酮洛芬缓释胶囊

酮洛芬缓释胶囊 酮洛芬缓释胶囊(Ketoprofen Sustained Release Capsules) 本品主要成份为:酮洛芬。其化学名称为:a-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。 【性状】 本品为硬胶囊;内容物为类白色球形小丸。 【药理毒理】 本品为非甾体抗炎药。除抑制环氧化酶外，尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用，从而减轻炎症和损伤部位疼痛感觉。 急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为101mg/kg。 【药代动力学】 与食物、奶类同服时吸收减慢，但吸收仍较完全。一次给药后约4,6小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。T1/2为1.6,4小时(平均3小时)，主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿排出，以原形物排出约10%。老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%,50%。 【适应症】 用于各种关节炎:类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风等的关节痛、肿以及各种疼痛，如痛经、牙痛、手术后痛等。 【用法用量】 成人口服:每次75mg-100mg，每日二次或一次0.2g(1粒)，一日1次。每日最大剂量不超过0.2g(1粒)。为避免对胃肠道刺激，应饭后服用，整个胶囊吞服。 【不良反应】 (1)以胃肠道反应为主，如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、腹泻、便秘等，严重者出现胃溃疡、出血甚至穿孔。 (2)其次有水潴留(体重增加快、尿量减少、面部水肿等);过敏性皮炎、口腔炎、耳鸣、精神抑郁、头晕、嗜睡、视力模糊等亦可出现。 (3)其他如心律不齐、血压升高、心悸、幻觉、偏头痛、听力下降、四肢麻木、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、鼻衄、肝酶上升、间质性肾炎、肾功能下降、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。 【禁忌】 ?对本品或其他非甾体抗炎药有过敏者禁用; ?有活动性消化性溃疡者禁用。 【】 (1)交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，本品可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者，本品也可引起支气管痉挛。 (2)有下列情况者应慎用:?哮喘，用药后可加重;?心功能不全、高血压，用药后可致水潴留、水肿;?血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)，用药后出血时间延长，出血倾向加重;?有消化性溃疡病史者，应用本品时易出现胃肠道副作用，包括产生新的溃疡;?肾功能不全者用药后肾功能不良反应增多，甚至导致肾功能衰竭;?本品用于肝硬变患者尤应慎重，因血中游离的药物浓度可升高，必要时可用最小有效量，并应密切监测。 (3)本品治疗关节炎，用药几天至1周见效，达最大疗效需连续用药2,3周。 (4)肾功能低下者用量应减少33%,50%。 (5)为了减少对胃肠道刺激，可与食物同服或饭后服用。对急需止痛患者，可于进食前30分钟或进食后2小时服药。 (6)长期用药时应定期随诊，检查血象及肝、肾功能。一旦出现胃肠道出血、肝肾功能 损害、视力障碍、精神异常、血象异常及过敏反应等异常情况，应立即停药、就诊。 (7)诊断的干扰:?由于本品对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长3,4秒;?本品可使血钠浓度降低，血红蛋白及红细胞压积降低;?本品可致血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及转氨酶升高;?由于本品在尿中代谢产物的干扰，可影响尿17一羟皮质类固醇(17一OHCS)的测定结果。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 尚不明确。 【老年患者用药】 老年人应用本品时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低，导致血药浓度升高及半衰期延长，因而需注意剂量调整。 【药物相互作用】 (1)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 (2)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。 (3)与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。 (4)与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。 (5)本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。 (6)本品可增强口服抗糖尿病药的作用。 (7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。 (8)本品不应与丙磺舒同用，因后者可明显降低本品肾脏清除率(降低66%)和蛋白结合率(降低28%)，导致血药浓度增高，而有引起中毒的危险。 (9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。 【药物过量】 服用常规剂量的5,10倍可导致嗜睡、恶心、呕吐和上腹部疼痛。大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生，但较少见。服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃。口服活性炭、抗酸药或(和)利尿剂，并给予检测及其他支持治疗。 【规格】 0.2g 【TLFHSJN】 前一页 后一页 首页