水分散法配制硫磺软膏及考察

水分散法配制硫磺软膏及考察 中国健康月刊2010年第29卷第10期JChinaHealthMonthly2010,Vo129,No.10’药物研究? 物在体内吸收多,排泄少而引起蓄积中毒反应.非处方药在一 般贮存条件下较长时间内不易变质,它针对性强,适应症明 确,易被病人掌握与感受;治疗期间不需要经常调整剂量,更 无需特殊监测;在较长时间应用后,机体不会产生耐受性,即 不会出现剂量愈用愈大的现象.同时,用药后也不会掩盖其他 疾病.非处方药以口服,外用,吸入等便于病人自行应用的剂 型为主,简便明了,易于掌握. 3正确使用非处方药 非处方药虽然是经过医药学专家的严格遴选,并经国家 药品监督管理局批准,但它们仍然是药品,因此在使用时同样 要十分谨慎.消费者平时应通过各种渠道,充实,提高个人的 用药知识,作为自我药疗的基础,便于小病的自我判断.在正 确选用有国家统,的标识的非处方药时,应仔细阅读标签说 明,了解其适应症,注意事项及不良反应,认真检查所选药 品有无批准文号及非处方药”登记证书编号”,注意药品的内 外包装是否有破损及有效期,之后严格按说明书用药,不得擅 自超量,超时使用,若有疑问要向医师咨询,并按要求贮藏药 品. 4避免重复用药 非处方药一般有二个名称,一一是国家药典委员会规 定的通用名,另一个是它的化学名.如阿司匹林为通用名,乙 酰水杨酸为其化学名.另外不同厂家,不同剂型的产品有很多 商品名,因此造成了同一药品会有不同名称的现象.最常见的 是阿司匹林,扑热息痛等老品种,这种一药多名现象在复方制 剂中更为常见.作为消费者,大多对化学名,通用名看不懂,记 不住,更多的是认同商品名,以为不同的商品名就是不同的药 品,因此在生病时,有可能同时服用不同品牌的药品,无形中 使同一药物的剂量增加了许多倍,容易造成对人体的侵害. 因此,在用药时,一定要分清哪些药可以一起服用,哪些药不 能一起服用.当不清楚药品的主要成份时,可向药店或医院 的专业人员咨询. 5重视药品的不良反应 非处方药有防病治病的作用,也有不利于人体的不良反 应.常见的不良反应有:?药物的副作用.指药品在规定常用 剂量使用时出现的与防病治病目的无关的作用,因为一种药 物往往有多种作用,目的不同,其他作用就成为副作用了.如 阿托品用于治疗胃痛时,常出现口干,心跳加快等副作用.如 用于治疗有机磷农药中毒,则其口干,心跳加快等副作用又成 为治疗作用了.?药物的过敏反应.过敏反应是少数具有特 异体质的患者对某些药物产生的异常反应,如口服阿司匹林, 大多数人无异常反应,但少数人会发生皮疹,发热,皮炎,哮 喘,白细胞减少,严重者可产生过敏性休克.?药物继发感染 (或二重感染).主要现在长期,大剂量使用广谱抗菌药,敏 感的细菌被杀灭了,不敏感的细菌,真菌大量繁殖,从而引起 新感染,如霉菌引起的鹅口疮,葡萄球菌引起的肠炎等.?毒 性作用.药物在常用剂量时不会产生毒性反应,只有在过量, 过久使用方可产生,如对乙酰氨基酚的肾毒性,各种抗肿瘤药 的心脏毒性等.?致畸作用.不少药物对胎儿发育有影响,欲 优生优育必须慎用药物,尤其是妊娠初3个月. 6非处方药可转换为处方药 非处方药基本是从处方药转变(遴选)来的,部分药品的 适应症中,有些可以为患者的小伤小病安全应用,即在”限适 应症,限剂量,限疗程”的规定下,将其作为非处方药应用.而 消费者难以判断的适应症,则仍作为处方药使用,如解热镇痛 药,平喘药等药物中均有这种情况.以制酸药西咪替丁,雷尼 替丁,法莫替丁为例,作为处方药可用于胃,十二指肠溃疡,上 消化道出血,作为非处方药,则只能用于胃酸过多,烧心. 药品是一种特殊商品,是用于预防,治疗,诊断人的疾病, 有目的地调节人的生理机能并规定有适应症,用法和用量的 物质.加强对非处方药的管理,有利于逐步与国际上通行的 药品管理模式接轨,提高用药水平,保障人民用药安全有效. 水分散法配制硫磺软膏及考察 赵鹏宇 (长春市人民医院药剂科,吉林长春13OO51) 【关键词]水分散法;硫磺软膏 【中图分类号】R944.2+1【文献标识码】A【文章编号]1005-0515(20l0)一10—167—02 硫磺软膏是种皮肤科常用的软膏制剂,传统是将 硫磺粉与熔化的凡士林混合研匀的方法.通常配成20%硫磺 软膏和10%硫磺软膏,存在着硫用量大,硫在基质中分散度 差,配制费时,费事等缺点.我院经长期实践研究根据硫的疏 水性和硫磺软膏发挥局部治疗作用的特点,用水分散硫粉的 方法配制成品为10%的硫磺软膏使用,对克用服硫用量大,硫 在基质中分散度差,配制费时,费事等缺点很有帮助.现价绍 如下. 1水分散法硫磺软膏剂的处方组成 升华硫100g 蒸馏水 凡t林 圳成 15ml 885g 1OOOg 2制备方法 将油脂性基质凡士林大水浴中熔化,取升华硫磺粉于乳 钵中,加水,研混均匀后,加等量熔化凡士林研磨,再分次加入 剩余的凡士林,研匀,即得. 若_}}j槽油胶搅拌机配制,应先将适量的熔化凡士林(硫 用量的2—3倍)丁搅拌机叶1.另取升华硫磺粉于乳钵巾,加 水,石Jf混均匀后加入槽型油胶搅拌机叶1,然后加入剩F的熔化 凡士林,搅匀,分装即得. 3用途,用法 3.1用途有溶解角质,抗真菌及抗寄生作用,可用于皮脂溢 出,治疗疥疮,体癣,花斑癣,皮脂溢出性皮炎等病. 3.2用法局部涂抹在皮肤表面,一目2-3次. 4鉴别 取本品少许,加入氯仿,振摇使凡士林溶解,滤除氯仿,分取沉 淀灼烧,燃烧时火焰为蓝色,并产生二氧化硫特殊的刺激性臭 味.S+02=SO2f 5含量测定 硫磺精密称取检品0.1g置锥形烧瓶中,加亚硫酸钠溶液 (1:20)8ml,附回流冷凝管,小火煮沸约1小时,至硫完全溶 解,放冷,过滤,烧瓶与滤渣用热蒸馏水洗净,洗液与滤液合 并,放冷加甲醛试液2m1,醋酸lml,再加蒸馏水稀释成30m1 后,加淀粉指示液lm],用(0.05mol/I)碘液滴定至浅蓝色. 反应式S+Na2SO3一Na2S203 Na2SO3+CH3COOH—NaHS03+CH3C00Na NaHSO+HCHO—HO—CH2-0一S02Na 2Na2S20I2一Nd2S406+2Na/ 计算:1摩尔硫(s)产1摩尔Na.s0.,而l摩尔碘(I2) . 167? ? 药物研究’中国健康月刊2010年第29卷第l0期JChinaHeal【hMonthly2010,Vo129,No.10 与2摩尔Na.S0.作用,也就是1摩尔碘(I2)与2摩尔硫(s) 相当每lm]0.05mol/L碘液与0.003207g硫(S)相当 检品0.1g含0.1×10%=0.01g硫(s) 0.O1 碘液消耗——一3.12ml?5%2.963.28ml 0.003207一 s%=0.05mol/L碘液ml数×3.207 s%在9.4927%-一-10.5189%之间 6水分散法硫磺软膏的质量评定 6.1均匀度硫磺软膏基质均匀软滑,尢酸败气味,在玻璃板 上涂上一薄层软膏,检查其均匀度,无肉可见的颗粒.在手 掌摩擦感觉不到粗粒存在. 6.2酸碱度试验取本品35g,置250m1烧杯中,加水100ml, 加热微沸,搅拌5分钟,静置放冷,分取水层,加酚酞指示液1 滴应无色;再加甲基橙指示液0.10ml,不得显粉红色. 6.3刺激性试验(1)家兔试验取健康家兔6只,剃去家兔 背上的毛约2.5CM2,在三个不同部位同时进行,休息24小 时,待剃毛所产生的刺激痊愈后,取0.5g软膏均匀地涂在剃 毛部位使形成薄层,24小时后观察皮肤有无水泡,发瘁,发红 等现象,并间时用空白凡士林基质对照实验.结果样品与对 照品均无上述水泡,发瘁,发红等现象. (2)人体皮肤刺激性试验健康人8人,4男4女,将软膏 贴敷于人体臂及大腿内侧柔软的皮肤表面上,24小时后,观 察该部位皮肤的反应.结果无人有红,肿,发痒等过敏皮肤反 应. 6.4稳定性试验将软膏均匀装入50g的塑料密闭分装盒中 填满,分别置放于恒温箱(390C?10C),室温(250C士30C)及冰 箱(30C士10C)中放置3O大,4O天,6O天,观察外观,在恒温箱 中有熔化,分层现象,在室温及冰箱中外观色泽,PH值,含量 均无变化,因此本品应在室温或冰箱中避光保存. 7质量比较考察 直接加硫磺粉制备的硫磺软膏(以下简称无水硫膏)和用 水分散硫粉法制备的硫磺软膏(以下简称含水硫膏),在相同 条件下进行了多项考察比较,结果见附表. 附表无水,含水硫膏对照考察比较(,无变化,+略有变化,A一良,A良好) 对比硫在儿十均粘涂 硫膏林质中稳定性(50g盒装)匀稠展 (1O%)研匀时间度度性 (min) 手机室温4”C一8.C暗处钠光 180d180d180d 制制(25C?34)180d lkg6kg 无l5’30’A—A—A一 水 含1O’15’AAA 水 8临床疗效观察 8.1病例选择疥疮32例,体癣30例,皮脂溢出40例. 8.2典型症状及诊断标准疥炝症状:发,I在指缝,腕屈侧, 腹部,腋部,股部等处的小水疱,丘疱疹,有剧烈瘙痒感.疥疮 诊断:显微检察可见疥虫.体癣症状:多发生在面部,躯干的腰 部等身体任何部位,皮肤发红,存淡红斑的基底出现点状色斑 丘疹,鳞屑和小水疱,边缘清楚,多为网形,自觉瘙痒.体癣诊 断:取活性损害边缘的鳞屑镜检可查出真菌.皮脂溢出症状及 诊断:多发于头皮,面部,胸部及背部等皮脂腺分布较多的部 位.油性皮脂溢出,患处皮脂分泌特别多,皮肤油腻,毛孔扩 人,头发油亮.干性皮脂溢出,主要发生在头皮,表现为局部较 多的灰白色小片状糖秕样鳞屑,伴有痒病. 8.3疗效标准痊愈:疥疮水疱消失,剧烈瘙痒消失,显微检 查疥虫消失.体癣色斑,鳞屑和小水疱消失,自觉瘙痒消失,镜 检查不出真菌.皮脂溢出引起的皮肤油腻,毛孔扩大,鳞屑骚 痒症状消失,皮肤恢复正常.有效:自觉症状基本消失,其它症 状明显减轻.无效;症状无明显改善或加重. 8.4给药与临床结果局部涂于皮肤患处表面3次/日,用 药10—3O天后,疥疮:痊愈2O例,有效8例,无效4例,有效 率87.5%.体癣:痊愈8,有效12例,无效10例,有效率 66.6%. 皮脂性溢出:痊愈10例,有效23例,无效7例,何效率 82% 9讨论 ? 168? 9.1凡士林基质的选择由于皮肤具有类脂膜结构特性,软 膏中药物的穿透,吸收,除与药物的脂浴性和油水分配率有关 外,软膏基质对药物的穿透,吸收亦有一定影响.鉴于浦脂性 基质凡士林有适宜的粘性和涂展性,不刺激皮肤和粘膜,化学 性质稳定,呈中性,易于涂布于皮肤或粘膜对药物的缓慢释 放,穿透宵很好的辅助作用因此选用凡士林做基质.凡士林 在局部主要起覆盖,滋润作用. 9.2由于硫磺软膏不是灭菌软膏小符合无菌要求,加之凡士 林阻碍伤患处分泌物的排泄,故临床上不适用创面和惨出性 的伤患处,以免引起发炎. 9.3根据6.4中稳定性试验的结果,硫磺软膏应在密闭容器 中避光,室温(280c)以下保存. 10注解 (1)硫磺软膏在配制中忌用铁器,以免变色. (2)本品亦可用沉降硫调配,在调配时,应将硫磺用6号筛 筛过,除去粗粒.当搽于皮肤后,’部分变成刺激性硫化物,使 皮肤毛孔受刺激而开放,容易杀灭寄生虫. (3)由于液体石蜡能与多数油脂性基质混合,因此本品亦 可加适量液体状石蜡,按加液研磨法制备.加入的液状石蜡 主要用于调节软膏的稠度或用以研磨药物粉沫以利于与基质 混合. (4)软膏包装的容器应用玻璃或塑料制成,密闭包装.药厂 ,{i产硫磺软膏应采用锡管包装,可保持硫膏经常密闭,使之不 受空气,光线,湿度等的影响,并且收刖方便,可保持清洁.