化疗药物分类

化疗药物分类 化疗药物的分类 1.烷化剂 这类药物由烷基和功能基团结合而成。可与细胞中的多种有机物如DNA，RNA或蛋白质的亲核基团(如核酸的磷酸根、羟基、氨基，蛋白质的羧酸根、巯基、氨基)结合，以烷基取代这些基团的氢原子，使这些对生命有重要意义的生化物质和核酸、酶等不能进行正常代谢。这类细胞毒性药物能与多种细胞成分起作用，增生快的细胞首先被杀伤，浓度足够大时可杀伤各种类型的细胞。其共同的缺点是选择性不强，对骨髓、消化道细胞和生殖细胞也有很强的杀伤作用。典型代表药物为氮芥和环磷酰胺等。如氮芥、卡莫司汀(卡氮芥)、环磷酰胺、白消安(马利兰)、洛莫司汀(环己亚硝脲)等。 1,尼莫司汀 宁得朗 ACNU 本品25mg用注射水5ml,50mg加注射用水10ml溶解后,再用生理盐水稀释后静点或动脉注射 粉针25mg50mg 2,卡莫司汀 卡氮芥 BCNU 单用每次125mg加入等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h注射125mg 3,洛莫司汀 环己亚硝脲 CCNU 呕吐较严重 胶囊40mg100mg 4,环磷酰胺 环磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2,配后存放不应超过3h片剂50mg 注射100mg 200mg 5,异环磷酰胺 异磷酰胺 和乐生 IFO 单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用. 注射0.5g1g 2g 6,甘磷酰芥 M-25 司莫司汀 甲环亚硝脲 Me-CCNU 胶囊50mg 2.抗代谢药 这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。由于尚未发现正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性差异，起效的机制在于利用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的差异，因而抗代谢药物的最大缺点是在抑制肿瘤细胞的同时对增生旺盛的正常细胞也有相当的毒性，且易发生耐药。抗代谢药物的代表药有:叶酸抗代谢药物、嘌呤抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物。如氟尿嘧啶、甲氨喋呤、阿糖胞苷、巯基嘌呤、替加氟(呋喃氟尿嘧啶)等 2,多西氟鸟啶 5’-DFUR 特别注意出血倾向.禁与抗病毒索立夫定并用. 胶囊100mg200mg 4巯嘌呤 6-巯基嘌呤 6-MP 片剂25mg50mg 6,阿糖胞苷 阿糖胞嘧啶 Ara-C 常用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效下降 注射剂50mg100mg 7,氟鸟苷 氟鸟脱氧核苷 FNDR 为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125-500mg,每日一次. 针粉剂250mg 8,替加氟 喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低 9,吉西他滨 健择 Gemzer 可改善胰腺癌病人得生活质量.推荐剂量为1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周重复,多与CDDP联合. 粉针剂200mg1000mg 禁冷藏 10,卡莫氟 氟尿己胺 HCFU 11,羟基脲 HU 12,甲氨蝶呤 氨甲蝶呤 MTX 注射5mg0.1g1.0g 13,优福定 复方替加氟 UFT 为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂 3.抗癌抗生素 常用的有放线菌素D(更生霉素)、丝裂霉素、博菜霉素、阿毒素、平阳霉素、柔红霉素、光辉霉素等。此类药物是一种生物来源的抗癌药，如同青霉素一样，通常是一些真菌的产物，对细菌也有抑制作用，只是毒性较大，不像青霉素那样普遍用来抗感染。临床常用的抗癌抗生素主要来源于放线菌属，毒性较大。这类药物的作用机制不尽相同，例如丝裂霉素主要是烷化作用，柔红霉素是RNA合成的抑制剂，选择性的作用于嘌呤核苷，类似抗代谢药。 1,放线菌素D 更生霉素 ACD 维生素K可降低其效价.漏出血管对软组织损害显著,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或50-100mg氢化可的松局部注射,同时冷湿外敷. 注射剂200μg 2,多柔比星 阿霉素 ADM 静注,从输液小壶缓慢冲入.每次40-60mg/m2,分2天给,每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品发生沉淀.避免同一输液器应用. 3,柔红霉素 正定霉素 柔毛霉素 DRN 对组织刺激性大,生物利用度低,必须静脉给药. 3,表柔比星 表阿霉素 EPI 60-80mg/m2每3周一次,共3次,3周后重复.5mg溶解于25ml等渗盐水,从输液小壶冲入. 粉针剂10mg 4,丝裂霉素 自立霉素 MMC 静注:从静脉输液小壶一次注入,单用每次20mg/m2,每6-8周一次.联合化疗每次6-8mg//m2,每4-6周一次.降压灵、利血平、氯丙嗪有加强或延长本品作用,使毒性增加. 粉针剂2mg4mg与ADM或长春碱类药并用时应慎重 5,培洛霉素 派来霉素 PLM PEP 较高浓度分布于皮肤、肺、淋巴结、食管.放疗前30min用本品则有协同作用. 6,平阳霉素 博莱霉素A5争光霉素A5 PYM 7,吡柔比星 吡喃阿霉素 THP THP- 4.植物抗癌药 此类药物由植物中提取，常用的有长春碱类、鬼臼碱类、三尖杉酯碱类、美登素、榄香烯乳等。主要作用于有丝分裂期，使细胞停止在M期。常用的长春新碱和长春花碱可抑制RNA的合成，特别是可与细胞微管蛋白(tubulin)结合，阻止微小管的蛋白装配，因而干扰纺锤体的合成，使细胞停止在分裂间期。如长春新碱、羟基树碱及鬼臼毒素类依托泊苷(VP-16)、替尼泊苷(VM-26)。 1,伊立替康 CPT-11 早期24h内可有汗腺泪腺唾液腺分泌增多,视物模糊痉挛性腹痛腹泻等综合症,重者需注射阿托品0.25mg/2h. 与5-FU联合时注意避免加重延迟性腹泻.多发生于用药后第五天,平均持续4天. 注射剂5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性,发生率约80-90% 2,三尖杉酯碱 HHRT 主要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好 3,羟基喜树碱 Hydroxycamptotheci 静点:每天每次6-8mg/m2,连用7-10天,21天重复.或每次10-12mg/m2,每周2次,用2周休1周,3周重复 4,长春瑞宾 诺维本 NVB 5,紫杉醇 泰素,安泰素 PTX推荐剂量每次135mg/m2持续静脉输注3h.注射前12及6h,服地塞米松20mg;30-60min前静注苯海拉明50mg及静注西咪替丁或雷尼替丁. 注射剂50mg酮康唑及氟康唑可抑制本品活性. 6,泰索帝 Taxotere 7,拓扑替康 Topotecan HCI 8,长春新碱 醛基长春碱 VCR 静注:入壶1分钟内完成.成人最大剂量2mg. 粉针剂1mg 10,长春酰胺 VDS 11,长春碱 长春花碱 VLB 12,替尼泊苷 威猛 VM-26 可进入脑脊液 13,依托泊苷 足叶乙苷 VP-16 溶于等渗盐水中,浓度应在0.1-0.4mg/ml间,滴注至少持续30min. 胶囊50mg100mg. 注射100mg静滴时须避光. 5.激素类 包括性激素，黄体激素和肾上腺皮质激素。前两类药物可干扰体内肿瘤发生的激素状态。最常用的肾上腺皮质激素可干扰敏感的淋巴细胞的脂肪代谢，使淋巴细胞溶解、淋巴组织萎缩而发生疗效;另外肾上腺皮质激素可改善毛细血管功能，促进药物进入肿瘤细胞，消除包围在肿瘤细胞周围的纤维组织，可杀伤增生的及非增生的淋巴细胞，抑制细胞由G期进入S期。常用的有他莫昔芬(三苯氧胺)、乙烯雌酚、黄体酮、丙酸睾丸酮、甲状腺素、泼尼松及地塞米松等 1,阿他美坦 瑞宁得 2,阿那曲唑 Arimidex 3,氨鲁米特 氨基导眠能 Elipten 临床用以治疗绝经后乳癌. 片剂250mg 4,来曲唑 Femara 绝经前乳腺癌慎用. 5,福美坦 兰他隆 Lentaron 须深部肌肉注射,绝经前乳癌禁用. 粉针剂250mg 6,甲他孕酮 美可治 MA 7,他莫昔芬 三苯氧胺 8,抑乳癌 TAM 乳癌激素治疗始于化疗前3天,持续至化疗后4天,为防深部静脉血栓应同服阿司匹林40mg. 片剂40mg 6.杂类 主要是尚未分入或不能分入上述几类的所有药物，如常用的左旋门冬酰胺酶(L—ASP)，铂类(顺铂，卡铂，草酸铂)、氮烯咪胺、六甲嘧胺、甲基苄肼、抗癌锑、三嗪咪唑胺等。脂质体包裹5-氟尿嘧啶为导向性剂型。 1,门冬酰胺酶 ASP 用前应作皮试10-50IU本品溶于0.1ml等渗盐水中,观察5h,若出现红肿斑块为阳性. 注射剂1000IU10000IU 2,卡铂 碳铂 CBP 肾毒性明显低于PDD故勿需水化.但鼓励多饮水.联合化疗优于单一化疗.按Calvert公式计算.每次剂量=AUC×(肌酐清除率+25).AUC浓度时间曲线下面积,一般采用5-7.肌酐清除率(ml/min)=(140-年龄)×体重/ 72×血肌酐(mg/100ml). 注射剂100mg女性血肌酐清除率需再乘以0.85. 3,顺铂 顺氯氨铂 DDP 为预防肾脏毒性,需充分水化:PDD前12h静滴等渗葡萄糖液2000ml:PDD日输等渗盐水或葡萄糖3000-3500ml,并用氯化钾、甘露醇及速尿,保持每日尿量2000-3000ml.治疗过程中注意血钾、血镁. 注射剂10mg20mg30mg.呕吐一般发生于1-2h,持续2-3天.须并用强效止吐剂.静滴时需避光. 4,达卡巴嗪 氮烯咪胺 DTIC 主要治疗恶性黑色素瘤. 注射剂200mg 5,奥沙利铂 草酸铂 6,乐沙定 7,可奥沙铂Eloxatin 本品+LV+5-FU为晚期结直肠癌最好得一线治疗.推荐剂量为每次130-135mg/m2,静点2-6小时,每3周一次.运用Calvert公式计算.总剂量mg=AUC×(肌酐清除率+25). 与5-FU并用时应先用5-FU. 粉针剂50mg100mg不宜用碱性溶液或氯化钠配制.用后应行静脉冲洗. 8,米托蒽醌 二氢基蒽醌 MIT 用后巩膜可呈蓝色,尿呈篮绿色,粪呈黄绿色. 注射剂5mg10mg20mg30mg 9,丙卡巴肼 甲基苄肼