左炔诺孕酮

左炔诺孕酮 Levonorgestrel 【其它名称】 D-甲炔诺酮、保仕婷、光字活性-18甲、惠婷、曼日乐、曼月乐、毓婷、左旋18甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮、左旋甲炔诺孕酮、Levonorgestral、Levonorgestrelum、Mirena、Norplant 【临床应用】 1(本药主要以单方或与雌激素合用，抑制排卵，用作避孕药。其中，单方口服制剂主要用于紧急避孕;复方口服制剂主要与炔雌醇组成复方短效口服避孕药;皮下埋植剂类适用于要求长期避孕的育龄妇女。 2(还可用于治疗痛经、月经不调以及子宫功能失调性出血和子宫内膜异位症等。 【药理】 1(药效学 左炔诺孕酮(LNG)为合成的强效孕激素，是消旋炔诺孕酮的光学活性部分，其活性比炔诺孕酮强1倍，约为炔诺酮的100倍。本药尚具有明显的抗雌激素活性(比炔诺酮强10倍左右)，几乎不具有雌激素活性，是目前应用较广泛的一种口服避孕药。 本药主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)的水平高峰明显降低或消失，使卵巢不排卯。本药对子宫内膜转化显示有极强的孕激素活性，可使子宫内膜变薄，内膜上皮细胞呈低柱形，分泌功能减弱，不利于孕卵着床，而且还可使宫颈粘液变稠，阻碍精子穿透。本药也有一定雄激素活性和蛋白同化作用，口服给药或皮下注射均可抑制排卵。 2(药动学 本药口服后吸收迅速而完全，经0.5-2小时达血药峰浓度。口服生物利用度为100,，几乎没有首过效应。血药浓度下降呈双指数曲线形式。本药多分布于肝、肾、卵巢及子宫，分布半衰期为50-60分钟，血浆蛋白结合率为93,-95,。哺乳妇女服药后，血浆与乳汁中的药物浓度之比为100:15-25，哺乳妇女每日口服150μg，未见本药在婴儿体内积蓄。本药与血浆性激素蛋白(SHBG)有高度专一结合，当与雄激素配伍给药时，由于雄激素可通过刺激肝脏合成SHBG，故可明显提高本药的血药浓度水平。本药在肝内代谢;消除半衰期为8.8-1l小时，血浆清除率明显比炔诺酮慢(每日为152-176L)。代谢物大多以葡萄糖醛酸或硫酸结合物形式从尿液和粪便中排出。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)心血管疾病(尤高血压)。(2)糖尿病。(3)乳腺癌及生殖器官癌症(某些晚期癌症作姑息治疗时除外)。(4)肝脏疾患或肝、肾功能不全。(5)疑似妊娠(应及时进行妊娠试验以明确诊断)。(6)过期流产。(7)有静脉炎、血栓性栓塞或脑出血等病史。(8)诊断不明的阴道不规则出血。(9)黄疸或妊娠期瘙痒症。(10)镰状细胞贫血患者。(11)严重静脉曲张。 2(慎用 (1)哮喘。(2)心肌收缩乏力或心功能不全。(3)癫痫。(4)偏头痛。(5)子宫肌瘤。(6)有肝肾疾病史者。(7)精神抑郁或有此病史。 3(药物对妊娠的影响 本药可致胎儿畸形，妊娠期(尤妊娠4个月内)不宜服用本药。 4(药物对哺乳的影响 本药随乳汁分泌，并可能减少乳汁的分泌，哺乳妇女不宜服用本药。 5(药物对检验值或诊断的影响 (1)可使尿孕二醇测定值减低。(2)血清碱性磷酸酶、血浆氨基酸及尿素氮等测定值可增高。(3)降低高密度脂蛋白，升高低密度脂蛋白。 6(用药前后及用药时应当检查或监测 若长期用药应注意检查肝功能及作阴道脱落细胞涂片等，每6,12个月体检一次，特别注意乳房和盆腔器官。 【不良反应】 1(常见的有月经周期不规则、点滴出血或子宫内膜突破性出血、闭经等。 2(少见的有头痛、胸痛、四肢无力、麻木或疼痛(特别是腓肠肌附近)、突发原因不明的呼吸短促、突发性言语或发音不清、突发性复视和不同程度的视力改变、精神抑郁、胃痛、眼结膜或皮肤黄染、胆管阻塞或肝肿瘤、过敏性皮炎及溢乳等。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(维生素C可增加本药的避孕疗效。 2(本药可减少茶碱、环孢素、皮质激素的代谢。 3(本药可加快对乙酰氨基酚的清除。 4(本药可减弱香豆素类抗凝药的抗凝作用。 5(氨苄西林、四环素可降低本药避孕效果。 6(本药与巴比妥类、抗惊厥药、灰黄霉素和利福平同用时，可发生突破性出血。 【给药说明】 1(应按28日为一个月经周期来制定用药方案。 2(疑似早孕时，不宜用本药作撤退性试验。 3(本药不能漏服，否则会导致避孕失败;如发生漏服时，应在24小时内补服。 4(服药22日后，如7日内不来月经，即应开始服下一个月的药。 5(长期使用本药的妇女不宜吸烟。 6(复合片可较明显地降低血高密度脂蛋白(HDL)，双相片、三相片对HDL影响较小。由于三相片每周期约减少本药用量的40,，故不良反应较少。 7(皮下埋植剂如发生下述情况应立刻取出:首次发生偏头痛型头痛、反复发生异常剧烈的头痛、出现急性视觉障碍、血栓性静脉炎的首次症状或血栓栓塞症、手术前6周、长期卧床、肝病、严重血压增高、意外妊娠、怀疑有官外妊娠可能等。 8(下列情况持续存在时应引起注意，如食欲改变、踝及足部浮肿、异常疲倦与虚弱、乳房疼痛。 9(如发生突破性出血，可加服炔雌醇每日0.005-0.015mg。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 1(用作短效口服避孕药成分之一:(1)复方左炔诺孕酮片、滴丸:从月经第5日开始服用，每日1片(丸)，连服22日，不能间断，最好在晚饭后或临睡时服用。下次月经来潮后第5日继续服药。(2)左炔诺孕酮炔雌醚片:在月经来潮后第5日午饭后服药1次，间隔20日服第2次，每次1片;或月经第5日及第10日各服l片，以后均在第2次服药日期服药，每月1片，一般在服药后6,12日有撤退性出血。服药后不良反应重者，第4个周期开始可适当减量。 2(探亲避孕药:左炔诺孕酮片:自探亲前1日开始服用，每日1.5mg，连服14日。 3. 紧急避孕药:左炔诺孕酮片:在性生活后72小时内服用0.75mg，间隔12小时再服0.75mg。 皮下植入避孕:左炔诺孕酮硅胶棒、左炔诺孕酮聚己内酯棒:于月经周期的第1周内，局麻后，在上臂或股内侧皮肤上做一0.2cm切口:用套管针将埋植物放入皮下，然后外敷创可贴，用纱布包扎即可。每人每次2支，有效避孕期4年。 【制剂与规格】 左炔诺孕酮片 (1)O.75mg。(2)1.5mg。贮法:遮光，密封保存。 复方左炔诺孕酮片 每片含芹炔诺孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。贮法:遮光，密封保存。 复方左炔诺孕酮滴丸 每片含左炔诺孕酮O.15mg，炔雌醇0.03mg。贮法:遮光，密封保存。 左炔诺孕酮炔雌醚片 每片含左炔诺孕酮6mg，炔雌醚3mg。贮法:遮光，密封保存。 左炔诺孕酮双相片 前11日每片含左炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.05mg;后10日每片含相应药物0.125mg和0.05mg。贮法:遮光，密封保存。 左炔诺孕酮三相片 前6日每片含左炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg;中间5日每片含相应药物0.075mg和0.04mg后10日每片含相应药物0.125mg和0.03mg。贮法:遮光，密封保存。 左炔诺孕酮硅胶棒每支含乍炔诺孕酮75mg。贮法:遮光，密封保存。 左炔诺孕酮聚己内酯棒