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莫匹罗星.doc 莫匹罗星 莫匹罗星(Mupirocin)由葛兰素史克公司生产，上海安瀚特生物医药技术有限公司首家进口此原料药，自1993年在中国上市以来，16年间持续保持高速增长，市 场份额也得到快速提升，至今任然是葛兰素史克独家。2008年1月18日，SFDA根据国家药品监督管理局令第10号《处方药与非处方药分类管理办法》(试行)的规定，按照《关于开展处方药与非处方药转换评价工作的通知》(国食药监安〔2004〕101号)的要求经审定发布通知本品由处方药转换为非处方药。 其化学结构式见右: 葛兰素史克公司独占中国市场，有少数企业正在向SFDA申请，但是还未获得批准。上海安瀚特生物医药技术有限公司进口此原料药，准备申请注册证号，打破国内垄断趋势。 本品属于医保药品，天津中美史克制药有限公司生产。 适应症:革兰氏阳性球菌引起的皮肤软组织的感染，如脓疱疮、疖、毛囊炎等原发性感染以及湿疹、皮炎、溃疡、外伤等皮肤病的继发感染。 莫匹罗星是氨酰-tRNA合成酶(AaRS)的抑制剂，而且是唯一上市的细菌AaRS抑制剂。它可选择性地使细菌异亮氨酰-tRNA合成酶(AaRS)失活。这些酶通过催化氨酰tRNA(aa-rRNA)的合成对蛋白质生物合成起至关重要的作用。一旦这些酶受到抑制，蛋白质的生物合成就被迫终止，必然导致细菌生长变慢。因此这些酶是抗菌药物的作用靶位。莫匹罗星为局部外用抗生素，目前国内只有进口“百多邦”，天津中美史克生产，销售量在外用皮肤感染中排列为第8位，年增长率为3-14%。 此外，本品不管是在临床联合用药还是在单独使用，都显示本品优越的临床疗效，本品由处方药转换非处方药说明本品的临床优势得到了肯定。 百科名片 莫匹罗星软膏(百多邦) 莫匹罗星软膏(百多邦)是类白色亲水性软膏，为局部外用抗生素。适用于各种细菌性皮肤感染，主要用于革兰氏阳性球菌引起的皮肤感染，例如脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染，及湿疹合并感染，溃疡合并感染，创伤合并感染等继发性皮肤感染。 目录 基本信息 药理毒理 抗菌活性、吸收、分布、代谢与适应症 用法用量、禁忌症与副作用 临床研究 注意事项、规格与贮藏 包装、有效期与批文 编辑本段基本信息 品名: 莫匹罗星软膏(百多邦) 英文名:MUPIROCIN OINTMENT 拉丁名:UNGUENTUM MUPIROCINI 【化学名】9-{4-[5-(2，3-环氧-5-羟基-4-甲基己基)-3,4-二羟基四氢吡喃-2-基]-3-甲基丁-2-烯酰氧; 壬酸 【分子量】500.6 规格: 5克:0.1克 产地:中美天津史克制药有限公司 价格:18元 【主要成分】莫匹罗星，软膏基质为聚乙二醇。 【性状】本品为类白色亲水性软膏。 编辑本段药理毒理 本品作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点，阻碍氨基酸的合成，同时耗竭了细胞内tRNA，使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止。本品对哺乳类动物异亮氨酸tRNA合成酶的亲和力很低，故对人的毒性甚小。 莫匹罗星对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性，尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、皮葡萄球菌、化脓性链球菌。对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对本品敏感的革兰阴性细菌有流感嗜血杆菌、淋球菌等。本品对起先天性抗感染屏障作用的皮肤正常菌群丛如细球菌、棒状杆菌和丙酸杆菌等抑制较弱。对绿脓假单孢菌、厌氧菌和真菌无抑制作用。 本品对其它抗生素无交叉耐药性。与皮肤科病人其它常用的抗生素相比，本品保持对敏感菌株的敏感性。但在长期应用本品的病例中，亦已分离到对本品轻度耐药的菌株。 早期实验表明，外用本品0.02%,0.1%浓度制剂对金黄色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%浓度制剂则起杀菌作用。在偏酸环境下体外活性增强，因而皮肤的低pH值有利于本品的抗菌活性。 编辑本段抗菌活性、吸收、分布、代谢与适应症 【抗菌活性】本品对与皮肤感染有关的各种革兰氏阳性球菌尤其对葡萄球菌和链球菌高度敏感，对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对某些革兰氏阴性菌有一定的抗菌作用。与其他抗生素无交叉耐药性。 【吸收、分布、代谢】本品涂于皮肤后，能透入人体皮肤，但吸收量少。吸收后的莫匹罗星可迅速代谢成无活性的首一酸，并经肾脏排泄。 【适应症】百多邦为局部外用抗生素。适用于各种细菌性皮肤感染，主要用于革兰氏阳性球菌引起的皮肤感染，例如:脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染，及湿疹合并感染，溃疡合并感染，创伤合并感染等继发性皮肤感染。 编辑本段用法用量、禁忌症与副作用 【用法与用量】 本品应局部涂于患处，患处必要时可用敷料包扎或敷盖，每日三次，五天一疗程， 必要时可重复一疗程。 【副作用】 局部应用本品一般无副反应，偶见烧灼感、蜇刺感及瘙痒等，一般不需停药。 【禁忌症】 1 对莫匹罗星或其他含聚乙二醇软膏过敏者禁用。 2 此种百多邦配方不适于眼内或鼻内使用。如误入眼内用水冲洗即可。 编辑本段临床研究 【功效主治】 本品为局部外用抗生素，适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，如脓皮病、毛囊炎、疖肿等原发性感染;对湿疹、皮炎、糜烂、溃疡继发感染可起到抗菌及制止原发病加重作用，有利于原发病治疗。有本品预防或治疗给药对降低皮肤外科手术后伤口化脓十分有效。 【化学成分】 本品主要成份为:莫匹罗星。其化学名称为:9-{4-[5-(2,3-环氧-5-羟基-4-甲基己基)-3,4-二羟基四氢吡喃-2-基]-3-甲基丁-2-烯酰氧}壬酸。结构式:分子式:C26H44O9分子量:500.6 【药理作用】 本品作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点，阻碍氨基酸的合成，同时耗竭了细胞内tRNA，使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止。本品对哺乳类动物异亮氨酸tRNA合成酶的亲和力很低，故对人的毒性甚小。莫匹罗星对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性，尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌。对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对本品敏感的革兰阴性细菌有流感嗜血杆菌、淋球菌等。本品对起先天性抗感染屏障作用的皮肤正常菌群丛如细球菌、棒状杆菌和丙酸杆菌等抑制较弱。对绿脓假单孢菌、厌氧菌和真菌无抑制作用。本品对其它抗生素无交叉耐药性。与皮肤科病人其它常用的抗生素相比，本品保持对敏感菌株的敏感性。但在长期应用本品的病例中，亦已分离到对本品轻度耐药的菌株。早期实验表明，外用本品0.02%,0.1%浓度制剂对金黄色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%浓度制剂则起杀菌作用。在偏酸环境下体外活性增强，因而皮肤的低pH值有利于本品的抗菌活性。。 【药物相互作用】 尚不明确。 【不良反应】 局部应用一般无不良反应，偶见局部痒感或灼感，一般不需停药。 【禁忌症】 对本品及聚乙二醇基质过敏者禁用。本配方不宜用于眼内及鼻腔内。 编辑本段注意事项、规格与贮藏 【注意事项】 1 有中度或严重肾损伤者慎用。 2 动物研究证明，本品无致畸作用，但孕妇宜慎用。 【规格】每支5g，内含莫匹罗星0.1g。 【贮藏】密闭，室温保存。 编辑本段包装、有效期与批文 【包装】1支(5g)/盒 【有效期】二年 【批准文号】国药准字H10930064 是处方或非处方:是