青霉素V钾片

青霉素V钾片 V < 品 名 > 青霉素V钾片 Penicillin-V < 成 份 > 青霉素V是青霉素G的苯氧甲基衍生物，青霉素V钾是青霉素V的钾盐。青霉素V钾片内含非活性成分有磷酸钙、微晶纤维素、枸掾酸钠和硬脂酸镁等。 < 药理作用 > 青霉素V对青霉素敏感微生物产生一种杀菌作用，它的作用是抑制细 菌细胞壁粘肽的生物合成，它对产生青霉素酶的细菌无活性，对葡萄球菌(产生青霉素酶的菌株除外)、链球菌、肺炎球菌产生高度活性，其它菌株有白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、梭状 芽胞杆菌、放线菌、念株状链杆菌、单核细胞增多性李司忒氏菌、钩端螺旋体和淋病奈瑟氏 菌、梅毒螺旋体等。 < 药动学 > 青霉素V钾在抵抗胃酸灭活方面明显优于青霉素G，易溶于水，耐酸，一次吸收青霉 素V约60%与血浆蛋白结合，其血药浓度比注射相同剂量的青霉素G高2－5倍，在肾脏组织浓度最高，在肝脏组织浓度较低，半衰期为30－60分钟，30－50%由肾脏排泄。 < 适应症 > 作为口服青霉素主要用于对青霉素V敏感的细菌所引起的轻至中度感染。 < 不良反应 > 个别病人会出现恶心、呕吐、上腹不适、腹泻等。过敏反应有皮疹、荨麻疹和其他血清 病态反应。 < 禁忌症 > 对青霉素有过敏史者禁用，高度过敏体质的病人禁用。 < 注 意 > 本品口服时，不需做青霉素皮试，但必须了解患者有无青霉素过敏史、有无其他过敏性 疾患，包括支气管哮喘、枯草热及荨麻疹等。若有以上情况，不应使用本品。 < 用法与用量 > 口服成人及12岁以上的青少年通常用量1－2片/次，3－4次/日。应在饭前1小时或饭后2小时服用。 < 贮 存 > 于干燥阴凉处密闭容器内保存，保存温度15－30? < 有效期 > 5年 < 包 装 > 250mg(40万单位)/片，12片/合。 < 参考价 > 2.21元/片， 26.50元/合。 < 进口药品注册证号> X950340 < 制造商 > 美国 ΒiOGRAFT 公司 分装和总经销 中国南昌华依制药有限公司 药剂科 方娟娟 1 < 品 名 > 通 用 名: 盐酸阿罗洛尔 Arotinolol hydrochloride 商 品 名: 阿尔马尔片10 Almarl Tab. 10 < 药理作用 > 阿尔马尔是一类具有β受体阻滞作用和适度的α受体阻滞作用的降压药，二者作用强度之比约为8：1。它一方面通过阻断β受体减慢心率，抑制心肌收缩力，减少心输出量，使 血压下降；另一方面通过适宜的α受体阻断作用，使外周血管阻力下降，因而可避免末梢血 管阻力升高， 有利降压。阿尔马尔还能通过β阻断作用抑制亢进的心功能，减少心肌耗氧 量，纠正心肌的氧气供需不均状态，其α阻断作用有减少冠状动脉阻力的倾向，因而具有抗 心绞痛作用。 < 药代动力学 > 健康成人一次口服10mg时，约2小时后达到最高血药浓度(117ng/ml)，其血药浓度半衰期约为10小时，连续给药无蓄积性，血中及尿中的主要代谢物为氨基甲酰基水解的活性代 谢物，本品吸收后，在肝脏浓度最高，其次是肾和肺，主要从粪中排出，小部分从尿中排出。 < 适 应 症 > 主要用于原发性高血压病(轻度~中度)、心绞痛、心动过速性心律失常，原发性震颤。 < 用法与用量 > 1. 原发性高血压(轻度~中度)、心绞痛、心动过速性心律失常： 通常成人应用盐酸阿罗洛尔每天20mg分两次口服，根据病人年龄、症状等适宜增减， 疗效不充分时,可增至每天30mg。 2. 原发性震颤： 通常成人应用盐酸阿罗洛尔从每天10mg量开始给药，疗效不充分时，可按照每天20mg 的维持量分两次口服，根据病人年龄、症状等适宜增减，但不得超过一天30mg。 < 不良反应 > 偶见心力衰竭、房室传导阻滞、心动过缓、皮疹、荨麻疹、搔痒、食欲不振、消化不良、 腹胀感、支气管痉挛、喘息、忧郁、失眠等，有时出现心动过缓、胸痛、眩晕、站立不稳、 恶心呕吐、甘油三酯升高等。 < 禁 忌 症 > 本品不得用于下列病人： 1. 有高度心动过缓、房室传导阻滞、窦房传导阻滞的病人； 2. 有糖尿病性酮症、代谢酸中毒的病人； 3. 有可能出现支气管哮喘、支气管痉挛的病人； 4. 有心原性休克的病人； 5. 有肺高血压所致右心力衰竭的病人； 6. 有充血性心力衰竭的病人； 7. 孕妇或有怀孕可能的妇女。 < 注意事项 > 2 1. 长期给药时，须定期进行心功能检查，出现心动过缓及引起低血压时，须减量或停 药，还须注意肝功能、肾功能、血象等； 2. 需要停药时，须缓慢减量，充分观察； 3. 手术后48小时内不宜给药； 4. 有可能出现眩晕、站立不稳症状，应提醒病人在伴有危险的机械作业中予以注意； 5. 联合应用对交感神经系统有抑制作用的药物、降血糖药、钙拮抗药等药时应慎用； 6. 本药未确立用于小儿时的安全性。 < 规格及含量 > 10mg/片, 10片/盒。 < 价 格 > 68.00元/盒。 < 生产厂家 > 日本住友制药株式会社 药剂科 赵荣生 < 品 名 > 商 品 名：立克菌星 通 用 名：奈替米星 Netromycin 别 名：乙基西梭霉素 性 状：无菌、透明水溶性注射液 < 药理作用 > 奈替米星是一种快速杀菌性氨基糖甙类抗生素。作用机理可能是抑制敏感细菌的正常蛋 白质合成。 低浓度奈替米星即对多种病原菌有抗菌作用包括： G-菌－大肠杆菌、克雷白杆菌－肠杆菌－沙雷菌属，变形杆菌属，柠檬酸菌属，绿脓杆 菌等。 奈替米星亦对葡萄球菌和对其它氨基糖甙类抗生素有耐药性的菌株有效。 奈替米星与青霉素G联用对大多数粪链球菌（肠球菌〕有协同杀菌作用。 奈替米星与羧苄青霉素或替卡西林对多数绿脓杆菌有协同杀菌作用。 < 药代动力学 > 奈替米星肌注后迅速吸收，血药峰浓度在0.5一1h内出现。按2mg/kg给药，血药峰浓度可达7ug/ml。一次静脉点滴2mg/kg(30min滴完)，血药峰浓度可达16.5ug/ml。本品半衰期为2－3.5h，不随用药途径变化。 奈替米星广泛分布于各主要脏器和体液中，在脑脊液、胆汁中浓度低。在化脓性支气管 的支气管分泌物中本品浓度可达血药浓度19％。 奈替米星主经肾小球过滤排出，24小时尿排出率为60－90％。 < 适应症 > 菌血症、败血症(包括新生儿败血症)、严重的呼吸道感染、肾脏和泌尿生殖系统感染、 3 皮肤及软组织感染、骨及关节感染、烧伤、创伤和手术前后感染、腹腔内感染(包括腹膜炎)、胃肠道感染。 立克菌星注射液已被证明可有效地用于治疗对其它氨基糖甙类抗生素如阿米卡新、妥布 霉素、庆大霉素等产生耐药的致病细菌所引起的感染。 联合使用奈替米星与青霉素类抗生素对链球菌所致的心内膜炎有效。 < 剂量与用法 > 肌肉或静脉注射：成人推荐剂量为4－6mg/kg/日，每日给药一次或等分2－3次给药。 致命性全身感染，剂量可加至7.5mg/kg/日。 < 不良反应 > 肾毒性：比较轻微，且常为可逆的。 神经毒性：对第八对颅神经有毒性作用。症状短暂包括头晕、眩晕、耳鸣等。 动物实验显示：奈替米星的耳毒性比其它氨基糖甙类抗生素小。 < 禁忌症 > 对奈替米星或其它氨基糖甙类抗生素发生过敏反应和严重毒性反应的患者禁忌使用。 < 注意事项 > 应避免同时或相继使用强力利尿剂、神经肌肉阻断剂及肾毒性和神经毒性药物。避免过 长时间血药浓度超过16μg/ml，在治疗期间，应给患者充分补液。谷底血清浓度监测应在 0.5-2μg/ml,避免在4μg/ml以上。 妊娠期用药的安全性尚未建立。 < 规 格 > 100mg/2ml < 参 考 价 > 95.45元/支 < 使用期限 > 3年 < 生产厂家 > 美国先灵葆雅药厂 药剂科 程玮 < 品 名 > 商 品 名： 咪多吡 Eldepnyl 化 学 名： (－)－N－(1-苯基异丙基)－N－甲基－N－丙基－氯化胺 通 用 名： 司来吉林 Selegiline < 药理特点 > 本品为单胺氧化酶－β受体(MAO－Β)抑制剂，抑制多巴胺受体突触前膜对多巴胺的再 吸收，促使多巴胺释放增加和合成增加，从而起到治疗帕金森病的作用。若与左旋多巴联合 用药，可增加和延长左旋多巴治疗的疗效，特别是对运动波动现象，减少开关反应，不加强 酪胺类物质的增压作用。此外，本品具有减轻抑郁症状和改善情绪的作用。 < 药代动力学特点 > 本品口服后能迅速吸收,并迅即通过血脑屏障,在脑中形成高浓度,其生理作用是不可逆 4 的抑制MAO-Β,作用时间大大长于其在体内从吸收到代谢以及排出体外的时间.健康人体内血浆清除半衰期近40个小时,经肝内细胞色素P450氧化代谢后生成L-甲基-苯丙胺、L-苯丙胺和(一)-去甲基司来吉林,其半衰期分别为17.7hr，20.5hr，2.0hr，尿排出率24hr内为52％，72hr为73％，粪便排出率72hr内平均达15％。 < 适应症 > 轻、中、重度帕金森病，帕金森氏综合症，用于高剂量左旋多巴患者，减少开－关反应 及其他运动障碍者。 < 用法用量 > 口服，每日晨服5mg，如效果不明显可增至10mg。每日二次(早、午)，每次5mg。 < 不良反应 > 本品耐受性良好，当与左旋多巴合用时，增强其副作用，当患者已经应用了最高可耐受 的左旋多巴剂量，如再应用本品，可产生不自主运动和震颤；个别病例有低血压、恶心、精 神错乱或精神症状。 < 注意事项 > 1. 由于本品对单胺氧化酶的非选择性抑制作用, 每日推荐最高剂量不超过10mg。 2. 当已使用最高有效剂量的左旋多巴时,如再加用本品,一般平均可减少后者剂量的 30%,二者合用副作用可少于单独使用左旋多巴。 3. 虽然没有明确实验资料表明本品对胎儿或生殖能力有影响，一般不用于孕妇、哺乳 期妇女或儿童。 < 规格及含量 > 5mg/片，10片/盒。 < 价 格 > 5.80元/片 58.00元/盒 < 生产厂家 > 芬兰奥利安集团法姆士药厂 药剂科 黄小芳 < 品 名 > 通 用 名： 头孢布烯 商 品 名： 先力腾 英 文 名： Ceftibuten (Cedax) < 性 状 > 每粒先力腾胶囊含头孢布烯200mg或400mg。胶囊中的辅料为微晶纤维素、乙醇酸淀粉 和硬脂酸镁，明胶胶囊含二氧化钛作为着色剂。 < 药理作用 > 头孢布烯是一种新型半合成第三代口服头孢菌素类抗生素，如大多数β－内酰胺类抗生素，本品的杀菌活性来自对细菌细胞壁合成的抑制。由于它的化学结构，它对β－内酰胺酶具高度稳定性，对常见的革兰氏阴性致病菌具有高度抗菌活力。(由头孢布烯(顺式)异构化而成的头孢布烯反式仅有顺式的1/4-1/8活性)。 5 < 细 菌 学 > 本品对质粒介导的青霉素酶和头孢菌素酶有很高稳定性，在体外和体内试验已经说明具 有下列抗菌活性。 革兰氏阳性菌：酿脓链球菌、肺炎链球菌(不包括抗青霉素菌株) 革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阳性和阴性菌株)、副流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阳性和阴性菌株)、卡他莫拉氏菌(其中大部分为β-内酰胺酶阳性)大肠杆菌、克雷白氏杆菌类(包括肺炎杆菌和催产杆菌)、吲哚阳性变形杆菌(包括普通变形杆菌)、其它变形杆菌族(普罗威登斯菌、奇异变形杆菌)、肠杆菌属(包括腹泻肠杆菌和产气杆菌)、沙门氏菌属、志贺氏菌属、本品对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李司忒氏菌、产黄菌和假单胞菌无效。 本品对大部分厌氧菌的抗菌活性不大，包括大部分的拟杆菌属。 < 药代动力学 > 口服先力腾400mg，吸收好，其生物利用度可达90％或更高，血药峰浓度为19mg/L，组织内药物清除半衰期长达4.4小时，其药代动力学数据证明，口服先力腾具有与注射剂头 孢类相似的特性。是具有针剂优点的第三代口服头孢菌素。 < 适 应 症 > 上呼吸道感染,包括下列特殊感染：咽炎、扁桃体炎、成人和儿童的猩红热；成人急性 窦炎，儿童的中耳炎。 下呼吸道感染：在成人包括急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作，以及考虑适合口 服治疗的急性肺炎患者例如那些原发性非医源性的感染。 泌尿道感染：包括成人和儿童有并发症或无并发症的感染。 肠炎和胃肠炎：在儿童由沙门氏菌、志贺氏菌或大肠杆菌所引起的感染有效。本品对弯 曲菌属无抗菌活性。 < 用法与用量 > 成人：推荐剂量为每日一次400mg。本品胶囊不受用餐时间限制，可以随时服用。如同 其它口服抗生素，治疗期一般为5－10天，治疗由于酿脓链球菌所致的感染，疗程至少应为 10天。 治疗下列适应症可一日一次给药400mg：急性细菌性窦炎、急性支气管炎、 慢性支气管炎的急性发作、有并发症或无并发症的泌尿道感染。 对于可口服治疗的非医源性感染而得的肺炎患者，推荐剂量为每12小时200mg。 肾功能损伤成人患者：本品的药代动力学并不受影响而无需改变剂量，除非肌酐清除率 值低于50ml/分。 肌酐清除率 推荐剂量 改变服药次数 30－49ml/分 200mg/天 400mg/48小时(2天) 5－29ml/分 100mg/天 400mg/96小时(4天) 每周2或3次进行血液透析患者,在每次血液透析期后给药,本品单次剂量400mg。 < 不良反应 > 临床试验中观察到的大部分不良反应是轻度的。最常见的不良反应是胃肠道反应：恶心、 腹泻和头痛等。 临床实验室检查的异常包括：血红蛋白的降低、白细胞减少、嗜酸细胞增多和血小板增 6 多但报道极少，偶见AST-ALT暂时性升高。 < 禁 忌 > 已知对头孢菌素类或先力腾的任何成份过敏患者禁用。 < 注意事项 > 肾功能显著不全患者以及进行透析患者本品给药量需要调节。本品易于透析，透析患者 应小心监测并在透析后应立即给药。 对有胃肠道疾病史患者特别是慢性结肠炎患者应慎用本品。 对青霉素已知或疑有过敏患者应极其慎用头孢菌素类抗生素。 小儿使用： 用于六月以下婴儿的安全性和药效尚未肯定。 孕期和哺乳期的使用：对孕妇或分娩哺乳期病人，本品尚未进行充分的对照研究 ，酌情而定。 < 规格与包装 > 200mg/胶囊， 每板2粒，6粒/盒。 400mg/胶囊，每板装2粒，6粒/盒。 < 参 考 价 > 每粒200mg，33.33元/粒，、200元/盒。 < 贮藏期限 > 胶囊在2?－25?贮藏24个月。 < 生产厂家 > 先灵葆雅公司 药剂科 杨丽 < 品 名 > 商 品 名： 益钙宁 通 用 名： 依降钙素 英 文 名： Elcatonin < 成 份 > 是人工合成的鳗鱼降钙素 < 药理作用 > 1. 对实验性骨质疏松症的作用： 对低钙食、强的松龙处置及卵巢摘出引起的实验性骨质疏松症动物（大鼠、狗）进行探 讨结果，证实了依降钙素的预防效果。 2. 抑制骨吸收作用： 抑制骨吸收作用，减少骨中钙向血液游离。 3. 对血清钙的作用： 可降低正常动物（大鼠、家兔）及实验性高钙血症动物（大鼠、家兔）的血清钙。 < 药 动 学 > 健康成人肌肉注射益钙宁0.5单位/kg，30分钟后出现血中浓度高峰,持续时间为120分钟，分布于肾、肠、胃、肝、骨，经肝肾代谢后，大部分由尿中排出，小部分从粪便中排出。 < 临床应用 > 1. 骨质疏松症； 2. 高钙血症； 3. 变形性骨炎。 < 用法用量 > 通常成人将1次量益钙宁10单位1周肌肉注射2次。 7 < 不良反应 > 休克、过敏症。循环系统：有时会出现颜面潮红、热感、胸部压迫感。 消化系统：有时出现恶心、呕吐、食欲不振、偶有腹痛、腹泻、口渴、胃灼热等。 神经系统：有时眩晕、步态不稳、偶出现头痛、耳鸣、手足搐搦。 肝脏系统：偶出现AST、ALT上升。 电解质代谢：偶出现低钠血症。 注射部位：有时出现疼痛。 其他方面：有时出现搔痒感，偶出现哮喘发作、发汗、指端麻木、尿频、浮肿、视力模 糊、咽喉部薄荷样快感、发热、寒战、无力感、全身乏力。 < 注 意 > 1. 需详细询问有否过敏史，有药疹史、哮喘史患者慎重用药。 2. 肌注时注意避开神经走向部位。 3. 不能长期用药，以免增加垂体肿瘤发生率。 4. 孕妇、哺乳妇女及小儿用药暂未确立安全性。 <规格与包装> 10 iu/1ml/支10支/盒 <参考价> 71.00/支 <制造单位> 日本旭化成工业株式会社 药剂科 伍巍岩 < 品 名 > 通 用 名： 盐酸尼卡地平 Nicardipine hydrochloride 商 品 名： 佩尔地平 Perdipine < 药理特点 > 本品为钙拮抗剂，通过抑制Ca2+流入血管平滑肌细胞而发挥扩血管作用。 本品具有降压、扩张脑血管而增加脑血流量，扩张冠状动脉血管而增加冠脉血流量的作 用。 < 药代动力学特点 > 主要从小肠吸收，生物利用度约35％，口服20mg后，Tmax为30分钟，t1/2为1.5小时， 连续服用，第3天血中浓度达到稳态，多次给药的t1/2为4小时。主要在肝脏代谢，大部分由粪便排出，小部分由尿排出。 < 临床应用 > 用于高血压病及各种缺血性脑血管疾病和各类型心绞痛的治疗。 < 不良反应 > 少数有过敏反应如皮疹、搔痒；偶见胃部不适或恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛、 便泌等胃肠道反应；有时出现颜面潮红、发热感、心悸、血压下降、下肢浮肿；偶见血清胆 8 红素、ALT、AST、碱性磷酸酯酶、ΒUN、肌酸、肌酐值上升，如这些指标异常应停药； 其他还见有头痛、头重、眩晕、耳鸣、嗜睡等反应。 < 注意事项 > 1. 肝肾功能不全，低血压及青光眼患者慎用； 2. 小儿用药安全性未确定； 3. 本品的药动学性能呈非线性，所以，增加剂量和血药浓度的增加不成比例； 4. 本品能升高血中地高辛的水平。 < 用法用量 > 静脉滴注：本剂用生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计， 0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟0.5－6ug/kg(体重)的滴注速度投与。投与时，从1分钟0.5ug/kg(体重）开始，将血压降到目的值后，边监 测血压边调节滴注速度。 < 规格、价格 > 2mg/支 143.75元/支， 10mg/支 299.00/支 < 生产厂家 > 日本山之内制药 药剂科 崔宝东 < 品 名 > 强力稀化粘素 Gelomytrol forte < 成 份 > 本品是植物桃金娘科树叶提取物，是一种脂溶性挥发油。 < 药理作用 > 1.本品在上下呼吸道粘膜，直接碱化粘液层迅速发挥溶解粘液作用，清除鼻粘液及祛痰； 并具有促进分泌，刺激及增强粘膜纤毛清除能力。纤毛运动以及粘液移动速度显著增加，有 助于粘液的排出。 2.具有抗炎作用，减轻充血，杀细菌和真菌以及除臭作用。 < 药动学 > 本品从小肠吸收后，再经呼吸道排出在此发挥其溶解粘液、杀菌及除臭作用。 < 适 应 症 > 急慢性鼻窦炎和支气管炎，也适用于支气管扩张、慢性阻塞性肺疾患、肺部真菌感 染、肺结核、矽肺等、通过溶解粘液，使痰液易于排出。 < 用法与用量 > 口服，应在饭前半小时用凉开水送服。急性病患者，每次1粒，每日3－4次。慢性病患者，每次1粒，每日2次。每天最后一次剂量可在晚上临睡前服用，更利于夜间休息 < 注 意 > 本胶囊不可打开或嚼破后服用。 < 贮 存 > 存于干燥处，最好在25?以下。 < 包 装 > 30mg/粒 10粒/盒 < 参 考 价 > 2.76元/粒 27.6/盒 9 < 效 期 > 3年 < 制 造 商 > 德国保时佳大药厂 药剂科 方娟娟 < 品 名 > 商 品 名：可乐必妥 Gravit 通 用 名：左旋氧氟沙星 Levofloxacin < 药 理 学 > 本品为氧氟沙星的左旋体，抗菌谱与氧氟沙星相同。可乐必妥为一种对包括厌氧菌在 内的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的广谱抗菌剂。可乐必妥对下述菌呈现较强的抗菌活性， 如葡萄球菌属、肺炎球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌属、大肠杆菌、克雷白氏 杆菌属、沙雷氏杆菌、不动杆菌属、变形杆菌和其它葡萄糖非发酵革兰氏阴性杆菌、绿脓杆 菌、流感嗜血杆菌、淋球菌。可乐必妥对沙眼衣原体也呈现抗菌活性。对小白鼠实验性感染 症，可乐必妥也显示了良好的保护和治疗作用。 < 作用机理 > 可乐必妥的主要作用机理在于抑制DNA旋转酶。 < 药代动力学 > 健康成人单次口服给药后，血清中浓度呈剂量依赖性上升。当以可乐必妥50mg、100mg、200mg的剂量饭后口服时，用药后0.9至2.4小时即达到最大血清中水平（分别为0.6、1.2和20ug/ml）。各剂量的生物学半衰期分别为4.3、4.0和6.0小时。当在禁食情况下口服可 乐必妥100mg时，用药后0.8小时即可达到14ug/ml的最大血清中水平。本品部分经肝代谢， 大部分以原形自尿中排泄，尿中排泄量与肾功能相关。 < 适 应 症 > 各种细菌性呼吸道感染、泌尿生殖系统感染（包括性病）、皮肤感染、细菌性肠炎、 妇科感染、手术后及外伤后感染、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、口腔及五官感染。 < 用法与用量 > 一般成人每次口服可乐必妥100mg，每日2－3次服用。根据感染症的种类及症状可适 当增减。如重症或认为疗效不佳的病例，应每次口服可乐必妥200mg，每日3次服用。 < 注 意 > 孕妇、哺乳妇女、儿童及对喹诺酮类药物有过敏者不宜使用。对肾功能不全者应调整 用量。 < 不良反应 > 偶见消化道不适及头晕、失眠、皮疹等，反应轻微，停药后可自行消失。 < 规 格 > 100mg/片， 100片/盒 < 价 格 > 699.00元/盒 < 生产厂家 > 日本第一制药株式会社制造 10 药剂科 贾淑琴 北医大三院 1996ADR报告小结 院ADR小组 一. 各科报表 报告科室 数量 皮 科 28 高干内科 3 内 科 2 肿 瘤 科 1 药 剂 科 2 预防保健科 2 皮科宋清华医师在1996年报告21例，特此表扬。 二.涉及的药品及ADR表现 药 品 名 ADR表现 例数 氨苄西林 (注) 药疹及药物热 2 阿莫西林（口服） 药疹 3 环丙沙星（注） 药疹 1 氧氟沙星（注） 药疹，药物热，腹泻 1 氨苄西林－舒巴坦（注） 药疹及药物热 3 克林霉素（注） 药疹 2 链霉素 （注） 药疹 1 头孢克罗（口服） 药疹 2 磺胺类（偏方）（口服） 固定性药疹 1 磺胺类及去痛片（口服） 药疹，黄疸，肝损害 1 青霉素及阿米卡新（注） 药疹 1 青霉素及头孢曲松（注） 药疹 1 阿莫西林－克拉维酸（注） 药物热及药疹 1 头孢唑林及万古霉素（注） 药疹 1 头孢氨苄及氟哌酸，林可霉素 药疹 1 双黄连（注） 药疹，肝功损害 1 感冒通（口服） 药疹 1 去痛片（口服） 固定性药疹 1 对乙酰氨基酚（口服） 急性肾衰 1 卡马西平（口服） 药疹 1 卡马西平（口服） 血小板下降 1 11 柔红霉素（注） 药物热及药疹 1 消银散（口服） 药疹 1 苯妥因钠（口服） 药疹 1 乙脑疫苗（注） 眼睑水肿，瘙痒 1 乙脑疫苗（注） 眼睑水肿，呼吸急促，憋气 1 螺内酯及氢氯噻嗪（口服） 药疹 1 更年安 药疹 1 西拉普利（口服） 白细胞减少，血小板下降 1 爱维治（注） 药疹 1 灯盏花（注） 过敏休克 1 总计 38例 GCPGCP 方娟娟 GCP是Good Clinical Practice的缩写，是药物临床试验管理规范的代名词。世界上 已有很多国家，特别是发达国家，推行了这一规范。GCP是有关药物临床试验的、 组织、实施、监控、审核、记录、分析总结和报告等一系列必要过程的统一。实施该准 则，会使药物临床试验的过程变得规范、可信，使结果科学、可靠，并尊重和保证受试者的 权益和安全。规范目的是保障受试者的权益（权利、福利、保密）和保证试验质量的科学性。 我国卫生部对GCP高度重视，自1992年以来做了大量的准备工作。1992年卫生部派遣有关人员参加世界卫生组织（WHO）的GCP准则定稿会，1993年搜集各国GCP准则并将其翻译成册，作为制订我国GCP准则的参考材料，并也请外国专家介绍国外实行GCP的情况。1994年开始酝酿起草我国的GCP，举办GCP研讨会，并且开始在临床药理教学工作中 介绍GCP。1995年组织成立了由诸骏仁、李家泰等5位专家组成的我国GCP起草小组，该小组于当年完成初稿并已交国家有关部门审查。由上说明我国管理部门已经开始对GCP予以充分重视，感到实行GCP的必要性和迫切性，希望尽早开始实行GCP。药物临床试验申办方（外资、合资及国内药厂）也有部分要求对其产品临床试验遵循GCP的原则，并对其有关人员进行GCP的培训。极少数单位临床研究人员也已开始按GCP的要求实施药物临床试验，并对下属人员进行有关GCP的教育培训，并建立伦理委员会，按GCP的要求取得受试对象的知情同意书，少数单位已按GCP要求完成个别新药的临床试验，并得到承认。但 在实行GCP方面还存在不少问，申办者一方，绝大多数国内药厂与少数合资药厂，对在 中国实施GCP缺乏认识和要求，未设立相应部门缺乏对临床试验的和记录表格。研究 者一方中绝大多数的医疗单位的领导和医务人员对GCP不熟悉或不够重视，都还未建立伦 理委员会及知情同意书制度，不能严格执行研究方案，对临床检查和实验方法的质控不够。 总之，实行GCP可使我国药物临床研究与国际接轨，参与国际合作与竟争，因此，具 有重要的实际意义。 12 方娟娟 1996年10月23日－25日在北京怀柔举行全国心血管药物临床评价学术研讨会，现将 有关部分内容总结摘录如下： 一. 高血压病的药物治疗 高血压病治疗目标，在青年型高血压，最好能使血压降至120－130/80mmHg，年龄较大的病人，最好降至140/90mmHg以下。 高血压病的治疗应终生用药，单独用药疗效不佳时，可以联合用药，即减少副反应又增 加疗效。 国内外学者均赞成利尿剂、β－受体阻滞剂、转换酶抑制剂、钙离子拮抗剂和α受体阻滞剂这五大类药物均可作为一线药物单独用于高血压的治疗。对于轻、中度高血压，结合国 内情况，利尿剂的疗效肯定，副反应少，且价格低廉，不论单独应用或联合其它降压药物均 受到好评。转换酶抑制剂已被证明安全有效，尤其适用于伴有左室肥厚和糖尿病肾病以及肾 功能不全的高血压病患者。α阻滞剂对老年患者伴有前列腺肥大的疗效较好。 二. 心绞痛的药物治疗 治疗心绞痛的药物有三类：硝酸盐、钙离子拮抗剂、β受体阻滞剂。 （1）稳定性劳力型心绞痛：患者多有1－2支或以上冠状动脉固定性粥样硬化狭窄病变， 有各自的劳力限度。治疗首选β受体阻滞剂，应注意禁忌症，如单独用药仍有发作，可加长 效硝酸盐类。 （2）初发劳力型心绞痛和恶化劳力型心绞痛：单支或多支病变，发作多由于斑块破裂引 起，病情不稳定，易发AMI和猝死。发作频繁应卧床，静脉给予硝酸甘油，应联合用药， 使用β受体阻滞剂和钙离子拮抗剂，应用短效药物便于调整剂量。还需抗凝治疗，病情严重 时先予以肝素静脉点滴，3－5天后，可改为皮下使用2－4周。 （3）卧位型心绞痛：这类患者冠脉贮备能力较差，往往有多支病变或累及左冠状动脉 主干，由于卧位时发作，常误以为是左心衰竭，其实发作是由于心肌耗氧量增加所致。适用 β受体阻滞剂，根据病情可联用硝酸盐类或利尿剂。 （4）变异型心绞痛，系冠脉痉挛引起，钙离子结抗剂最有针对性。频繁发作应采用短 效钙结抗剂。合并高血压时，首选硝苯地平，用药时间很重要，关键是控制后半夜发作，应 合并使用阿斯匹林，抑制血小板释放TXA2。 （5）混合型心绞痛：心绞痛发作同时有心肌耗氧量增加和心肌供氧量减少，也具有一 定的劳力限制。临床上心绞痛发作多数属于混合型。如患者运动耐量很低，宜用β阻滞剂，可联合应用钙拮抗剂或长效硝酸盐类；如冠状动脉储备能力尚好，则用钙拮抗剂或长效硝酸 盐类，β阻滞剂则作为第二线药物。迎风或餐后心绞痛，可于事前含服硝酸异山梨醇酯5mg预防。情绪激动易诱发者，β阻滞剂效果较好。 （6）梗死后心绞痛：如稍活动即诱发疼痛，又无禁忌症，可首选β阻滞剂；如是安静时发作，发作前无心率、血压增加，则以钙拮抗剂和长效硝酸盐类联合应用。还应使用肝素 13 并口服小剂量阿斯匹林。 三. 急性心肌梗塞的溶栓治疗 溶栓是AMI治疗学发展史上降低死亡率最明显的手段。溶栓药物的作用机制是直接或 间接溶解血栓成分－纤维旦白。据此可分为两类： 纤维旦白特异性－有组织型纤溶酶原激活剂（tPA）和单链尿激酶纤溶酶原激活剂（SCU－PA）；非纤维旦白特异性－包括链激酶（SK）尿激酶（UK）和乙酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物（APSAC）。两类药物应用中的区别在于前者高度依赖肝素。药物的选择，应 根据患者的不同临床情况采用个体化方案。 四. 关于心律失常的药物治疗 对于心房颤动的药物治疗（1）在转复心律方面应选用延长心房动作电位时间和不应期 的药物，临床实践中主要用奎尼丁、胺碘酮和普鲁帕酮。奎尼丁治疗心律失常时常发生“奎 尼丁晕厥”即尖端扭转性室性心律失常，为此应慎用此药。 （2）为预防复发，以胺碘酮的效果较好，普鲁帕酮150mg－200mg/次,3次/日或莫雷西嗪150mg－200mg/次，3次/日，也有较好的效果。（3）控制心室率，既往多用洋地黄类制剂， 但它不能控制病人运动时的心室率，钙通道阻滞剂维拉帕米，地尔硫卓或β受体阻滞剂均可满意地控制心率。 对于阵发性室上性心动过速，中止急性发作的选药原则应根据室上性心律失常发生的机 制，患者的窦房结功能及药物特性而定。当有慢反应纤维参与的折返（如房室结双经折返）， 宜选择钙离子拮抗剂（维拉帕米.ATP）。当有快反应纤维参与的折返如：WPW综合征，应以IC（普鲁帕酮）、IΒ（莫雷西嗪）、胺碘酮为首选。对自律性房速则选用IC、IA或? 类药物。 屠巴丽 陶衡松 二. 化学合成抗菌药物 （一）磺胺类 （1）磺胺嘧啶 Sulfadiazine（SD） （2）甲氧苄胺嘧啶 Trimethoprim（TMP） （3）复方磺胺甲基异恶唑 Sulfamethoxazole Co （复方新诺明） （SMZ/TMP）（SMZ Co） （4）增效磺胺 SD.SMZ/TMP （5）磺胺脒（磺胺胍） Sulfaguanidine（SG） （6）柳氮磺胺吡啶 Sulfasalazine (Salicylazosulfapyridine,SASP) （7）磺胺醋酰钠 Sodium Sultacetamide（SA）（SC-Na） （8）磺胺咪啶银（烧伤宁） Silver Sulfadiazine（SD－Ag） 作用特点： 14 a. 细菌利用对氨基苯甲酸（PAΒA）合成蛋白质，磺胺药在结构上与PAΒA类似，竞争性地阻断细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。 b. 磺胺具有抗菌谱广，口服吸收迅速，能有效渗入各种组织及体液，有的（如磺胺嘧 啶）能透过血脑屏障 。磺胺类药较为稳定，不易变质，价格便宜等优点。 c. 磺胺单独用时，易产生耐药性，常与甲氧苄胺嘧啶（TMP）合用，以增强抗菌力，减少耐药菌株的产生，如复方新诺明（SMZ Co）。 d. 磺胺药主要用于：〔1〕流脑（脑膜炎球菌所致），首选磺胺嘧啶（SD）。〔2〕呼吸道感染（化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感杆菌等所致），可选复方新诺明（SMZ Co）、增效联磺片等。〔3〕肠道感染（菌痢、细菌性肠炎等），常选用磺胺脒（SG）。〔4〕柳氮磺胺吡啶（SASP）口服不吸收，进入肠道，在肠道微生物作用下分解成5－氨基水杨酸和磺胺吡啶，5－氨基水杨酸为有效部分（磺胺吡啶起载体作用），用于溃疡性结肠炎。〔5〕磺胺醋酰钠（SA），易溶于水，用于滴眼，治疗结膜炎、角膜炎、沙眼等。〔6〕磺胺嘧啶银（SD-Ag），应用于烧伤创面，有收敛作用。对绿脓杆菌有强大的抑菌作用。用于控制感 染，促使创面干燥、结痂，促进愈合。 e. 磺胺药有较多的不良反应，血液系统有粒细胞缺乏，血小板减少，溶血性贫血。皮 肤反应常见皮疹，偶有剥脱性皮炎或大疱性松懈性皮疹，以及重症多形性红斑。还可致肝、 肾功能障碍等。 （二）呋喃类： （1）呋喃妥因（呋喃坦啶） Nitrofurantoin （furadantin） （2）呋喃唑酮（痢特灵） Furazolidone （3）呋喃西林 Nitrofurazone （furacillin） 作用特点： a. 呋喃类作用于微生物酶系统，抑制乙酰辅酶A，干扰微生物糖类的代谢，从而起到抑 菌作用。 b. 呋喃妥因为广谱，对大多数革兰氏阳性菌、阴性菌均有抗菌作用。口服后吸收迅速， 并很快由尿液排泄，因此，血药浓度低，而在尿内可回收口服量的40－50％，尿中浓度高，用于治疗泌尿系统感染。 c. 呋喃唑酮亦为广谱抗菌药，但口服难吸收，主要在胃肠道中起作用，主治细菌性肠 炎和菌痢。 d. 呋喃西林抗菌作用与呋喃妥因类似，但毒性较大，仅适合外用，目前主要用于膀胱 冲洗，湿敷伤口和漱口，可发生过敏反应。 e. 主要毒副反应为过敏反应及多发性周围神经炎（服药量大或时间长易发 生，表现为手足麻木，久之可致肌肉萎缩，往往迁延难愈）。常见恶心、呕吐 等胃肠道反应及过敏性皮疹。 （三）喹诺酮类： 它和其他抗菌药的作用点不同，本类药物以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，抑制细 15 菌DNA回旋酶而起抗菌作用。因此，不受质粒传导耐药性的影响，与许多抗菌药物间无交 叉耐药性 。按发明先后及其抗菌性能的不同 ，分为一 、二 、三代 。 第一代：萘啶酸，抗菌谱窄，仅对部份大肠杆菌等G-杆菌有效，口服吸收差，生 物利用度低，主要用于G-杆菌引起的尿路感染。由于作用弱，疗效差，且中枢神经副 作用较明显，目前已经淘汰不用。 第二代：吡哌酸，抗菌谱、抗菌效力及生物利用度较第一代有所改善，不良反应 减少。主要用于尿路感染和肠道感染，现也少用。 第三代：又称氟喹诺酮类，近年来发展很快，主要品种有： （1）诺氟沙星（氟哌酸） Norfloxacin （2）氧氟沙星（氟嗪酸） Ofloxacin （3）环丙沙星（环丙氟哌酸） Ciprofloxacin （4）培氟沙星（甲氟哌酸） Pefloxacin （5）左氟沙星（左旋氟嗪酸） Levofloxacin 作用特点： a. 氟喹诺酮类抗菌药，被视为高效、广谱抗菌药。不仅对G-菌，特别是耐药G-杆菌，包括绿脓杆菌有良好作用。对G+球菌（包括耐药金葡菌）也有一定的抗菌作用。对细胞内 病原体如军团菌、布氏杆菌、分枝杆菌、衣原体、支原体等有良好杀菌作用。 b. 目前临床上应用的氟喹诺酮类抗菌药，体外抗菌强度基本相似，但体内药代动力学特 点、生物利用度等存在差异。以左氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星较为优异，半衰期较长，体 内分布广，组织浓度高，在支气管分泌液、前列腺、胆汁和尿中浓度较高，适用于敏感菌所 致的呼吸道、泌尿道、胆道、肠道、皮肤及软组织、盆腔、眼、耳、口、鼻、咽喉等部位的 感染。 c. 近年新开发的左氟沙星，是氧氟沙星的S型旋光异构式，对肺炎球菌、绿脓杆菌的作 用强度是氧氟沙星的两倍，其抗金葡菌（包括MRSA耐药菌株）的作用为环丙沙星的4倍。 d. 诺氟沙星的抗菌作用强于吡哌酸，但生物利用度不如其他氟喹诺酮类抗菌药，主治肠 道及尿路感染，价格较便宜。培氟沙星作用稍强于诺氟沙星，半衰期较长，主治尿路感染。 e. 不良反应主要有胃肠道反应（恶心、呕吐等）、中枢反应（头晕、头痛、睡眠不良等）。 由于本类药物可抑制r－氨酪酸（GAΒA）的作用，可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用。本类 药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童慎用。大剂量、长期应用本类药物易致肝损害。 f. 环丙沙星、培氟沙星与茶碱联合应用时，可使茶碱血药浓度分别升高23％和20％，可出现茶碱毒性反应，应调整茶碱剂量。 （四）硝咪唑类 （1）甲硝唑（甲硝基羟乙唑）（灭滴灵） Metronidazole （2）替硝唑（甲硝磺酰咪唑） Tinidazolo 作用特点： a. 原用于抗滴虫和抗阿米巴原虫。近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。主要用于拟杆 菌属（包括脆弱拟杆菌）、梭形杆菌属、梭状芽胞杆菌属（包括破伤风杆菌）、部份真杆菌、 消化球菌和消化链球菌等厌氧菌引起的感染。 b. 其抗菌机理为，该类药的硝基在无氧环境中还原成氨基，抑制了厌氧菌的脱氧核糖核 16 酸（DNA）,使之死亡。对需氧菌则无效。 c. 主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染。如腹腔、消化道、女性生殖 系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染。还可用于败血症、心内膜炎、 脑膜感染及口腔厌氧菌感染等。 d. 替硝唑的抗菌作用比甲硝唑强，生物利用度好，在体内各组织分布广，并能透过血脑 屏障，半衰期长（12－14小时），每天只需服药一次，毒副作用低，患者耐受好。 e. 本类药物副作用可有消化道不适（恶心、呕吐、胃痛等），偶见头痛、失眠、皮疹、 白细胞减少等。本类药物与酒精饮料同服可引起腹部痉挛，治疗期间应戒酒。动物中有致突 变作用，妊娠早期不用。 三. 抗结核病药 （1）异烟肼（雷米封） Isoniazid（Rimifon）（INH） （2）链霉素 Streptomycin （3）利福平 Rifampicin（RFP） （4）利福喷丁 Rifapentine （5）乙胺丁醇 Ethambutol （6）对氨基水杨酸钠 Sodium Para-aminosalicylate（PAS－Na） （7）吡嗪酰胺 Pyrazinamide 作用特点： a. 异烟肼、链霉素、利福平、乙胺丁醇为一线抗结核药物，其余为第二线，在细菌对一 线药物产生耐药性或患者对其不能耐受时使用。 b. 异烟肼抗结核菌作用强，能深入细胞内杀菌，单用易产生耐药性，常与其他药联用， 副作用有周围神经炎、肝功异常等。 c. 链霉素可渗入腹腔和胸腔积液，渗入结核性脓腔，细胞外杀菌，但不易透过血脑屏障。 d. 利福平抗结核菌作用强。但易产生耐药，需联合用药，可产生肝功异常。利福喷丁抗 结核杆菌作用比利福平强，毒副反应小，长效（t1/2为18小时）。 e. 乙胺丁醇对细胞内外结核菌均有抑菌作用，与其他抗结核药无交叉耐药，但结核杆菌 对本品也可缓慢产生耐药，常与其他药联用，以增强疗效，并延缓耐药菌的产生。 f. 吡嗪酰胺能杀灭细胞内结核菌。多用于复治结核和短程化疗。对肝脏毒性较大。 g. 对氨基水杨酸钠不易耐药，价廉，但疗效较差，副作用较多，已少用。 h. 本类药物多联合使用（2－4联），具体视临床情况而定。 四. 抗真菌药 （一）抗生素类抗真菌药： （1）灰黄霉素 Griseofulvin 作用特点： a. 用于头癣、体、股、手足癣等浅部真菌感染，对头癣疗效明显，甲癣疗效差。 b. 毒副作用较多，肝功不全者慎用，孕妇禁用。 （2）两性霉素Β Amphotericin Β 作用特点： a. 为抗深部真菌感染药。对念珠菌、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌、芽生菌、毛霉菌、 17 曲菌等有很强作用。 b. 毒副作用较大，有发热、心、肝、肾、造血系统损害，低血钾，视、听损害等，注意 检查血钾及肝肾功能。 c. 静滴时加地塞米松，减轻毒副反应。 （3）制霉菌素 Nystatin 作用特点： a. 对白色念珠菌、隐球菌和滴虫有抑制作用。 b. 用于治疗口腔、消化道、阴道和体表的真菌或滴虫感染。 c. 对深部真菌感染无效。阴道和体表感染时外用方有效。 （二）唑类抗真菌药 （1）咪康唑 Miconazole （2）酮康唑 Ketoconazole （3）克霉唑 Clotrimazole （4）依地康唑(依曲康唑) Itraconazole （5）氟康唑 Fluconazole （6）联苯苄唑 Bifonazole 作用特点： a. 为广谱抗真菌药，对深部真菌和浅部真菌都有作用。 b. 克霉唑口服吸收不规则，且毒性大，现专供外用。主要用于皮肤、粘膜、腔道等部位 真菌感染。 c. 咪康唑口服吸收差，用静脉滴注。不易进入脑脊液。主要用于全身性念珠菌感染或两 性霉素Β不能耐受的全身真菌感染。 d. 酮康唑作用同咪康唑。易致肝损害，服用时注意查肝功。 e. 依曲康唑为三唑环类，具有亲脂性高，亲角质性，在指（趾）甲中药物浓度高，持续 时间长。常用于治疗甲癣。肝毒性低（极少报导肝功异常）。在体内某些脏器如肺、肾及上 皮组织中浓度高，但不易透过血脑屏障（ΒΒΒ）。临床常用于深部真菌所引起的系统感染。 f. 氟康唑为较好的三唑类抗真菌药，生物利用度高，半衰期长，蛋白结合率低，体内分 布广，可深入脑脊液。用于隐球菌引起的全身感染，由念珠菌引起的体内深部感染，由真菌 引起的皮肤粘膜感染。 g. 联苯苄唑对皮肤丝状菌、酵母状真菌有很强的杀菌作用，该药在皮肤滞留时间可长达 36－48小时，临床上对手足癣、体癣、股癣、花斑癣、阴囊癣治愈率达91％以上。 （三）其他抗真菌药 （1）特比萘酚 Terbinafine 作用特点： a. 为丙烯胺类抗真菌药物，抗菌谱广，副作用轻。 b. 片剂口服适用于皮肤癣菌引起的体、股、足癣。对脂肪及角质细胞具有高度亲合力， 能迅速集中角质并具后效应，停药三周后仍可保持有效浓度。 c. 治疗甲癣具有疗程短、疗效高、复发率低的特点。 （2）氟胞嘧啶 Flucytosin（5－FC） 作用特点： a. 窄谱抗真菌药，仅对念珠菌、新型隐球菌（酵母菌）有较高活性。 b. 生物利用度高，口服吸收良好，可透过血脑屏障。 18 c. 常与二性霉素Β合用以增强疗效。 五. 抗病毒药 （1）阿昔洛韦（无环鸟苷） Aciclovir（Acyclovir） （2）阿糖腺苷 Vidarabine 作用特点： a. 干扰病毒DNA聚合酶的作用，抑制DNA的复制。 b. 临床用于防治单纯疱疹病毒HSV1和HSV2的皮肤粘膜感染，还可用于带状疱疹病毒感染。阿糖腺苷还可用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎。 c. 注射给药时，只能缓慢滴注（持续1－2小时），不可静推及肌注。 （3）三氮唑核苷（病毒唑） Ribavirin 作用特点： a. 具有广谱抗病毒性能，对多种病毒（包括DNA病毒和RNA病毒）有抑制作用。对流感病毒、腺病毒、麻疹、疱疹病毒有防治作用。临床用于上呼吸道感染、皮肤疱疹病毒感染 及流行性出血 b. 多种剂型应用，有片剂、注射剂、滴眼剂、滴鼻剂。 << >> 青霉素V钾片-------------------------------------------------------------------1 阿尔马尔--------------------------------------------------------------------------2 立克菌星注射液-----------------------------------------------------------------3 咪多吡-----------------------------------------------------------------------------4 先力腾胶囊-----------------------------------------------------------------------5 益钙宁-----------------------------------------------------------------------------7 盐酸尼卡地平--------------------------------------------------------------------8 19 强力稀化粘素--------------------------------------------------------------------9 可乐必妥-------------------------------------------------------------------------10 << >> 1996年本院ADR报告小结--------------------------------------------------11 << >> GCP及我国GCP现状--------------------------------------------------------12 << >> 心血管疾病药物治疗意见----------------------------------------------------13 << >> 常见抗微生物药物分类及其作用特点简介(二)--------------------------15 责任编辑 方娟娟 贾淑琴 20