氨酚曲马多片的镇痛作用

氨酚曲马多片的镇痛作用 ‘ , 中 国新药杂志 年第 卷第 期 氨 酚 曲马 多 片 的 镇 痛 作 用 刘 广军 常州 市 第 二 人 民 医 院 常 州 , 摘 【 要 』 氮 酚 曲 马 多片 及 通 安 是 一 种 新 型 镇 痛 药 为 曲 马 多 , 和 对 乙 酞氨墓酚 组 成 的复方 制剂 。 它 能 通 过 多种 途 径 抑 制疼 痛 广 泛 用 于 中度 疼 痛 的 治 疗 , 。 其镇痛 效果优于 单独使 用 两 种 单 组 分 镇 痛 药物 的 , 效 果 同 时 由于 该 复 方 制 剂 中每 种 药 物 成 分 的 给 药 剂 , 较 单 独 使 用 时 低 从 而 减 少 了 不 良反 应 。 现 对 其 药效 学 药 、 动 学 临 床 应 用 及 不 良反 应 做 一 介 绍 、 。 关健 词 」 氨酚 曲马 多 曲马 多 对 乙 酸 氮墓 酚 镇 痛 药 中圈 分 类 号 一 文献标识码 文章编号 一 一 一 一 。 “ 尸 叩 , 价甲 , 岁 “ , 〕 郎 , , , , 一 【 疼 痛 的产 生 不 是 单 一 机 制 的 结 果 联 合 应 用 对 中枢 神经 有 多 种 作 用 机 制 的 药物 是 一 种 比 较 有 前 途 的镇 痛 策 略 。 , 应 比大 于 。 ’ 应 用 等效 图 解 法 判 断 固定 剂 量等 同效 “ ” 比 例 的 曲 马 多 对 乙 酞 氨 基 酚联 合 应 用 是 否 具 有 协 通 过 大 鼠试 验 共检 测 了 , 复 方 镇痛 药 被 广 泛 用 于 中度疼 痛 的 治 , , , 种 不 同剂 量 比 , 疗 。 当按 一 定 比 例 组 合 用 药 时 每 种 药 物 的 给 药 剂 的 剂 量 组 合 的 协 同效 应 。 理 显 示 所 有剂量 , 量 较 单 方 使 用 时低 而 在 药 物 的 协 同论模 型 作 用 下 各 种 较 的 组 合其 协 同镇 痛 效 应 均 具 有 统 计 学 经验证 主要 有 , 小 剂 量 的镇 痛 药 物 组 合 的 镇 痛 效 果 常 常 等 于 或 优 于 意义 。 卜 , 几种 剂 , 单方 使用 的效 果 川 。 同 时 因 为 降低 了 各 种 药 物 的 , 量 比 符 合 条件 。 考 虑 到 药 物 不 良反 应 希 望 使 用 最 , 剂 量 而 使 不 良 反 应 的 发 生 率 也 降低 对 乙 酞 氨基 酚 、 。 现 对 由 西 安杨 小剂量 的对 乙 酞 氨基 酚 达 到最 佳镇 痛 效 果 所 以 最 森 制 药 有 限公 司研 制 的 氨 酚 曲 马 多 片 曲马 多 , 终选 择 了 和对 乙 酞 氨 基 酚 这 一 剂 量 比 组 成 曲马 多 , 商品名 及通 安 的药效 。 的 复 方 片 剂 收 到 了 良好 , 学 药 动 学 临 床 疗 效 及 不 良反 应 做 一 介 绍 药效学 、 效果 药动学 , 。 曲马 多具有 阿片样 和 单胺 能 的双 重 作用 机 制 既对 阿片受体 又可 以抑制 , 在一项研究 中 多 对 乙酞氨基酚 马多 、 , 例健 康 志 愿 者联 合应 用 曲 马 , 拼 有亲 和 力 产 生 阿 片样 镇 痛 作用 , , 结果 , 一 曲 血 一 经色胺 一 和 去 甲 肾上 腺 素 的再 、 , 一 一 曲 马 多 和 对 乙 酞 氨基 酚 分 别 于 , 和 一 摄 取 产生 辅助 镇 痛作 用 , 。 达 血浆峰浓度 分别 为 犯 和 和 、 一 拜 。 ? ’ 对 乙 酞 氨基 酚 是 一 种 非 阿 片 非 水 杨 酸 类 药 物 可 能 具有 多重 作用 机 制 包 括 抑 制 浆 消除半 衰期 分别 为 物相 比 , , 与单一 药 。 或 物质 中 一 曲马多 、 一 一 曲马 多 口 去 甲基 曲马多 介 导 的 一 氧 化 氮合 成 及 抑 制 中枢 神 经 系统 前列腺素 或对 乙 酞 氨基 酚 的药动学 无 显 著差 异 对 健康 志 愿 者 反 复 给 予 释放 。 服 曲马 多 对 乙 酞 氨 一 一 目 护 , , , 中 国 新 药杂志 一 年第 卷第 期 基 酚片 至 稳 态 浓 度 结 果 曲马 多 , 片 妙 , 一 , 治疗 鉴 , 结 果 氨 酚 曲马 多组 在 总 方面均显 对 乙 酞 氨基 , 和 一 生 物 利 用 度 低 于 单 次 给药 但 对 乙 酞 氨 基 酚 。 一 疼痛缓 解 度 疼痛 强 度 差 异 及 两 者 之 和 著优 于 安 慰 剂 组 、 、 生物利 用 度 无 变 化 和 。 一 曲马 多 , 、 一 一 曲马 多 、 可待因 尸 一 的 药 时 曲线 下 面 积 与 曲马 多 单 , 一 酚 组 与 安 慰 剂 无 显 著性 差 异 , 在 日平 均 鉴 , 次给药 后 相 比 分别 减 少 , 和 疼 痛缓解 度 日疼 痛 平 均 强 度 以 及 用 药 总 体 评 价 方 面 氨酚 曲马 多 组 亦 优 于 安 慰 剂 组 消旋 曲 马 多 多次 给药 后 消除半 衰期 延 长 到 , 可 一 。 待因 , 对 乙 酞 氨 基 酚组 与 安 慰 剂 组 无 显 著性 差 异 。 对 于 肝 肾功 能 受 损 的患 者 由 于 未 进 行 相 应 的 表 明 氨 酚 曲马 多 用 于 术 后 镇 痛 有 效 。 、 , 药 动 究 故 此 复 合 片 剂 不 主 张 用 于 严 重 肾 功 能 且 耐 受 性 学 研 良好 障碍 肌醉 清 除 率 患者 。 ? ? 一 ’ 或 严 重 肝 功 能 障碍 。 在 一 项 多 中 心 随 机 双 盲 安 慰 剂对 照 的 平 行 、 、 、 对 中度 肾 功 能 障 碍 患 者 肌 醉 清 除 率 一 分 组 的骨 关 节 炎 中 , , 急 性 发 作 性 疼 痛 的追 加 研 究 或 一 ’ , 剂 量 延 长 到 例 患 者 在 接受常 规 选 择性 临床 疗 效 拔 除第 间隔 应 三 磨 牙 的牙 痛模 型 被 公 认 为 是 衡 量新 药 治疗 急 性 疼 痛 的 金 标 准 、 抑制 剂 治 疗 的 同 时 服用 酬 , , 或 片氨酚 曲 马 多 。 或 安慰 剂 用 药 , 结果氨酚曲 士 。 等 、 在对 、 例 岁对 组 马多组 平 均 疼 痛 感 觉 模 拟 量 表 得 分 的 基 线 值 为 士 , 中 重 度急性 疼痛 患 者进 行 的 随 机 双 盲 安 慰 剂 对 照研究结 果 显 示 氨 酚 曲 马 多 组 乙 酞 氨基 酚 平均疼痛强度得 分为 , 曲马 多 与 安 慰 剂 组 相 比 患 者 平 均 每 日疼 痛 强 度 和 。 在 所 有时 间 点 的 平 均 疼 痛 缓 解 尸 疼 痛缓 解 评 分 均 有 明 显 改 善 用 , 表明服 , 评 分 及 疼痛 缓 解 程 度 均 显 著 高 于 曲 马 多 和安慰 剂组 或 ‘ 。 一 选 择 性 抑制 剂 同时 加 服 氨 酚 曲 均 , 。 见图 , 。 提示 氨酚 , 马多 对 治 疗 急性 发 作性 疼 痛有效 且 耐 受 曲马 多 控 制 口 腔 术 后 疼 痛 较 曲 马 多 作 用 更 强 起 效 更 快 疼 痛缓 解 更 持 久 且 耐 受 性 更 好 , 良好 。 药 物 不 良反 应 在一 项 荟 萃分 析 对 乙 酞 氨基 酚 反 应 发生 率几 乎 完 全 相 同 示 曲马 多 , , 咨 呀 脸 ) ( 侧 余 饮 , 旅 场 月 衬 彭 日 什 刁 砂 。 一 翻 马多马多 , 呻 一 ’ 中 氨 酚 曲马 多 曲 马 多 , 。 的不 良 与 曲马 多 ’ 另 一 项 荟 萃 分 析 〔 〕显 产 生 不 良反 应 的危 险 高 于 曲 马 多 。 图 氮 酚 马 多 组 曲马 多 、 重 度 急 性 疼 痛 的平 均 疼痛级解 评 分 比 较 奴口 马多 马多 , 叫 安峨别月 一 、 此 项 分 析 中 的 剂 量 相 关 性 不 良事 件 包 括 呕 、 吐 恶 心 头晕 和 嗜睡 、 、 复方制剂 中曲马 多剂量 降 , 组 及 安慰 荆 治疗 中 低 因此 不 良事件 的 发 生 率 也 降低 其 中恶 心 的 发 生 , 率 与 曲马 多 组 相 比 有 显 著性 差 异 在 氨 酚 曲 马 多术 后 镇 痛 的 研 究 多组 和 可 待 因 生 率相 似 不 良事件 。 。 ’ 中 氨 酚 曲马 , , 本 饮 侧 段 印 并 叨 、 对 乙 酞 氨 基 酚 组 的 不 良反 应 事件 发 。 见表 裹 术 后 镇痛 研 究 中息密 不 良反 应 发 生 情 况 氛酚 曲马多 安皿 荆 可 待因 对 乙 陇 妞蓦 肠 恶心 眩 电吐 , 图 氛 酚 曲马 多组 曲马 多 、 、 组 及 安慰 剂 治疗 中 、 、 头痛 咐睡 , 重 度 急 性 疼 痛 的 疼 痛级 解 程 度 比 较 门 一 一 项 多 中 心 随机 双 盲 安 慰 剂对 照 临 床 研 究 便秘 评 估 氨 酚 曲马 多 在 骨 科 ’ , 和腹部 , 巧 综 上 所 述 氨 酚 曲马 多 在 术 后 疼 痛 骨 关 节 炎 疼 , 、 手 术 后 镇 痛 中 的 作 用 〔 〕 将 术 后 有 中度 或 以 上 程 度 痛 的治 疗 中 通 过 多 种 机 制 来 发 挥 镇 痛 作 用 并 利 用 , 疼痛 的患 者 随 机 分成 、 组 分别 接 受 氨 酚 曲马 多 不 同药 物 的 药 动 学 的 互 补 特 性 从 而 在 产 生 至 少 可待因 二 。 对 乙 酞氨基 酚 患者根据疼痛情况 服药 同镇 痛 相 , 效 果 的 同 时 降 低 单 一 药 物 的 使 用 剂 量 减 少 , 或安慰 剂 不 良反 应 这 种 多 模 式 疼 痛 治 疗 策 略 代 表 了 疼 痛 治 , 一 一 “ , ? 中国新 药杂志 一 年第 卷第 期 疗 的 发 展 方 向 而 氨 酚 曲马 多 及 通 安 正 是 这 样 一 , , 种 合 理 的 复方 制剂 作 者简 介 床 药学 工 作 。 。 仆 一 , , 君 刘广 军 一 , 男 主 管药师 主 要 从 事临 , , , 飞 【 」 “ 咭 联 系 电话 。 , 一 , 街 , , , ‘ 卜 , , , 一 , 参 考 , 文 献 一 , 间 一 尹 , 一 」 川 , , 一 二 , ’ , , 一 , 电 一 一 脚 【 乙 诉 凡 , 厂、 ‘ ‘ ‘ 加 。 , , 一 二 , 肠 邵 , 加 , 一 、 气 , 竹 一 曰 “ , ? 一 , 卯 叩 ’ , , 场 价目 ? 阳 , , 。 ‘ 一 , 罗 认 , , 一 一 一 一 纽 介, 乃 笋 她勺 , , 编 辑 王 宇梅 接 受 日 期 《 均 一 一 盐酸齐拉西酮 片 杨广 声 钱东丽 , 新 乡 医 学 院 第 二 附 属 医 院 精 神 药理 教 研 室 关 〔 健 词 」 齐 拉 西 明 非典 型 抗 精 神 病 药 精 神 症 新乡 中圈 分 类 号 文 献标识 码 文章编号 一 一 分 裂 一 通 用 名称 , 盐酸齐 反应 的 发 生 机 率相 对 较 小 。 。 此外 本品还具 , 拉西酮 商 品 名 」 力复 君 安 化 学名称 』 呢 嗦基 一 一 一 有抗 抑 郁 和 抗 焦 虑 作 用 上 腺素 一 , 本 品对 组 胺 , , 受体和 肾 受 。 受 体 有适 度 的 亲 和 力 对 肾 上 腺 素 一 一 一 苯并 异 唾 噢 一 一 基 体 多 巴胺 结合 。 、 【 受体的 亲 和 力较 弱 不 与 本品 为 , 一 能 受体 , 乙基 石 氯 一 , 二 氢一 叫噪 一 酮盐 酸 盐 半 水 合物 。 药动学 口 服 后 吸 收 良好 分 布 广 泛 , , 义 醚一 。 丈 【’ 穆 , 二 消 除半 衰期 ‘ 血 药浓度 一 达峰时间 凡 , 达 稳 态 血 清 蛋 白结 合 率 ’, , 表 观 分 布容积 , 剂量 在 , 一 ? 一 ’ 性 〔 状 〕 类 白色 至 浅 红 色 片 范 围 内 血 药浓 度 水 平 与 剂 量 呈 线性 关 系 用度为 , 。 生 物利 药理作 用 」 , 本 品 为苯 并 唾 哇 基 呱 嗓 类 衍 一 与食物 同服 时 生 物利 用 度 比空 腹 时 , 生物 是新 型 非 典 型 抗 精 神 病 药 既 具 有 对 多 巴 胺 , 增加 , 倍 。 。 本品主 要 在 肝 脏 代 谢 生 成 一 种 代谢 产 , 一 , 一 和 一 。 受 体有 高亲 和 性 的 拮 抗 。 物 其 中 只 有 代谢 物 活性 甲基 一 氢 齐 拉 西 酮 具 有 生 物 。 作 用 又有 对 , 受体 高亲和性 的激 动作 用 , 能 本 品 主 要 以 代 谢 物 的形 式 被 排 出体 外 减 轻精 神 分裂 症 的 阳性 症 状 可 能 与 降低 大 脑 边 缘 系统 的多 巴 胺 活 性 有 关 功 能尤 其 额 叶 能 改 善精 神分裂 症 阴性 一 以 原 形 经 尿 和粪 便排 出体外 【适 应 证 〕 用 于 缓 解 精 神 分 裂 症 的 各 种 症 状 。 症状和认 知 缺 陷 可 能 与 中枢 功 能 的提高及 。 【用 法 与 用 , 成人 , 口 服 初 始剂量 为 , 、 、 , 功 能 的 下 降有 关 其对 与 食 物 同服 可 提 高 生 物 利 用 度 视 病 情 剂 量 可 。 受体 的亲 和性是 对 受体的 倍 锥体外 系 , 逐 渐增 加 到 不 同年 龄 性 别 种族人 群 一 一