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利尿剂概述

2017-11-15 7页 doc 22KB 47阅读

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利尿剂概述利尿剂概述 临床肾脏病杂志2 1f】年 11月第 1 】趁第 11期 lJClin eI I! !! ! : ! : ?? 专 家 笔 谈 ?? 利尿剂概述 王芳 利尿剂是一类作用于肾脏 ,增加 电解质和水的 扩张小静脉,减轻心脏负荷,降低左心室充盈压,减 排出,使尿量增多的药物 。早在 16世纪 ,甘汞作为 轻肺水肿 ,有助于急性左心衰竭 的治疗 。作用机制 利尿剂用于临床,但毒性较大,肠道吸收不规则,有 可能与该类药物增加前列腺素合成和抑制前列腺素 致泻作用 ,直至 1920年才被作用更强 、毒性更小的 ...
利尿剂概述
利尿剂概述 临床肾脏病杂志2 1f】年 11月第 1 】趁第 11期 lJClin eI I! !! ! : ! : ?? 专 家 笔 谈 ?? 利尿剂概述 王芳 利尿剂是一类作用于肾脏 ,增加 电解质和水的 扩张小静脉,减轻心脏负荷,降低左心室充盈压,减 排出,使尿量增多的药物 。早在 16世纪 ,甘汞作为 轻肺水肿 ,有助于急性左心衰竭 的治疗 。作用机制 利尿剂用于临床,但毒性较大,肠道吸收不规则,有 可能与该类药物增加前列腺素合成和抑制前列腺素 致泻作用 ,直至 1920年才被作用更强 、毒性更小的 分解有关。非甾体类抗炎药,如吲哚美辛通过抑制 有机汞所代替。 环氧酶而减少肾脏前列环素的合成 ,干扰利尿剂 的 1953年,在研究碳酸酐酶抑制剂的过程中,发现 作用,特别是对于肾病综合征和肝硬化的患者,该干 了第一个 口服有效的非汞类利尿剂乙酰唑胺,由于其 扰作用更为明显 。 利尿作用弱 ,目前尚用于抑制眼内和中枢神经系统的 呋塞米对心、肝、。肾病所致水肿均有效,但 因易 碳酸酐酶,用以治疗青光眼和癫痫。1957年发现了 引起 电解质紊乱,主要用于其他利尿剂无效的严重 1,3一苯二磺酰胺化合物的利尿作用 比乙酰唑胺强,进 水肿 ,消除左心衰竭引起的急性肺水肿 。呋塞米治 一 步合成了口服效果更好的苯并噻嗪类利尿剂 如氢 疗脑水肿是继发其利尿作用,使脑组织脱水,从而降 氯噻嗪、氯噻嗪等 ,由于其利尿作用强,疗效好,不明 低颅内压。对各种原因 如失水、休克、中毒、麻醉意 显影响正常水盐代谢 ,从而取代了有机汞类利尿剂 , 外等 所致的急性 肾衰竭有较好的防治作用 ,及时应 成为寻找非汞类利尿剂的重大突破 ,此后又发现了氨 用可减轻肾小管萎缩、坏死 。可用于急性 肾衰竭早 基和羧基取代的苯磺酰胺化合物 如呋塞米 ,利尿作 期的防治,但禁用于无尿的肾衰竭患者。适用于噻 用比氢氯噻嗪更强,起效更快,时效更短,成为临床常 嗪类药物疗效不佳,尤其是当伴有肾功能不全容量 用的高效能利尿剂。1962年又发现了苯氧乙酸类利 负荷性高血压或高血压危象 。联合应用袢利尿剂和 尿剂 如依他尼酸、替尼酸等 ,一并成为 目前临床上 静脉 输入生理盐水有助于迅速控制高钙血症。可配 常用的非汞类利尿剂。继后,新的噻嗪类利尿剂、强 合输液,用于巴比妥类 、水杨酸类等药物中毒的抢救 效利尿剂和保钾利尿剂相继问世,并在利尿剂作用机 处理,促进药物的排出。 制方面的研究获得了较大进展。 呋塞米常见的不 良反应为水与电解质紊乱, 按其利尿效能,利尿剂可分为高效能利尿剂、中 现为低血容量、低血钾 、低血钠 、低血镁、低氯性碱中 效能利尿剂和低效能利尿剂。 毒等 。其中以低血钾最为常见 ,一般用药后 1,4周 一 、 高效能利尿剂 出现 ,临床表现为恶心、腹胀、乏力及心律失常等,且 高效能利尿剂又称袢利尿剂,主要作用于髓袢 低血钾可增强强心苷对心脏 的毒性,还有学者认为 升支粗段,抑制 Na K 2C1一同向转运体,利尿作 肝昏迷也与低血钾有关。故应注意严密监测血钾浓 用强大,即使在肾小球滤过率低于 1 Jml,min时,在 度,当低于3(0mmol,L时,应及时补充钾盐或合并 其他利尿剂难 以奏效时,仍能产生利尿作用。常用 应用保钾利尿剂 。当低血钾与低血镁 同时存在时, 的药物有呋塞米 、依他尼酸、布美他尼、阿佐塞米及 应注意纠正低血镁 ,否则难 以纠正低血钾,因Na 毗咯他尼等。 K+_ATP酶的激活需要 Mg 。 呋塞米利尿作用迅速、强大 、短暂。正常状态 口服或静脉注射呋塞米均可引起耳毒性 ,表现 下,持续给予大剂量呋塞米可使成人 24h内排尿量 为耳鸣、眩晕、听力减退 ,甚至发生暂 时或永久性耳 达 50~60L。扩张小动脉,降低 肾血管阻力 ,使 肾 聋 。肾功能减退者或合用氨基苷类抗生素尤易发 血流量增加 ,是其预防急性 肾衰竭的理论基础 ;还可 生。其原因可能与内耳淋巴液电解质成分改变和耳 蜗管基底膜毛细胞损伤有关 。另外,长期用药时多 作者单位:431~ 30 武汉 ,华中科技大学同济医学院基础医学院药理学系 数患者可出现高尿酸血症 ,但较少引发痛风 ,痛风患 临床肾脏病杂志 2 J10年 11月第 10卷第 11期 JClinNephrol,November2010,Vo1(10,No(11 者仍应慎用 。 作用 ,亦为一强效 、长效降压药。不 良反应较噻嗪类 托拉塞米是新的长效吡啶磺酰脲类强效袢利尿 少见,治疗剂量很少发生低血钾 ,对血糖 、血脂无明 剂,1993年首次在比利时上市,2 03年 12月在我国 显影响 。 严重肝 、肾功能不全者慎用 。 上市 。托拉塞米作用机制与呋塞米类似 ,还可抑制血 三 、低效能利尿剂 管紧张素? Ang? 的收缩血管和促生长作用,而排钾 该类利尿剂作用弱 ,较少单用 ,主要与其他利尿 作用却弱于呋塞米。但利尿作用强,为呋塞米的2, 剂 合用。主要包括保钾利尿剂和乙酰唑胺。 4倍,半衰期长,生物利用度高,作用持久,每 日使用 螺内酯是人工合成的抗醛固酮药,通过竞争性 1次即可 ;疗效显著 ,可控制轻至中度高血压 ,对充血 地 与醛固酮受体结合,对抗醛固酮诱导蛋 白质的合 性心力衰竭、慢性’肾衰竭以及肝硬化等伴发的水肿疗 成 ,减少 Na 的重吸收和 K 的分泌,抑制 Na K 效确切 ;耐受性好 ,不 良反应小,引起低血钾几率较呋 交 换 ,表现 出排钠保钾作用。但利尿作用弱 ,其利尿 塞米小,同时对其他电解质、糖或脂类等 的代谢无 明 作用与体内醛固酮水平有关,当体内醛 固酮水平高 显影响,但长期使用仍应监测血电解质。 时作用明显 。主要用于治疗与醛固酮增加有关 的顽 二 、中效能利尿剂 固性水肿 ,如肝硬化 、心力衰竭 、肾病综合征等引起 噻嗪类利尿剂是临床广泛应用的 口服中效能利 的水肿 。因其利尿作用弱,常与噻嗪类利尿剂或高 尿剂 ,包括氯噻嗪、氢氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪、苄 效能利尿剂合用 ,以增强利尿效果并减少 K 丢失 。 氟噻嗪、环戊噻嗪、泊利噻嗪、三氯噻嗪、甲氯噻嗪 长期或大剂量应用可引起高血钾,肾功能不 良者易 等 ,其 中较常用的是氢氯噻嗪。本类药物作用相似 , 发生。少数患者可引起头痛、困倦和精神紊乱等。 仅效价强度和作用时间长短不同。具有中等强度的 偶可引起内分泌系统紊乱,如月经不调 ,更年期阴道 利尿作用 ,作用温和而持久 。其作用机制是抑制远 出血,女性多毛、性欲减退、男性乳房女性化等 。 曲小管近端 Na C1一同向转运体 ,抑制 NaC1重吸 氨苯蝶啶和阿米洛利虽化学结构不 同,但药理 收,而降低 肾的稀释功能,对浓缩功能无影响。应用 作用相同。能选择性阻断远曲小管和集合管上皮细 本类药后 ,尿 中Na 、C1、K 、Mg 、HCO一排 出 胞管腔膜上 的 Na 通道,抑制 Na 的重吸收,使 均增加。噻嗪类药对尿崩症患者具有明显的抗利尿 Na 排出增加而利尿 。常与排钾利尿剂合用 ,用于 作用 ,能明显减少其尿量 。 治疗心力衰竭 、肝硬化和 肾炎等引起 的水肿 。两药 噻嗪类利尿剂可用于各种原因引起 的水肿 。对 大剂量 或长期应用可引起高血钾 ,肾功能不全、糖尿 轻 、中度心源性及肾源性水肿疗效较好 ,因本类药物 病及老年患者易发生,应慎用。常见有恶心、呕吐、 在肾小球滤过率低于 30ml,min时,利尿作用 明显 乏力、头痛、眩晕等。氨苯蝶啶抑制二氢叶酸还原 降低 ,故对严重 肾功能不全者疗效较差 。对肝性水 酶 ,可引起叶酸缺乏。 肿与螺 内酯合用有较好疗效 ,但易致血氨升高,有加 乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制药,通过抑制碳酸酐酶 重肝昏迷的危险,应慎用 。单用对轻度高血压患者 的活性而抑制 HCO3 的重吸收,使尿中HCO3 、K 有降压作用 ,与其他抗高血压药联合应用能对抗血 和水的排出增多。除此之外,乙酰唑胺还抑制眼睫状 管扩张引起的水钠潴 留。对轻型尿崩症有一定疗 体 向房水中分泌HCA ~,减少房水的生成,降低眼内 效,可用于肾性尿崩症,也可用于抗利尿激素无效的 压,对多种类型的青光眼有效,是乙酰唑胺应用最广 垂体性尿崩症。 的适应症。乙酰唑胺可抑制脉络丛 向脑脊液分泌 长期用药可致低血钾、低血镁 、低氯碱血症等, HCO3一,减少脑脊液的生成和降低脑脊液及脑组织 尤以低血钾为常见 ,合用保钾利尿剂可防治。大剂 的pH值 ,减轻症状,改善机体功能。在开始攀登前 量长期应用可引起高血糖、高脂血症 、高尿酸血症 , 24h口服乙酰唑胺可起到对急性高山病的预防作用。 肾功能不全患者可致血尿素氮升高等。糖尿病和痛 采用乙酰唑胺碱化尿液可促进尿酸 、胱氨酸和弱酸性 风患者应慎用噻嗪类药物 。 物质 如阿司匹林 的排泄。但只在使用初期有效,长 吲达帕胺为二氢吲哚衍生物,主要作用于髓袢 时间服用乙酰唑胺要注意补充碳酸氢盐。常见不 良 升支粗段皮质部和远 曲小管初段 ,抑制 Na 、C1一和 反应有嗜睡及面部和 四肢麻木感 。长期应用可发生 水的重吸收,其利尿作用较氢氯噻嗪强 。该药对 低血钾症、代谢性酸 中毒、偶有粒细胞缺乏及过敏反 K 影响较小。临床应用与噻嗪类相似 ,不影响肾小 应。肝、肾功能不全患者慎用 。 球滤过率和肾血流量 ,但具有扩张血管降低血压的 收稿 日期 :20100928
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