39.胰岛素及口服降血糖药

39.胰岛素及口服降血糖药 执业药师考试辅导 《药理学》 第三十九章 胰岛素及口服降血糖药 考什么, 1.胰岛素 胰岛素的药理作用、临床应用及不良反应 (1)格列本脲、格列齐特的药理作用、临床应用、不 胰岛素及口服降血糖良反应 2.口服降血药 (2)二甲双胍药理作用特点及临床应用 糖药 (3)阿卡波糖的临床应用及主要不良反应 (4)罗格列酮、吡格列酮的药理作用特点 第一节 胰岛素 胰岛素 【药理作用】。 1.对糖代谢的影响 1) 血糖去路增加:增加葡萄糖的转运，促进组织对葡萄糖的摄取，加速葡萄糖的氧化分解，增加糖原合成和贮存。 2) 血糖来源减少:抑制糖原分解和异生。 2.对脂肪代谢的影响 增加脂肪酸的转运，促进脂肪合成并抑制其分解，降低游离脂肪酸和酮体的生成。 3.对蛋白质代谢的影响 增加氨基酸的转运，促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。 【临床应用】 1.治疗各型糖尿病 ?1型糖尿病，需终身用药。 ?2型糖尿病经饮食控制或口服降血糖药未能控制者。 ?糖尿病合并并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷等; ?合并重度感染、消耗性疾病、视网膜病变、肾病变、急性心肌梗死、脑血管意外、高热、妊娠、创伤及手术的糖尿病。 2.其他——胰岛素与钾的关系。 + (1)高钾血症:由于胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时，可将K带入细胞，因此可将胰岛素加入葡萄糖液内静滴治疗高钾血症。 + (2)纠正细胞内缺钾:合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾(GIK极化液)静滴，促进K进入细胞，用于心肌梗死早期，可防止心肌病变时的心律失常，减少死亡率。 【不良反应】 1.低血糖反应 出现饥饿感、出汗、心悸、焦虑、震颤等症状，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至死亡。 处理:及时进食或饮糖水。严重者立即静注50%葡萄糖救治。 2.过敏反应 一般反应较轻，仍可引起过敏性休克。 3.胰岛素抵抗 ?急性型:由于并发感染、创伤、手术等应激状态时，血中抗胰岛素物质(如胰岛素抗体、胰高血糖素)增多，妨碍了葡萄糖的摄取和利用。处理:短时间内增加胰岛素剂量达数千单位。 第1页 执业药师考试辅导 《药理学》 ?慢性型:体内产生抗胰岛素抗体，或是胰岛素受体密度下降，还可能是靶细胞膜上葡萄糖运转系统失常。处理:换用其它类型胰岛素并适当调整剂量。 4.脂肪萎缩与肥厚 常见于同一部位重复注射者。处理:避免同一部位重复注射。 第二节 口服降血糖药 一、磺酰脲类 格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康) 【药理作用】 1.降低血糖 对正常人及胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降低血糖作用，但对1型糖尿病病人无效。——为什么,与机制有关。 机制:是刺激胰岛β细胞释放胰岛素，降低血糖。 2.影响凝血功能 格列齐特能使血小板粘附力减弱，降低血小板聚集，还可刺激纤溶酶原的合成。对预防或减轻糖尿病患者的微血管并发症有一定的作用。 【临床应用】 主要用于饮食控制无效的2型糖尿病。 也可用于对胰岛素产生耐受性的患者，可刺激内源性胰岛素的分泌，减少胰岛素的用量。 【不良反应】 1.胃肠反应 恶心、腹痛、腹泻等。 2.低血糖 较严重的为持久性低血糖，常因药物过量所致。 3.其它 少数病人可出现黄疸及肝功能损害。尤以氯磺丙脲为甚。 二、双胍类 二甲双胍(甲福明，降糖片) 促进组织对葡萄糖的摄取和利用，增加组织无氧酵解，抑制葡萄糖在肠道的吸收，抑制肝糖原异生，以及拮抗胰高血糖素等，降低血糖。 主要用于轻症2型糖尿病或单用饮食控制无效者。尤其适用于肥胖型患者——为什么,抑制葡萄糖吸收而减轻体重。 三、α-葡萄糖苷酶抑制药 阿卡波糖 机制:在小肠竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，减少碳水化合物如淀粉、糊精等的水解，延缓葡萄糖的吸收，降低正常人和糖尿病患者餐后的血糖。 临床用于各型糖尿病。 四、胰岛素增敏剂 罗格列酮、吡格列酮 主要是增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，提高细胞对葡萄糖的利用而降低血糖。 主要用于治疗其他降血糖药疗效不佳的2型糖尿病患者，尤其是有胰岛素抵抗的糖尿病患者。 第2页 执业药师考试辅导 《药理学》 原创表格——口服降糖药知识点汇总表 代表药物 作用机制 主要应用 不良反应 磺酰脲刺激胰岛β细胞分泌胰?2型糖尿病 消化系统症状;大剂量格列本脲 类 岛素 产生持久性低血糖。 ? 减少外源葡萄糖吸 收及糖原异生 苯乙双胍双胍类 ? 促进脂肪组织摄取尤其适用于肥胖者 二甲双胍 葡萄糖 ? 降低胰高血糖素 α-葡萄竞争抑制α-葡萄糖苷腹胀、嗳气、排气增多，明显降低餐后血糖。 糖苷酶阿卡波糖 酶，使碳水化合物水解腹泻;溃疡病、肠炎患轻、中度2型糖尿病。 抑制药 产生葡萄糖减慢 者不宜使用 罗格列其他降血糖药疗效不佳的胰岛素增加肌肉和脂肪组织对酮、吡格2型糖尿病患者，尤其是有 增效药 胰岛素的敏感性 列酮 胰岛素抵抗者 练习 A型题: 1.胰岛素对糖代谢的影响主要是 A.抑制葡萄糖的运转，减少组织的摄取 B.抑制葡萄糖的氧化分解 C.增加糖原的合成和贮存 D.促进糖原分解和异生 E.抑制葡萄排泄 [答疑编号111390101] 『正确答案』C X型题: 2.胰岛素的不良反应有， A.过敏性休克 B.高钾血症 C.脂肪萎缩与肥厚 D.出现黄疸 E.粒细胞减少 [答疑编号111390102] 『正确答案』AC A型题: 3.主要用于轻症2型糖尿病，尤其适用肥胖者的药物是 A.阿卡波糖 B.格列本脲 C.格列齐特 第3页 执业药师考试辅导 《药理学》 D.二甲双胍 E.格列吡嗪 [答疑编号111390103] 『正确答案』D B型题: (4,7) A.胰岛素 B.格列本脲 C.二甲双胍 D.阿卡波糖 E.罗格列酮 4.具有刺激胰岛素分泌作用的药物是 [答疑编号111390104] 『正确答案』B 5.具有增强胰岛素敏感性的药物是 [答疑编号111390105] 『正确答案』E 6.具有促进组织对葡萄糖的摄取和利用的口服药物是 [答疑编号111390106] 『正确答案』C 7. 通过抑制α-葡萄糖苷酶，减少葡萄糖吸收的药物是 [答疑编号111390107] 『正确答案』D 第4页