茴拉西坦

茴拉西坦 茴拉西坦 目录建议服用长效的钙拮抗剂，如波依定或者络活喜每天只需要服用一片 基本资料 药理 适应症 用法用量 禁用慎用 不良反应 编辑本段基本资料 通用名称:茴拉西坦 英文名称:Aniracetam 中文别名:阿尼西坦、脑康酮 英文别名:Draganon 一级分类:神经系统药物 二级分类:神经细胞活化剂及营养药物 三级分类:神经细胞活化剂 编辑本段药理 本品为脑功能改善药。主要成分是阿尼西坦，通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。动物实验，本品对正常大鼠辨别学习的记忆力再现过程有良好的促进作用，能对抗缺氧引起的记忆减退，能有效改善某些原因引起的记忆障碍。 药动学 本品口服吸收后，血中达峰时间为20,40min，半减期为22min，主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。4h后血药浓度已难测出。24h后，71,,85,由尿中排出，4,从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。 编辑本段适应症 本品对于脑溢血、脑梗死、短暂性脑缺血、脑炎以及脑震荡、脑挫伤后的头痛、头晕、肢体麻木、乏力、睡眠困难等脑功能障碍均有改善作用。特别是对脑血管疾病后的记忆减退、中老年性的记忆减退、神经衰弱症状、精神病及其他精神障碍者的记忆减退有显著疗效。本品口服吸收好，副作用较少，是较为安全的脑功能改善药。可作为老年性痴呆的预防和治疗用药。 编辑本段用法用量 口服，每次0.2g，每日3次，1,2个月为一疗程或遵医嘱。根据病情和用药后反应，用量和疗程可酌情增减。 避光，密封保存。 [剂型与规格]腋囊剂:0.1g,粒。 [制剂与规格]薄膜包衣片剂:每片含本品100mg;200mg。针剂:100mg/5ml。 [贮藏]原料药及制剂对温度、湿度及光线稳定，在密闭容器中，在出厂包装中都可在室温中贮存三年以上。 编辑本段禁用慎用 对妊娠妇女本品是否安全尚不确定，因此对于妊娠和哺乳期妇女应慎用;对肝、肾功能严重障碍者禁用。 老人生理机能降低，应减量。对小儿的安全性尚未肯定(无使用经验)。 编辑本段不良反应 偶有口干、嗜睡，停药后消失。 有时可出现兴奋、头痛、头重、眩晕、谵妄、失眠、困倦、焦虑等。有时嗳气、呕吐、腹泻、食欲不振、腹痛等。有时可出现皮疹、瘙痒等。有时可出现贫血。有时GOT，GPT，ALP升高等。有时BUN升高。有时可出现颜面潮红、耳鸣。 扩展阅读: , 1 新编全医药学大词典、merck index 茴拉西坦 药物类别: 神经系统用药 所属类别: 中枢兴奋药 药物名称: 茴拉西坦 英文名称: Aniracetam 药物别名: 序号 中文别名 英文别名 1 阿尼西坦、脑康酮 Draganon 制剂/规格: 序号 制剂 规格 1 针剂 100mg/5ml 2 片剂 100mg;200mg 成份/化学结构: 序号 成份 化学结构 药理作用: 本品为脑功能改善药。主要成分是阿尼西坦，通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。动物实验证明，本品对正常大鼠辨别学习的记忆力再现过程有良好的促进作用，能对抗缺氧引起的记忆减退，能有效改善某些原因引起的记忆障碍。 药动学: 本品口服吸收后，血中达峰时间为20,40min，半减期为22min，主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。4h后血药浓度已难测出。24h后，71,,85,由尿中排出，4,从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。 适应症: 本品对于脑溢血、脑梗死、短暂性脑缺血、脑炎以及脑震荡、脑挫伤后的头痛、头晕、肢体麻木、乏力、睡眠困难等脑功能障碍均有改善作用。特别是对脑血管疾病后的记忆减退、中老年性的记忆减退、神经衰弱症状、精神病及其他精神障碍者的记忆减退有显著疗效。本品口服吸收好，副作用较少，是较为安全的脑功能改善药。可作为老年性痴呆的预防和治疗用药。 用法用量: 口服，每次0.2g，每日3次，1,2个月为一疗程或遵医嘱。根据病情和用药后反应，用量和疗程可酌情增减。 不良反应: 偶有口干、嗜睡，停药后消失。 有时可出现兴奋、头痛、头重、眩晕、谵妄、失眠、困倦、焦虑等。有时嗳气、呕吐、腹泻、食欲不振、腹痛等。有时可出现皮疹、瘙痒等。有时可出现贫血。有时GOT，GPT，ALP升高等。有时BUN升高。有时可出现颜面潮红、耳鸣。 相互作用: 注意事项: 对妊娠妇女本品是否安全尚不确定，因此对于妊娠和哺乳期妇女应慎用;对肝、肾功能严重障碍者禁用。 老人生理机能降低，应减量。对小儿的安全性尚未肯定(无使用经验)。 疗效评价: 该文章转载自医学全在线: 舒张压就是当人的心脏舒张时，动脉血管弹性回缩时，产生的压力称为舒张压，又叫低压。成人正常的舒张压为<90mmHg(12kpa) , 血压的单位为千帕，1千帕=mmHg。根据世界卫生组织规定，成人舒张压?95mmHg(12.6kPa)时，即可确诊为高血压。介于二者之间者，称为临 界高血压。 不少青中年人，由于工作劳累压力大，活动偏少;测血压收缩压正常，舒张压高于90毫米汞柱，有时脉压差很近，如:130/110毫米汞柱,病人主观感觉头晕、胸闷不适。这是由于交感神经活性增高，周围血管阻力增高所致。是高血压病的早期阶段。对单纯舒张期高血压仍不容忽视，因为随着病程延长，单纯舒张期高血压可以转变为经典性高血压。甚至向单纯收缩期高血压发展。如果不及时治疗，随着年龄老化，预后就较差。因此在早期进行治疗，包括药物及非药物治疗。可先在早期进行非药物治疗。高血压的低压高，在临床上是个难题。高血压患者也都有这样的体会，如果高压升高,大部分人能够降下来，一旦低压升高,服药很难降下来。因此及时治疗就显得非常重要.影响低压的因素很多，但主要因素有两个:1.心跳频率改变时对低压有较大影响。心率增快，舒张期偏短,在较短时间内通过小动脉流向外周的血液也较少，因而心舒期末在主动脉中存流的血量增多，导致低压高。2.动脉管壁的弹性对低压也有影响。老年时，血管胶原纤维增生,逐渐取代平滑肌与弹性纤维，再加之动脉粥样硬化，血管壁弹性减少，使回心血量减少，在心舒末期存留在主动脉中血量增多，低压就会升高。 舒张压不易进行控制，建议继续服用现在的药物，有效对于血压进行控制，请低盐饮食。 为什么会引起单纯舒张压增高, 不少中年人，由于工作劳累压力大，活动偏少;测血压收缩压正常，舒张压高于90毫米汞柱，有时脉压差很近，如:130/110毫米汞柱,病人主观感觉头晕、胸闷不适。这是由于交感神经活性增高，周围血管阻力增高所致。 单纯舒张压增高是否算高血压,后果很严重吗, 是高血压病的早期阶段。一项调查研究发现，1560例年龄小于60岁的中年高血压病人中，一半以上为单纯舒张压升高(即舒张压高于或等于90毫米汞柱，收缩压低于160毫米汞柱)，另外不到一半为经典性高血压(即舒张压高于或等于90毫米汞柱，收缩压高于或等于160毫米汞柱)。随访四年，发现后组有24人发生急性心肌梗死，而单纯舒张压升高组未见一例。因此，中年人单纯舒张压升高是高血压早期阶段，近期预后较好。 既然中年人单纯舒张压升高近期预后较好，是否可以不用治疗, 不是的～对单纯舒张期高血压仍不容忽视，因为随着病程延长，单纯舒张期高血压可以转变为经典性高血压。甚至向单纯收缩期高血压发展。如果不及时治疗，随着年龄老化，预后就较差。因此在早期进行治疗，包括药物及非药物治疗。可先在早期进行非药物治疗。例如，一个病人体重超过体重的10%，舒张压在95毫米汞柱左右，体重减轻5千克以上，舒张压可降到正常范围。减重对舒张压下降幅度比收缩压更明显。其他如低盐饮食、适量运动等也能有效地降压。 舒张压降不下来，可能是血脂高，动脉硬化，肥胖超重 舒张压直接反应大动脉血管弹性的，单纯舒张压高多见于年龄相对较轻的人，说明血管弹性尚可，而到了老年状态，动脉硬化，血管弹性下降，所以老年人的血压大多是收缩压高，而舒张压正常甚至偏低。 估计你的同事年龄不会太大，治疗起来并没有哪种是专门降低舒张压这一说的，但也一定要重视 ，必须把舒张压降到正常范围之内(85mmgH以下)，否则对人体的损伤还是一样的。 最佳答案 舒张压就是当心室舒张时，主动脉压下降，在心舒末期动脉血压的最低值，也称为“低压”。 高血压病病人的正常血压在140- 90之内，舒张压高最重要最直接的因素是外周血管的阻力高，从某种意义上说比高压高要危险。除因外周血管管腔细小而产生阻力外，血管平滑肌的舒缩亦可显著地改变血管阻力。原发性高血压时，主要是阻力血管的口径变小、升压物质增多以及对其反应性增高而造成外周血管阻力增高，导致舒张压增高。脑缺血、高盐饮食以及应激均可导致交感神经兴奋，促进去甲肾上腺素的释放，并激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统，使血管收缩，外周阻力增高，导致舒张压增高。失血，休克，或者是由内分泌肿瘤综合症导致的一些促进血管收缩的激素的分泌。 舒张压高说明血管壁弹性差，当人老了以后，大动脉的弹性下降，同样的收缩压力，缓解能够就差了，高压就特别高。而当心脏舒张的时候又不能有效的维持舒张压，所以大动脉的弹性下降是老年人表现为单纯的收缩压高血压，主要因为有大动脉弹性的因素。 药物治疗 一、以β受体阻滞剂为首选，如普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、吲哚 洛尔等; 二、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)，如卡托普利、贝那普利、依那普利、福辛普利、培哚普利等 ; 三、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)，当ACEI不能耐受时，ARB可以显著降低心血管事件的死亡率和病死率，如缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦等; 四、钙离子阻滞剂，如硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等， 五、利尿剂等药物，可根据患者具体病情酌情使用，如氢氯噻嗪(双克)、速尿、甘露醇等。 当然这几类药中用什么药或联合用什么药，需要经医院专科医生诊断。 因为舒张压高高血压比收缩压高血压更难控制，因此患者需要按时服药。合理安排饮食，以减少钠盐、减少膳食脂肪并补充适量优质蛋白，补充钙和钾，多吃蔬菜和水果、戒烟戒酒、科学饮水为原则。 饮食治疗 ?饮食宜清淡:提倡素食为主，素食方式可使高血压患者血压降低。因此高血压患者饮食宜清淡，宜高维生素、高纤维素、高钙、低脂肪、低胆固醇饮食。总脂肪小于总热量的30%，蛋白质占总热量15%左右。提倡多吃粗粮、杂粮、新鲜蔬菜、水果、豆制品、瘦肉、鱼、鸡等食物，提倡植物油，少吃猪油、油腻食品及白糖、辛辣、浓茶、咖啡等。<<相关阅读:高血压能补钙吗, ?降低食盐量:吃钠盐过多是高血压的致病因素，而控制钠盐摄入量有利于降低和稳定血压。临床试验表明，对高血压病人每日食盐量由原来的10.5克降低到4.7—5.8克，可使收缩压平均降低4—6毫米汞柱。 ?戒烟、戒酒:烟、酒是高血压病的危险因素，嗜烟、酒有增加高血压并发心、脑血管病的可能，酒还能降低病人对抗高血压药物的反应性。因此对高血压病人要求戒烟戒酒，戒酒有困难的人也应限制饮酒。 ?饮食有节:做到一日三餐饮食定时定量，不可过饥过饱，不暴饮暴食。每天食谱可做以下安排:碳水化合物250—350克(相当主食6—8两)，新鲜蔬菜400—500克，水果100克，食油20—25克，牛奶250克(毫升)，高蛋白食物3份(每份指:瘦肉50,100克，或鸡蛋1个，或豆腐100克，或鸡、鸭100克，或鱼虾100克。其中鸡蛋每周4,5个即可)。 ?科学饮水:水的硬度与高血压的发生有密切的联系。研究证明，硬水中含有较多的钙、镁离子，它们是参与血管平滑肌细胞舒缩功能的重要调节物质，如果缺乏，易使血管发生痉挛，最终导致血压升高，因此对高血压患者，要尽量饮用硬水，如泉水、深井水、天然矿泉水等。 降压食物 ? 叶菜类:芹菜、茼蒿、苋莱、汕菜、韭菜、黄花菜、荠莱、菠菜等; ? 根茎类:茭白、芦笋、萝卜、胡萝卜、荸荠、马蹄; ? 瓜果、水果类:西瓜、冬瓜、西红柿、山楂、柠檬、香蕉、水果、红枣、桑椹、茄子; ? 花、种子、坚果类:菊花、罗布麻、芝麻、豌豆、蚕豆、绿豆、玉米、荞麦、花生、西瓜子、核桃、向日葵子、莲子心; ? 水产类:海带、紫菜、海蜇、海参、青菜、海藻、牡蛎、鲍鱼、虾皮、银鱼; ?动物类及其他:牛奶(脱脂)、猪胆、牛黄、蜂蜜、食醋、豆制品、黑木耳、白木耳、香菇。 β受体阻滞剂 求助编辑百科名片 β受体阻滞剂 β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为 3 种类型, 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加;β2受体存在于支气管和血管平滑肌, 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;β3受体主要存在于脂肪细胞上,可激动引起脂肪分解。这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。 目录 主要分类 药理作用 治疗作用 主要禁忌症 注意事项 主要分类 药理作用 治疗作用 主要禁忌症 注意事项 展开 编辑本段主要分类 β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安),目前已较少应用;第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(康可)等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为卡维地洛、拉贝洛尔。β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。 β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能。 编辑本段药理作用 1.1 β-受体阻滞作用:β-受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。 1.1.1 心血管系统:阻滞心脏β1-受体而表现为负性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降而导致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的传导，抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相对延长而消除因自律性增高和折返激动所致的室上性和室性快速性心律失常，由于可以延长房室结 传导时间而可以表现为心电图的P-R间期延长。 1.1.2 支气管平滑肌:β2-受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的急性发作。但这种作用对正常人影响较少，选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。然而β2-受体阻滞引起的血管平滑肌收缩可阻止和治疗偏头痛的发作。 1.1.3 代谢:β1-受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂肪分解，β2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分解。β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。正因为如此，糖尿病病人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用β-受体阻滞药可发生低血糖，并延缓血糖水平的恢复，同时还会掩盖低血糖症状(如心悸、心动过速、震颤、饥饿感均不明显，然而多汗常可成为唯一警觉的低血糖征象〔2〕)。 1.1.4 肾素:通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑制肾素的释放而形成其降压机制之一。 1.1.5 内在拟交感活性:某些β-受体阻滞药对β1-受体或β2-受体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性(ISA)。具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。理论上这种潜在的ISA对心输出量有限的老年患者可能有益，但对于缺血性心脏病患者，适当较慢的心率更为适合。另外ISA潜在的缺点是夜晚刺激中枢神经系统而表现交感张力增高时出现多梦、睡眠不安。除上者外，β-受体阻滞药尚具有膜稳定作用、减少房水形成、有降低眼内压以及普萘洛尔的抗血小板聚集作用等。 编辑本段治疗作用 高血压病 β受体阻滞剂适用于不同严重程度的高血压,尤其是心率较快的中青年患者,也适用于合并有心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠的高血压患者。 冠心病 β受体阻滞剂具有较强的降低心肌耗氧作用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用,提高室颤阈,抗血小板和减轻心脏血管损害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室重构。 心力衰竭 大规模β受体阻滞剂实验(CIBIS?、MERIT-HF及COPERNICUS)证明,长期应用β受体阻滞剂,可降低心力衰竭患者总体死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭恶化引起的死亡,通常从小剂量开始,逐渐加量以达到最大耐受剂量。但在有包括肺底啰音在内的多种体征的急性心力衰竭患者中使用β受体阻滞剂应慎重。 心律失常 β受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治疗,包括窦速、房早、室早、房速、室上性心动过速及室速。 主动脉夹层 内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠,减少血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩速率以减缓病情进展。 心肌病 在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻滞剂是首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心室充盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。β受体阻滞剂用于扩张性心肌病伴或不伴心力衰竭的治疗,可减轻症状、预防猝死和改善预后。 遗传性QT延长综合征 (LQTS):除非有严重的禁忌证,β受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS患者的首选治疗。若无绝对禁忌证,推荐终身服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂,可明显降低心血管事件的发生。目前认为,对于无症状的LQTS患者,也推荐应用β受体阻滞剂。 左房室瓣脱垂 对于有症状的左房室瓣脱垂患者,β受体阻滞剂通常作为首选药物。 编辑本段主要禁忌症 1. 支气管哮喘 2. 严重心动过缓、房室传导阻滞 3. 重度心力衰竭、急性肺水肿 β受体阻滞剂的主要不良反应: 1. 中枢神经系统不良反应:多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状, 特别是脂溶性高的β受体阻滞剂, 易通过血脑屏障引起不良反应，如普萘洛尔。 2. 消化系统不良反应:腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等消化系统症状。少数患者可致脏层腹膜纤维大量增生。 3. 肢端循环障碍:少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失, 以普萘洛尔发生率最高。 4. 支气管痉挛:当服用非选择性β受体阻滞剂时, 由于β2受体被阻断, 使支气管收缩, 增加呼吸道阻力, 诱发或加重支气管哮喘的急性发作。 5. 低血糖反应:β受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖作用, 但对正在使用胰岛素 治疗的糖尿病患者, 使用β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度, 即产生低血糖反应, 故糖尿病患者或低血糖患者应慎用此类药品。 6. 心血管系统不良反应:临床较为常见的心血管系统不良反应有低血压、心动过缓等。 编辑本段注意事项 临床常用的 β 受体阻滞剂有美托洛尔、阿替洛尔及艾可洛尔等。在美国食品药品监督管理局( FDA) 根据药品对妊娠妇女危害程度的分级标准中, 大部分药品属于 C 级或D 级。C 级药品是指动物研究证明其对胎儿有副作用( 致畸或杀死胚胎) , 但并未采用对照组妇女进行研究, 或者说没有对人和动物进行并行研究。该类药品只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后, 方可应用。D 级药品是指其有对胎儿危害性的明确证据, 尽管有危害性, 但孕妇用药后有绝对的好处( 如孕妇受到死亡的威胁或患有严重的疾病, 因此需用此药, 而应用其他药品虽然安全但无效) 。另外, 普萘洛尔、阿替洛尔可通过乳汁分泌, 故哺乳期妇女应慎用。 区别对待β受体阻滞剂的治疗地位 英国高血压指南对我国的指导意义值得商榷。我国为发展中国家，有2亿高血压患者，高血压治疗率及降压达标率低是公认的事实。目前我国的当务之急在于提高降压治疗率，让低收入人群能够应用上低价降压药。大规模临床研究已证实，β受体阻滞剂能降低高血压患者死亡率及卒中发生风险，因此是低价降压药的不二选择。此外，即使在最发达的美国，也并未依据近年发表的研究结果而更新β受体阻滞剂的降压地位，依然将其作为一线降压药 物。 新型β受体阻滞剂更具优势 英国高血压指南曾指出，由于缺乏除阿替洛尔之外的β受体阻滞剂治疗高血压的资料，因此将阿替洛尔的结论推广至所有β受体阻滞剂难免不当。随着药物研发的进展，长效β受体阻滞剂及兼具扩张血管作用的β受体阻滞剂(如奈必洛尔)不断被推出。新近的一项荟萃分析入选12项截至2007年所有奈必洛尔与其他降压药物比较的研究，结果表明，奈必洛尔治疗者能达到与其他降压药相同甚至更高的降压达标率，且患者对该药的耐受性与安慰剂 相似。 医.学教.育网搜.集整理 长效β受体阻滞剂较短效制剂更具优势，后者仅能降低慢性心衰住院率，而前者能降低慢性心衰死亡率，且能24小时平稳降压，尤其能降低易诱发卒中的清晨高血压。根据我国国情制定的慢性心衰指南推荐应用短效或长效β受体阻滞剂，以期在提高降压治疗率的同 时，推广长效、安全、平稳的降压新理念，并让患者根据经济能力来选用药物 β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为 3 种类型, 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌, 可 激动引起心率和心肌收缩力增加;β2受体存在于支气管和血管平滑肌, 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;β3受体主要存在于脂肪细胞上,可激动引起脂肪分解。这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。 阻断血管紧张素II的作用 1. 降压:血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)可通过不同途径阻断血管紧张素II的过量生成，起到舒张动脉和静脉，降低全身血管阻力，减少水钠潴留和血容量，发挥降压的作用。 2. 器官保护:血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)还可以通过阻断组织中的血管紧张素II的过量生成，起到逆转心肌肥大和血管壁增厚等病理性重构的作用。对高血压引起的左室肥大、蛋白尿、以及预防中风的发生具有积极的意义。 3. 药物举例 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的种类繁多，但其化学成分名都是"XX普利"，?quot;贝那普利"。一般来讲，每一种"普利"还有自己的商品名，如"贝那普利"的商品名是"洛汀新"。 血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)是90年代末刚上市的最新一类抗高血压药，目前我国有销售的品种还不多，它们的共同特征是化学成分名带有"沙坦"字样，如"缬沙坦"，其商品名为"代文"。 血管紧张素转化酶抑制剂 目录 临床应用 副作用 药物相互作用 药动学 临床用药原则 临床应用 副作用 药物相互作用 药动学 临床用药原则 展开 angiotensin converting enzyme inhibitors;ACE inhibitors;ACEI 抑制血管紧张素转化酶(EC3.4.15.1)活性的化合物。 血管紧张素转化酶催化血管紧张素I生成血管紧张素II，后者是强烈的血管收缩剂和肾上腺皮质类醛甾酮释放的激活剂。 ACEI I通过抑制血管紧张素?的生物合成而控制高血压。 编辑本段临床应用 治疗高血压 肾缺血时刺激肾小球入球动脉上的球旁细胞分泌肾素，肾素对肝脏合成的血管紧张素原起作用形成血管紧张素?，在血管紧张素转化酶的作用下，形成血管紧张素 ?，血管紧张素?有强烈的收缩血管作用，其收缩血管作用是肾上腺素的10,20倍。血管紧张素?还可使肾上腺皮质球状带分泌醛固酮，促使水、钠潴留，最终产生高血压。肾素-血管紧张素-醛固酮系统对高血压的发生、发展作用是多方面的。ACEI用药后外周血管扩张，总外周阻力降低，血压下降，在降压同时不减少心、脑、肾等重要器官的血流量，不干扰交感神经反射功能，不引起体位性低血压，对高肾素及正常肾素高血压的降压效果显著，对低肾素高血压也有降压效果，长期应用可使左心室肥厚退缩，一般用药15min见效，1,2h达高峰。 治疗心衰 引起心衰的原因很多，肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活，使血管收缩，心肌正性肌力作用增强，促交感神经末梢释放去甲肾上腺素，促交感神经末梢释放去甲肾上腺素，促醛固酮和血管加压素分泌增加，促肾上腺产生去氧皮质酮，促缓激肽释放降解，使潴钠排钾，水、钠潴留，这些结果使心肌肥厚伴心肌细胞凋亡，血管收缩，循环血容量增加使心衰发生并逐渐加重，ACEI通过降低血管紧张素?和醛固酮等作用使心脏前后负荷减轻，使外周血管和冠状血管阻力降低，增加冠脉血供，使心肌纤维化减少，心肌细胞凋亡减慢。用于治疗顽固性心衰和无症状性心衰，对使用洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心衰病人也有很好的疗效。 治疗肾小球疾病 影响肾小球疾病预后的一个独立因素是蛋白尿，长期大量蛋白尿除造成低蛋白血症外，还可造成肾小球和肾小管的毒性和炎症反应。长期高血压和肾小球内压增高均可损伤肾功能，是影响各种肾小球疾病预后的一个重要因素，降低系统血压和肾小球内压可以有效的缓解肾脏疾病的进展。ACEI可以通过降低系统血压和肾内血压，改善肾小球滤过膜的通透性，减少蛋白尿的排出、抑制肾组织细胞的硬化过程，包括系膜细胞、内皮细胞和小管上皮细胞以及间质成纤维细胞增殖，分泌趋化因子、炎症因子和促纤维因子，从而抑制肾组织炎症反应和硬化，多数病人在用药4,5天后蛋白尿减少，长期用药可降低蛋白尿45%。 编辑本段副作用 该类药物不良反应轻，特别是不含巯基的第二代如依拉普利、赖诺普利、西拉普利等 ?与血管紧张素?、醛固酮生成受阻有关的副作用有低血压，一时性蛋白尿，高血钾、窦性心动过缓、头痛等，随着用药时间延长这些副作用很快消失，一般不用处理。 ?与缓激肽、前列腺素活化有关的副作用有血管神经性水肿，咽不适，刺激性干咳、声嘶、呃逆等，血管神经性水肿要及时停药，刺激性干咳常见，随着用药时间延长可减轻消失。 ?与药物结构有关的副作用。卡托普利含有巯基可引起粒细胞减少，味觉减退或丧失，过敏性皮炎，一过性蛋白尿，皮肤瘙痒、发热等。依拉普利等第二代ACEI不含巯基没有这方面副作用。 ?其他。脱发、男性乳房发育、畸胎等。 编辑本段药物相互作用 ,,,，和利尿药、其他抗高血压药或包括可降低血压的乙醇等试剂合用时， 可能出现过度性低血压。,,,，与保钾利药、钾补充剂(包括含钾的盐替代品) 或其他可导致高钾血症的药(如环孢素或吲哚美辛) 合用时，可能会有增加血钾的额外作用，所能应监测血清钾浓度。心衰患者使用,,,，前一般应停止使用保钾利尿药和钾补充剂。但是，使用排钾利尿药的患者进行,,,，治疗时，可能需要钾补充剂，并应监测血清钾浓度。,,,，对肾的不良反应可能会被其他药物加强，如,,,，,,，它可影响肾功能。 编辑本段药动学 大多数,,,，经口服给药。除卡托普利和赖诺普利外它们一般是前药，吸收后经快速代谢将酯水解后，成为有活性的二酸形式，如依赖普利转化为依那普利拉。代谢主要发生在肝。活性药物或活性代谢物主要经尿排泄;贝那普利拉和福辛普利拉还 可经胆道排泄。二酸的消除是多相的，并且存在延长了的最终消除相，有人认为这表示药物结合到血管紧张素上有饱和性的结合位点上。这种结合不会导致服用倍剂量后药物蓄积。最终消除半衰期不能预测服用倍剂量后实测的动力学，对蓄积有效的半衰期常被作为有价值的数据引用。 编辑本段临床用药原则 ,,,，是作为血管扩张药的抗高血压药， 可降低外周阻力。它抑制血管紧张素转化酶(,,,)，,,, 在血管紧张素?转化为血管紧张素?过程起作用。血管紧张素?刺激醛固酮的合成与分泌并通过有力的直接缩血管作用升高血压。,,, 与缓激肽原(激肽酶?) 是同一种物质，,,,，也减少缓激肽的降解。缓激肽直接舒张血管并且涉及前列腺素的产生过程。人们认为,,,，的药理作用主要靠抑制肾素?血管紧张素?醛固酮系统，但在低肾素浓度的患者中它也能有效降低血压，所以很可能有其他机制在起作用。,,,，同时降低心衰患者的前负荷和后负荷。它也可减少左心室重构(有时发生于心肌梗死后)。在正常情况下，用药后肾血流增加而肾小球滤过率不变。,,,，还可减轻肾小球肾病伴随的蛋白尿。,,,，可用于高血压和心衰的治疗， 提高心肌梗死后存活率以及预防有确定危险因素患者的心血管事件的发生。它也可用于糖尿病肾病的治疗。一般口服给药。一些高血压患者开始用药后血压可能会骤降，所以第一次给药最好在睡前;可能的话，使用,,,，几天前停止利尿治疗，之后如有必要可恢复。服用髓袢利尿药的心衰患者，第一次服用,,,，时普遍出现严重低血压，但如暂时停用利尿药会导致反跳性肺水肿。因此，应以低剂量开始治疗，并进行密切的医学监督。 扩展阅读: , 1 即ACEI，该类药物抑制ACE活性，使血管紧张素II的生成减少以及缓激肽的降解减少，扩 张血管，从而达到降低血压的目的。该类药物不仅具有良好的降压效果，对高血压患者的并 发症有一些伴发疾病亦具有良好影响。该类药物亦作为伴有糖尿病，左心室肥厚，左心功能 障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药。血管神经性水肿是该类药少见而严重的不良反 应。服药后患者发生顽固性咳嗽往往是停药的原因之一 血管紧张素受体拮抗剂(ARB)具有长效性和平稳性 2005-12-30 0:0 【大 中 小】【我要纠错】 在过去的5,10年中，已经确立了ARB作为有效抗高血压药物的地位。这类药物不仅能够降低血压，对于有心力衰竭、2型糖尿病和肾功能不全的患者，还能提供器官保护作用及其他益处。然而，北京大学人民医院孙宁玲教授说，我国医生使用ARB的经验还不够多，对ARB在高血压的治疗中作为初始药物还有些疑虑，该药的应用空间仍然有限;随着对ARB 认识的深入，有必要探讨ARB在高血压治疗中的作用和应用思路。 孙宁玲说，高血压控制是否有效要看两个指标:长效性和平稳性。 长效性，表现在能够改善夜间的高血压，遏制住凌晨高血压。体现降压药物长效性的主要指标是谷/峰比值(T/P)大于50,。平稳性，表现在能够减少血压的波动性。体现降压药物的平稳性的主要指标是平滑指数(SI)大于0.8.那么，ARB是否具备这两种标准呢, 谷/峰比值高代表药物具有更高的长效性，是一个药物是否能一天一次服用的重要标记。有研究将20毫克的依那普利(ACEI类药物)与16毫克的坎地沙坦(ARB类药物)的作用相比，两药治疗后，患者白天血压下降都是一样平稳的，但是依那普利组夜间血压升高了，而厄贝沙坦组的夜间血压没有明显升高，说明坎地沙坦可以一天一次服用，而依那普利则应该一天两次服用;同时说明坎地沙坦的降压曲线更为平稳，有利维持理想的凌晨血压。 孙宁玲说，如果两个药物的谷峰比值都大于50,，只是夜间后6个小时血压下降出现 了差异，那么它们均可一天一次服用。 ARB中常规剂量的氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦的谷峰比值均大于50%;说 明这些ARB类药物均可一天一次服用。 再看血压下降的平稳性，如果平滑指数大于0.8，则说明血压波动较小，降压效果较平 ，稳。比如80毫克替米沙坦(ARB类药物)的收缩压和舒张压的平滑指数分别为1.05和0.87 均大于0.8，说明其血压波动较小，平稳性好。 孙宁玲还以厄贝沙坦为例说明了ARB与其他药物的疗效及耐受性比较。 降压幅度方面，在一项名为ICE的研究中，厄贝沙坦与其他药物相比在降压幅度上具有相同降压效果;安全性方面，治疗一年，厄贝沙坦与其他药物相比联合用药的比例相对较低，说明ARB具有一定安全性;耐受性方面，ARB在与其他药物的比较中耐受性最高。 另外，她指出，在临床上，降低血压要综合考虑全天的血压控制，既要考虑诊室血压，又要考虑动态血压、平时血压、凌晨血压。如果白天血压、夜间血压处于勺形状态的话，临床上认为是勺形血压。但是有很多患者是处在非勺形血压、凌晨高血压状态，我们希望ARB这种药物能够使异常的非勺形血压、凌晨高血压状态转为正常的白天高，夜间低;凌晨血压不能太高，夜间负荷不能过重。同时，如果很好地抑制了凌晨血压，心血管事件的发生就会 降低。ARB的长效性，平稳性保证了可以在临床上有效抑制凌晨高血压。 孙宁玲说，ARB几乎适用于所有高血压患者，但是ARB用于防治心肌梗死证据尚不充分，有待讨论;在糖尿病、肾病方面，ARB具有明确地位;在心血管保护以及左室肥厚的干预方面是有证据的。但是，用于凌晨伴有心衰方面，是否完全获益现在还不能确定。 她对临床上使用ARB提出了一些建议:?、?级高血压患者建议使用单药ARB;老年高血压患者建议使用ARB，利尿药(复方ARB);高危高血压患者(左心室肥厚、糖尿病、卒中高危者等)使用大剂量ARB(双倍剂量ARB);在单药不能达标时提倡合理的联合治 疗。 她说，只有在充分降压的基础上才能实现较好的器官保护作用。ARB是一种新型降压药，它的非降压作用应该体现在充分降压的基础上;只有在充分降压达标的基础上才可能具 有较好器官保护作用。 高血压常用药物介绍(2),血管紧张素受体拮抗剂(ARB) 发表时间:2009-04-08 发表者:贺永明 (访问人次:4854) 一、作用机理 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张素II，是由血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE)作用下形成的。血管紧张素II是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。血管紧张素(Ang II)II受体拮抗剂，它选择性作用于AT受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT受体亚型引起的。11血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。 二、适应证 原发性高血压病患者 三、临床常用药通用名及其商品名 起始, 通 最大剂 用 商品名 排泄途径 量用, 名 用法 坎 4mg,1 地 维尔亚、迪之雅、搏力高、伲利安胶囊、苏纳胶囊、悉君宁、达迈、 尿、粪中分别回收33%， 6mg，每 沙奥必欣 67%原形药 日一次 坦 美卡素、诺金平、迪赛平、立文、欧美宁、嘉瑟宜、浦美特、亚邦 40mg---替 恒贝、欣益尔、沙汀宁、天易、恒雪素、施吉、曲亚、毓乐宁、邦 替米沙坦几乎完全随粪米80mg， 坦、隆舒雅、欧美宁、舒尼亚、素定、利来客、蒂益宁、康楚、洛便排泄，不经细胞色素P沙一日一 格乐、斯泰乐、平克亚欣、提愈、博欣舒、迪赛平、凡坦、美斯、450酶代谢 坦 次 坦芯素、舒尼亚、雪盈平、沙泰齐、赛卡、特立康 厄 150-300 主要由细胞色素酶P450贝 吉加、甘悦喜、格平、若朋、苏适、科苏、伊康宁胶囊、普利宁胶 mg,每天2C9氧化。本品及代谢物沙囊、伊达力、伊泰青、安博维、欣平分散片 一次 经胆道和肾脏排泄 坦 氯 50,10 氯沙坦及其代谢产物经沙 科素亚 0mg，每 胆汁和尿液排泄 坦 天一次 80 mg 缬 ,160 70%从粪便，30%从尿排沙 怡方、代文、霡欣、丽珠维可、缬克、佳菲、穗悦、托平 mg 每出 坦 日一次 35%~50%从尿中排泄,其奥 20-40m他部分经肠道排泄,呈现美 傲坦，BENICAR，OLMETEC g，每天较平衡的双径路排泄，毋沙 一次 须经肝细胞色素CYP450坦 酶代谢 四、不良反应 1,严重的不良作用(发生率不明): 1)血管性水肿:有时出现面部,口唇,舌,咽,喉头等水肿为症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理. 2)晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识.在这种情况下,应停止服药,并进行适当处理.特别是正进行血液透析的患者,严格进行限盐疗法的患者,最近开始服用利尿降压药的患者,可能会出现血压的迅速降低.因此,这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用.如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行. 3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察患者情况.如发现异常,应停止服药,并进行适当处理. 4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况.如发现异常,应停止服药,并进行适当处理. 5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT),ALT(GPTO,γ-GTP)等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察患者情况.如发现异常,应停止服药,并进行适当处理. 6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况.如发现异常,应停止服药, 并进行适当处理. 7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛,虚弱,CK增加,血中和尿中的肌球蛋白.如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理. 8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热,咳嗽,呼吸困难,胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎.如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗. 2,其它的不良作用 <5% 过敏:皮疹,湿疹,荨麻疹,瘙痒,光过敏.(注1) 循环系统:头晕(注2),蹒跚(注2),站起时头晕(注2),心悸,发热,心脏期前收缩,心房颤动.罕见的不良反应有:心绞痛,心肌梗死. 精神神经系统:头痛,头重,失眠,嗜睡,舌部麻木,肢体麻木. 消化系统:恶心,呕吐,食欲不振,胃部不适,剑下疼痛,腹泻,口腔炎,味觉异常. 肝脏:GOT,GPT,ALP,LDH升高. 血液:贫血,白细胞减少,白细胞增多,嗜酸性粒细胞增多,血小板计数降低. 肾脏:BUN,肌酐升高,蛋白尿,血尿. 其他:倦怠,乏力,鼻出血,尿频,水肿,咳嗽,钾,总胆固醇,CPK,CPR,尿酸升高,血清总蛋白减少,低钠血症. 注1):在这种情况下应停止服用. 注2):在这种情况下应减量或停药,进行适当处理. 五、禁忌证 (1)对本制剂的成分有过敏史的患者. (2)妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项). (3)严重肝,肾功能不全或胆汁淤滞患者. 六、注意事项 1.慎重用药(对下列患者应慎重用药) (1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者(见2重要的基本注意事项). (2)有高血钾的患者(见2重要的基本注意事项). (3)有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化.并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药(参照【药代动力学】项)). (4)有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压,有可能使肾功能恶化,因此1日1次,从2mg开始服用,慎重用药). (5)有药物过敏史的患者. (6)老年患者(参照【老年患者用药】项). (7)肾移植:对于近期做过肾脏移植手术的病人,尚未有本品用药经验. (8)大动脉和左房室瓣狭窄(阻塞性心肌肥大症):使用其他血管扩张剂的患者,患者血液动力学相关的大动脉或左房室瓣狭窄或者阻塞性心肌肥大症的病人特别慎用. (9)轻,中度肾上腺皮质激素过多症:轻,中度肾上腺皮质过多症患者,对于抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统起作用的降压药物通常没有反应,因此不主张服用本品. 2.重要的基本注意事项 (1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者,服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时,由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加,除非被认为治疗必需,应尽量避免服用本药. (2)由于可能加重高血钾,除非被认为治疗必需,有高血钾的患者,尽量避免服用本药.另外,有肾功能障碍和不可控制的糖尿病,由于这些患者易发展为高血钾,应密切注意血钾水平. (3)由于服用本制剂,有时会引起血压急剧下降,特别对下列患者服用时,应从小剂量开始,增加剂量时,应仔细观察患者的状况,缓慢进行. 进行血液透析的患者. 严格进行限盐疗法的患者. 服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者). (4)因降压作用,有时出现头晕,蹒跚,故进行高空作业,驾驶车辆等操作时应注意. (5)手术前24小时最好停止服用. (6)药物交付时:PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜,进而发生穿孔,并发纵隔炎等严重的合并症). 七、孕妇及哺乳期妇女用药 在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后,可看到10mg/kg/日以上给药组,新生仔肾盂积水的发生增多,另外也有报道在妊娠中期和晚期,给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素?受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者,出现羊水过少症,胎儿,新生儿死亡,新生儿低血压,肾衰,高钾血症,头颅发育不良,以及可能由于羊水过少,引起四肢挛缩,颅面畸形等.孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药. 另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时,在300mg/kg/日给药组,新生仔肾盂积水增多.哺乳期妇女避免用药,必须服药时,应停止哺乳. ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂):卡托普利，第二代依拉普利、赖诺普利、西拉普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利等是治疗心血管疾病的重要药物 ARB(血管紧张素?受体拮抗剂):洛沙坦(losartan, LOS)依普沙坦(eprosartan，EPR) ARB(血管紧张素?受体拮抗剂) ARB(血管紧张素?受体拮抗剂)类是一类新型抗高血压药物，被誉为20世纪九十年代心血管药物的一个里程碑。从副作用角度上来看，它比以往的抗高血压药物具有更高的安全性。 高血压时RAS过度激活，过多生成的血管紧张素?(Ang?)和血管紧张素?受体结合后才开始发挥有害作用。研究证明血管紧张素?受体分为AT1、AT2两种，Ang?主要作用于AT1受体，导致血压升高、损伤靶器官。针对这一环节，科学家开发了ARB(血管紧张素?受体拮抗剂)，ARB就是与Ang?竞争性争夺AT1，通过阻断血管紧张素?和AT1的结合，从而起到降压保护靶器官的作用。并且ARB还可间接激活AT2，导致血管舒张，减轻心脏负担。 “代文”(缬沙坦)是诺华公司研制开发的ARB类降压药物，被誉为理想的降压药物，并且它还可以改善高血压患者常见的性功能障碍问题。1999年6月，该药引进中国市场。由于其出色的降压效果和优异的安全性，1999年年初，世界卫生组织和我国“高血压治疗指南”已相继把"代文"这一类ARB药物列为全球和我国的一线降压药物。 专家推荐“代文”(缬沙坦)可据病情80-160 mg, 每日服用一次 血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类有哪些药 常用的就是氯沙坦(又叫科索亚，复方制剂加上12.5mg的氢氯噻嗪，叫做海捷亚)、缬沙坦(代文)、伊贝沙滩(也叫厄贝沙摊、安博维) 钙拮抗剂 求助编辑百科名片 钙拮抗剂的应用 钙拮抗剂(Calcium Antagonists )，也叫钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers)，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等。对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低，如异搏定，氮唑酮。 目录 简介 作用机理 分类 常用的钙离子阻滞剂用法 优点疗效 不良反应 简介 作用机理 分类 常用的钙离子阻滞剂用法 优点疗效 不良反应 展开 编辑本段简介 在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力， 钙拮抗剂相关图片 而对静脉平滑肌作用甚小，如硝苯吡啶。此类药物临床主要应用于高血压病、冠心病和心律失常。 编辑本段作用机理 钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示，亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感，也更容易坚持治疗。那么，钙拮抗剂是如何降低血压的呢,这一类药物该如何正确使用呢, 讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的。血压是指血液在血管内流动时对血管壁产生的侧压力。绝大部分高血压患者(90,以上)没有特定的病因，多是随着年龄增加，血管壁弹性减弱，阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道，它像一扇大门一样控制钙离子的出入，细胞内钙离子浓度的增加，可以引起细胞的收缩，使血管阻力增加，血压升高。钙离子拮抗剂就像忠实的门卫，它与钙离子通道结合后，就阻止了钙离子进入细胞，从而使血管松弛，阻力减小，血压降低。另外，有些钙离子拮抗剂如氨氯地平(络活喜)，地尔硫卓还能直接舒张供给心脏血液的冠状动脉，用于治疗心绞痛。 钙拮抗剂是一个成员众多的大家庭，很像在同一把大伞下避雨的人，性别、年龄、种族、性格各不相同。使用历史最长、最普遍的是硝苯地平(心痛定)，它是第一代的钙离子拮抗剂。服用心痛定后血压很快降低，但由于血管迅速扩张，病人常常感到头痛、心跳快、面红、不容易坚持治疗。另外，心痛定作用持续时间短，一般每天需服用3次，并且两次服药间血压可能会上升，很难做到24小时有效控制血压。基于我国经济发展现状，还有相当部分患者需要价格低廉的药物，但此时需注意不要长期、大剂量服用短效的钙离子拮抗剂，可以加用β,阻滞剂以加强疗效，减少副作用。 为了克服第一代钙离子拮抗剂的缺点，又开发了第二代药物，包括短效钙离子拮抗剂的缓释和控释剂型，通过给以往不够理想的短效药物穿上一件特殊的外衣，达到作用持续时间延长，副作用减少的目的。但患者的胃肠道功能可能影响药物的疗效，所以此类药不能掰成两半服用。 络活喜是第三代钙离子拮抗剂的代表药物，也是目前唯一分子本身长效的钙离子拮抗剂。它的半衰期长达35—50小时，因此不需要使用缓释或控释剂型，就可以做到每日服用一次，24小时平稳控制血压，并且它的疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响，也可以和绝大多数药物一起服用，还可以掰成两半服用。另外，由于它的作用持续时间很长，病人偶尔漏服一次不会造成血压升高。 值得一提的是，钙剂与钙离子拮抗剂不矛盾。实际上，这两种药物虽然作用相反，但联合使用时，其作用非但不会相互抵消，而且能相互促进。 补钙是为了纠正负钙平衡，防止体内的钙代谢紊乱和骨钙丢失，同时避免钙盐异常沉积在血管、软组织内，减少动脉粥样硬化的发生。细胞膜上有专门的钙离子通道，正常情况下，细胞外的钙离子浓度远远大于细胞内的钙离子浓度，这种浓度梯度的维持主要靠的是钙离子通道。一旦细胞膜上钙离子通道调控失灵，大量钙离子就会进入细胞内，引起血管平滑肌收缩，血压就会升高，甚至会引起心绞痛、心肌梗死。钙离子拮抗剂可通过拮抗钙离子通过细胞膜进入细胞，从而减少血管的收缩。适当正确地使用钙离子拮抗剂能及时关闭钙离子通道，阻断钙离子的非正常内流。临床中常用的钙离子拮抗剂，如硝苯地平、氨氯地平、拉西地平等都是治疗高血压的首选药物。由此可见，钙剂与钙离子拮抗剂均能起到保护心脑血管、预防和治疗高血压的作用，两者同服并不矛盾。 临床研究发现，老年高血压患者在服用降压药的同时，服用钙剂有助于降低血压。此外，补充钙剂能抵消高盐膳食对自发性高血压的致高血压作用，这可能与钙剂可防止血浆中去甲肾上腺素浓度的升高有关。 编辑本段分类 钙离子阻滞剂有多种，1987年世界卫生组织将其分为选择性和非选择性两大类，在选择性钙离子阻滞剂中又分为:维拉帕米类、硝苯地平类和地尔硫卓类三种。而非选择性的钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗。1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗的钙离子阻滞剂，选择性地作用于L,型钙离子通道，结合部位在α1亚单位，并根据其具体结合点，又将其分为四类: 双氢吡啶类 硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平。 苯噻氮卓类 地尔硫卓等。 苯烷胺类 维拉帕米等。 三苯哌嗪类 氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。 编辑本段常用的钙离子阻滞剂用法 常用钙通道阻滞剂普通型 硝苯地平(心痛定)10毫克，3次/日。降压快速、短效。 尼莫地平(尼膜同)20毫克，2,3次/日。脑血管扩张作用比硝苯地平强，可用于蜘网膜下腔出血，脑血管痉挛，缺血性脑中风。 尼群地平5,10毫克，2,3次/日。有利尿作用，降压作用持久温和。 尼卡地平(佩尔地平)20毫克，2次/日。有选择性心血管作用，可使心脏指数升高用于高血压合并心脑病患者。 氨氯地平(洛活喜、施慧达)5毫克，1次/日。本药起作用慢，服药后7,8天才出现降压效果。 地尔硫卓(合心爽、恬尔心)30毫克，3~4次/日。 常用的缓释型钙离子阻滞剂 利焕、益心平、拜心同 硝苯地平缓释片20毫克，2次/日。 非洛地平缓释片(波依定)5,10毫克，1次/日。 拉西地平缓释片4,8毫克，1次/日。21%出现踝部水肿。 尼膜地平缓释片胶囊40毫克，2次/日。 拉西地平缓释片4,8毫克，1次/日。 尼卡地平缓释片(佩尔地平缓释片)40毫克，1,2次/日。 地尔硫卓缓释片90毫克，1次/日。用于心率快的房颤。 维拉帕米异搏定缓释片240毫克，1次/日。 常用的控释型钙离子阻滞剂有 硝苯地平胃肠道控释片(拜心同)30,60毫克，1次/日。 硝苯地平控释片(伲福达，长效心痛治)20毫克，2次/日。 编辑本段优点疗效 高血压循证医学的大量证据表明:更有效地控制血压并使血压达标，对减少心血管病事件十分重要。因此，2004年中国高血压防治指南(实用本)指出:“降压治疗的收益主要来自降压本身，要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。 与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点: 1、降压疗效和降压幅度相对较强，而疗效的个体差异较小，以及只有相对禁忌 证，没有绝对禁忌证，这就有助于提高高血压的治疗率和控制率。例如新近公布的由中国高血压联盟启动的HOT-CHINA研究，在随防10周后完成方案人群的血压达标率为86.97%，而治疗期间按医嘱服药者占95.6%。在HOT的国际试验中，亚洲人群的降压幅度也大于整体人群。 2、对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。将有关老年单纯收缩期高血压的SHEP、Syst-Eur和Syst-China这3项临床试验进行荟萃分析，还发现二氢吡啶类使总死亡下降了32%、卒中发生下降了37%、心梗发生下降了25%。 3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。今年3月的ACC年会上公布的ASCOT-BPLA试验的初步结果表明，氨氯地平和培哚普利联合治疗，在改善临床预后方面优于既往推荐的β受体阻滞剂，利尿剂的标准治疗方案。与标准治疗方案比较，新药联合可使总死亡和总的冠脉事件平均下降14%、卒中发生下降23%、心血管死亡下降24%、新发生的糖尿病下降32%。 编辑本段不良反应 双氢吡啶类的钙拮抗剂目前在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常(如维拉帕米)、和冠心病心绞痛(如硫氮卓酮)。这类药物常见的不良反应包括: 体位性低血压 并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患者。嘱患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生，必要时降低药物剂量 心动过速 为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与β受体阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生，但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。 头痛、颜面潮红、多尿 为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物。 便秘 为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用，可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状，必要时换用其它药物。 胫前、踝部水肿 为钙拮抗剂治疗的常见副作用。临床发现与利尿剂合用时可以减轻或消除水肿症状。 心动过缓或传导阻滞 多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。常在与β受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生，一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非双氢吡啶类钙拮抗剂。 抑制心肌收缩力 多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭的疗效不肯定，故目前普遍认为对心力衰竭患者，不推荐使用任何钙拮抗剂，除非患者存在难以控制的高血压。 皮疹和过敏反应 发生率很低，出现后应停药。 钙拮抗剂 求助编辑百科名片 钙拮抗剂的应用 钙拮抗剂(Calcium Antagonists )，也叫钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers)，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等。对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低，如异搏定，氮唑酮。 目录 简介 作用机理 分类 常用的钙离子阻滞剂用法 优点疗效 不良反应 简介 作用机理 分类 常用的钙离子阻滞剂用法 优点疗效 不良反应 展开 编辑本段简介 在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力， 钙拮抗剂相关图片 而对静脉平滑肌作用甚小，如硝苯吡啶。此类药物临床主要应用于高血压病、冠心病和心律失常。 编辑本段作用机理 钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示，亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感，也更容易坚持治疗。那么，钙拮抗剂是如何降低血压的呢,这一类药物该如何正确使用呢, 讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的。血压是指血液在血管内流动时对血管壁产生的侧压力。绝大部分高血压患者(90,以上)没有特定的病因，多是随着年龄增加，血管壁弹性减弱，阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道，它像一扇大门一样控制钙离子的出入，细胞内钙离子浓度的增加，可以引起细胞的收缩，使血管阻力增加，血压升高。钙离子拮抗剂就像忠实的门卫，它与钙离子通道结合后，就阻止了钙离子进入细胞，从而使血管松弛，阻力减小，血压降低。另外，有些钙离子拮抗剂如氨氯地平(络活喜)，地尔硫卓还能直接舒张供给心脏血液的冠状动脉，用于治疗心绞痛。 钙拮抗剂是一个成员众多的大家庭，很像在同一把大伞下避雨的人，性别、年龄、种族、性格各不相同。使用历史最长、最普遍的是硝苯地平(心痛定)，它是第一代的钙离子拮抗剂。服用心痛定后血压很快降低，但由于血管迅速扩张，病人常常感到头痛、心跳快、面红、不容易坚持治疗。另外，心痛定作用持续时间短，一般每天需服用3次，并且两次服药间血压可能会上升，很难做到24小时有效控制血压。基于我国经济发展现状，还有相当部分患者需要价格低廉的药物，但此时需注意不要长期、大剂量服用短效的钙离子拮抗剂，可以加用β,阻滞剂以加强疗效，减少副作用。 为了克服第一代钙离子拮抗剂的缺点，又开发了第二代药物，包括短效钙离子拮抗剂的缓释和控释剂型，通过给以往不够理想的短效药物穿上一件特殊的外衣，达到作用持续时间延长，副作用减少的目的。但患者的胃肠道功能可能影响药物的疗效，所以此类药不能掰成两半服用。 络活喜是第三代钙离子拮抗剂的代表药物，也是目前唯一分子本身长效的钙离子拮抗剂。它的半衰期长达35—50小时，因此不需要使用缓释或控释剂型，就可以做到每日服用一次，24小时平稳控制血压，并且它的疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响，也可以和绝大多数药物一起服用，还可以掰成两半服用。另外，由于它的作用持续时间很长，病人偶尔漏服一次不会造成血压升高。 值得一提的是，钙剂与钙离子拮抗剂不矛盾。实际上，这两种药物虽然作用相反，但联合使用时，其作用非但不会相互抵消，而且能相互促进。 补钙是为了纠正负钙平衡，防止体内的钙代谢紊乱和骨钙丢失，同时避免钙盐异常沉积在血管、软组织内，减少动脉粥样硬化的发生。细胞膜上有专门的钙离子通道，正常情况下，细胞外的钙离子浓度远远大于细胞内的钙离子浓度，这种浓度梯度的维持主要靠的是钙离子通道。一旦细胞膜上钙离子通道调控失灵，大量钙离子就会进入细胞内，引起血管平滑肌收缩，血压就会升高，甚至会引起心绞痛、心肌梗死。钙离子拮抗剂可通过拮抗钙离子通过细胞膜进入细胞，从而减少血管的收缩。适当正确地使用钙离子拮抗剂能及时关闭钙离子通道，阻断钙离子的非正常内流。临床中常用的钙离子拮抗剂，如硝苯地平、氨氯地平、拉西地平等都是治疗高血压的首选药物。由此可见，钙剂与钙离子拮抗剂均能起到保护心脑血管、预防和治疗高血压的作用，两者同服并不矛盾。 临床研究发现，老年高血压患者在服用降压药的同时，服用钙剂有助于降低血压。此外，补充钙剂能抵消高盐膳食对自发性高血压的致高血压作用，这可能与钙剂可防止血浆中去甲肾上腺素浓度的升高有关。 编辑本段分类 钙离子阻滞剂有多种，1987年世界卫生组织将其分为选择性和非选择性两大类，在选择性钙离子阻滞剂中又分为:维拉帕米类、硝苯地平类和地尔硫卓类三种。而非选择性的钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗。1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗的钙离子阻滞剂，选择性地作用于L,型钙离子通道，结合部位在α1亚单位，并根据其具体结合点，又将其分为四类: 双氢吡啶类 硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平。 苯噻氮卓类 地尔硫卓等。 苯烷胺类 维拉帕米等。 三苯哌嗪类 氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。 编辑本段常用的钙离子阻滞剂用法 常用钙通道阻滞剂普通型 硝苯地平(心痛定)10毫克，3次/日。降压快速、短效。 尼莫地平(尼膜同)20毫克，2,3次/日。脑血管扩张作用比硝苯地平强，可用于蜘网膜下腔出血，脑血管痉挛，缺血性脑中风。 尼群地平5,10毫克，2,3次/日。有利尿作用，降压作用持久温和。 尼卡地平(佩尔地平)20毫克，2次/日。有选择性心血管作用，可使心脏指数升高用于高血压合并心脑病患者。 氨氯地平(洛活喜、施慧达)5毫克，1次/日。本药起作用慢，服药后7,8天才出现降压效果。 地尔硫卓(合心爽、恬尔心)30毫克，3~4次/日。 常用的缓释型钙离子阻滞剂 利焕、益心平、拜心同 硝苯地平缓释片20毫克，2次/日。 非洛地平缓释片(波依定)5,10毫克，1次/日。 拉西地平缓释片4,8毫克，1次/日。21%出现踝部水肿。 尼膜地平缓释片胶囊40毫克，2次/日。 拉西地平缓释片4,8毫克，1次/日。 尼卡地平缓释片(佩尔地平缓释片)40毫克，1,2次/日。 地尔硫卓缓释片90毫克，1次/日。用于心率快的房颤。 维拉帕米异搏定缓释片240毫克，1次/日。 常用的控释型钙离子阻滞剂有 硝苯地平胃肠道控释片(拜心同)30,60毫克，1次/日。 硝苯地平控释片(伲福达，长效心痛治)20毫克，2次/日。 编辑本段优点疗效 高血压循证医学的大量证据表明:更有效地控制血压并使血压达标，对减少心血管病事件十分重要。因此，2004年中国高血压防治指南(实用本)指出:“降压治疗的收益主要来自降压本身，要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。 与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点: 1、降压疗效和降压幅度相对较强，而疗效的个体差异较小，以及只有相对禁忌 证，没有绝对禁忌证，这就有助于提高高血压的治疗率和控制率。例如新近公布的由中国高血压联盟启动的HOT-CHINA研究，在随防10周后完成方案人群的血压达标率为86.97%，而治疗期间按医嘱服药者占95.6%。在HOT的国际试验中，亚洲人群的降压幅度也大于整体人群。 2、对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。将有关老年单纯收缩期高血压的SHEP、Syst-Eur和Syst-China这3项临床试验进行荟萃分析，还发现二氢吡啶类使总死亡下降了32%、卒中发生下降了37%、心梗发生下降了25%。 3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。今年3月的ACC年会上公布的ASCOT-BPLA试验的初步结果表明，氨氯地平和培哚普利联合治疗，在改善临床预后方面优于既往推荐的β受体阻滞剂，利尿剂的标准治疗方案。与标准治疗方案比较，新药联合可使总死亡和总的冠脉事件平均下降14%、卒中发生下降23%、心血管死亡下降24%、新发生的糖尿病下降32%。 编辑本段不良反应 双氢吡啶类的钙拮抗剂目前在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常(如维拉帕米)、和冠心病心绞痛(如硫氮卓酮)。这类药物常见的不良反应包括: 体位性低血压 并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患者。嘱患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生，必要时降低药物剂量 心动过速 为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与β受体阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生，但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。 头痛、颜面潮红、多尿 为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物。 便秘 为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用，可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状，必要时换用其它药物。 胫前、踝部水肿 为钙拮抗剂治疗的常见副作用。临床发现与利尿剂合用时可以减轻或消除水肿症状。 心动过缓或传导阻滞 多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。常在与β受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生，一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非双氢吡啶类钙拮抗剂。 抑制心肌收缩力 多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭的疗效不肯定，故目前普遍认为对心力衰竭患者，不推荐使用任何钙拮抗剂，除非患者存在难以控制的高血压。 皮疹和过敏反应 发生率很低，出现后应停药。 钙通道阻滞剂...现在大多用的有."硝本地平"."维拉帕米".氨氯地平`"尼群地平" 噻嗪类利尿剂;"氢氯噻嗪"吲达帕安` 以钙通道阻滞剂氨氯地平为基础的高血压疗法” 就是说以氨氯地平为基础药物治疗这个药的优点是.对心率.和房室结传导影响小`降压作用缓慢.大多用于`长期高血压的病人 利尿剂 求助编辑百科名片 一种利尿剂 利尿剂，是有液体潴留心力衰竭(心衰)患者治疗策略的重要组分.单用呋塞米或单用卡托普利治疗对比试验发现,液体潴留常出现在用卡托普利治疗的心衰患者,而非用利尿剂者.多中心试验所纳入的患者均是症状和液体潴留得到了完全控制,用单一利尿剂治疗不能长时间保持临床稳定的心衰患者,且利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)联合应用,出现临床失代偿的机会减少。因此，利尿剂是心衰治疗不可缺少的药物。 目录 发展历史 效果 联合治疗 副作用 在高血压治疗中地位及应用注意事项 不良反应 发展历史 效果 联合治疗 副作用 在高血压治疗中地位及应用注意事项 不良反应 展开 种类 利尿剂(Diuretics) 利尿剂分为几种，不同的利尿剂利尿的原理或者作用的部位不一样，副作用大同小异。利尿剂都可以导致血压下降，脱水，大部分的利尿剂引起低钾血症，除了保钾利尿剂。低钾血症时鼓励病人吃富含钾的食物。使用利尿剂时要注意血钾的情况，因为低钾血症容易导致洋地黄药物中毒。利尿剂一般建议上午服用，不要在晚上睡觉前服用，以免影响睡眠。使用利尿剂后要注意观察尿量。 噻嗪类(Thiazide):比如氯噻嗪(chlorothiazide)，氯噻酮(chlorthalidone)。主要作用在肾脏的远曲小管，抑制钠的重吸收，这样钠被排出去了，水也就跟着排出去了。副作用:肾损害，所以有肾脏疾病的不宜使用。低钾低钠血症，低血压，血液抑制。 髓襻利尿剂，也叫亨氏环利尿剂(loop diuretics) 主要药物是速尿furosemide(Lasix)，在髓襻抑制钠重吸收。引起低钠低钾，胃肠道不适，低血压，血液抑制，还有个很重要的副作用:耳毒性。 保钾利尿剂(Potassium-sparing diuretics) 大部分的利尿剂都排钾，只有几种利尿剂是保钾的。在RN考试中最常见的就是 螺内酯类的保钾利尿剂，spironolactone(安体舒通,antisterone)。这一类药主要的副作用是高钾血症，血液抑制，使用时低钾饮食。 渗透利尿剂(Osmotic diuretics) 有渗透压的晶体到达肾脏把水分带出体外。主要的有甘露醇(Mannito)，Urea(尿素) 编辑本段发展历史 利尿剂降压始于1948年，但由于汞利尿剂的毒性和必须肌肉注射，无法推广应用。1957年氯塞嗪(chlorothiazide)问世，30多年来以氢氯噻嗪(双氢克尿塞,hydrochlorothiazide)为主的噻嗪类利尿剂一直是抗高血压药物的主力军之一，不论单用或与其他抗高血压药物联用，都有明确的疗效。几十年来国际大规模临床试验结果，进一步确定了它在降压治疗中的地位。欧美几个高血压处理原则委员会都建议无并发症的高血压病人，以利尿剂为首选药物，直到最近美国JNC-VI次报告(1997)仍主张无合并症的高血压病人，以利尿剂及β受体阻断剂为一线药物。近年来，新型利尿剂吲达帕胺(寿比山,indapmide)的上市，使利尿剂在高血压病的治疗地位又有新的提高，它的特点是常用剂量仅表现为轻微的利尿作用，主要表现为血管扩张作用(该药具有钙拮抗作用)，降压有效率在80%左右，且不具有传统利尿剂造成代谢异常的副作用，目前已在临床广泛应用。 编辑本段效果 根据国际上大规模临床试验的结果，证明利尿剂降压效果是肯定的。在联合用药中，其他降压单药治疗无效时，加用利尿剂，疗效显著。利尿剂尤其对老年人、肥胖的高血压患者效果更加明显。 编辑本段联合治疗 1.单药治疗:按一般推荐剂量，各类抗高血压药物的降压幅度大体相似。典型的情况是与安慰剂对照比，平均收缩压为160/95mmHg，则通常单药治疗降低收缩压7—13mmHg及舒张压4—8mmHg。 2.联合用药治疗:现有6类抗高血压药物，任何2种或几种联用，血压下降幅度大于任何一种药物单用。HOT试验证明联合用药十分有效。联合药物充分增加降压效应约比单药治疗大2倍，即血压160,95mmHg患者若联合用药可使血压下降8—15%，即收缩压下降12—22mmHg及舒张压下降8—12mmHg. 3.与利尿剂联用有效的药物 利尿剂， β受体阻断剂，利尿剂，ACEI或AT?RA 编辑本段副作用 1.利尿剂的“心脏毒性” 1987年美国著名心脏专家Kaplan等认为氢氯噻嗪不能减少心肌梗塞发生率，可能由于“心脏毒性”和脂质代谢紊乱所致。美国多项危险因子干 预试验发现高血压病人伴心电图异常者，用利尿剂后猝死增加。1988年Framingham的流行病学观察也报告认为利尿剂治疗高血压有增加猝死的危险。但也有学者在评定研究多个报告数据后认为无论有无低血钾，噻嗪类利尿剂不增加室性心律失常的发生率。 2.低钾血症 各种利尿剂大约减少血钾0.5mmol,L,有些病人可维持血钾在正常范围，但有10-15%的病人血钾可降至小于3.5mmol/L，有些病人即使血钾正常，但整个体内处于缺钾状态，也可在应激反应时钾进入细胞内发生低血钾，可增加应激反应心肌缺血导致的恶性室性心律失常。在各种利尿剂中，噻嗪类利尿剂和速尿引起低血钾较为明显，长效的噻嗪类利尿剂(如氯噻酮)比中效的氢氯噻嗪更明显，氢氯噻嗪引起的低血钾与剂量相关，剂量越大，低血钾的发生率越高。若适度的限钠(60-80mEg/日)丢钾最少，高钠或过度限钠低血钾都很明显。故应用时可加保钾利尿剂或适量补钾。 3、糖代谢 有些研究证明氢氯噻嗪可使空腹血糖增加，糖耐量下降并增加高血压病人的胰岛素抵抗。 4、脂代谢 大多数报告氢氯噻嗪长期应用可引起脂肪代谢紊乱，主要是影响脂肪酶的活性，使甘油三酯分解代谢减少甘油三酯升高;也可引起轻度胆固醇增加。 编辑本段在高血压治疗中地位及应用注意事项 1、噻嗪类利尿剂治疗高血压，特别适用于轻中度高血压病人，老年人单纯收缩期高血压、肥胖及高血压合并心力衰竭的患者。 2、根据有无伴随疾病决定是否应用氢氯噻嗪，有糖耐量降低或糖尿病，一般不宜应用氢氯噻嗪;伴有高尿酸血症或有痛风者也不宜应用氢氯噻嗪，否则病情恶化;肾功能不全，血肌酐大于290μmol,L者也不宜应用。 3.在高血压急症时，宜用短效利尿剂如速尿。高血压因往往终身治疗，常用长效利尿剂如吲达帕胺(indapmide)，副作用较少。氢氯噻嗪与钙拮抗剂或ACEI合用，可用小量，每日6.25-12.5mg,日。螺内酯(安体舒通，spironolactone)常用于高血压合并心力衰竭的病人，氨苯蝶啶(triamterene)利尿作用较弱很少单独使用。 4.其副作用与剂量相关，因此，剂量宜小。 5.病人不可过度限钠，也不可高钠摄入，一般中度限钠，每天5-8克即可。 6.适量补钾，每天1-3克，或合并使用保钾利尿剂。鼓励多吃富含钾的食物及水果，如芹菜，香蕉，桔汁等。综上所述，在高血压病长期治疗，利尿剂历经40余年的考验，目前仍被作为一线用药。但治疗中，应选择合适的病人，注意可能产生的副作用。 编辑本段不良反应 通过其利尿和利钠作用减少循环血容量、并通过减少血管壁中钠离子的含量降低血管张力。利尿剂广泛用于心力衰竭和高血压的治疗，并在这些疾病的治疗中发挥着举足轻重的作用。由于对这一类药物不良反应认识的普及，通过合理的合并用药，大 大减少了不良反应的发生。常见不良反应包括: 电解质紊乱 即低钾、低钠、低氯、低钙、低镁。 是伴随着利尿剂的利尿作用的常见副作用，在大剂量、长疗程、应用襻利尿剂的情况下尤其容易发生，且低钾和低钠血症最常见。低钾血症可以引起乏力、心律失常、肠蠕动紊乱(甚至肠麻痹)、洋地黄过量;低钠血症引起倦怠、嗜睡、烦躁甚至昏迷;低钙血症引起心律失常、肌肉痉挛、抽搐等;低镁血症引起心律失常。临床上通过下列方法避免或减少利尿剂引起的电解质紊乱。 解决办法 1.补充电解质:为了避免电解质紊乱的发生，临床上最常用的方法是适当补充。口服或静脉补钾是最常采用的方法。为避免口服补钾药物对胃的刺激，常采用缓释钾口服。根据利尿的程度决定补钾的剂量，在补充过程中应注意复查电解质。在应用利尿剂时对其它的电解质并非常规补充，但在以下情况下必须予以补充:生化测定时发现存在低钠、低镁或低钙血症;洋地黄过量时一般常规补镁;出现身体某部位的肌肉抽搐考虑存在低钙血症时。 以往认为小剂量的噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪12.5mg、或吲哒帕胺2.5mg不会引起低钾血症，但实践证明，在老年、进食不佳时，同时少量补钾是明智的做法。 2.与保钾利尿剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用:小剂量的噻嗪类利尿剂(12.5,25mg)与保钾利尿剂或ACEI合用时一般可以不要额外补钾，但由于个体差异较大，故在用药早期应注意复查血钾。相反，大剂量利尿剂尤其是襻利尿剂与上述药物合用时，应根据情况减少补钾的剂量，并注意复查电解质。 体位性低血压或血压下降 利尿剂引起血压的变化常见于老年人、血容量不足、同时应用扩血管药物或大剂量静脉应用襻利尿剂的情况下。在心力衰竭患者应用利尿剂情况下加用ACEI时，为避免首剂低血压的发生，需要从小剂量开始，必要时在停用利尿剂1,2天后加用ACEI。 (三) 血尿酸升高、痛风 是大剂量长期应用利尿剂的不良反应。在心力衰竭患者比较常见。应定期测定血尿酸水平，必要时加用降尿酸药物如别嘌呤醇。 糖耐量减低 也是大剂量长期应用利尿剂的不良反应。应尽量减少用药剂量以避免之，对于剂量不能降低的患者，应注意适当减轻体重、增加活动量。 脂质代谢紊乱 为大剂量长期应用利尿剂的不良反应。表现为甘油三酯和胆固醇升高，必要时采用调脂药物治疗。 氮质血症 常见于药物引起循环血容量不足的情况下，如大剂量使用利尿剂、或与其它扩血管药物合用时。在心力衰竭患者，与利尿剂有关的氮质血症比较常见，治疗的方法包括适当减少利尿剂或ACEI的剂量，必要时适当扩容。 在现代高血压治疗中，利尿剂占有重要的地位。但在绝大多数情况下，均推荐采用小剂量的噻嗪类，主要是氢氯噻嗪6.25,25mg/d，在这种剂量下较少引起电解质紊乱，很少引起明显的代谢异常。襻利尿剂仅用于高血压伴肾功能不全的患者。 在心力衰竭治疗中，利尿剂是缓解患者症状的最有效药物之一。随着利尿剂作用的发挥，尿量的增加，应注意补充电解质，在静脉用药治疗急性心力衰竭时尤其应注意。对于慢性心力衰竭，常与ACEI合用，对重度心力衰竭患者，目前还推荐使用小剂量的安体舒通，因此，应注意复查血钾，根据情况适当补钾。 减肥主要是控制饮食和锻炼。 早上:吃一个鸡蛋和牛奶一袋，或者豆浆和鸡蛋。上午10点前吃水果，吃两个，不大不小的，西红柿最好，或者梨，橘子也行，别吃含糖量多的。 中午:别吃肥肉，别吃猪肉，别吃面食，吃瘦牛肉或者鸡肉都可以，别吃鸡皮，牛肉吃三块也就行了，鸡肉也一样，不能吃太多，多吃青菜，清淡点，油菜或者小白菜减肥比较快，其他的慢，最好别涮着吃，也发胖，平时别吃甜的。 晚上:吃一个黄瓜。 出去散步一小时，保证减肥。我用这种方式瘦了20斤。油菜和牛肉是补血补气的，吃的再少都不会缺营养的，可是别的菜含的成分多，相对起不减的。小白菜也行，总之中午吃个7分饱就行。别吃零食。 概括地说,利尿剂是一种降压药物.是目前六大类降压药[利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂、o受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(代表药物就是“开博通”)和血管紧张素]中的一种!!! 利尿剂是一种有效的降压药。许多高血压病人在使用利尿剂后血压就得到很好的控制。其降压机理是:不仅仅是通过利尿来排钠，减少血容量，使心输出量(所谓心输出量,是指每分钟心脏射出的血液量,正常值是5L/分,女性比同体重男性约低10%)降低而降压，其降压作用主要是通过使血管平滑肌钠离子含量降低，减弱小动脉平滑肌对加压物质的反应，从而使血管扩张而降压。另外，利尿剂价格便宜。因此，在使用其他降压药的同时，加用利尿剂，可能起到很好的降压效果。 当然，任何药物均有毒副作用或不足之处，噻嗪类利尿剂因可能引起高尿酸血症，因此不适用于合并痛风的高血压患者。此外，长期使用噻嗪类利尿剂有可能导致水、电解质紊乱，产生低钠、低氯和低钾血症。由于嗪噻类利尿剂能抑制胰岛素释放及葡萄糖的利用，可使血糖升高，因此，对于合并糖尿病高血压患者更应该随时注意血糖变化。相信只要在医生指导下，合理使用利尿剂，一定能扬长避短， 把过高的血压降下来。 降压药的种类有哪些,常见的降压药有哪些,它们的副作用有哪些, 2008-4-2 10:16:08 A、六大类降压药 a 利尿药 不良反应:长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、 肌痉挛;此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪 别名 :双氢噻嗪 双克 双氢克尿塞 呋塞米 速尿 呋喃苯胺酸 呋安酸 速尿 蚓达帕胺 寿比山 伊特安 纳催离 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 b β-受体阻断药 不良反应:四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓;情绪变化，心脏衰竭;头晕头痛及长期服用肝、 肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔 别名:倍他乐克 阿替洛尔 天偌敏 富马酸比索洛尔 康可 博苏 盐酸阿罗洛尔 阿尔马尔 盐酸普萘洛尔 心得安 c 拮抗药(生理降压药) 不良反应:头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹;偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、 窦性停搏;头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平 别名:洛活喜 尼群地平 硝吡乙甲酯 硝苯乙吡啶 拉西地平 乐息平 三精司乐平 非洛地平 波依定 硝苯地平 (心痛定)(拜新同)(爱地清) (硝苯吡啶) (弥心平) 盐酸地尔硫卓 蒂尔了 合贝爽 盐酸硫氮卓酮 维拉帕米 缓释异搏定 盐酸尼卡地平 佩尔 仙立 乐卡地平 再宁平 d α-受体阻断药(降压又降脂) 不良反应:头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等 卡维地洛 达利全 络德 盐酸特拉唑嗪 高特灵 四喃唑嗪 盐酸乌拉地尔 优匹敌 压宁定 利喜定 布那唑嗪 迪坦妥 哌唑嗪 脉宁平 e ACEI(血管紧张素转化酶抑制药) 不良反应:头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、 呼吸道 症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 盐酸贝那普利 洛 新 卡托普利 开博通 硫甲丙脯酸 希拉普利 抑平舒 雷米普利 瑞泰 赖诺普利 捷赐瑞 福辛普利纳 蒙诺 培哚普利 雅施达 马来酸依那普利 康宝顺 悦宁定 f ARBS(血管紧张素II受体拮抗药) 不良反应:腹泻、血管性水肿、背部疼痛、上呼吸道感染、头痛、头晕及长期服用造成肝、 肾等脏 器损害等 颉沙坦 代文 氯沙坦钾 科素亚 海捷亚 替米沙坦 美卡素 伊贝沙坦 安博维 吉加 B、性能各异的其他药 利血平 血安平 寿比安 蛇根碱 复方降压片 复方利血平片 脉舒静 降压静片 美加明 异坎胺 盐酸肼苯哒嗪 盐酸肼酞嗪 双阱屈嗪 双肼酞嗪 血压达静 地巴唑 门冬氨酸钾镁 脉安定 潘南金 硝普钠 北京降压0号 复方降压片 甲基多巴 盐酸可乐定 氯压定 催压降 110降压药 C、中药 清脑降压片、牛黄降压、麝香脑脉康胶囊、心脑静片、镇脑宁、脑立清丸、愈风宁心片、复 方羚角降压片 目前高血压病人常用的抗高血压药物，按照药理的作用，可以分为六大系列。 利尿剂 利尿剂是使用最早，最常用的降压药物，降压作用显著，对老年人收缩期高血压和肥胖的高血压病人降压尤为适用，但不适宜痛风、高脂血症及糖尿病病人。可与其他各类抗高血压药物合用，能增加降压的效果。由于长期应用易引起低血钾等不良反应，现在已经很少大剂量地使用。常用的利尿剂按照其降压作用的强弱，分为高效利尿剂(速尿、利尿酸)，中效利尿剂(双氢克尿噻、氯噻酮)，低效利尿剂(安体舒通、氨苯喋啶、)，低效利尿剂都有保钾的作用。利尿剂最大的优势是价格低廉。 β,阻滞剂 β,阻滞剂既能降低血压，又能减慢心率，应用很广泛。这是一类“洛尔”系列，常用的有阿替洛尔(氨酰心安)、美托洛尔(倍他乐克、美多心安)、拉贝洛尔(柳安苄心啶)、比索洛尔(博苏)。β,阻滞剂适用于年轻人和心率偏快的高血压病人，对合并冠心病的高血压病人尤为适合。但是，对心率已经很慢、存在心脏传导阻滞和有哮喘的高血压病人禁止服用。 α,阻滞剂 α,阻滞剂的特点是不影响血脂和血糖的代谢。这是一类“唑嗪”系列，常用的药物有短效的哌唑嗪，长效的多沙唑嗪、特拉唑嗪等。由于α,阻滞剂同时能治疗前列腺肥大，对伴有前列腺肥大的老年男性更为适用。α,阻滞剂主要的不良反应是会引起体位性低血压，所以，服用该药的病人，起床时要格外小心，动作要慢。 血管紧张素转换酶抑制剂 血管紧张素转换酶抑制剂是一类安全有效的降压药，它的种类最多，适应证最广，对血脂和血糖的代谢没有影响，对肾脏有保护作用，是高血压合并心力衰竭和糖尿病理想的首选药物。肾功能不好的病人也能应用，只是要从小剂量开始服用，严重的肾功能衰竭和患有双侧肾动脉狭窄的病人以及怀孕妇女则不能服用。令人遗憾的是，这么好的一类降压药却有咽痒干咳的不良反应，发生率在10,左右，影响了药物的广泛应用。这是一类“普利”系列。根据药物作用时间的长短，可分为短效、中效和长效，短效的有卡托普利(巯甲丙脯酸)，中效的有依那普利(依那林)，长效的种类很多，有苯那普利(洛汀新)、培多普利(雅施达)、福辛普利(蒙诺)、贝那普利(一平苏)、米达普利(达爽)等等。 血管紧张素?受体拮抗剂 这是一类最新的降压药，是在血管紧张素转换酶抑制剂的基础上开发成功的。不会引起咽痒干咳的不良反应。被认为是不良反应最少的一类降压药，作为“沙坦”系列，最早应用的是氯沙坦，以后不断开发的有缬沙坦、依贝沙坦等。 钙拮抗剂 钙拮抗剂降压效果安全有效，其特点是在降压的同时，不降低重要器官的血液供应，对血脂、血糖的代谢没有影响，适用于老年高血压和已有心脑肾损害的高血压病人。此类“地平”系列种类不少。短效的有硝苯地平(心痛定)、恬尔心，中效的有尼群地平，长效的有氨氯地平(络活喜)、非洛地平(波依定)、尼卡地平。通过对制剂工艺的改进，制成缓释和控释片，使短效的药物具有长效的作用，如硝苯地平控释片(拜新同)、恬尔心缓释片、缓释异搏定(维拉帕米)。常见的不良反应有面红、头痛、心跳加快、脚踝水肿，短效药的不良反应更为显著些。