异丙肾上腺素

异丙肾上腺素 【药物名称】 中文通用名称:异丙肾上腺素 英文通用名称:Isoprenaline 其它名称:喘息定、硫酸异丙肾上腺素、气喘气雾剂、盐酸异丙基肾上肾素、盐酸异丙肾上腺素、异丙基肾上腺素、异丙肾、治喘灵、Aleudrine、Aludrine、Isoprenaline Sulfatie、Isoprenaline Hydrochloride、Isoprenaline Sulfate、Isoprenalinum、Isopropydin、Isopropydrin、Isoproterenol、Isoproterenol Hydrochloride、Isoproterenol Sulfate、Isuprel、Isupren、Medihaler-Iso、Neodrenal 【临床应用】 1.用于控制支气管哮喘急性发作，经气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。 2.用于治疗各种原因(如溺水、电击、手术意外和药物中毒等)引起的心跳骤停。 3.用于房室传导阻滞。 4.用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高、心排出量低者，应在补足血容量的基础上再用本药。 【药理】 1.药效学 本药为非选择性肾上腺素受体激动药，对肾上腺素β1和β2受体均有强大的激动作用，对α受体几乎无作用。主要作用如下:(1)作用于心脏肾上腺素β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排出量和心肌耗氧量增加。(2)作用于血管平滑肌肾上腺素β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠状动脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压差变大。(3)作用于支气管平滑肌肾上腺素β2受体，使支气管平滑肌松弛。(4)促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。 2.药动学 本药口服，在肠壁可与硫酸结合，吸收后在肝脏又经代谢失效，故口服作用极弱。主要有以下几种给药途径:(1)舌下含服:经舌下静脉丛吸收迅速而完全，给药后15-30分钟起效，作用持续约1-2小时，生物利用度约为80-100%。经尿排出，排泄物全部为甲基化代谢产物。(2)气雾吸入:吸收迅速，2-5分钟起效，作用可维持0.5-2小时。生物利用度约为80%-100%，有效血药浓度为0.5-2.5ng/mL，表观分布容积(Vd)为0.7L/kg，血浆蛋白结合率为65%。清除半衰期为2小时。在肝脏与硫酸结合，在其它组织中被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活，最后以硫酸结合的甲基化代谢产物从尿中排出，5%-10%以原形排出。(3)静脉给药:静脉给药的半衰期为1分钟至数分钟，24小时内几乎完全随尿排出，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。 【注意事项】 1.交叉过敏 对其它肾上腺素类药物过敏者，对本药也可能过敏。 2.禁忌症 (1)心绞痛、心肌梗死。(2)甲状腺功能亢进。(3)嗜铬细胞瘤。(4)对本药过敏者(国外资料)。(5)心动过速(国外资料)。(6)室性心律失常需要改善心肌收缩力者(国外资料)。 3.慎用 (1)糖尿病。(2)高血压。(3)惊厥。 4.药物对妊娠的影响 美国FDA妊娠危险性分类为C类。 5.用药前后及用药时应当检查或监测 使用本药时应监测血钾浓度。 【不良反应】 1.常见口咽发干、心悸。 2.少见头晕目眩、颜面潮红、恶心、心率加快、震颤、多汗、乏力等。 3.舌下含服或吸入本药可使唾液或痰液变红。长期舌下给药，由于药物的酸性，可致牙齿损害。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1.三环类抗抑郁药可增强本药的升压作用。 2.与单胺氧化酶抑制药、丙卡巴肼合用，可增加本药的不良反应。 3.与洋地黄类合用，可加剧心动过速，禁忌合用。 4.钾盐(如氯化钾)可导致血钾增高，增加本药对心肌的兴奋作用，易引起心律失常，禁忌合用。 5.与普萘洛尔(心得安)合用，可拮抗本药对心脏的兴奋效应，减弱心肌收缩力，降低心率和心脏指数。 6.与茶碱合用，可降低茶碱的血药浓度。 7.与甲苯磺丁脲合用，可影响本药在体内的代谢。 【给药说明】 1.舌下含服时，宜将药片嚼碎含于舌下，否则不能达到速效。 2.已有明显缺氧的哮喘患者，若用量过大，易致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。 3.气雾吸入时，应限制吸入的次数和吸入量。在12小时内已喷药3-5次而疗效不明显时，应换药。 4.过多、反复应用气雾剂可产生耐药性。此时，不仅肾上腺素β受体激动药之间有交叉耐药性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐药性，使支气管痉挛加重，药物疗效降低，甚至死亡率增加。 5.本药可与肾上腺素交替使用，但不能同时应用。交替使用时须待前药作用消失后才可用后药。 6.本药遇酸碱易被破坏，忌与氧化物和碱性物质配伍，否则可致疗效降低。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 ?舌下含化 1.支气管哮喘:常用量为每次10-15mg，每日3次;极量为每次20mg，每日60mg。 2.?度房室传导阻滞:每次10mg，每4小时1次。 ?气雾吸入 对于支气管哮喘，以0.25%气雾剂吸入，常用量为每次0.1-0.4mg;极量为每次0.4mg，每日2.4mg。 重复使用的间隔时间不应少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓地呼气。 ?心腔内注射 用于心跳骤停，心腔内注射0.5-1mg。 ?静脉滴注 1.?度房室传导阻滞:当心率低于每分钟40次时，可用本药0.5-1mg溶于5%葡萄糖溶液200-300mL中缓慢静 滴。 2.休克:以0.5-1mg加入5%葡萄糖溶液200mL中静滴，滴速为0.5-2mL/min，根据心率调整滴速，使收缩压维 持在12.00kPa(90mmHg)，脉压差在2.67kPa(20mmHg)以上，心率每分钟120次以下。 儿童 ?常规剂量 ?舌下含化 支气管哮喘:5岁以上，每次2.5-10mg，每日2-3次。 ?气雾吸入 每次1-2喷，每日3-4次。 ?静脉滴注 每次0.1μg/kg。 【制剂与规格】 盐酸异丙肾上腺素片 (1)10mg。(2)25mg。 贮法:遮光、密闭、阴凉处保存。 盐酸异丙肾上腺素纸片 5mg。 贮法:遮光、密闭、阴凉处保存。 盐酸异丙肾上腺素注射液 (1)2mL:1mg。(2)1mL:30mg。(3)1mL:50mg 贮法:遮光、密闭、阴凉处保存。 盐酸异丙肾上腺素气雾剂 0.25%(14g:35mg，每喷含盐酸异丙肾上腺素0.175mg)。 贮法:遮光、密闭、阴凉处保存。