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头孢拉定

2017-09-20 8页 doc 22KB 91阅读

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头孢拉定头孢拉定 Cefradine 【其它名称】 泛捷复、环己烯胺头孢菌素、环己烯头孢菌素、环烯头孢菌素、己环胺菌素、君必青、菌必清、克必力、水环己烯胺头孢菌素、头孢?号、头孢环己烯、头孢菌素6号、头孢菌素?、头孢拉定钠、头孢雷定、头孢六号、头孢瑞丁、先锋6号、先锋?号、先锋定、先锋六号、先锋霉素6号、先锋霉素?、先锋霉素?号、先锋瑞丁、新达德雷、一水环己烯胺头孢菌素、佑益赐福、瑞定、Cefradinum、Cefran、Ceffasol、Cefro、Cepdine、Cepharadine、Cepharadine Sterile...
头孢拉定
头孢拉定 Cefradine 【其它名称】 泛捷复、环己烯胺头孢菌素、环己烯头孢菌素、环烯头孢菌素、己环胺菌素、君必青、菌必清、克必力、水环己烯胺头孢菌素、头孢?号、头孢环己烯、头孢菌素6号、头孢菌素?、头孢拉定钠、头孢雷定、头孢六号、头孢瑞丁、先锋6号、先锋?号、先锋定、先锋六号、先锋霉素6号、先锋霉素?、先锋霉素?号、先锋瑞丁、新达德雷、一水环己烯胺头孢菌素、佑益赐福、瑞定、Cefradinum、Cefran、Ceffasol、Cefro、Cepdine、Cepharadine、Cepharadine Sterile、Cephradine、Eskacef、Sefril、Sefril Velosef、Sodium Cefradine、Velosef、Velosef Vial 【临床应用】 本药适用于治疗敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、生殖泌尿道感染及皮肤软组织感染等。 【药理】 1(药效学 作用机制 头孢拉定为第一代头孢菌素。其作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,抑制细菌分裂细胞的胞壁合成。头孢拉定抑制细菌细胞壁合成的机制是使细菌合成渗透性不稳定的缺陷细胞壁;其另一个作用机制可能是抑制细胞分裂所需的胞壁水解酶的抑制因子,进而促使细菌胞壁崩解。 头孢拉定为广谱抗生素,对大多数革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用,其作用特点是:(1)对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素;对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素,更不及第三代头孢菌素。(2)对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,但对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素。 抗菌增对本药敏感的细菌有:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌属、嗜血流感杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属、奈瑟菌等。 铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌对本药耐药。 2(药动学 头孢拉定口服后吸收迅速,肌内注射吸收虽然较口服差,但持续时间较久。空腹口服0.5g,1小时后血药浓度达峰值,约为ll-18μg,ml;肌内注射0.5g,1-2小时后血药浓度达峰值,约为6μg,ml;静脉注射0.5g,5分钟后血药浓度为46μg,ml。 药物吸收后在组织及体液内分布良好。本药在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效抗菌浓度,在肝组织中药物浓度与血药浓度相等,但脑组织中浓度仅为血药浓度的5,-10,;脑脊液中浓度更低(静脉滴注2-4g,脑脊液中浓度仅有1.2-1.5μg/m1)。本药可以少量分泌入乳汁中,也可透过胎盘屏障,口服0.5g,羊水中浓度约为l-3μg,ml。 头孢拉定血清蛋白结合率较低,约为6,-10,,半衰期约为1小时。本药在体内很少代谢。口服0.5g后,24小时尿排出量超过给药量的99,;肌内注射后6小时尿中排出量约为给药量的66,;静脉注射后6小时尿排出量超过给药量的90,;另有少量药物可随胆汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除药物。 【注意事项】 1(交叉过敏 对一种头孢菌素过敏者对其它头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。 2(禁忌症(1)对本药或其它头孢菌素类药过敏者。(2)有青霉素过敏性休克史者。 3(慎用(1)妊娠及哺乳期妇女。(2)肝、肾功能不全者。(3)胃肠道疾病,特别是假膜性肠炎 患者。 4(药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘屏障,妊娠期妇女慎用。 5l药物对哺乳的影响 本药可暂时性改变婴儿的肠道菌群平衡而导致腹泻,哺乳期妇女慎用。 6(药物对检验值或诊断的影响(1)直接抗人球蛋白试验(coombs)可呈阳性反应。(2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。 7(用药前后及用药时应当检查或监测 长期用药时应检查肝、肾功能和血常规。 【不良反应】 头孢拉定毒性轻微,临床应用的不良反应发生率较低(有报道约为7,)。 1(过敏反应 主要为皮疹、药物热等,偶见过敏性休克。 2(消化系统 恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等症状较为多见,偶见假膜性肠炎。 3(血液系统 少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、白细胞总数或中性粒细胞减少等。 4(肾毒性 少数患者用药后可出现暂时性尿素氮升高,但尚无严重肾脏毒性反应的报道。 5(肝毒性 少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。 6(其它 本药肌注部位疼痛较明显,静脉注射后有发生静脉炎的报道。 [国外不良反应参考] 1(血液系统 有报道服用本药后发生轻微的一过性嗜酸粒细胞增多症、白细胞减少症、中性粒细胞减少症。 2(心血管系统 有报道静脉注射本药会导致血栓性静脉炎。 3(中枢神经系统 有报道服药后出现暂时性疲乏无力、头晕、抑郁、头痛和嗜睡等症状。 4(胃肠道 有报道服药后出现恶心、呕吐、腹泻及轻微腹痛、痉挛和上腹部不适。偶可出现假膜性肠炎。 5(泌尿生殖系统 有报道用药后可能会导致念珠菌阴道炎。 6(肾毒性 有报道有药后可导致血尿素氮的一过性升高。 7(肝毒性 有报道有药后可导致天门冬酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶和总胆红素一过性的轻微增加。 8(呼吸系统 有报道用药过程中出现过敏性肺泡炎(弥漫性肺间质浸润和间质性肺炎)。 9(皮肤病学 有报道用药后出现皮疹、轻度荨麻疹和皮肤瘙痒。 10(肌肉骨骼系统 有报道注射给药时可出现注射部位疼痛,偶有用药后导致关节痛的报道。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(本药在体外与利福平或万古霉素合用可增强对耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。 2(克拉维酸可降低本药在体外对青霉素耐药类杆菌的最小抑菌浓度(MIC),但对梭形菌和多枝梭形菌的MIC则无影响。 3(丙磺舒可减少本药经肾排泄,提高头孢拉定的血药浓度。 4. 本药与庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星等氨基糖苷类抗生素同用可增加肾毒性。 5(本药与卡莫司汀、链佐星(Streptozocin)等抗肿瘤药同用可增加肾毒性。 6(本药与多粘菌素E、万古霉素、多粘菌素B同用可增加肾毒性。 7(本药与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药同用可增加肾毒性。 药物一食物相互作用 食物可延缓本药的吸收,但不影响吸收总量。 【给药说明】 1(头孢拉定与下列药物呈配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、多粘菌素E甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡庚糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪(Prochlorperazine)、维生素B族和维生素C、水解蛋白。 2(注射用头孢拉定中含有碳酸钠,因此与含钙溶液(林格液、葡 萄糖和乳酸林格液)呈配伍禁忌。 3(溶液配制:(1)肌内注射液,每0.5g药物加入2ml注射用水。 (2)静脉注射液,每0.5g药物至少加入lOml注射用水或5,葡萄糖注射液。(3)静脉滴注液,每0.5g药物加入适宜的稀释液10ml,然后再以氯化钠注射液或5,葡萄糖液进一步稀释。 4(肌内或静脉注射液在室温保存2小时活性不变,5?冷藏可保持24小时活性不变。静脉滴注液分别在室温和5?冷藏保存lO小时和48小时可维持药物活性不变。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 每次0.25-0.5g,每6小时1次;严重感染时可增至每次1g,每日最高量为4g。 肌内注射 每次0.5-lg,每6小时1次,作深部肌注。每日最高量为8g。 静脉给药 每次0.5-lg,每6小时1次静脉滴注或静脉注射,每日最高量为8g。 ?肾功能不全时剂量 肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。肌酐清除率大于20ml,min时,其推荐剂量为每6小时0.5g;肌酐清除率为5-20ml,min时,其剂量为每6小时0.25g;肌酐清除率小于5ml,min时,其剂量为每12小时0.25g。 儿童 ?常规剂量 口服给药 每次6.25-12.5mg,kg,每6小时1次。 肌内注射 小儿(1周岁以上),每次12.5-25mg,kg,每6小时1次作深部肌注。 静脉给药 小儿(1周岁以上),每次12.5-25mg,kg,每6小时1次静脉滴注或静脉注射。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 口服给药 1(皮肤和皮肤附件感染:每次0.25g,每日4次,或者每次0.5g,每日2次。 2(呼吸道感染:每次0.25g,每日4次,或者每次0.5g,每日2次。对治疗大叶性肺炎的剂量为每6小时0.5g,或者每12小时1g。 3(尿路感染:治疗单纯性尿路感染的推荐剂量为每12小时0.5g;严重感染时可每6小时0.5g,更为严重的感染或慢性尿路感染可每6小时lg。 4(前列腺炎:推荐剂量为每次0.5g,每日4次。 肌内注射 肌内注射每日最大剂量不得超过8g。 1(骨关节感染:治疗骨关节感染的推荐剂量为每次1g,每日4次。 2(肺炎:治疗非并发性肺炎的推荐剂量为每次0.5g,每日4次。 如要增加每日总剂量,可缩短给药间隔至每4小时给药一次,或增加每次给药剂量。 3(皮肤和皮肤附件感染:治疗皮肤感染的推荐剂量为每次0.5g,每日4次。 4(尿路感染:治疗尿路感染的推荐剂量为每次0.5g,每日4次。要增加每日总剂量,可增加每次给药剂量。 5(手术预防感染:对有潜在污染的外科手术,在手术前30-90分钟肌内注射1g。手术后可继续给药,每4,6小时肌内注射1g,给药l,2次。 静脉给药 静脉给药的每日最大剂量不得超过8g。 1(骨关节感染:治疗骨关节感染的推荐剂量为每次1g,每日4次。 2(肺炎:治疗非并发性肺炎的推荐剂量为每次0.5g,每日4次。如要增加每日总剂量,可缩短给药间隔至每4小时给药一次或不缩短给药间隔而增加每次给药剂量。 3(皮肤和皮肤附件感染:治疗皮肤感染的推荐剂量为每次0.5g,每日4次。 4(尿路感染:治疗尿路感染的推荐剂量为每次0.5g,每日4次。要增加每日总剂量,可增加每次给药剂量。 5(手术预防感染:对有污染或有潜在污染的外科手术,在手术前30-90分钟静脉给药1g。手术后可继续给药,每4-6小时静脉给药1g,给药1-2次。 ?透析时剂量 对慢性间歇性血液透析患者,应在透析开始时及12小时、36小时、48小时后分别给予头孢拉定0。25g。 儿童 ?常规剂量 口服给药 儿童口服最大剂量不得超过每日4g。 1(中耳炎:治疗中耳炎的推荐剂量为每日25-50mg,kg,每6-12小时给药1次。但治疗由流感嗜血杆菌引起的中耳炎剂量为每日75-100mg,kg,每6-12小时给药1次。 2(肺炎:治疗肺炎链球菌所致的肺炎,推荐剂量为每日47mg,kg(每6小时给药1次),连用10日。 肌内注射 每日给药50-100mg,kg,分4次肌内注射。 静脉给药 每日给药50-100mg,kg,分4次静脉注射或静脉滴注。 【制剂与规格】 头孢拉定胶囊(1)0.25g。(2)0.5g。贮法:密闭、避光、室温下保存。 头孢拉定片(1)O.25g。(2)0.5g。贮法:密闭、避光、室温下保存。 头孢拉定颗粒(1)0.125g。(2)O.25g。贮法:密闭、避光、室温下保存。 头孢拉定干混悬剂(1)1.5g。(2)3.0g。贮法:密闭、避光、室温下保存。 头孢拉定分散片(1)1.5g。(2)3.Og。贮法:密闭、避光、凉暗处保存。 注射用头孢拉定(添加碳酸钠)(1)0.5g。(2)1g。(3)2.0g。贮法:密闭、避光、室温下保存。 注射用头孢拉定A(添加精氨酸)(1)O.5g。(2)lg。贮法:密闭、避光、室温下保存。
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