甲磺酸培氟沙星滴鼻剂的制备及临床应用

甲磺酸培氟沙星滴鼻剂的制备及临床应用 ChirmPhammcist2001.V0I4No2 剂,除具有水溶性基质的特点外,与乳膏基质,凡 士林基质相比,具有操作简便,质量稳定,不污染 衣物,不需明火加热等优点.卡波姆按粘度不同分 为934,940,941等规格,以940规格制成的凝胶 透明度,增稠率较为理想l1.因此,本制剂亦采用 940规格的卡波姆,结果与文献报道一致. 4.2由于氟化钠为强电解质,对卡波姆的成凝胶 性影响较大,使凝胶粘度降低J.因此,在对基质 进行筛选时,同时加入了氟化钠,以使该基质配方 更具有针对性. 4.3氟化钠的溶解度较低(25?时的溶解度为4 %),因此在制备该凝胶剂时采用先溶解药物再溶 胀卡波姆的.结果满意. 4.4卡波姆质轻,吸湿性强.制备中应使其充分 溶胀,避免结块.高浓度的凝胶浆对眼,鼻有刺激 性,应防止与眼,鼻接触.成品应密闭.避光贮 存ltj.制剂中可加入适当的防腐剂抑菌 4.5含量测定采用离子选择电极法_6J,经考察, 符合 溶液中的电动势E与lgF一成线性关系,Nernst方程.但由于在测定过程中影响因素较多, 不宜用固定的标准曲线测定含量.因此,每次测定 时,选择在样品液理论浓度附近,同时平行作两份 氟标准溶液,采用两点法计算含量,这样可提高测 定准确性.在含量测定方法的研究中,曾使用过茜 素氟兰比色法,线性关系不理想(r<0996),且操 作复杂 参考文苘 l周晓明,忻志呜卡渡姆的应用与在凝腔剂中的配方中国 药师,l998,1(3j:1311一l31 2邶峰蕃.张震康实用口腔医学北京:』,晃卫牛出版社1993 26 3张晓乐.赵蕊.钱娓卡渡姆基质口腔溃疡乳化型凝胶的研制 中国药学杂志,l995,30(7):4l7418 4{IN药典2000年版二部,附录92 5中国药典20[川年版二部,附录20 6阎杰,赵语,蒋学华,等氟化钠埋释片的含量测定厦稳定性 试验辈西药学杂志,1998.13(4):2582617 (201100721收稿2?012-18修回1 甲磺酸培氟沙星滴鼻剂的制备及临床应用 周茂金苏美英井维国(山东省毒安市由心医院27too0) 摘要目的:根据临床需要配制甲碘酸培氧沙星滴鼻剂方法:采用紫外分光光度法测定台量,井进行稳定性试验,剌激 性试验厦临床疗效观察.结果:制剂制备2f-艺简单,音量测定方法简便可行,临床应用总有娃率为95%,与对照纽相比无显 着差异(P>005).结论:本品对急慢性鼻是,鼻窭炎疗效确切 关键词培氟沙星滴鼻荆临床应用 PreparationandCIinicalUseofPefloxacinNfllSalDtops ZhouMaojin,suMdying,JingW日o(ShandongProvinceI'al'anCentralHospital,_ra'ian271000,PRChina) AINIRACTO1)jeelives:Topreparepefloxacinrne,~i]atenasa[dropsaccordingtoclinicald emand.Method:thecontentwasdeter. minedbyL'V-speetmphotography.It.sstabilityandirritantte.sts-~e-ereconducted,andL1,s clinicalefficacyobservedResult: Techniqueofpreparatiouwassimple.thentethodforCOIltelltdetemlinatlonconvem~ltandf easlbleGeneraleffectiveratewas 95%,buttherenostatisticallysignificantdifferencerxxnpamdwithcontrolgroup(尸 >0.05)Conclusion:TheDreparationhad obvioustherapyefficacyforacuteandchronicrhinitSandnasosinusitis l证YWORDSPefloxacin:Ndrops;Clinlca【ode 培氟沙星(Pefloxacin,PFLX)是氟喹诺酮类抗 菌剂,对大多数G及G菌均有抑制作用,临床广 泛用于治疗各种细菌性感染….本文根据临床需要 配制了甲磺酸培氟沙星滴鼻剂. 1仪器与试药 UV一2401紫外分光光度计(日本岛津),分析天 平(上海天平仪器厂),pH一3C型酸度汁(上海雷磁 仪器厂).甲磺酸培氟沙星原料及对照品(湖北宜昌 制药厂提供),辅料均符合药用规格,试剂均为分 析纯. 2处方及制备 2l处方 ,氯化钠 甲磺酸培氟沙星0.4g,甘油30m【 06g,注射用水加至100ml. 22制备 称取甲磺酸培氟沙星0.4g,;~ll/k30mf注射用 水溶解,然后向溶液中~JI1/k06g氯化钠,搅拌溶 解后过滤,向滤液中加入30ml甘油,自滤器上向 中国药师2001年第4卷第2期 滤液中加人注射用水至lc】1]ml,混合均匀,半成品 检查合格后分装即得 3质量控制 3.1性状 本品为淡黄色澄明微粘稠的液体一 3.2鉴剐 取本品5ml,置表面皿中,在水浴上蒸干,加 丙二酸约10nag,醋酐l0滴,置水溶上加热5min, 溶液显红棕红. 取含量测定项下溶液,照分光光度法(中国药 典200(}年版二部附录26页)测定,在276nm处有 最大吸收. 33检查pH55,65 34含量测定 341紫外吸收光谱精密称定甲磺酸培氟沙星 对照品适量,用水配成10tg?ml溶液:同时依照 处方制备不含甲磺酸培氟沙星的空EJ液,在200, 400nm范围内扫描,甲磺酸培氟沙星在276nn1处 有最大吸收,空白液在此波长处无吸收,不影响甲 磺酸培氟沙星的测定,故选择276nm为测定波长一 3.4.2标准曲线的制备精密称定干燥至恒重的 甲磺酸培氟沙星对照品0lg,置100ml量瓶巾, 用水溶解并稀释至刻度,摇匀再分别精密量取该液 06,1.0,14,l8,2.2ml,置l00n量瓶中,用 水稀释至刻度,摇匀.在276nn1处测定吸收度以 吸收度A对浓度c回归,得甲磺酸培氟沙星在6, 22tag?ml范围内的回归方程:C=2555A+0085, =0.9999,(:5) 34.3回收率试验按处方比例配制甲磺酸培氟 沙星滴鼻剂,分别用水配成8,14,20g?ml.的系 列浓度溶液各4份,测定方法同上,结果见表1 表1回收率试验结果【=41 3.44样品趣定取3批各3份检品进行含量测 定,分别精密量取甲磺酸培氟沙星滴鼻剂04ml, 置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀.在276 iln'l处测定吸收度,代入回归方程计算样品的含量, 结果平均标示量(%)分别为1001%,99.9,%, 100.2% 4稳定性试验 将甲磺酸培氟沙星滴鼻剂置室温下作留样观 察,分别于0,2,4,8,12个月时,对其外观,pH l技含量等进行观察测定,结果标示量(%)分别为: l【)(】5%,100.0%,99.4%,98.6%+981%.其 外观及pH无明显变化. 5刺激性试验 取健康家兔5只,体重20-30kg,右鼻滴人 磺酸培氟沙星滴鼻剂,左鼻滴人0,9%氯化钠溶 液作对照在24h内观察鼻腔有无发红,充血水 肿及分泌物增多等.结果双鼻无明显差异,说明本 品对鼻腔无刺激. 6临床应用 6l病例选择 选择80例门诊患者,其中急性鼻炎30例,慢 性鼻炎25例,鼻窦炎25例.年龄10-60岁,随机 分成两组,其中氯麻素滴鼻剂40例为对照组,甲磺 酸培氟沙星滴鼻剂组40例为治疗组. 62用药方法 用洁净棉球清洁患鼻,将滴鼻剂滴人鼻腔内, 头后仰使患鼻朝上保持5min,每日3,4次,每次 2,3滴,2周为一疗程,治疗期问停用其他药物. 63疗效评价痊愈:临床症状体征全部消失, 外鼻无分泌物,通气良好.有效:症状体征基本消 失,分泌物减少,肿胀有明显改善,通气较好无 效:症状体征无明显改善. 6.4治疗结果两组疗效比较,治疗组优于对照 组,但经统计学处理无显着性差异(P>0.05)所 有患者均未见任何不良反应,结果见表2. 表2治疗组与对照组疗效结果 注:—一J03r>0I)5 7讨论 71鼻腔发炎或过敏反应时显碱性,甚至pH高达 9.本法制备的甲磺酸培氟沙星滴鼻剂pH5.5, 650,符合鼻腔用药的特点,具有良好的稳定性和 有效性 72采用紫外分光光度法在276iln'l处测定甲磺 酸培氟沙星滴鼻剂的含量,方法简便易行,辅料对 测定无干扰. 参考文献 l陈贵文宋文煦刘民培氟新的药理段临床应用中国药房 【996.7(3):139 2墨念朱主编药荆学,第3版北京:^层卫生出版社【4 232 (2000-07-21收穑加?一I225磬回)