尼莫地平

尼莫地平 〔?〕 尼莫地平 nimodipine 分子式:CHNO 分子量:418.45 212627 【药物别名】 硝苯砒酯 Nimotop尼膜同、尼莫通、硝苯砒酯 nimodipine Nimotop 【分子式成分】 化学名为(?)异丙基-2-甲氧乙基-1,4二氢-2,6-二甲基-4(3-硝基苯基)-3,5-吡哌二羧酸酯。分子式为C21H26N2O2, 分子量为418.45。 【制剂规格】 20MG/片，尼莫地平缓释片，尼莫地平注射液，尼莫地平胶丸，尼莫地平分散片 【药理毒理】 尼莫地平是1,4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂，经动物实验证实它主要阻断中枢神经系统内细胞膜的钙通道，有效地调节细胞内钙的水平，使之保持正常的生理功能。对脑血管作用尤为突出，能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害。它能降低红细胞脆性及血液粘湿度，抑制血小板聚集，抗血栓形成。在适宜剂量下选择性扩张脑血管，几乎不影响外周血管。 【药 动 学】 尼莫地平口服吸收迅速，45-60分钟后，最高血药浓度为106μg/L，半衰期约为1.5-2小时。口服60mg，每日4次，约1小时后平均血药浓度为17-42μg/L。平均血药浓度为76.9?34μg/L的病人的脑脊液中药物为0.3?0.2μg/L。本品在肝脏和脂肪组织在浓度最高。在肝脏内93-95%的药物被代谢，代谢产物主要由胆汁排出，一部分由肾排泄 【适 应 证】 预防和治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。对突发性耳聋也有一定疗效。 【不良反应】 可出现头痛，颜面潮红，胃肠道不适，恶心，热感和血压下降。 尼莫地平的常释制剂有可能出现下列不良反应:热感、皮肤潮红、血压下降(尤其原有血压生高者)、心率加快、头晕、头痛、胃肠不适、无力、末梢水肿。少数病人可能出现中枢神经系统过度反应的症状，如失眠、不安、激动、易激怒、多汗。个别病人可出现运动过度、情绪抑郁和血小板减少。 大量临床实践证明，蛛网膜下腔出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有: (1)血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。 (2)肝炎。 (3)皮肤刺痛。 (4)胃肠道出血。 (5)血小板减少。 (6)偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。此外，个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。 【禁忌】严重肝功能损害的患者禁用。不推荐尼莫地平与抗癫痫药物同时服用。 【相互作用】 本药对降压药物有增强作用，应避免与其它钙拮抗剂或β-受体阻滞药合并使用。如必须合并使用时，应注意患者情况。 1.与其他作用于心血管的钙拮抗剂联合应用时可增加其他钙拮抗剂的效用。 2.当尼莫地平90mg/d与西咪替丁1000mg/d联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50%，这可能与后者抑制肝内细胞色素P450活性有关。 【用法用量】 成人口服一般:一天40,60mg，分2 次口服。 治疗缺血性脑血管病:一天80,120mg，分3次口服。 治疗偏头痛:一次40mg，一天3 次。 治疗突发性耳聋:一天40,60mg，分3 次口服。 治疗轻、中度高血压:一次40mg，一天3 次口服。 蛛网膜下腔出血，应尽早开始静脉滴注本品，每剂25mg，速度0.5μg/(kg?min)，监测血压，以血压不下降或略有下降为宜，以后改口服，每次30,60mg，每日3次。急性脑缺血应尽速滴药，用量速度同上，以后改口服， 【注意事项】 1.脑水肿及颅内压增高患者须慎用。 2. 本品的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。 3.本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。 4.可产生假性肠梗阻，现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。 5. 避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。 6.肾功能严重损害者慎用.7.动物实验提示具有致畸性. 【孕妇及哺乳期妇女用药】 药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。 【生产单位】 北京万辉药业集团公司 拜耳医药保健有限公司