左旋多巴 别名
【别名】 左多巴 ,左旋多巴,爱儿多巴,L-多巴,α-甲基多巴【外文名】Levodopa,Bendopa, Gerepar, Dopar, L-Dopa, Larodopa,Parda, Vevopa【适应症】 1。震颤麻痹:对轻、中度病情者效果较好,重度或老年病人效差。肝昏迷:可使病人清醒,症状改善。有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。...
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【别名】 左多巴 ,左旋多巴,爱儿多巴,L-多巴,α-甲基多巴
【外文名】Levodopa,Bendopa, Gerepar, Dopar, L-Dopa, Larodopa,Parda, Vevopa
【适应症】
1.震颤麻痹:对轻、中度病情者效果较好,重度或老年病人效差。 2.肝昏迷:可使病人清醒,症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关,服用后,可改善中枢功能而奏效。
3.有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。
【用量用法】
1.治疗震颤麻痹:开始每次服,(,,,(,,,,,日,,,次。每隔,,,日将,日量增加,(,,,,(,,,。一般有效剂量为,日,,,,,分,,,次服,连续用药,,,周后见效。在剂量递增过程中,如出现恶心等,应停止增量,待症状消失后再增量。 2.治疗肝昏迷:每日,(,,,(,,,加入,,葡萄糖溶液,,,,,中静滴,待完全清醒后减量至每日,(,,,继续,,,日后停药。或用本品,,加入等渗盐水,,,,,中鼻饲或灌肠。
【注意事项】
不良反应较多,因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。 1.胃肠
道反应:恶心、呕吐、食欲不振,见于治疗初期,约,,,病人产生。用药,月后可出现不安、失眠、幻觉等精神症状。此外,尚可有体位性低血压,心律失常及不自主运动等,应注意调整剂量,必要时停药。 2."开关"现象(病人突然多动不安为"开",尔后又出现肌强直运动不能为"关"),见于年龄较轻病人,约在用药后,个月左右出现。可采用减少剂量或静注左旋多巴逆转或控制一现象。 3.与维生素,,或氯丙嗪等合用,疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用,增加疗效,减少不良反应,此时可合并应用维生素,,。
4.禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。 5.消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼等病人禁用。 6.可增强病人性功能。 【规格】 1.片剂:每片,,,,、,,,,,、,,,,,。 2.胶囊剂:每胶囊,,,,,、,,,,,、,,,mg.
左旋多巴 拼音名:Zuoxuan Duoba 英文名:
Levodopa 书页号:2005年版二部,85
C9H11NO4 197.19 本品为(—)-3-(3,4二羟基苯基)-L-丙氨酸。按干燥品计算,含C9H11NO4不得少于98.0,。 【性状】 本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,无味。 本品在水中微溶,在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶;在稀酸中易溶。 比旋度 取本品约0.2g,精密称定,置25ml棕色量瓶中,加乌洛托品5g,再加盐酸溶液(9?100)溶解并稀释至刻度,摇匀,避光放置3 小时,依法测定(附录? E),比旋度为-159?至-168?。 吸收系数 取本品,精密称定,加盐酸溶液(9?1000) 溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg 的溶液,照分光光度法(附录? A),在280nm的波长处测定吸收度,吸收系数(,1% 1cm)为136,146。 【鉴别】 (1) 取本品约5mg,加盐酸溶液(9?1000)5ml使溶解,加三氯化铁试液2 滴,即显绿色。分取溶液2.5ml ,加过量的稀氨溶液,即显紫色;剩余的溶液中加过量的氢氧化钠试液,即显红
色。 (2) 取本品约5mg ,加水5ml 使溶解,加1,茚三酮溶液1ml ,置水浴中加热,溶液渐显紫色。 (3)
本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集87图)一致。 【检查】 酸性溶液的澄清度与颜色 取本品0.4g,加盐酸溶液(9?100 )10ml,溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄绿色或黄色2号
比色液(附录? A第一法)比较,不得更深。 氯化物 取本品0.30g ,依法检查(附录? A),与标准氯化钠溶液6.0ml 制成的对照液比较,不得更浓
(0.02,)。 其他氨基酸 取本品,加盐酸溶液(9?1000) 分别制成每1ml 中含10mg的溶液(1)、含0.10mg的溶液(2),以及含10mg和酪氨酸0.10mg的溶液(3) 。照薄层色谱法(附录? B)试验,吸取上述3 种溶液各10μl ,分别点于同一微晶纤维素薄层板(微晶纤维素0.15g/10cm<2> )上,以正丁醇,冰醋酸,水(2:1:1) 为展开剂,展开后,置空气中使溶剂挥散,喷以10,三氯化铁溶液与5,铁氰化钾溶液的等体积混合溶液(临用新制),立即观察。溶液(1) 如显杂质斑点,与溶液(2)的主斑点比较,不得更深;且溶液(3) 应显现左旋多巴与酪氨酸的各自斑点。 干燥失重 取本品,在105?干燥至恒重,减失重量不得过1.0 ,(附录? L)。 炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录? N),遗留残渣不得过0.1 ,。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依
法检查(附录? H第二法),含重金属不得过百万分之
十。 【含量测定】 取本品约0.15g,精密称定,加无水甲酸2ml使溶解,加冰醋酸20ml摇匀,加结晶紫指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.72mg的C9H11NO4。 【类别】 抗震颤麻痹药。 【贮藏】 遮光,密封保存。 【制剂】 (1) 左旋多巴片 (2) 左旋多巴胶囊
本品主要成分为左旋多巴,其化学名称为:3-羟基-L-酪氨酸。
其结构式为:
[分子式与分子量]:C9H11NO4 ,197.19
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】本品为拟多巴胺类抗帕金森病药,左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用,改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质,还可以提高大脑对氨的耐受,而用于治疗肝昏迷,改善中枢功能,使病人清醒,症状改善。 通用名 左旋多巴片
曾用名
英文名 LEVODOPA TABLETS
拼音名 ZUOXUAN DUOBA PIAN
药品类别 抗震颤麻痹药
性状 本品为白色或类白色片。
本品为拟多巴胺类抗帕金森病药,左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质,本身并无药理活性,
通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用,改善帕金森病症状。药理毒理 由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质,还可以提高大脑对氨的耐受,而用
于治疗肝昏迷,改善中枢功能,使病人清醒,症状改善。
口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢
转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)药代动力为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,学 并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高
香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%,可通过乳
汁分泌。
适应症 用于帕金森病及帕金森综合征。
口服 开始一次250mg,一日2~4次,饭后服用。以后视患者耐受情况,每隔3~7日增加一次剂用法用量 量,增加范围为每日125~750 mg,直至最理想的疗效为止。每日最大量6 g,分4~6次服用。
脑炎后及老年患者应酌减剂量。
常见的不良反应有:恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随不良反应 意运动,精神抑郁,排尿困难。较少见的不良反应有:高血压、心律失常、溶血性贫血。 禁忌症 严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。
高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏注意事项 松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以减少引起骨折的危险。用药期间
需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。
孕妇及哺本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌;动物实验
明本品可引起内脏和骨骼畸形。孕妇及哺乳期妇女乳期妇女应禁用。 用药
儿童用药 慎用。
老年患者 用药
1、本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。 2、本品与罂粟碱或维生素B6
合用,可降低本品的药效。 3、本品与乙酰螺旋霉素合用,可显著降低本品的血药浓度,药效药物相互减弱。 4、本品与利血平合用,可抑制本品的作用,应避免合用。 5、本品与抗精神病药物合作用 用,因为两者互相拮抗,应避免合用。 6、本品与甲基多巴合用,可增加本品的不良反应并使
甲基多巴的抗高血压作用增强。
中毒症状: 超剂量时可使上述不良反应明显加重,并可导致严重心律失常。处理: 立即催吐、药物过量 洗胃,采取增加排泄
,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
贮藏 遮光,密封保存。
包装
有效期
主要成分
通用名 左旋多巴
化学名 3-羟基-L-酪氨酸 拼音名 ZUOXUAN DUOBA 英文名 LEVODOPA CAS No. 59-92-7 结构式
分子式 CHNO 9114
分子量 197.19 规 格 0.25g 通用名: 左旋多巴片
英文名: LEVODOPA TABLETS
拼音名: ZUOXUAN DUOBA PIAN
本品主要成分为左旋多巴,
其化学名称为:3-羟基-L-酪氨酸。
分子式:C9H11NO4
分子量:197.19
药品类别: 抗震颤麻痹药
适应症: 用于帕金森病及帕金森综合征。
性状: 本品为白色或类白色片。
药理毒理: 本品为拟多巴胺类抗帕金森病药,左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用,改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质,还可以提高大脑对氨的耐受,而用于治疗肝昏迷,改善中枢功能,使病人清醒,症状改善。
药代动力学: 口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%,可通过乳汁分泌。 用法用量: 口服 开始一次250mg,一日2~4次,饭后服用。以后视患者耐受情况,每隔3~7日增加一次剂量,增加范围为每日125~750 mg,直至最理想的疗效为止。每日最大量6 g,分4~6次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。
不良反应: 常见的不良反应有:恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁,排尿困难。较少见的不良反应有:高血压、心律失常、溶血性贫血。 禁忌症: 严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。 注意事项: 高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。
孕妇及哺乳期妇女用药: 本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌;动物实验表明本品可引起内脏和骨骼畸形。孕妇及哺乳期妇女应禁用。
儿童用药: 慎用。
药物相互作用: 1、本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。 2、本品与罂粟碱或维生素B6合用,可降低本品的药效。 3、本品与乙酰螺旋霉素合用,可显著降低本品的血药浓度,药效减弱。 4、本品与利血平合用,可抑制本品的作用,应避免合用。 5、本品与抗精神病药物合用,因为两者互相拮抗,应避免合用。 6、本品与甲基多巴合用,可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用
增强。
药物过量: 中毒症状: 超剂量时可使上述不良反应明显加重,并可导致严重心律失常。处理: 立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
【规格】0.25g
贮藏: 遮光,密封保存。
来源(分子式)与标准 本品含左旋多巴(C9H11NO4)应为标示量的95.0,105.0 ,。 性状 本品为白色或类白色片。 检查 溶出度 取本品,照溶出度测定法(附录? C第一法),以盐酸溶液(9 ?1000)900ml为溶剂,转速为每分钟100 转,依法操作,经30分钟时,取溶液5ml ,滤 过,精密量取续滤液1ml 置10ml量瓶中,加盐酸溶液(9?1000) 稀释至刻度,摇匀,照 含量测定项下的
,自“照分光光度法”起测定,计算出每片的溶出量,限度为标示 量的80,,应符合规定。
其他
应符合片剂项下有关的各项规定(附录? A)。 鉴别 取本品的细粉适量,照左旋多巴项下的鉴别(1)(2)项试验,显相同的反 应。 含量测定 取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于左旋多巴 30mg),置100ml 量瓶中,加盐酸溶液(9?1000) 适量,振摇使左旋多巴溶解,用盐酸 溶液(9?1000) 稀释至刻度,摇匀,滤过;弃去初滤液,精密量取续滤液10ml,置另一 100ml 量瓶中,加盐酸溶液(9?1000) 稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录? A) 在280nm 的波长处测定吸收度,按C9H11NO4的吸收系数(,1cm 1%)为141 计算,即得。 类别 同左旋多巴。 剂量 同左旋多巴。 注意 同左旋多巴。 规格 0.25g 贮藏 遮光,密闭保存。
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