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水合氯醛

2017-09-27 3页 doc 14KB 23阅读

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水合氯醛水合氯醛 水合氯醛(Chloral Hydrate) 本品主要成分为:水合氯醛。 化学名称为:2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。 【性状】 本品为白色或无色透明的结晶;有刺激性特臭,在空气中渐渐挥发。 【药理毒理】 本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为基...
水合氯醛
水合氯醛 水合氯醛(Chloral Hydrate) 本品主要成分为:水合氯醛。 化学名称为:2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。 【性状】 本品为白色或无色透明的结晶;有刺激性特臭,在空气中渐渐挥发。 【药理毒理】 本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药,现已极少应用。 【药代动力学】 消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4,8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆T1/2为7,10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35,40%,三氯乙醇T1/2约为4,6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4,8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活,经肾脏排出,无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。 【适应症】 1、治疗失眠,适用于入睡困难的患者。作为催眠药,短期应用有效,连续服用超过两周则无效。 2、麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药,可镇静和解除焦虑,使相应的处理过程比较安全和平稳。 3、抗惊厥,用于癫癎持续状态的治疗,也可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。 【用法用量】 成人常用量:催眠,口服或灌肠0.5,1.0g,睡前一次,口服宜配制成10%的溶液或胶浆使用,灌肠宜将10%的溶液再稀释1,2倍灌入。镇静:一次0.25g,一日3次,饭后服用。用于癫癎持续状态,常用10% 溶液20,30ml,稀释1,2倍后一次灌入,方可见效。最大限量一次2g。 小儿常用量:催眠,一次按体重50mg/kg或按体面积1.5g/m2,睡前服用,一次最大限量为1g;也可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/m2,每日3次。镇静,一次按体重8mg/kg或按体表面积250mg/m2,最大限量为500mg,每日3次,饭后服用。灌肠,每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。 【不良反应】 1、对胃黏膜有刺激,易引起恶心、呕吐。 2、大剂量能抑制心肌收缩力,缩短心肌不应期,并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。 3、对肝、肾有损害作用。 4、偶有发生过敏性皮疹,荨麻疹。 5、长期服用,可产生依赖性及耐受性,突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋,瞻妄、震颤等严重撤药综合症。 【禁忌】 肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。 【注意事项】 因对它的敏感性个体差异较大,剂量上应注意个体化。胃炎及溃疡患者不宜口服,直肠炎和结肠炎的病人不宜灌肠给药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品虽能通过胎盘,但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊娠期经常服用,新生儿产生撤药综合征。本品能分泌入乳汁,可致婴儿镇静。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 1、中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药(如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药)与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。 2、与抗凝血药同用时,抗凝效应减弱,应定期测定凝血酶原时间,以决定抗凝血药用量。 3、服用水合氯醛后静注呋塞米注射液,可导致出汗,烘热(hotflashes)、血压升高。 【药物过量】 可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫癎发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力,并可能有肝肾功能损害。4,5g可引起急性中毒。致死量为10g左右。中毒抢救:维持呼吸和循环功能,必要时行人工呼吸,气管切开。在因水合氯醛过量中毒的病人,用氟马西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、扩瞳、恢复呼吸频率和血压。 【规格】 【SHLQ】 前一页 后一页 首页
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