左氧氟沙星说明书

左氧氟沙星说明书 【药品名称】 左氧氟沙星注射液 【英文或拉丁名】 Levofloxacin Injection 【汉语拼音】 Zuoyangfushaxing Zhusheye 【商品名】 可乐必妥 【主要成分】 本品主要成份为左氧氟沙星。 【化学名】 (S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物 【结构式及分子式、分子量】 结构式名:左氧氟沙星 分子式:CHFNO?1/2HO 1820342 分子量:370.38 【性状】 本品为淡黄色的澄明液体。 【药理毒理】 1.药理作用: 本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性，阻碍细菌DNA的复制。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 2.毒理研究: (1)急性毒性:经口投药时LD50:小鼠为1,881mg/kg,大鼠为1,478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。 (2)亚急性毒性:对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。 (3)慢性毒性:对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出 现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时均未出现毒性变化。 (4)生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。 (5)器官形成期投药试验:对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。 (6)围产期、授乳期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。 (7)对关节软骨的影响:对幼、幼成大鼠(3,4周龄)和猎兔犬(4月龄)经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬(13月龄)经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射(14日)时，在30mg/kg时未出现有关节毒性。 (8)光毒性试验:照射长波长紫外线(320,400nm),以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。 【药代动力学】 国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。 左氧氟沙星0.5g口服/静注药代动力学参数平均值 给药途径 峰浓度 曲线下面积 消除相半衰期 肾清除率 (Cmax) [AUC(0-24)] (t1/2β) (CL) (μg /ml) (μg.小时/ml) (小时) (ml/分) 静注 6.3 49.6 7.1 95.5 口服 5.2 42.6 7.4 125.5 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛,其消除相半衰期(t1/2β)为6,8小时。左氧氟沙星主要是通过肾脏排泄,约70,在24小时内随尿液排出。 肾功能减退的患者左氧氟沙星肾清除率(CL)下降，消除相半衰期(t1/2β)延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。 【适应症】 本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染: 1(呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿); 2(泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等; 3(生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑); 4(皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等; 5(肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒; 6(败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染; 7(其它感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。 【用法与用量】 静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。 (塑料瓶的使用见说明书背面) 【不良反应】 用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1%,5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。 【禁忌症】 对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。 【注意事项】 1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。 2.肾功能减退者应减量或慎用。 肌酐清除率:>50ml/分 正常剂量 20~50ml/分 首剂0.5g，以后每24小时0.25g 10~19ml/分 首剂0.5g，以后每24小时0.125g <10ml/分 首剂0.5g，以后每24小时0.125g 3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。 4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1(因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。 2(因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。 【儿童用药】 对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。 【老年患者用药】 本品主要经肾脏排泄(参见"药代动力学")，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。 【药物相互作用】 1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。 2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。 3.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 4.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。 【药物过量】 喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。 急救措施及解毒药: (1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄; (2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液; (3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液。 【规格】 100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。 【贮藏】 遮光，室温密闭保存。 【包装】 塑料瓶装。 【有效期】 暂定一年。 【批准文号】