陈皮药理作用

陈皮药理作用 摘 要:摘 要:陈皮于芸香科植物橘及其栽培变种的成熟果皮，理气健脾，燥湿化痰，为药食两用佳品，主要药效成分为黄酮类(陈皮苷、陈皮多甲氧基黄酮、川陈皮素)、挥发油(柠檬烯)、生物碱类(辛弗林)。陈皮中黄酮类成分具有显著的肝保护及肿瘤抑制作用，而陈皮挥发油及生物碱类成分则在呼吸系统疾病的防治中发挥着积极作用。全面认识陈皮药理作用，对促进药用植物资源合理开发利用，保障临床合理用药意义重大。 关键词:关键词:陈皮;药理作用;肝;肿瘤;呼吸系统疾病;肺纤维化;肺炎 陈皮始载于《神农本草经》[1][慕1]，列为上品，主胸中瘾热，逆气，利水谷，久服去臭下气;其味苦、辛，性温，具有理气健脾、燥湿化痰功效，主治胸脘胀满，食少吐泻，咳嗽痰多，是一味常用中药，也是药食两用佳品。陈皮药理作用广泛，在肝、肺、心脑血管系统、呼吸及消化系统疾病中均发挥着积极作用，肝保护、抗肿瘤、抗呼吸系统疾病等[2-4][慕2]。 1 肝保护 陈皮对肝脏疾病具有积极的预防、保护作用，可有缓解肝损伤、肝纤维化、脂肪肝、肝衰竭等疾病的症状，其主要药效成分为陈皮苷(hesperidin,HDN)[2,5-7][慕3]。 1.1 抗肝损伤 橙皮苷对刀豆蛋白A致小鼠免疫性肝损伤具有一定保护作用，可能与它清除自由基，增强机体抗脂质过氧化能力及降低白细胞介素-1(IL-1)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和干扰素-γ(IFN-γ)等炎性细胞因子的达有关[2];陈皮苷可通过抑制肝细胞脂质过氧化反应及调控凋亡相关基因表达，保护扑热息痛诱导的小鼠急性肝损伤[8];橙皮苷还可显著抑制顺铂引起小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平升高，减少丙二醛(DA)形成，恢复超氧化物歧化酶(SD)活性，抑制谷胱甘肽(GSH)耗竭，作用弱于黄芩苷。橙皮苷和黄芩苷可明显减轻肝脏水样空泡样变性、炎症浸润和坏死[9]。 1.2 抗脂肪肝、肝纤维化、肝衰竭 橙皮苷能明显减轻非酒精性脂肪肝大鼠肝组织脂肪变和炎症，减轻脂质过氧化，并能显著降低TNF-α、游离脂肪酸(FFA)和白介素-6(IL-6)水平，减少肝组织YP2E1表达，制止肝细胞凋亡，可能是其有效防治非酒精性脂肪肝的作用机制[5];橙皮苷能显降低肝纤维化大鼠血清中ALT、AST、透明质酸(HA)、层黏连蛋白(LN)、?型前胶原氨端肽(P?NP)、?型胶原(?)、转化生长因子(TGF-β1)和肝组织中DA含量，升高SD水平，抑制肝组织中TGF-β1 RNA表达，明显减轻大鼠肝纤维化增生程度，对l4诱导肝纤维化大鼠有一定保护作用[6];橙皮苷还可对抗脂多糖联合D-氨基半乳糖(LPS/D-GalN)诱导的急性肝衰竭，通过诱导肝内血红素加氧酶-1(H-1)蛋白表达，使H-1酶活性明显增强，白细胞介素-10生成增加，从而抑制TNF-α产生，使肝脏损伤、炎症反应和肝细胞凋亡减轻，降低LPS/D-GalN诱导的急性肝衰竭小鼠死亡率[7]。 2 抗肿瘤 陈皮具有显著的抗肿瘤作用，药效物质基础为黄酮类成分，如陈皮多甲氧基黄酮、川陈皮素等[10-11][慕4]。陈皮多甲氧基黄酮体外及体内可直接抑制肿瘤生长，抗肿瘤作用可能是通过调节体内细胞因子水平，从而影响肿瘤组织中血管生成相关因子的表达而抑制肿瘤血管生长，产生抗肿瘤的作用[10];川陈皮素在体内外均可抑制肺癌细胞增殖，作用机制可能与改变Bl-2/Bax比值，启动aspase级联反应相关[11]。 3 抗呼吸系统疾病 陈皮挥发油可平喘、镇咳和抗变应性炎症;陈皮中生物碱类成分辛弗林对豚鼠药性哮喘有保护作用,可舒张豚鼠支气管平滑肌[12];挥发油中柠檬烯具有抗菌作用，对肺炎双球菌、甲型链球菌、金黄色葡萄球菌有很强的抑制作用;黄酮类成分川陈皮素可激活囊性纤维化跨 膜传导调节因子(FTR)呈剂量依赖性，并能有效刺激小鼠气管黏膜下腺液体分泌速度，在治疗包括支气管扩张在内的 FTR 相关疾病的先导药物的发现或研制方面具有广阔前景[13]。 4 抗肺纤维化及抗肺炎 陈皮挥发油对博来霉素诱导的肺纤维化具有干预作用，作用机制可能与调节氧化及抗氧化失衡、下调缔结组织生长因子蛋白及其RNA表达、减少胶原蛋白沉积以减少肺纤维化有关;陈皮精油可提高肺炎小白鼠存活率，对小白鼠肺炎具有恢复治疗作用，作用机制是直接到达肺脏发挥抑菌作用，还是提高免疫力，尚待进一步研究[3]。 5 其他作用 橙皮苷能加速清除中波紫外线UVB辐射后光产物，抗UVB光损伤作用发挥与抗氧化特性密切相关;橙皮苷可显著减轻心肌细胞变性坏死程度，显著下调心肌组织Fas、aspase-3蛋白表达，对心肌损伤具有保护作用[4];橙皮苷能显著降低小鼠血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白的值,升高高密度脂蛋白值，具有显著的降血脂作用;与半夏合用，可有效抑制颈动脉硬化家兔血管细胞黏附分子-1和基质金属蛋白酶-9的表达，发挥抗颈动脉硬化作用[14]。 6 讨 论 陈皮丰富，在我国各地分布广泛，药用植物资源相对充足，在寻找天然抗肿瘤先导化合物、研发保肝产品、抗呼吸系统疾病药物方面具有广阔前景。虽然陈皮在抗肿瘤、保肝、抗呼吸系统疾病等方面效果较好，但还缺乏系统性研究，全面解析药效