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甲硝唑、替硝唑、奥硝唑注射液比较

2017-09-02 8页 doc 21KB 149阅读

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甲硝唑、替硝唑、奥硝唑注射液比较甲硝唑、替硝唑、奥硝唑注射液比较 药品名甲硝唑氯化钠注射液 替硝唑氯化钠注射液 奥硝唑氯化钠注射液 称 1(用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、 多形拟杆菌、普通拟杆菌、 梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球茵、豳 门螺杆菌、黑色素拟杆菌、 梭杆菌、CO2 噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所 引起的多种感染性疾病, 包括: 1(用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、1)腹部感染:胞膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等; 腹腔感染、盆腔感染、 2)盆腔感染:子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎...
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑注射液比较
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑注射液比较 药品名甲硝唑氯化钠注射液 替硝唑氯化钠注射液 奥硝唑氯化钠注射液 称 1(用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、 多形拟杆菌、普通拟杆菌、 梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球茵、豳 门螺杆菌、黑色素拟杆菌、 梭杆菌、CO2 噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所 引起的多种感染性疾病, 包括: 1(用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、1)腹部感染:胞膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等; 腹腔感染、盆腔感染、 2)盆腔感染:子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炙、适应症 本品主要用于厌氧茵感染的治疗 肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等; 口腔感染及术后伤 3)口腔感染:牙周炎、尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈口感染。 炎等; 2(用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术4)外科感染:伤口感染、皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂等的术前预防用药。 窝组织炎、气性坏疽等; 5)脑部感染:脑膜炎、脑脓肿; 6)败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。 2(用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。 3(治疗消化系统严重阿米巴虫病,如阿米巴痢疾、阿 米巴肝脓肿等。 用法用静脉滴注1、成人常用量厌氧菌感染,静脉给静脉滴注1(厌氧茵感染:一次1.8g,一日1次。静脉滴注,每瓶滴注时间不少于30分钟,用量如下:量 药首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g),维静脉缓慢滴注,一般疗程5-6日, 1(术前术后预防用药:成人手术前1-2小时 持量按体重7.5mg/kg,每6~8小时静脉滴注或根据病情决定。2(预防手术后厌氧菌感染:静滴1g奥硝唑,术后1 2小时静滴0.5g,术后2 4小一次。2、小儿常用量厌氧菌感染的注射剂量总量1.6g,1次或分2次滴注, 时静滴0.5g。2(治疗厌氧菌引起的感染:成人 同成人。 第一次于手术前2-4小时,第二次于手术期间或起始剂量为0.5-1g,然后每1 2小时静滴0.5g。3(治替硝唑: 术后12-24小时内滴注。 疗严重阿米巴病:起始剂量为0.5-1g,然后每 12小时0.5g,连用3-6天。4(儿童剂量为每日 20-30mg/Kg体重,每1 2小时静滴一次,滴注时间30 分钟。 15,30%病例出现不良反应,以消化道反应最 为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部不良反应少见而轻微,主要为恶心、呕吐、上腹本品通常具有良好的耐受性,用药期间可能会出现下绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、痛、食欲下降及口腔金属味,可有头痛、眩晕、列反应: 不良反眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有1(消化系统:包括轻度胃部不适、恶心、口腔异味等; 应 多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病血管神经性水肿、中性粒细胞减少、双硫仑样反2(神经系统:包括头晕及困倦、眩晕等; 例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿应及黑尿,偶见滴注部位轻度静脉炎。高剂量时3(过敏反应:如皮疹、瘙痒等; 困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可也可引起癫痫发作和周围神经病变。 4(其他:白细胞减少等。 逆性,停药后自行恢复。 1(禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者; 有活动性中枢神经系统疾患和血液病患者禁对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中2(禁用于脑和脊髓发生,病变的患者,羊癫疯患者。 禁忌症 用。 枢神经疾病和血液病者禁用。 3(禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒 患者。 (1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液1(本品滴注速度应缓慢,浓度为2mg/ml时,每1(肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同,使用药呈深红色。(2)原有肝脏疾患者,剂量应减少。次滴注时间应不少于1小时,浓度大于2mg/ml间隔时间要加倍,以免药物蓄积。 注意事出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应时,滴注速度宜再降低1-2倍。药物不应与含铝2(使用过程中,如有异常神经症状反应即停药,并进项 停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。 的针头和套管接触, 一步观察治疗。 厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时并避免与其他药物一起滴注。2(致癌、致突变3(本品不宜与其他药物混合使用。 间应由8小时延长至12小时。(3)本品可抑制作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致 酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出突变作用,但人体中尚缺乏资料。3(如疗程中 现腹痛、呕吐、头痛等症状。 发生中枢神经系统不良反应, 应及时停药。4(本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。5(用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内 乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。6(肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积, 应予减量,并作血药浓度监测。7(本品可自胃液持续清除,某些放置胃管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。 8(念珠茵感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。9(本品遇冷可能出现结晶,可将药液加热到60?,缓慢摇动使结晶完全溶解后使用。 奥硝唑: 本品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环。动物实验孕妇及发现腹腔给药时胎仔具毒性。本品对胎儿的影响哺乳期孕妇及哺乳期妇女禁用。 尚无足够和严密的对照观察,因此妊娠3个月内妊娠早期(妊娠前三个月)和哺乳期妇女慎用。 妇女用应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才药 选用本品。 本品在乳汁中浓度与血中浓度相似。 动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故哺乳期 妇女应避免使用。若必须用药,应暂停哺乳,并 在停药3日后方可授乳。 儿童用尚不明确。 12岁以下患者禁用。 儿童慎用。建议3岁以下儿童不用。 药 老年用由于老年人肝功能减退,应用本品时药动学老年人由于肝功能减退,应用本品时药代动力学同成年人用药。 药 有所改变,需监测血药浓度。 有所改变,需监测血药浓度。 (1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代1(本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。 长。 2(与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的(2)同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微药物合用时,可加快本品代谢,使血药浓度下降,粒体酶的药物,可加强本品代谢,使血药度并使苯妥英钠排泄减慢。 1.同其它硝基咪唑类药物相比,本品对乙醛脱氢酶无抑下降,而苯妥英钠排泄减慢。 3(与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合制作用。 (3)同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性药物相用时,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长2.奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢,使其半衰期延的药物,可减缓本品在肝内的代谢及其排泄,互作用 本品的血消除半衰期(t1/2β ),应根据血药浓度测长,增强抗凝药的药效,当与华法林同用时, 延长本品的血清半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。 定的结果调整剂量。 4(本品干扰双硫仑代谢,两者合用时,患者饮3.由于本品配伍禁忌药物甚多,所以应单独给药。 (4)本品干扰双硫仑代谢,两者合用患者饮酒酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者宜再用本品。 不宜再用本品。 5(本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的(5)本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果,测定结果,可使胆固醇、三酰甘油水平下降。 可使胆固醇、甘油三酯水平下降。 药物过大剂量可致抽搐。 未进行此项实验且无可靠参考文献。 未进行此项实验且无可靠参考文献。 量 甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用,抗菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌,梭形杆菌、化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消性,2-4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧茵;微需化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆氧菌、幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的MIC本品为硝基咪唑类衍生物,其发挥抗微生物作用的机菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度药理作与甲硝唑相仿,其代谢物对加得纳菌的活性较甲理可能是通过其分子中的硝基,在无氧环境中还 稍高于抑菌浓度。 用 硝唑为强。 本品的作用机制尚未完全阐明,厌原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成份相互作用,本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起从而导致微生物的死亡。 原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓重要作用,本品的硝基被还原成一种细胞毒,从度为1-2mg/L时,溶组织阿米巴于6-20小时而作用于细菌的I)NA代谢过程,促使细菌死亡。即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品浓度为0.2mg/L,72小时内可杀死溶组织阿抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应,使米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机原虫的氮链发生断裂,从而杀死原虫。 理未明。对某些动物有致癌作用。 静脉给药后20分钟达峰值。蛋白结合率<5%,本品静脉滴注0.8g及1.6g后血药峰浓度(Cmax)1.国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体药代动力学研吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通分别为14-21mg/L及32mg/L。静脉每日给药1g,究资料。 过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、血药浓度可维持在8nlg/L以上。替硝唑在体内的2.文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下: 胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁1.据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,奥药代动液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在硝唑容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在 力学 胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血2小时内就达到约为30μg/mI的最大血浆浓度、24小中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓一脑脊液屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时后降到9μg/ml,48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经度能维持12小时。本品经肾排出60-80%,时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%(这与阴道吸收,据报道,局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘后12小时,最大血浆浓度约为5μg/ml。奥硝唑 物(25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率的血浆消除半衰期为14小时,血浆蛋白结合率小于 谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排为12%。在肝脏代谢,静脉给药后约20%,25%15%,广泛分布于组织和体液中,包括脑脊液。奥 出;14%从皮肤排泄。 以原形从尿中排出。血消除半衰期t1/2β)为硝唑在肝中代谢,在尿中主要以轭合物和代谢物排泄,11.6,13.3小时,平均为12.6小时。 少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后 于5天消除量为85%,尿中65%,粪便中22%。胆汁 排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。 2.国外文献报道,健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝 唑,其半衰期t1/2为14.1?0.5h, MRT为19.4?0.6h, 血浆清除率为50.6?2.1ml/min,Vss值为 0.86?0.02L/Kg。在体内代谢有两个主要代谢物,M1(1- (3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑M1、M4(1-(3- 羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑),代谢产物M1、 M4的浓度低于原形药物,代谢物M1、M4的活性也 远低于奥硝唑,其Cmax分别为85?6,120?6ng/ml,t1/2 分别为14.4?1.0、 15.5?1.2h。由于药物的清除在肝脏 中进行,肝病患者的清除率会降低26—48%,半衰期 及MRT值会增加19-38%,故肝病患者给药间隔应延 长,以避免药物蓄积。 1—42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/Kg药代 动力学特点与成人一致
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