克倍宁说明书

克倍宁说明书 【克倍宁说明书】 注射用帕尼培南倍他米隆商品名称克倍宁，主要成分为复方制剂，其组份为帕尼培南和倍他米隆。 帕尼培南的化学名称:(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-3-[(3S)-1-(1-亚胺基乙基)吡咯烷-3-基硫烷基]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，分子式为C15H21N3O4S，分子量:39.41。 倍他米隆的化学名称:3-苯甲酰氨丙酸，分子式为C10H11NO3，分子量:193.20。 辅料:氯化钠、氢氧化钠、碳酸氢钠、盐酸。 本品上层为淡黄色至黄褐色冻干之块状物或粉末;下层为白色冻干之块状物或粉末，有引湿性。 药代动力学 血药浓度:肾功能正常的健康成年人志愿者和儿童单次静脉滴注后，帕尼培南血药浓度随时间而变化。血药峰浓度及血药浓度-时间曲线下面积随剂量成比例增加。 消除半衰期与给药剂量无关，健康成人志愿者帕尼培南的半衰期约为70分钟，倍他米隆约为40分钟。儿童帕尼培南的半衰期约为60分钟，倍他米隆约为30分钟。 分布:给药后本品分布于痰液、前列腺、胆汁、子宫/卵巢/输卵管、骨盆腔液、前房水、皮肤、中耳/上颌窦粘膜/扁桃体组织、口腔组织、唾液、脑脊液等各种组织和体液中。 代谢和排泄:无论何种给药途径帕尼培南均主要经肾脏排泄。5名健康成年受试者静脉滴注本品500mg(效价)/500mg滴注时间60分钟，0-24小时中尿液中帕尼培南的回收率约为30%，β-内酰胺环开环的代谢物回收率约为50%。 肾功能损害时的药动学情况:各种肾功能障碍的患者使用本品500mg(效价)/500mg，静脉滴注时间60分钟，肾功能障碍越严重，帕尼培南在体内的滞留时间越长，半衰期越长，尿液中的排泄过程延迟。 8例血液透析(HD)患者使用本品500mg(效价)/500mg单次静脉滴注(滴注时间60分钟)，测量给药后立即进行4小时血液透析或未透析者的血药浓度，帕尼培南和倍他米隆最高血药浓度(Cmax)较健康成人分别高约1.9倍和3.8倍。非透析者的总清除率(CL)和健康成人相比，虽稍有减少，但透析者与健康成人基本相同。消除半衰期(t?)及血药浓度曲线下面积(AUC)受HD的影响较大。 药代动力学参数:5名健康成年受试者进行静脉滴注,每次500mg(效价)/500mg，每日2次，持续给药5日，共9次(第5日仅1次)，每次滴注时间60分钟。 用法用量 成人通常给予1日1g(以帕尼培南计)，分2次用30分钟以上静脉滴注。根据患者的年龄和症状可适当增减给药剂量，对重症或难治性的感染患者，可增至每日2g(效价)，分2次用药。但是，对成人每次给药1g(效价)时，滴注时间应在60分钟以上。 I>儿童通常每日30-60mg(效价，按帕尼培南计)/kg体重，分3次给药，每次静脉滴注时间应在30分钟以上。 根据患者的年龄和症状可适当增减给药量，对重症或难治性的感染患者，可增至每日100mg(效价，按帕尼培南计)/kg体重，分3-4次给药，但是，本品的给药量上限不得超过每日2g(效价)。 注射液的配制方法:通常将0.25g及0.5g的注射用克倍宁溶解在100mL以上的生理盐水或5%的葡萄糖注射液中。但是，不能使用注射用蒸馏水，因为以它作为溶剂时溶液渗透压不等张。 使用本品时，原则上应做细菌药敏试验。且用药应限于治疗疾病所必须的最短时间内[以防产生耐药菌]。 儿童用药 本品对早产儿、新生儿的安全性尚未确立。 老年患者用药 尽管未发现本品对老年患者产生的不良反应有别于其他成人的不良反应，但老年患者用药时仍需要注意以下几点:本品经肾脏排泄，老年患者生理功能低下者可能出现血药浓度的升高;使用本品的同类药时，老年患者有可能出现因缺乏维生素K而导致的出血倾向。 孕妇及哺乳期妇女用药 对孕妇或可能妊娠的女性患者，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。 哺乳期妇女应尽量避免使用，不得不使用时应终止哺乳。 药物相互作用 合并用药时应注意:与丙戊酸钠(例如Depakene、Valcrin、Hyserenin等)合用时，血液中丙戊酸的血药浓度下降，有时会引起癫痫病再发作。作用机制:考虑系本品在肝脏使丙戊酸的葡萄糖醛酸结合代谢增加所致。 点击可查询更多药物相互作用 药物过量 尚无本品药物过量的信息。 用药须知 将本品溶解配制成药液后应尽快使用。本品溶解时，其溶液呈无色至透明的淡黄色，但颜色的深浅对本品的疗效无影响。另外，本品在溶解后不得不贮存时，也必须在室温下贮存6小时之内使用。 贮藏/有效期 室温保存。室温保存。有效期24个月(应在商品包装上所示的有效期内使用)。