水平为8.56log10拷贝/mL，平均血清ALT基线水平为197U/L，且有86%的患者为HbeAg阳性。恩替卡韦在主要疗效终点优于拉米夫定。生化、病毒学和血清学结果见表1。 表1:核苷类似药物初治患者试验第48周的生化、病毒学和血清学结果 恩替卡韦 拉米夫定 差值 0.5mg 100mg 恩替卡韦-拉米夫定 P值 n=258 n=261 总数n=519 综合疗效终点a 90% 67% 23.1b HBV DNA<400拷贝/ml78% 44% 34.6b HBV DNA<0.7MEq/ml95% 72% 22.8b HBeAg d 消失 18% 20% -1.7 P=0.56 HBeAg d 血清转换 15% 18% -3.0 a综合疗效终点:在第48周时，bDNA法检测HBV DNA<0.7MEq/ml，并且血清ALT<1.25×ULN。 b差值按基线HBeAg状态分层分析。