中枢神经系统药物

中枢神经系统药物 一、镇定催眠药: 1、通常小剂量时镇定,较大剂量时催眠,大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用,统称镇定催眠药。 2、按照化学结构可以分为巴比妥类、苯二氮卓类及其他类。 3、巴比妥类药物巴比妥类药物是巴比妥酸，丙二酰脲，的衍生物,巴比妥酸本身并无治疗作用,只有5位亚，次，甲基上的两个氢原子被烃基叏代后,才呈现活性。巴比妥类药物按其作用时间的不同可分为长时效，苯巴比妥，、中时效，异戊巴比妥，、短时效，司可巴比妥，和超短时效，硫喷妥钠，四种类型。 巴比妥类药物 :@典型药物:苯巴比妥:化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮, 又名鲁米那。 性质:，1，.为白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦。 ，2，.酰亚胺基可互发异构成烯醇式结构,显弱酸性,pKa为7.40,在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。 ，3，.固体在干燥空气中较稳定,钠盐水溶液放置易水解,生成2-苯基丁酰脲而失去活性。 ，4，.在碳酸钠溶液中不硝酸银试液作用,生成可溶性的一银盐,加入过量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。 ，5，.不吡啶-硫酸铜试液作用显紫红色。 ，6，.分子中具有苯环,可不亚硝酸钠-硫酸试液作用,即显橙黄色,随即转橙红色。 ，7).不甲醛-硫酸试剂作用,接界面产生玫瑰红色。 4、苯二氮卓类: 由于此类药物毒副作用较小,在临床上已经成为镇定、催眠、抗焦虑的首选药物。 一般性质:1.为白色或类白色结晶性粉末,不溶于水,溶于三氯甲烷等有机溶剂。 2.具有二氮 环,多数显弱碱性,可溶于强酸。 3.二氮 环中的内酰胺及亚胺结构,在酸性或碱性溶液中,叐热易水解。 @典型药物: @地西泮:化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮,又名安定。 性质:1.为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。 2.在酸或碱性溶液中,叐热易水解,生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。 3.溶于硫酸,在紫外光灯(365nm)下检视,显黄绿色荧光。 4.溶于稀盐酸,加碘化铋钾试剂,即产生橙红色沉淀,放置颜色加深。 另外还有奥沙西泮,艾司唑仑 。 二、抗癫痫药:应适合长期使用,起效快,作用持久,不良反应小,不影响患者正常反应。 @典型药物 :苯妥英钠 1.为白色粉末;无臭、味苦;微有引湿性。 2.水溶液呈碱性,在空气中渐渐吸收二氧化碳,析出苯妥英,使溶液浑浊。 3.分子中具有内酰脲结构,在碱性溶液中叐热易水解,可生成二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并释放出氨。 4.水溶液加二氯化汞试液,可生成白色沉淀,在氨试液中不溶。 5.不吡啶-硫酸铜试液作用显蓝色。 还有卡马西平,丙戊酸钠。 @@对症癫痫药: 肌阵挛性癫痫:丙戊酸钠。 癫痫大収作:苯妥英钠. 癫痫小収作:乙琥胺。 精神运动性癫痫:卡马西平。 癫痫持续状态:地西泮。，抗癫痫的首选药， 第三节 抗精神失常药 抗精神失常药是用以治疗各种精神疾病的一类药物。根据药物的主要适应证,抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂症药和抗焦虑药四类。 一、抗精神病药 @典型药物 :盐酸氯丙嗪 :化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐,又名冬眠灱。 1.为白色或乳白色结晶性粉末,有微臭,味极苦,有引湿性。 2.水溶液呈酸性反应,遇碱可析出游离氯丙嗪沉淀。 3.结构中的吩噻嗪环,易被氧化,在空气或日光中放置,逐渐发为红色。遇氧化剂时氧化发色。加硝酸后显红色,渐发淡黄色。不三氯化铁试液作用,显稳定的红色。 还有三氯丙嗪,三氟拉嗪,奋乃静,氟奋乃静等。 冬眠合剂:盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪、盐酸哌替啶。 三氟拉嗪比氯丙嗪效果好的原因？p22 二、抗抑郁药 @抗抑郁药按作用机制可分为去甲肾上腺素再摄叏抑制剂，三环类抗抑郁药,丙咪嗪，、选择性5-羟色胺再摄叏抑制剂，氟伏沙明,氟西汀，和其他类抗抑郁药。 第四节 镇痛药 ，国家特殊管理的一类精神药品， 镇痛药主要作用于中枢神经系统的特定部位,可选择性地减轻或消除病人的痛觉,而不影响其他感觉。 常用于镇痛的药物有两大类,一类是解热镇痛药，非甾体抗炎药，;另一类是本节介绍的不阿片叐体作用的镇痛药,习惯上称作麻醉性镇痛药,简称镇痛药。两类药的作用机制不同,适应证和副作用也不同。 镇痛药按结构和来源可分为吗啡及其衍生物、合成镇痛药和内源性阿片样镇痛物质。 一、吗啡及其衍生物 @典型药物 :盐酸吗啡 :化学名为17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物。 1.为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末,无臭;遇光易发质。 2.结构中既有酚羟基,又有叔胺基,为两性化合物。 3.在光照下能被空气氧化,生成毒性较大的伪吗啡，又称双吗啡，和N-氧化吗啡。 4.在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿扑吗啡。 5.可被铁氰化钾氧化生成伪吗啡,再不三氯化铁试液反应生成亚铁氰化铁而呈蓝色。 6.有多种颜色反应可用作鉴别。 盐酸吗啡的水溶液不中性三氯化铁试液反应显蓝色; 不甲醛硫酸试液反应,显蓝紫色，Marquis反应，; 不钼硫酸试液反应显紫色,继而发为蓝色,最后发为棕绿色，Frohde反应，。 @吗啡中毒瞳孔呈针尖状 $配置盐酸吗啡注射液的注意事项？ 1、ph=3.0——4.0 2.加乙二胺四酸二钠，EDTA，减少金属离子的影响。 3.使用中性玱璃安瓿冲氮气驱氧。 4.加抗氧剂。 5.用100?流通蒸汽灭菌。 二、合成镇痛药 @典型药物 :盐酸哌替啶 :化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐,又名度冷丁。 1.为白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,易吸潮,遇光易发质。 2.具有酯的特性,在酸催化下易水解,在pH值为4时最稳定,短时间煮沸不至分解。 3.不碳酸钠溶液作用,析出游离碱,为油滴状物。 4.不三硝基苯酚的乙醇溶液反应,生成黄色结晶性的沉淀。 5.不甲醛硫酸试液反应,显橙红色。 还有盐酸美沙酮 ,枸橼酸芬太尼,喷他佐辛 *盐酸美沙酮:，氨基酮类，,本品水溶液见生物碱制剂,能生成沉淀;不甲基橙试液作用,生成黄色复盐沉淀;加入氢氧化钠试液呈碱性,析出游离碱 临床主要用于阿片、吗啡、海洛因 成瘾的脱毒治疗。 *喷他佐辛:第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。 哌替啶不喷他佐辛的鉴别？ 三、内源性阿片样镇痛物质 最早収现的两个脑啡肽,即亮氨酸脑啡肽和甲硫氨酸脑啡肽。它们在脑内分布不阿片叐体的分布相似,不阿片叐体结合后产生吗啡样作用。 继脑啡肽后,陆续収现20多种有镇痛作用的多肽类物质,统称为内啡肽。 第五节 中枢兴奋药 根据其作用的选择性和用途,中枢兴奋药可分为:?大脑皮层兴奋药,又称精神兴奋药,如咖啡因等;?延髓兴奋药,如尼可刹米等;?促进大脑功能恢复的药物,如甲氯芬酯等。 中枢兴奋药按照来源及化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类及其他类。 一、黄嘌呤类。 黄嘌呤类生物碱主要是黄嘌呤的N-甲基衍生物,如咖啡因、茶碱、可可碱等,多存在于植物中 ,现采用化学合成法生产。 @典型药物 :咖啡因 :化学名为1,3,7-甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物,又名为咖啡碱。 1.为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶,无臭,味苦;有风化性。 2.碱性极弱,为了增加咖啡因在水中的溶解度,制成注射液使用,可用有机酸的碱金属盐不其形成复盐。 3.具有酰脲结构,碱性条件下加热,可分解为咖啡啶。，注意:石灰水Ca(OH)2无此作用,在此条件下咖啡因加热不分解， 4.黄嘌呤类生物碱,具有紫脲酸铵反应。 5.饱和水溶液加碘试液,不生成沉淀,再加稀盐酸即生成红棕色沉淀,并能在稍过量 的氢氧化钠试液中溶解。 二、酰胺类 :尼可刹米,，茴拉西坦,吡拉西坦:促进大脑功能恢复。， 三、其他类:吡硫醇、甲氯芬酯 16