化疗药物列表

化疗药物列表 5-氟尿嘧啶(氟尿嘧啶,5-fluorouracil,5-FU) 分类:抗代谢类 机制: 是尿嘧啶5位的氢被氟取代的衍生物，是抗嘧啶药。 剂型:250mg/ml/支。50mg*100片/盒 给药方式:15mg/kg qd ivgtt d1-5. 500-750mg qd iv 不良反应:1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、共济失调、局部刺激、神经系统反应、脱发、皮炎、等，有导致畸形、导致突变作用。2.肝肾疾病、心脏病、水痘及消化道出血患者慎用。注意用药期间严密观察血象。3.与甲氨蝶呤合用，应先用甲氨蝶呤再给予本药，否则药效降低。 替加氟(tegafur)呋喃氟尿嘧啶(ftorafur,FT-207);喃氟啶、呋氟尿嘧啶 分类:抗代谢类 机制: 为5-FU的衍生物，在肝内活化为氟尿嘧啶而起作用。 剂型:50mg*100/瓶 给药方式:800~1200mg，q6h,总量20~40g为一个疗程 不良反应:该药在体内转化为5-FU，但毒性小。其不良反应及注意事项与5-FU基本相同。 去氧氟尿苷，氟铁龙，脱氧氟尿苷，艾丰(Furtulon,5`-dFUR,Doxifluridine) 分类:抗代谢类 机制: 作用与5-FU相同。在体内受到胸苷磷酸化酶和尿苷磷酸化酶作用转变成5-FU和5-脱氧核糖-1-磷酸而起抗肿瘤作用。属本类低毒性抗肿瘤药。用于胃癌，肠癌，乳癌，膀胱癌，宫颈癌等。 剂型:胶囊200mg*50粒/盒 给药方式:800~1200mg 分3~4次，连用4周。 不良反应:常见抗肿瘤药物共同不良反应。其它有肝肾功能异常、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹，神经症状有倦怠、身体摇晃、舌发麻等。 6-硫鸟嘌呤(tioguanine,6-thioguanine,6-TG) 分类:抗代谢类 机制: 与6-MP相似。 剂型:25mg*40片/盒 给药方式:100mg/m2 qd d1-5,1-7 不良反应:注意用药期间严密观察血象。可引起骨髓抑制及肝功能损害。 6-巯嘌呤(6-mercaptopurine,6-MP)，巯嘌呤、乐疾宁 分类:抗代谢类 机制: 腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物，为抗嘌呤药。 剂型:50mg*100/瓶 给药方式: 不良反应:1.不良反应有消化道反应、粘膜溃疡、骨髓抑制、肝功能损伤等，个别患者可出现高尿酸血症及尿内尿酸结晶。2.注意用药期间严密观察血象，肝肾功能不全者慎用。 六甲密胺(altretamine,hexamethylmelamine,HMM)，六甲三聚氰胺 分类:抗代谢类 1 机制: 可能为嘧啶拮抗物,抑制二氢叶酸还原酶和核酸的合成,进一步抑制DNA,RNA和蛋白质质的合成.用于慢性粒细胞白血病,肺癌,恶性淋巴瘤,骨髓瘤,乳腺癌,卵巢癌,食管癌,头颈部肿瘤. 剂型:片剂:50mg *100片/盒 给药方式:4-8mg/kg ,分4次,饭后及临睡前.21-30天为一疗程,间隔1-2后,重复. 不良反应: 不良反应主要表现为胃肠道反应和骨髓抑制，长期服用对中枢及周围神经系统有一定影响。 甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)又名氨甲蝶呤(amethopterin)，氨甲叶酸 分类:抗代谢类 机制: 化学结构与叶酸相似，是抗叶酸药。 剂型:片剂:2.5mg*100片/瓶;粉针剂:5mg/支或1.0g/瓶 给药方式:白血病:每日1.25~5mg,po qd有疗疗程的安全剂量为50-150mg ,总剂量应视骨髓情况而定.实体瘤,乳癌:10~20mg,im bid .连续6周为一疗程.骨肉瘤:3-5g/m2,ivgtt 4小时滴完,于2~6小时后,开始应用CF,6~12mg im q6h,d1-3.水化,尿量应在3000ml/d以上,也用于联合化疗等. 不良反应:1.不良反应主要有胃肠道反应、骨髓抑制7~10天最低,在14~16天恢复、口腔炎、湿疹、脱发、肺炎、骨质疏松、肝功能损伤等，鞘内注射剂量过大可引起抽搐。2.用药期间应严格检查肝肾功能、血象及血药浓度;用药期间及用药后一段时间内应大量饮水并使尿液碱化，避免损害肾脏。3.肝肾功能不全者及孕妇禁用。 阿糖胞苷(cytarabine,AraC)，阿糖胞嘧啶 ,赛得萨 分类:抗代谢类 机制: 在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性而影响DNA合成;也可掺入DNA中干扰其复制，使细胞死亡。S期细胞对之最敏感，属周期特异性药物。 剂型:粉针:50mg/支;赛得萨:100mg/支 给药方式:1~3mg/kg qd iv d1-8,d1-15. 5~5.7mg/kg qd ivgtt d1-4,d1-5. 不良反应:1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、肝功能异常、发热、皮疹等。2.使用该药后继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可使药物疗效提高。不宜与5-FU合用。3.用药期间应严格检查血象。 羟基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)，羟脲 分类:其它 机制: 能抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制DNA的合成。它能选择性地作用于S期细胞。 剂型: 给药方式: 不良反应:该药不良反应主要为消化道反应和骨髓抑制，偶见有睾丸萎缩、肾功能损害及中枢神经系统症状。2.用药期间应严格检查血象。孕妇禁用。 安西他滨(ancitabin)环胞苷(cyclocytidine，cyclo-C) 分类:抗代谢类 机制: 为Ara-C脱水衍生物，在体内逐渐水解放出Ara-C而显效。 2 剂型: 给药方式: 不良反应: 吉西他滨,健择,泽菲(Gemzar,Gemcitabine) 分类:抗代谢类 机制: 本品为细胞周期特异性药物,主要作用于DNA合成期,用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌. 剂型:粉针剂:0.2或1g/瓶. 给药方式:1g/m2 ivgtt 30分钟,d1,d8.只能用NS配,40mg本品至少需要1mlNS溶解后,再用NS稀释. 不良反应:抗肿瘤药物的共同不良反应; 主要为骨髓抑制,一过性肝酶升高,胃肠道反应等到.对本品过敏者禁用.禁与放疗同时联合应用.严重肾功能不全患者,禁与DDP联合应用. 希罗达,卡培他滨(Xeloda,capecitabine) 分类:抗代谢类 机制: 本品为5-FU的前体药物,本身无细胞毒性,通过肿瘤相关生血管因子胸腺磷酸化酶在肿瘤所在部位转化为5-FU,从而最大程度的降低了5-FU对正常人体细胞的损害.适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗. 剂型:片剂:500mg*60片/瓶 给药方式:2500mg/m2,8# bid 连用2周,休息一周.早晚两次于饭后半小时用. 不良反应:骨髓抑制轻,其它胃肠道不良反应出现腹泻,皮肤反应,神经系统症状. 安吖啶(胺苯吖啶、M-AMSA) 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:1.该药不良反应有骨髓抑制、口炎、肝功能障碍、心律失常、脱发等。2.该药与含氯溶液有配伍禁忌;该药注射时必须使用玻璃注射器注射 甲异靛 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:不良反应主要表现为胃肠道反应、骨髓抑制、全身症状(表现为肢体、关节疼痛)，用药期间应定期检查血象。 卡莫氟(氟脲已胺、嘧福禄、HCFU) 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 3 不良反应:该药在体内转化为5-FU，但毒性小。其不良反应及注意事项与5-FU基本相同。 优福定(复方喃氟啶、UFT) 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:该药是替加氟和尿嘧啶的复合制剂，在体内转化为5-FU。其不良反应及注意事项与5-FU基本相同，但该药的消化道反应较为严重。 溶癌呤(tisupurine,AT-1438) 分类:抗代谢类 机制: 为6-MP的磺酸钠盐，易溶于水，在体内分解为6-MP而显效。 剂型: 给药方式: 不良反应: -------------------------------------------------------------------------------- 氮芥(chlorethamine,nitrogen mustard,mechlorethamine,HN2) 分类:细胞毒类 机制: 烷化剂 剂型: 结构中含三个乙烯亚胺基，能形成有活性的碳三离子与细胞内DNA的碱基结合，影响瘤细胞的分裂。 给药方式: 不良反应:1.不良反应为骨髓抑制、消化道反应、男性无精子、女性无月经、发热、皮疹等。2.与琥珀胆碱合用可引起呼吸困难;与尿激酶合用可提高该药治疗膀胱癌的作用;该药可增加血尿酸水平。3.有痛风病史、肝肾功能损害、泌尿系结石患者慎用。孕妇禁用。4.注意用药期间严密观察血象，稀释后如发现混浊不得使用。 环磷酰胺(cyclophosphamide,endoxan,cytoxan,CTX) 分类:细胞毒类 机制: 为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物 剂型:0.2/支 给药方式:iv 400mg~1200mg po 不良反应: 1.不良反应主要有胃肠道反应、骨髓抑1-2周最低，3~5周可恢复;口腔炎、湿疹、脱发、肺炎、骨质疏松、肝功能损伤等，鞘内注射剂量过大可引起抽搐。2.用药期间应严格检查肝肾功能、血象及血药浓度;用药期间及用药后一段时间内应大量饮水并使尿液碱化，避免损害肾脏。3.肝肾功能不全者及孕妇禁用。 异环磷酰胺(IFO)匹服平、和乐生 分类:细胞毒类 机制: 4 剂型:1.0g/瓶 给药方式:50~60mg/kg.静注:连续用药5日，每项疗程250~300mg/kg. 不良反应:1.该药对骨髓、心、肝、肾及中枢神经系统均有毒性。严重骨髓抑制、肾功能不全、双侧输尿管阻塞者禁用。2.儿童长期服用该药可引起Fanconi综合征。3.该药应与泌尿系统保护剂美司那合用。 白消安(busulfan)又名马利兰(myleran)、二甲磺酸丁酯、白血福恩、米埃罗生 分类:细胞毒类 机制: 属磺酸酯类，在体内解离后起烷化作用 剂型:片剂:2mg/片*60片;注射剂:1mg/支 给药方式:2mg ,Bid 不良反应:1.不良反应为消化道反应、骨髓抑制;偶有肺纤维化、头昏、面红、男性乳房发育、女性闭经、皮肤色素沉着、甚至出现畸形胎儿，大剂量可引起再生障碍性贫血。2.注意用药期间严密观察血象。急性白血病和再生障碍性贫血或出血性疾病患者忌用，孕妇禁用，肾上腺皮质功能不全患者慎用。 氮甲(N-formy lsarcolysin,N-F) 分类:细胞毒类 机制: 烷化剂 剂型: 给药方式: 不良反应: 注意用药期间严密观察血象 消卡芥(消瘤芥nitrocophac,AT-1258) 分类:细胞毒类 机制: 烷化剂 剂型: 给药方式: 不良反应: 注意用药期间严密观察血象。 卡莫司汀(carmustine,BCNU)卡氮芥，氮乙亚硝脲、亚硝脲氮芥 分类:细胞毒类 机制: 烷化剂 剂型: 给药方式: 不良反应:1.不良反应为消化道反应、迟发性骨髓抑制，约3~4周后出现血小板、白细胞减少及肝肾毒性反应。2.与苯巴比妥合用可降低该药的抗瘤作用;与西咪替丁或氯霉素合用可加重骨髓抑制作用。3.注意不可与皮肤接触以免引起炎症及色素沉着。4.用药期间严格检查血象，药物应在5oC以下保存 罗莫司汀(lumustine,CCNU)环己亚硝脲，罗氮芥 分类:细胞毒类 机制: 烷化剂 剂型: 5 给药方式: 不良反应:该药的不良反应主要表现为消化道反应及迟发性骨髓抑制，注意用药期间严密观察血象。该药可通过血脑屏障，骨髓抑制作用多在用药后3-4周出现。 司莫司汀(semustine,me-CCNU)，甲环亚硝脲 分类:细胞毒类 机制: 烷化剂 剂型:50mg*5粒/瓶 给药方式:100~200mg/m2,d1 不良反应:1.不良反应为消化道反应、迟发性骨髓抑制4~6周最低，持续5~10天。6~8周恢复。、肝肾毒性(长期大剂量使用可致肾脏萎缩)。2.用药期间严格检查血象，药物应在8oC以下保存。 盐酸尼莫司汀(Nimustine ACNU) 分类:细胞毒类 机制: 烷化剂 剂型: 给药方式: 不良反应: 雌莫司汀(雌二醇氮芥、雌芥) 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:1.不良反应为暂时性消化道反应、肝功能异常、女性化反应等。2.对雌二醇或氮芥过敏者、严重肝病或心脏病、活动性栓塞性静脉炎、血栓性栓塞等患者禁用，脑血管疾病、冠心病溃疡病患者慎用。3.该药不可与奶制品和含钙药物同时服用。 苯丁酸氮芥(瘤可宁) 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:1.不良反应为消化道反应和骨髓抑制，且骨髓抑制恢复缓慢，少数患者可出现皮疹、发热、过敏等。2.长期或大剂量使用可致间质性肺炎及抽搐。3.注意用药期间严密观察血象。 丙卡巴肼(procarbazine,PCZ)甲基芐肼 分类:其它 机制: 剂型: 给药方式: 6 不良反应:1.不良反应主要为抑制骨髓造血功能、消化道反应、溶血性贫血、眩晕、脱发，少数年轻妇女可引起闭经。2.用药期间不宜进食含高酪胺成分的食物，如奶酪、香蕉等;忌酒;与苯噻嗪类药物有协同镇静作用;与巴比妥类、麻醉药、抗组织胺类、利血平等药物合用应谨慎。3.肝肾功能不全、骨髓造血功能不全的患者应慎用。 达卡巴嗪(dacarbazine,DTIC) 甲氮咪唑胺，氮烯咪胺、二嗪咪唑胺、达瞳巴嗪、甲氮咪胺 分类:细胞毒类 机制: 烷化剂.发挥烷化作用及干扰嘌呤的生物合成,用于治疗恶性黑色素瘤,也可用软组织肉瘤和恶性淋巴瘤.也可与其他抗癌药合,以增强疗效. 剂型:粉针剂:0.1g/瓶 给药方式:2.5-6.0mg/kg iv qd 连用5-10天. 2.5-6.0mg/kg ivgtt qd 30分钟内 用5%GS配 不良反应:该药的不良反应主要表现为消化道反应，也可出现骨髓抑制用药后3周出现,其它有流感样反应及注射部位血管刺激症状，个别患者可出现肝肾功能异常。 美法仑(melphalan)苯丙氨酸氮芥 ，马法兰 分类: 机制: 烷化剂 剂型: 给药方式: 不良反应: 1.不良反应主要有消化道反应和骨髓抑制;动脉灌注会引起水肿、神经毒性、皮肤起疱等。2.注意用药期间严密观察血象，根据血象调整剂量。 -------------------------------------------------------------------------------- 丝裂霉素C(mitomycin C,MMC),自力霉素 分类:抗生素类 机制: 化学结构中有乙撑亚胺及氨甲酰酯基团，具有烷化作用。能与DNA的双链交叉联结。可抑制DNA复制，也能使部分DNA断裂。 剂型:粉针剂:10mg/瓶或2mg/瓶 给药方式:和其它药物联用: 2-4mg d1 iv 或ivgtt;间歇法4-6mg d1 iv 或ivgtt;连续法 2mg iv 或ivgtt d1-2,d1-3,d1-4) 不良反应:1.不良反应有消化道反应、骨髓抑制、肺肾损害、发热、乏力、肌肉痛及脱发等。2.该药与阿糖胞苷等其他抗肿瘤药物合用可使出现毒副作用的机会和程度增加;与维生素C、B1、B6等药物配伍时可使该药物疗效下降。3.药品漏于血管外可引起组织坏死、破溃。孕妇禁用。用药期间应严格检查血象。 博来霉素(bleomycin,BLM)争光霉素 分类:抗生素类 机制: 能与铜或铁离子络合，使氧分子转成氧自由基，从而使DNA单链断裂 ，阻止DNA复制，干扰细胞分裂繁殖。 本品碱性多肽广谱抗肿瘤抗生素,属于细胞周期特异性药物.对头颈部,皮肤,肺等鳞癌有效,对恶性淋巴瘤,食道癌,子宫癌也有效. 剂型:粉针剂:15mg/支 给药方式:im,ivgtt,iv:15-30mg 每周2次,总量300-450mg 不良反应:不良反应主要为胃肠道反应、皮肤色素沉着、皮肤角化、头痛、脱发及肺纤维化 7 等。但该药对造血系统无抑制作用 平阳霉素(PYM):博来霉素A5 分类:抗生素类 机制: 能与铜或铁离子络合，使氧分子转成氧自由基，从而使DNA单链断裂 ，阻止DNA复制，干扰细胞分裂繁殖。 本品碱性多肽广谱抗肿瘤抗生素,属于细胞周期特异性药物.对头颈部,皮肤,肺等鳞癌有效,对恶性淋巴瘤,食道癌,子宫癌也有效. 剂型:粉针剂:8mg/支 给药方式:im,ivgtt,iv:10mg 每周2次,一疗程总量200-300mg,显示疗效量,一般为100-200mg . 不良反应:该药可有发热、胃肠道反应比BLM重、头痛、脱发、皮肤色素沉着、皮肤角化反应、肺炎样变或肺纤维化等不良反应,比BLM轻。对该药有过敏史者慎用。 阿霉素(doxorubicin,adriamycin,ADM)多柔比星 分类:抗生素类 机制: 能嵌入DNA碱基对之间，阻止转录过程，抑制RNA合成，也阻止DNA复制。属周期非特异性药物。 剂型:粉针剂:10mg/瓶 给药方式:40~60mg/m2 d1 iv 或 ivgtt 不良反应:1.不良反应主要为抑制骨髓造血功能、胃肠道反应、脱发、及心脏毒性，可引起心律不齐和心力衰竭。2.与柔红霉素、更生霉素、长春新碱有交叉耐药性;与环磷酰胺、甲氨蝶呤、亚硝脲、顺铂有协同作用。3.有心脏病者及孕妇禁用。4.该药使用时应避免与其他药液混合注射。用药数日内尿可呈红色。 表柔比星(E-ADM、EPI)表阿霉素 分类:抗生素类 机制: 主要作用是直接嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成。EPI能抑制DNA和RNA的合成，故对细胞周期各阶段均有作用，为细胞周期非特异性药物。EPI对细胞膜和转运系统均有作用，但最主要的作用部位还是细胞核。另外，EPI对拓扑异构酶?亦有抑制作用。 剂型:注射剂10mg/支，50mg/支。粉针剂:10mg/瓶 给药方式:60~90/m2 3-5分钟 iv d1或d1-3 不良反应:1.该药心脏毒性较阿霉素轻，出现QRS波下降和收缩间隔比例异常增加等表现.可引起骨髓抑制、胃肠道反应。2.肝功能不全的患者适当减量。注意不可与肝素合用。 吡柔比星(吡喃阿霉素) 分类:抗生素类 机制: 可迅速进入癌细胞内,抑制核酸合成,用于治疗头颈部肿瘤,乳腺癌,胃癌,尿路上皮癌,卵巢癌,子宫癌,急性白血病及恶性淋巴瘤等. 剂型:粉针剂:10mg/瓶 给药方式:乳腺癌,卵巢癌,子宫癌,恶性淋巴瘤 40-60mg d1 iv;头颈部肿瘤 20-40mg d1-2,d1-3 iv 不良反应:1.不良反应主要为抑制骨髓造血功能、心脏毒性、胃肠道反应、口腔炎、发热、肝肾功能损伤等。2.肝肾功能不全、心脏功能异常、孕妇及可能妊娠的妇女禁用。3.静脉注射时，药液漏出可引起局部炎症。 8 阿柔比星(ACM-A)阿克拉霉素、阿柔霉素 分类:抗生素类 机制: 能抑制癌细胞的生物大分子合成,特别对RNA合成的抑制作用强,用于急性白血病,恶性淋巴瘤. 剂型:粉针剂:20mg/瓶 给药方式:急性白血病,恶性淋巴瘤:15~20mg d1-7,d1-10.ivgtt 实体瘤:30~40mg ivgtt 不良反应:该药与阿霉素作用相似，但该药心脏毒性小、不易通过血-脑脊液屏障、骨髓抑制等不良反应也较轻 柔红霉素(daunorubicin,DNR)正定霉素、红比霉素、柔毛霉素 分类:抗生素类 机制: 能嵌入DNA碱基对中，破坏DNA的模板功能，阻止转录过程而抑制DNA及RNA的合成。用于急性白血病,对淋巴瘤,神经母细胞瘤,骨骼肌瘤,绒癌也有效.BLM+CTX+DUAN对骨肉瘤有效率61.5% 剂型: 注射剂:10mg/支，20mg/支,粉针剂:20mg/瓶 给药方式:0.2mg/kg,以后每次增加0.4~1.0mg/kg 不良反应:不良反应主要为骨髓抑制、胃肠道反应和心脏毒性反应，严重者可有心力衰竭。2.该药口服无效，禁止肌肉注射和鞘内注射，滴注速度不可过快，漏出血管外可导致局部组织坏死。3.用药期间应进行心电图监测、血象检查。 普卡霉素(plicamycin)光辉霉素(mithramycin) 分类:抗生素类 机制: 可与DNA以非共价键结合，阻碍RNA合成，干扰转录过程。还能阻断甲状旁腺激素对骨钙的代谢作用 剂型: 给药方式: 不良反应: 氯尼达明 (Lonidamine,Doridamine，LON) 分类:抗生素类 机制: LON是吲唑酸的二氯苯衍生物，具有抗生素作用，其后发现对小鼠Lewis肺癌、S-180等有抗癌活性。LON能改变瘤细胞线粒体结构，抑制糖的需氧代谢，降低氧耗，影响瘤细胞能量代谢。 剂型:片剂:150mg/片 给药方式:口服:每次75mg，每日3次，连用3日;随后加大剂量，每次150mg，每日3次，连用4日;每8日后每日用药600mg,若病情末恶化或无严重毒性，用药至少8周。 不良反应:肌肉酸痛，乏力;无骨髓抑制作用 -------------------------------------------------------------------------------- 长春碱(vinblastin,VLB)长春花碱 分类:生物碱类 机制: 与纺锤丝微管蛋白结合，使其变性，从而影响微管装配和纺锤丝的形成。是作用于 9 M期的药。 剂型: 给药方式: 不良反应:1.不良反应有消化道反应、骨髓抑制、周围神经炎、体位性低血压、脱发、失眠等。2.该药与放线菌素D、阿霉素、柔红霉素有部分交叉耐药性; 与烷化剂等其他抗肿瘤药多无交叉耐药性。3.肝肾功能不全者慎用，注射时严防药液漏出血管外 长春新碱(vincristin,VCR)长春醛碱、醛基长春碱 分类:生物碱类 机制: 与纺锤丝微管蛋白结合，使其变性，从而影响微管装配和纺锤丝的形成。是作用于M期的药。对急,慢性白血病,小细胞肺癌,乳腺癌,恶性淋巴瘤有效.对卵巢癌,恶性黑色素瘤,消化道癌也有效.可作为同步化疗剂使用对BLN有增效作用. 剂型:粉针剂:1mg/支 给药方式:1~2mg iv d1 一疗程总剂量20mg 不良反应: 1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、周围神经炎、脱发等。2.该药与叶酸合用，应先用该药，以减少毒性反应;与天冬酰胺酶、异烟肼、骨髓放射治疗合用应注意神经毒性反应,多出现在6-8周四肢麻木,腱反射消失,麻痹性肠梗阻,腹痛,脑神经麻痹.;地高辛、谷氨酸钠可使本药作用降低。3.注意用药期间严密观察血象。严格防止药液漏出血管外。4.该药保存及输液时应避免日光直接照射。 长春地辛(VDS)西艾克、长春碱酰胺、癌的散 分类:生物碱类 机制: 与纺锤丝微管蛋白结合，使其变性，从而影响微管装配和纺锤丝的形成。是作用于M期的药。对急,慢性白血病有效著疗效,对小细胞肺癌,非小细胞肺癌,恶性黑色素瘤,消化道癌也有效. 剂型:粉针剂:1mg/支 给药方式:3mg/m2 iv d1,d8 4-6次为一疗程. 不良反应:1.注意可出现胃肠道反应，骨髓抑制，感觉异常等神经毒，以及静脉炎、口腔炎、发热、脱发等不良反应。2.该药不可与抗生素及其他药物混合使用;不可与长春新碱、长春碱、鬼臼毒素类药物同时使用，避免增加神经毒性。3.肝肾功能不全者慎用，孕妇禁用。 长春瑞滨(NVB)异长春花碱、诺维本、去甲长春花碱、诺威本 ,盖诺 分类:生物碱类 机制: 与纺锤丝微管蛋白结合，使其变性，从而影响微管装配和纺锤丝的形成。是作用于M期的药。对非小细胞肺癌,乳腺癌,卵巢癌,淋巴瘤等有效. 剂型:注射剂:10mg/1ml/支 给药方式:25-30mg/m2 iv d1,d8 4-6次为一疗程. 不良反应:1.注意可出现骨髓抑制和神经毒性反应、胃肠道反应，如深腱反射消失、感觉异常等。2.严重肝肾功能不全、进行包括肝脏在内的放射治疗、孕妇、哺乳期妇女禁用。3.该药输注几分钟或几小时后可能出现呼吸困难和支气管痉挛等;静脉注射时药液不可外溢。 依托泊甙(etoposid,vepesid,VP16,EP-16)鬼臼乙叉甙，足草乙甙,拉司太特、依托扑沙, 威克 分类:生物碱类 机制: 与微管蛋白相结合而破坏纺锤丝的形成。但VP16则不同，它能干扰DNA拓朴异构 10 酶，阻止DNA复制。主要对小细胞肺癌有效,对睾丸癌,恶性淋巴瘤及卵巢癌也有效. 剂型:胶囊剂:50mg*10粒/盒(威克);针剂:100mg/5mg/支 给药方式:用NS稀释,不用GS,60-120mg/m2 iv ivgtt d1-3,d1-5; 60-100/m2 PO d1-10或加倍剂量d1-5 不良反应:1.不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应、脱发、头晕、心悸等。2.用药期间定期检查血象、肝肾功能。不能做胸腔、腹腔、鞘内注射。3.避光，静脉输注速度不宜过快,快速注射时会使血压骤降,甚至于虚脱.进行ivgtt时,时间不应少于30分钟。若有沉淀产生，禁止使用。4.心、肝、肾功能不全患者及孕妇忌用。 鬼臼噻吩甙(VM26)替尼泊苷，威猛 分类:生物碱类 机制: 用于治疗恶性淋巴瘤,何杰金病,急性白血病(成人与儿童的高危病例),颅内恶性肿瘤(胶质母细胞瘤),室管母细胞瘤,星形细胞瘤,膀胱癌,神经母细胞瘤和儿童的其它实体瘤. 剂型:针剂:50mg/5ml/支 给药方式:总量为300mg/m2在3-5日间给予.ivgtt 不良反应: 1.该药与依托泊苷基本相同，且与之有交叉耐药性，但药物作用强，骨髓抑制作用弱，药物可通过血-脑脊液屏障。2.常见有恶心、呕吐、腹痛、脱发、发热、免疫抑制、静脉炎等不良反应。3.肝肾功能不全者慎用。静滴时严密观察血压变化。 高三尖杉酯碱(harringtonine，HHRT、HHAT) 分类:生物碱类 机制: 其作用机制是抑制蛋白质合成的起步阶段，并使核蛋白体分解，释出新生肽链，但对mRNA或tRNA与核蛋白体的结合并无阻抑作用。 剂型:1mg/支 给药方式:1~4mg ivgtt 3小时.d1 不良反应:1.不良反应有骨髓抑制、心脏毒性、胃肠道反应，偶有脱发、皮疹等情况，用药期间注意该药对心脏功能有影响，密切观察心电图变化。2.该药与阿霉素合用会增加心脏毒性。2.肝肾功能不全者慎用、孕妇禁用。 紫杉醇(泰素、紫素、安泰素、特素,Taxol,Paclitaxel) 分类:生物碱类 机制: 能抑制微管的解聚,导致微管束的排列异常,形成星状体,使纺锤体失去正常功能,导致细胞死亡.属广谱抗肿瘤药,对卵巢癌,乳腺癌,肺癌,大肠癌,黑色素瘤,头颈部癌,淋巴瘤,脑瘤有效. 剂型:注射剂:30mg/5ml/支 给药方式:135-175mg/m2 ivgtt 3小时,d1 .为防止过敏反应,在给药12小时和6小时前服用DXM20mg,给药前30-60分钟口服苯海拉明50mg及西米替丁300mg iv 不良反应:1.不良反应有过敏反应用药数分钟后出现荨麻疹,呼吸窘迫,支气管痉挛,低血压;其它骨髓抑制、神经毒性、胃肠道反应、心功能损害、肝功能损害等。2.用药前应给予皮质激素、苯海拉明或H2受体拮抗剂。治疗期间严密观察血象、肝功能。 泰素帝,多西他赛,艾素,紫杉特尔 Docetaxel,Taxotere 分类:生物碱类 机制: 可破坏微管网状结构,促进小管聚合成稳定的微管并抑制其解聚从而使游离小管的数 11 量显著减少,抗瘤谱广,主要用于乳腺癌,非小细胞肺癌. 剂型:粉针剂:20mg/瓶(附溶剂1.5ml)或80mg/瓶(附溶剂6ml) 给药方式:75mg/m2 ivgtt d1 (3周重复) 给药前一天,DXM 10mg iv 不良反应:过敏反应较少,引起的白细胞下降持续时间较短,且发热机率低,其它有液体潴留,感觉神经反应,粘膜损害等. 香菇多糖(能治难,天地欣,难治能) 分类:抗肿瘤植物类药 机制: 对多种肿瘤有好的抑制作用,用于恶性肿瘤的辅助治疗 . 剂型:粉针剂:1mg/瓶 给药方式:1mg iv或ivgtt d1,d8 不良反应: 不良反应为恶心、头昏、胸部压迫、多汗一过性皮疹或潮红。 消化道偶有恶心,呕吐,食欲下降症状. L-门冬酰胺酶(L-asparaginase) 分类: 机制: 某些肿瘤细胞不能自行合成，需从细胞外摄取。L-门冬酰胺酶(L-asparaginase)可将血清门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应，生长受抑。正常细胞能合成门冬酰胺，受影响较少。对急性白血病(尤其是粒细胞性)有效,对急性单核性细胞白血病,恶性淋巴瘤也有效.可与长春新碱,阿糖胞苷,甲氨喋呤联合用药. 剂型:粉针剂:1000u/瓶 给药方式:20-2000u/kg,iv ivgtt(3-5小时)每周1-2次,3-4周为一个疗程. 不良反应:1.不良反应主要为抑制骨髓造血功能、过敏反应、消化道反应、发热、头痛、脱发等。2.和甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、降糖灵、胰岛素等药物合用可致血糖升高。3.肝肾功能严重损害者、胰腺炎及有胰腺炎病史者、有过敏史者及孕妇忌用。4.使用前应做过敏试验。 -------------------------------------------------------------------------------- 他莫西芬(tamoxifen) 分类:激素 机制: 与雌二醇竞争结合肿瘤雌激素受体，从而抑制肿瘤生长 剂型:片剂:10mg*100片/瓶 给药方式:20mg qd po 月经停后连用10天,下一月经周期重复 不良反应:1.不良反应有视网膜疾病、视力减退。胃肠道反应,恶心,呕吐以及面部潮红.少数患者可有白细胞和血小板减少、阴道出血、会阴瘙痒、阴道感觉迟钝、周围神经痛、脱发等。2.用药期间应定期作眼科检查。妊娠妇女禁用。 法乐通(Fareston);托瑞米芬(Toremifene，TOR) 分类:激素 机制: 与雌二醇竞争结合肿瘤雌激素受体，从而抑制肿瘤生长 剂型:片剂:60mg*30片/瓶 给药方式:60mg qd po 不良反应: 12 氨鲁米特(aminoglutethimide，AG)氨基导眠能、氨苯胍啶酮、氨格鲁米特、氨苯哌酮、奥美定 分类:激素 机制: 催眠药格鲁米特(导眠能)的衍生物，具有抑制肾上腺皮质激素合成及阻止雄激素转变为雌激素的作用。 剂型: 给药方式: 不良反应:1.注意服药后常见有嗜睡、乏力、头晕、皮疹、瘙痒和运动失调等不良反应，偶见有骨髓抑制和甲状腺功能减退。2.香豆素类抗凝药、口服降糖药及地塞米松等药物可加速该药的代谢;与他莫昔芬合用，疗效不增加而不良反应增加。3.用药期间应定期检查血象和血浆电解质，孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。 甲羟孕酮(MPA)羟甲孕酮、甲孕酮、安宫黄体酮 分类:激素 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:1.不良反应有孕酮类反应(如乳房疼痛、阴道出血、月经不调等)，长期服用可引起肾上腺皮质功能亢进(如满月脸、库欣征等)，个别患者可出现阻塞性黄疸、凝血机能异常等。2.血栓性静脉炎、高钙血症、过期流产、孕妇、对乙酸甲羟孕酮过敏等患者禁用 氟他胺(缓退瘤、氟他米特、氟硝丁酰胺) 分类:激素 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:1.注意该药可使血清雄激素升高，心血管疾病患者慎用。2.常见男性乳房女性化或乳房触痛、溢乳、性功能减退、肝功能异常、高铁血红蛋白等不良反应，部分不良反应停药后可消失。 戈舍瑞林(goserrelin) 诺雷德(Zoladex) 分类:LHRH类似物，激素 机制: 合成长效的促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,短时刺激垂体释放LH及睾丸素的分泌，当垂体经过长期的刺激后，会进入不应期，使促性腺激素的释放减少，从而使性类固醇降低至去势水平。 剂型:3.6mg/支 给药方式:3.6mg 皮下注射 每4周一次 不良反应: 亮丙瑞林(Leuprorelin); 抑那通 ;利普安(Lupron) 分类:LHRH类似物，激素 机制: 合成长效的促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,短时刺激垂体释放LH及睾丸素的分泌，当垂体经过长期的刺激后，会进入不应期，使促性腺激素的释放减少，从而使性类固醇降低至去势水平。 13 剂型:3.75mg/2ml/支 给药方式:3.75mg 皮下注射 每4周一次 不良反应: 瑞宁德(Arimidex) ;阿那曲唑(anastrozole) 分类:激素 机制: 高效的选择性的非甾体芳香化酶抑制剂 剂型:片剂:1mg*14片/盒 给药方式:1mg qd po 不良反应: 来曲唑;弗隆(letrozole) 分类:激素 机制: 专一性芳香化酶抑制剂 剂型:片剂:2.5mg*10片/盒 给药方式:2.5mg po qd 不良反应: 福美坦(Formestane);兰他隆(Lentaron) 分类:激素 机制: 竞争性地抑制合成酶而使组织中的雌激素的生物合成减少发挥抗癌作用。 剂型:注射剂:250mg/瓶 给药方式:250mg im 每2周一次 不良反应: 依西美坦(exemestane);如苏美 分类:激素 机制: 不可逆性甾体类芳香化酶抑制剂 剂型:胶囊剂:25mg * 10粒/盒 给药方式:25mg po qd 饭后 不良反应: -------------------------------------------------------------------------------- 伊马替尼,格列卫,Imatinib,Glivec,STI-571 分类:单克隆抗体 机制: 本品在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系,Ph染色体阳性的慢性粒细胞病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡;还可抑制血小析衍化生长因子(PDGF)受体,干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和SCF介导的细胞行为.用于治疗慢性粒细胞白血病急变期,加速期或a-干扰素治疗失败的慢性期患者. 剂型:胶囊剂:100mg*120粒/盒 给药方式:400mg-600mg po qd 不良反应:注意孕妇禁用。有输尿管阻塞或脊髓压迫症状的患者、骨代谢异常的妇女慎用。 14 曲妥珠单抗 Trastuzumab, 赫赛汀 Herceptin 分类:单克隆抗体 机制:对HER2 受体有高度亲和力,本药可抑制HER2/neu 蛋白和EGFR 家族的其它成员发生交联形成异二质二聚体, 并减少细胞表面HER2/neu 受体的密度, 减弱细胞生长信号的传递, 从而抑制肿瘤细胞生长, 亦可诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用。20%, 30%的晚期乳腺癌病人有HER2 过表达,因此曲妥珠单抗成为乳腺癌治疗的靶向药,曲妥珠单抗与多种化疗药物(如紫杉醇、顺铂、多柔比星)合用有相加或协同作用。1998年被美国FDA批准上市。 剂型: 给药方式: 不良反应: 西妥昔单抗 Cetuximab， IMC-C225, 埃比特斯 Erbitux 分类:单克隆抗体 机制:为人源化人鼠嵌合性单抗, 对EGFR 有高度亲和力。可阻断EGF 和TGF2α诱导的EGFR 磷酸化,抑制酪氨酸激酶的活化, 亦可减少细胞表面EGFR受体的密度, 从而减弱细胞生长信号的传递。此外,尚能抑制血管生成。Erbitux联合结直肠癌标准一线化疗FOLFOX-4治疗转移性结直肠癌。Erbitux对局部晚期头颈部鳞状细胞癌也有较好的疗效。 剂型: 给药方式: 不良反应: 利妥西单抗 Rituximab,美罗华 Mebthera 机制:是一个由小鼠可变区与人恒定区结合的对CD20 抗原特异嵌合性单抗。CD20 是B 细胞的特异表面分子, 与细胞生长和分化有关。95% 以上的B细胞非霍奇金淋巴瘤中存有CD20 抗原。在造血细胞、血浆细胞、前B2细胞及其它的一些正常组织中未能找到CD20, 但这个抗原又并非肿瘤特异, 正常B 细胞上,亦可表达该抗原Rituximab能与肿瘤特异性B细胞上的CD20抗原结合,通过抗体依赖性细胞毒(ADCC) 及补体介导的细胞毒来杀伤肿瘤细胞。被美国FDA 批准用于复发性或顽固性淋巴瘤。 剂型: 给药方式: 不良反应:为轻-中度, 且大多见于在首次滴注时, 输注综合征有短暂的发热、发冷、头痛、恶心、无力等, 一般可迅速恢复。其它有皮疹、肿瘤部位疼痛、低血压、支气管痉挛和心律不齐, 用本剂后正常B2细胞亦耗竭, 在9, 12 个月内可恢复, 但血清免疫球蛋白水平无明显下降。 阿瓦斯丁 Avastin ，Bevacizumab 分类:单克隆抗体 机制:为新型的抗血管内皮生长因子的人源化单克隆抗体，主要通过中和血管内皮生长因子，阻断它和内皮细胞上的受体结合。无论是单独或与其它化疗药物结合Avastin可减少肿瘤血管生成。使肿瘤组织无法获得所需的血液、氧和其他养分而最终“饿死”，以达到抗癌功效。目前正在进行非小细胞肺癌(NSCLC)，乳腺癌，结直肠癌和头颈部肿瘤以及黑色素瘤和骨髓瘤的III期临床实验和其它实体肿瘤的II期临床实验研究。 15 剂型:针剂 100mg/4ml或400mg/16ml。 给药方式:推荐剂量为5 mg/kg，每2周静脉注射1次直至疾病进展。Avastin应在术后28天以后使用，且伤口完全愈合。Avastin 需用100ml 0.9%的生理盐水稀释，不能用葡萄糖溶解。Avastin不能静脉推注，第一次静脉滴注应在化疗后，滴注时间应超过90分钟。第一次滴注耐受性好，第二次静脉滴注时间应超过60分钟，仍然耐受好，以后滴注时间超过30分钟即可。 不良反应:最严重的不良反应为胃肠穿孔/伤口并发症、出血、高血压危象、肾病综合症、充血性心力衰竭。 最常见的严重不良反应(NCI-CTC 3-4级 )为:无力、疼痛、高血压、腹泻、白细胞减少。 最常见不良反应为:无力、疼痛、腹痛、头痛、高血压、腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎、便秘、上呼吸道感染、鼻衄、呼吸困难、剥脱性皮炎、蛋白尿。 吉非替尼 Gefitinib，易瑞沙 Iressa，ZD1839 分类:单克隆抗体 机制: 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 剂型:250mg/片 * 30Tblets/1盒 给药方式:250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服 不良反应:最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。 注意:接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡。目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料。 埃罗替尼 Erlotinib , Tarceva ，OSI-774 机制:为一种可口服的小分子EGFR 酪氨酸激酶抑制剂, 属苯胺喹唑啉类, 能选择性地抑制EGF 介导的肿瘤细胞增殖, 体内外资料显示有明显抑瘤作用。 剂型: 给药方式: 不良反应: -------------------------------------------------------------------------------- 顺铂(cisplatin,DDP)顺氯氨铂 (相关文章:铂类化疗药物的生力军) 分类:其它 机制: 先将所含之氯解离，然后与DNA上的核碱鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA单链内两点的交叉联结，也可能形成双链间的交叉联结，从而破坏DNA的结构和功能。 剂型:粉针剂:10mg/瓶;针剂:10mg/2ml/瓶,20mg/20ml/瓶或50mg/50ml/瓶 给药方式:静脉注射或静脉滴注:每次20~30mg,或20mg/m2，溶于生理盐水20~30ml中静脉注射，或溶于5%葡萄糖注射液250~500ml中静脉滴注，连用5日为1周期，一般3~4周 16 重复，可间断用药3~4个周期。大剂量:80~120mg/m2，每3周1次，同时注意水化，使患者尿量保持在2000~3000ml,也可加用甘露醇利尿。 胸腹腔注射:胸腔7~10日1次，每次30~60mg。腹腔每次60mg。 动脉注射:每次20~30ml，中由插管推注，连用5日为1周期，间隔3周可重复。动脉灌注主要用于头颈部肿瘤。 不良反应:1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、肾脏毒性(肾功能障碍,血尿,肾小管坏死等)及听神经毒性(耳鸣,高频听力降低)，神经毒性(周围神经病变,表现为运动失调,肌痛,上下肢感觉异常等;大脑功能障碍,癫痫,球后视神经炎等),过敏反应(心率加快,血压降低,呼吸困难,面部浮肿,变态性发热反应等)少数患者可出现胰腺毒性并可引发糖尿。2.注意用药期间密切观察血象、肝肾功能及听力，并须多饮水或输液。3.肾功能不全者慎用。 卡铂(carboplatin，CBP) 分类:其它 机制: 作用与顺铂相似 剂型:粉针剂:100mg/瓶 给药方式:小细胞肺癌:每次300-400mg/m2; 卵巢上皮癌:每次400mg/m2;头颈部鳞癌:每次200-400mg/m2 不良反应:1.不良反应主要为抑制骨髓造血功能以白细胞和血小板为主,一般发生在2~3周、肾脏毒性、神经毒性及耳毒性。胃肠道反应比DDP强,肾毒性较DDP低2.注意检查肝肾功能，与其他抗癌药合用应降低药量。 草酸铂(oxaliplatin)奥沙利铂,乐沙定,艾恒 分类: 机制: 为周期非特异性药物,作用机制同顺铂.适用于氟脲嘧啶治疗失败之后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟脲嘧啶使用. 剂型:粉针剂:50mg/瓶 给药方式:130mg/m2,d1 ivgtt ,3周重复 不良反应:主要为恶心,呕吐,剂量限制神经毒性如感觉神经病变,表现为肢端感觉异常,但不表现为耳毒性.对本类过敏者,哺乳期妇女,严重肾功能不全者,严重骨髓抑制者或周围神经感觉障碍病变伴功能障碍者禁用.用药期间定期检查血象,肝肾功能和听力. 拓扑替康 topotecan 分类:异构酶抑制剂 机制:拓扑异构酶I的抑制剂，是S期细胞周期特异性药物，具有很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱。用于小细胞肺癌，晚期转移性卵巢癌经一线治疗失败者，结直肠癌。 剂型:粉针剂:2mg/瓶 给药方式:静滴:用无菌注射用水1ml:1mg溶解本品，按每日1.2mg/m2剂量，用NS或5%的GS配，30分钟内给。 不良反应:骨髓抑制呈剂量限制性，以中性粒细胞下降为主，其它有神经肌肉症状、肝功能异常、过敏反应及血管神经性水肿等。 米托蒽醌(DHAD)二羟基蒽醌(Mit) 分类: 机制: 粉针剂:5mg/支 17 剂型: 给药方式: 不良反应:1.不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应、心脏毒性、脱发等。2.注意用药期间严密观察血象，定期检查心血管系统，心脏病患者慎用。3.使用该药后，巩膜变蓝，尿为蓝绿色，粪便为黄至绿色。 噻替派(thio-tepa,triethylene thiophosphoramide,TSPA)，三胺硫磷 分类:其它 机制: 结构中含三个乙烯亚胺基，能形成有活性的碳酸离子与细胞内DNA的碱基结合，影响瘤细胞的分裂。 剂型: 给药方式: 不良反应: 骨膦，洛屈，氯屈膦酸二钠，氯甲双磷酸二钠，氯曲膦酸盐 clodronate,Bonefos 分类:其它 机制:具有强力的破骨细胞活性抑制作用。用于可避免或延迟由癌症引起的溶骨性骨转移;或延迟或防止骨溶性骨转移的继续恶化;以消除骨转移及高钙血症导致的剧烈疼痛，十分有效;可减少溶骨性骨转移导致的骨折恶化;防止高钙血症及保持血清钙浓度的正常水平。 剂型:胶囊剂:400mg*100 粒/盒(骨膦)或200mg*100粒/盒(洛屈);注射剂:300mg/5ml/支 给药方式:3# bid 或2# tid 对正常血清钙水平病人，可减为每日4粒;若伴有高钙血症，可增至每日8粒。最好在餐前一小时服。3~5mg/kg ivgtt 3-4 小时。除特殊情况外，不应连续滴注超过7日。高血钙伴有脱水现象，滴注前必须先恢复体液平衡。 不良反应:口服可能会出现腹痛，气胀和腹泻，少数会出现眩晕和疲劳;静滴剂量过大，过快，可导致肾功能受损。就避免与牛奶等食物，抗酸剂及含二价阳离子药物合用。 伊班膦酸钠，艾本，伊班膦酸钠 Ibandronate 分类:其它 机制:为双膦酸盐类骨吸收抑制剂。用于伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症。 剂型:1mg/1ml/支 给药方式:2-4mg ivgtt 2小时以上 不良反应:少数可出现体温升高，有时也会出现类似流感样症状如发烧，寒战，类似肌骼和肌肉疼痛的情况，一般自行消失。个别出现胃肠道不适;血清钙，磷酸盐下降等到。不应将本品加入含钙的溶液中滴注。 丙氨膦酸盐,帕米磷酸钠(阿可达),APD ,Pamidronate,Aredia 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:1、禁止静脉注射给药，应缓慢静脉滴注。注意监测血清电解质。2、严重肾损害、心血管疾病及驾驶员慎用。孕妇及哺乳期妇女忌用。3、可出现发热、淋巴细胞减少、低血 18 钙和低磷血症。偶见胃肠道反应、低镁血症。 百士欣,乌苯司那,乌苯美司 Ubenimex 分类: 机制:对肿瘤有一定抑制作用,与抗癌药(ADM,DDP)联合应用有一定增效作用.用于急慢性细胞性白血病,肺鳞癌,鼻咽癌等的辅助化疗. 剂型:胶囊剂:10mg*15粒/盒 给药方式:30mg po qd 每晨空腹 不良反应:偶见肝损伤,皮疹,皮肤发红,瘙痒感,轻度脱发,恶心,呕吐,腹泻,头痛,麻木感,口腔内不适感,面部浮肿等. 参芪扶正针 分类: 机制: 主要用于肺癌,胃癌的辅助治理,与化疗合用可提高疗效,保护血象,可改善免疫功能 剂型:针剂:250ml/瓶 给药方式:250ml ivgtt qd 与化疗合用,在化疗前3天开始使用,疗程可与化疗同步结束. 不良反应:注意孕妇禁用。有输尿管阻塞或脊髓压迫症状的患者、骨代谢异常的妇女慎用。 复方苦参针 分类: 机制: 用于癌性疼痛及出血 剂型:针剂:5ml/支 给药方式:12ml ivgtt qd 每疗程为200ml,可连续使用2-3个疗程 2-4ml im bid 不良反应:局部轻度刺激 维A酸(RA、ATRA)迪维、维甲酸、全反式维A酸 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:1.可出现消化道反应、头晕及关节痛等副作用。2.孕妇禁用。不可与四环素、维生素A同时服用。用药后需监测肝功能、血脂。 美司钠 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:该药为尿路保护剂，避免膀胱炎发生。 亚胺醌(Ethyleniminoquinone,Sotaz-iquone,Hydraziriquone，A-139) 分类: 机制: 本品与TSPA同为乙烯亚胺类，主要作用于细胞核，影响核酸结构功能与代谢，对 19 肿瘤细胞的糖酵解和呼吸亦有一定影响。 剂型:注射剂:10mg/支;片剂:10mg/片 给药方式:静脉注射:每日10mg，以生理盐水10ml溶解，总量200-400mg为1周期，最大量为700-800mg。 口服:每日10mg，总量同静脉注射。 瘤内注射、腹腔注射:每周1次，每次5~20mg。 不良反应:(1)骨髓抑制:较明显，可引起白细胞下降，部分患者有出血现象。 (2)胃肠道反应:不明显，轻度恶心、呕吐、食欲不振。 (3)局部刺激:静脉注射浓度过高，可致血栓性静脉炎;若漏出血管外，可引起组织炎症、坏死，或疼痛、硬结，经久不愈。 注意事项:(1)本品静脉注射时应低浓度、缓慢推注，切勿漏出血管外。 (2)本品只能用生理盐水溶解，不可用葡萄糖溶液稀释，亦不能肌肉注射。 (3)若本品出现混浊、变色、结晶，则不可使用。 保尔佳(Polyerga) 分类: 机制:保尔佳可非毒性地抑制细胞糖酵解，使以高度糖酵解为特征的肿瘤细胞缺乏能量来源，造成肿瘤细胞代谢过程发生障碍，阻止肿瘤细胞分裂增殖，从而达到抗肿瘤作用。实验研空表明，本品主要作用于G0、G1其瘤细胞，使其能量代谢发生障碍，由G0、G1向G2、S期的转化过程发生障碍;可激活机体免疫系统，使淋巴母细胞数量增多，且可诱导肿瘤细胞发生凋亡。 剂型:片剂:100mg/片;注射剂:30mg/1ml 给药方式: 冲击疗法:肌肉注射，每日1次，每次30mg，或隔日1次，每次60 g;同用片剂，每日3次，每次100mg. 一般疗法;肌肉注射，每周3次，每次30mg;加用片剂，每日3次，每次100mg. 维持疗法:肌肉注射，每周1次，每次30mg;加用片剂，每日3次，每次100mg。12周为1疗程。 不良反应:一般无不良反应，孕妇禁用 转移因子(TF) 分类:免疫治疗 机制: TF生物活性复杂多样，但可分为抗原依赖性活性包括迟发型皮肤超敏反应的转移，抗原诱导淋巴因子的产生及针对抗原细胞转化反应的增强;抗原非依赖性活性主要指TF促进T淋巴细胞玫瑰花环的形成，对粒细胞及单核细胞的趋化性，加强淋巴细胞对有丝分裂原的反应，淋巴细胞活化因子及环核苷酸的蓄积等。 抗体主要通过补体抗体介导溶细胞作用，抗体依赖性细胞毒作用，免疫活性T细胞的直接破坏作用，巨噬细胞介导溶细胞毒性及自身杀伤细胞的作用等发挥杀伤瘤细胞效应。现有研究表明，TF可能过多种途径而发挥综合性抗肿瘤作用，这各抗肿瘤作用即表现在上述生物活性方面。 剂型:注射液:1U/支，3U/支(2ml);粉针剂:1U/支，2U/支，4U/支;口服液:10ml /支。 给药方式:现多用皮内、皮下肌肉注射。皮内、皮下注射多选取距淋巴结群较近的部位如上臂内侧，股内侧;肌肉注射多选三角肌部位;可作瘤内注射，亦可作静脉注射。其剂量与疗程尚无定论，一般用量为每周1~2次，每次1~2U(单位为1亿个白细胞或淋巴细胞)，总 20 量20U或连用3个月为1疗程。口服。每次10ml，每日1~2次，1个月为1疗程。 不良反应:(1) 一般无不良反应，部分病例注射部位可出现红肿，疼痛，轻度风疹样皮疹，皮肤瘙痒及一次性发热等。 (2) 偶见淋巴增殖，多株性丙球蛋白症及少数肝炎患者肝功损害加重。 A群链球菌制剂 分类:免疫治疗 机制: 经试验证明A群链球菌具有直接杀伤肿瘤细胞，激活宿主细胞免疫的功能，并可提高T细胞和NK细胞活性;与化疗合用可提高疗效并可能有减轻化疗药对骨髓抑制的作用，可调节T细胞亚群使T3、T4、及T4/T8比值全面上升。 剂型:0.1mg(1KE)/瓶、0.5mg(5KE)/瓶、1.0 mg/瓶、2.5 mg/瓶。 给药方式: 1.皮内或皮下注射:起始剂量为0.1mg，逐日递增0.1mg，第5日增至0.5mg，第6日起每日均用0.5mg;视耐受情况，剂量可增至每日1.0mg(一般皮下注射量不宜超过0.5ml，充分摇匀后注射)。给药满30日为一个疗程，根据病人情况，可考虑第二个疗程，每周2,3次，每次0.5mg,1.0mg，连续4周。 2(瘤内或肿瘤边缘注射:皮下注射每日一次，起始剂量为0.1mg，逐日递增0.1mg，第5天增至0.5mg;对体表肿瘤病灶视肿瘤大小和病人情况掌握，瘤内或肿瘤边缘多点注射，一次1.0,2.0mg，每周一次，视患者耐受情况可适当加大剂量，4周为一疗程，两次瘤内注射间隔期间应继续皮内、皮下注射每日一次0.5,1.0mg。对腔内肿瘤病灶，瘤内注射可由有经验的专科医师借助器官镜慎重进行。稀释液量可根据病人情况由医生掌握。 3.腔内注射: 3.1 胸腔内注射:先皮内或皮下注射每日0.1mg，逐日递增至每日0.5mg后开始同时腔内注射，每次0.5,1.0mg，用10,20ml生理氯化钠溶液溶解，每周1,2次，,周为,个疗程。腔内注射后应让病人变换体位，以增加药液与病灶接触面积。 3.2浆膜腔内注射:第一次0.1 mg，第二次0.,mg，第三次0.5mg，维持量每次0.5,1.0mg，用10,20ml生理氯化钠溶液溶解，悬浮后进行注射，每周2,3次，2周为1个疗程，或遵医嘱。 不良反应: 1.皮下注射部位可出现不同程度疼痛、红肿硬结、水疱等副反应。反复注射时应注意避开同一部位，疼痛剧烈时可用0.2%利多卡因稀释本品。 2.可能有发热、过敏反应。必要时对症处理，发生过敏反应时应及时停药。 3.可能有轻度、暂时性的血色素或红血球减少，也可能有轻度、暂时性的白细胞增多。 4.很少有血中碱性磷酸酶、GOT、GPT上升现象，若发生此类反应，应采取停药等适当。 5.有时表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等症状。 A型链球菌甘露聚糖(α-Polyresistin,Polyaitin )甲型链球菌甘露聚糖，多抗甲素 分类:免疫治疗 机制: 本品是α-溶血性链球菌33菌株经深层发酵培养液中提制的肽多糖，是菌体分泌于培养液的有抗原性的物质，即有肽链的α-甘露聚糖，能直接抑制肿瘤细胞的DNA、RNA和蛋白质的合成;促进淋巴细胞的转化，增强网状内皮系统吞噬功能及红细胞的免疫吸附功能，裂解病变细胞，清除体内异物、病毒、细菌等而不损害正常细胞;激活巨噬细胞分泌和代谢功能;能吸附肝炎病毒并阻止其与正常细胞结合，干扰病毒糖化过程。另有对抗放射线损害作用。 21 剂型:注射剂:10mg/2ml;口服液:10ml/支;片剂:5mg/片。 给药方式: 不良反应:(1) 其口服液、片剂口服后均无明显不良反应，注射剂给药后有部分患者发热，其程度随用药量增加而增加，但多能耐受，持续4~7小时后可自然消失。 (2) 个别患者有一过性心慌，乏力，皮疹等反应。 注意事项: (1) 初次使用本品最好作皮肤试验，红肿范围在3x3cm或红斑直径大于2cm不宜使用。 (2) 皮试方法:取本品1ml于皮内注射，半小时内观察红肿面积。 短小棒状杆菌菌苗(CP)克派威 分类:免疫治疗 机制: 为非特异性免疫增强剂，可激活巨噬细胞，增强其粘附能力和吞噬功能，使细胞内溶酶活力增加，前列腺素含量增高。CP还能加强体液免疫功能，使体内IgM、IgG水平升高，激活NK细胞，增加干扰素的产生。 剂型:注射剂:35mg/5ml,7mg/1ml(每1ml含死菌7mg);2ml/支(60亿菌体/1ml)。 给药方式: 皮下注射:最好注射在淋巴绳索引流区内，每点0.5mg，共8点，后可增加至12点，两点相距1~1.5cm，每周1~2闪。 皮下注射或肌肉注射击:一般选择上臂三角肌处注射，每次3.5~4mg，第周2次，可加等量体积的2%利多卡因以减轻疼痛。 静脉滴注:每闪4~10mg于生理盐水或5%葡萄糖液250~500ml中1~4小时滴注完，一般2~4周为1疗程。 腔内注射:在抽取胸腹水后，注入本品7mg，以生理盐水稀释。 不良反应:(1) 局部反应:皮下注射可引起疼痛，肿胀;腹腔给药20%的患者有腹痛或轻度腹部不适;胸腔经药可出现胸痛。 (2) 全身反应:静脉注射进可引起寒战、发热、头痛、恶心、呕吐等反应;部分患者可出现心率加快、血压升高、转氨酶升高等。 干扰素(重组)α-2a(罗扰素) 分类:免疫治疗 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:1.可出现嗜睡、疲劳、抑郁、精神错乱、眩晕、心悸、高血压、心律失常等，偶见惊厥、昏迷、心肌梗塞、脑血管意外、消化道出血等。2.对该药或其他干扰素制剂过敏者、严重心、肝、肾疾病患者、骨髓抑制患者慎用。儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用。 干扰素(重组)α-2b(干扰能) 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:1.可出现低血压、癫痫样发作等。2.对该药或其他干扰素制剂过敏者、严重心、肝、肾疾病患者、骨髓抑制患者慎用。18岁以下患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。 22 干扰素(重组)α-nl(惠福仁) 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:1、有肝、肾、心血管疾病、中枢神经系统病史者，哮喘患者、儿童、孕妇慎用。2、干扰素可引起血液学变化，应严格防止感染和出血的危险。 重组人白细胞介素-2 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应:注意根据患者反应情况决定剂量大小及疗程长短 环孢素 分类: 机制: 剂型: 给药方式: 不良反应: BP素(Acidum BP-riboncleici) 分类:核糖核酸 机制: 可进入瘤细胞，抑制DNA的合成，致瘤细胞空泡样变性和液化样坏死。BP素能明显抑制带瘤小鼠肿瘤的生长，使瘤体缩小或消失，在其周围大量增生纤维母细胞、巨噬细胞和淋巴细胞以致结缔组织代替瘤细胞，具有抗肿瘤、增强免疫、保护骨髓和抗病毒作用。 剂型:注射剂:50mg/支。 给药方式:静脉注射:每日1次，每次100~300mg;肌肉注射:每日2次，每次50mg。 不良反应:无明显不良反应。 免疫核糖核酸 (Immune RNA，iRNA) 分类:核糖核酸 机制:用肿瘤特异性或相关抗原体外致敏免疫细胞，在从该免疫细胞中提取核酸(即为iRNA), iRNA具有大幅度增加致敏淋巴细胞数量的作用，致敏淋巴细胞与肿瘤细胞直接接触或通过细胞介导免疫，致肿瘤细胞膜发生改变，使对小分子物质的通透性增高，致肿瘤细胞膜裂解死亡。iRNA进入机体后可产生抗肿瘤特异性IgG抗体，后者与肿瘤细胞表面抗原相结合后，再结合肿瘤细胞抗体，进而激活杀伤细胞(K细胞)，K细胞与肿瘤细胞以抗体为桥相连，杀伤肿瘤细胞。抗体桥越多，K细胞杀伤肿瘤细胞的机会就越多。 剂型:粉针剂:1mg/支，2mg/支，3mg/支。 给药方式:皮下注射于淋巴引流区域，如腋下或腹股沟，每周1次，每次2~4mg,连续2~3个月 不良反应:iRNA本身无特殊不良反应 23