[工作]布地奈德-福莫特罗

[工作]布地奈德-福莫特罗 布地奈德-福莫特罗 布地奈德-福莫特罗 【药物名称】 中文通用名称:布地奈德-福莫特罗 英文通用名称:Budesonide/Formoterol 其它名称:信必可、信必可都保、Symbicort 【组成成分】 本药主要成分为布地奈德、福莫特罗。※(4)※ 【临床应用】 用于治疗哮喘。适用于需要联合应用肾上腺皮质激素和长效选择性β?2?受体激动剂的哮喘患者的常规治疗。※(4)※ 【药理】 1.药效学 本药为复方制剂，由布地奈德和福莫特罗组成。其中布地奈德为肾上腺皮质激素，福莫特罗为长效选择性β?2?受体激动剂。两种成分通过不同的作用方式对减轻哮喘症状、改善肺功能有协同作用※(4)※。两种成分具体的作用机制可参见布地奈德和富马酸福莫特罗。※(1)※ 2.药动学 尚无证据表明布地奈德和福莫特罗有药代动力学的相互影响。※(4)※ 单用布地奈德，吸入后30分钟达血药浓度峰值。吸入给药的生物利用度约为39%。总蛋白结合率为90%，分布容积为3L/kg。在肝脏广泛代谢，60%以代谢物形式经肾随尿排出。清除半衰期为2-3小时。※(1)※ 单用福莫特罗，吸入后1-3分钟起效，15分钟达血药浓度峰值，药效可持续8-12小时。血浆蛋白结合率约为50%，分布容积为4L/kg。在肝脏广泛代谢，通过葡萄糖醛酸化和氧位去甲基代谢后，6%-10%以原型经尿液排泄，另有部分经胆汁排泄。※(4)※ 【注意事项】 1.禁忌症 对布地奈德或福莫特罗过敏者。※(4)※ 2.慎用 (1)肥大性阻塞性心肌病、先天性瓣膜下主动脉狭窄、严重 高血压、动脉瘤或其它严重心血管疾病(如缺血性心脏病、快速性心律失常、严重心衰等)。※(4)※(2)糖尿病※(4)※。(3)低钾血症。※(4)※(4)嗜铬细胞瘤※(4)※。(5)甲亢、甲状腺毒症。※(1，4)※(6)静止期或活动期肺结核(国外资料)。※(1)※(7)未使用雌激素的绝经后妇女(国外资料)。※(1)※(8)眼单纯疱疹感染或其它活动期的局部及全身细菌、病毒、真菌感染(国外资料)。※(1)※ 3.药物对妊娠的影响 孕妇用药应权衡利弊。※(2)※避免固定使用布地奈德-福莫特罗这一搭配，可以倍氯米松替代布地奈德。※(3)※ 4.药物对哺乳的影响 动物实验中布地奈德、福莫特罗可泌入乳汁。人类临床试验安全性尚不明确。哺乳期间用药应权衡利弊。※(3)※ 5.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)定期检查血清钾及血糖水平。※(1)※(2)长期使用应进行肾上腺功能检查。※(1)※ 【不良反应】 1.心血管系统 常见心悸，偶见心动过速，罕见心绞痛。※(4)※ 2.中枢神经系统 常见头痛，偶见焦虑、恶心、眩晕、睡眠障碍、躁动，罕见抑郁、行为障碍。※(4)※ 3.肌肉骨骼系统 常见震颤，偶见肌肉痛性痉挛。※(4)※ 4.呼吸系统 常见咳嗽、声音嘶哑、口咽部念珠菌感染，罕见支气管痉挛。※(4)※ 5.皮肤 罕见皮疹、荨麻疹、瘙痒。※(4)※ 6.代谢/内分泌系统 偶见低钾血症、肾上腺抑制，※(1)※罕见高血糖症。※(2)※ 7.胃肠道 单用布地奈德经口吸入时，消化不良、口干、腹痛、呕吐的发生率低于5%。福莫特罗的治疗中偶见恶心和口干。※(1)※ 8.其它 罕见即发或延迟的过敏性反应(包括皮炎和血管神经性水 肿)、味觉异常、血压异常等。※(4)※ 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1.伊曲康唑、酮康唑可增加布地奈德的血药浓度，长期使用伊曲康唑和酮康唑时，应避免两者合用。※(1,2)※ 2.单胺氧化酶抑制剂与本药合用时，有增加心动过速、激动不安、轻度躁狂发生率的危险。※(1)※并可加重高血压反应。※(4)※单胺氧化酶抑制剂停用两周内不能给予本药。※(1)※ 3.安非他酮与本药同用，可降低癫痫发作的阈值。但不推荐同时给药。※(1)※ 4.β-肾上腺素受体阻断药(包括滴眼液)可减弱或抑制本药的药效。※(2)※ 5.与抗组胺药(特非那定)、三环类抗抑郁药、吩噻嗪、普鲁卡因胺、奎尼丁、丙吡胺合用可延长QT间期，增加出现室性心律失常的危险。※(4)※ 6.与洋地黄类药物合用时可增加后者诱导的心律失常的易患性。※(4)※ 7.与呋喃唑酮、丙卡巴肼合用可加重高血压反应。※(4)※ 8.接受卤代烃麻醉时同时使用本药可增加心律失常的危险。※(4)※ 9.与L-多巴、L-甲状腺素、催产素合用可降低心脏对β?2?拟交感神经药物的耐受性。※(4)※ ?药物-酒精/尼古丁相互作用 乙醇可降低心脏对β?2?拟交感神经药物的耐受性。※(4)※ 【给药说明】 1.本药不用于哮喘的初始治疗，在常规治疗中当有效控制症状后应逐渐减少剂量至最低有效剂量。※(4)※ 2.停用本药时需要逐渐减少剂量。※(4)※ 3.每次吸药后应用水漱口，以减少真菌性口咽炎。※(4)※ 4.药物过量的表现及处理:(1)多数情况下，布地奈德偶尔用药过量可出现血浆皮质醇浓度降低、中性粒细胞增加、淋巴细胞和嗜酸粒细胞降低，但不会产生明显临床症状。习惯性过量可引起肾上腺皮质功能亢进和下丘脑-垂体-肾上腺抑制。过量时，应停药或者降低用药剂量。(2)福莫特罗用药过量可能导致典型的β激动剂样反应。过量时，应停药，必要时给予对症治疗。※(4)※ 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 应根据患者病情个体化给药，并根据疗效调整剂量。※(2)※如需剂量超出推荐的复方剂量，则应单独增加适当剂量的布地奈德或福莫特罗。※(4)※ ?吸入给药 一次1-2吸(每吸80μg/4.5μg或160μg/4.5μg)，一日2次。※(4)※ ?老年人剂量 老年患者不需调整剂量。※(4)※ 儿童 ?常规剂量 应根据患者病情个体化给药，并根据疗效调整剂量。※(2)※ ?吸入给药 12岁及12岁以上儿童，用法用量同成人。12岁以下儿童的用药有效性和安全性尚未完全确定。※(4)※ 【制剂与规格】 布地奈德-福莫特罗粉吸入剂 (1)80μg/4.5μg×60吸。※(2)※(2)160μg/4.5μg×60吸。※(2)※(3)160μg/4.5μg×120吸。※(4)※ 贮法:密封，30?以下贮存。※(4)※ 【参考文献】 1.Micromedex.DRUGDEX DRUG EVALUATIONS 2.Symbicort(信必可)-厂家化学药品说明书(英文) 3.Micromedex(122版).DRUGDEX DRUG EVALUATIONS 4.SDA进口药品说明书(2004-2005)-布地奈德福莫特罗粉吸入剂 (AstraZeneca AB)