枸橼酸莫沙必利说明书

枸橼酸莫沙必利片 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：枸橼酸莫沙必利片 商品名称：加斯清 英文名称：Mosapride Citrate Tablets 汉语拼音：Juyuansuan Moshabili Pian 【成份】 本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。 化学名称：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸二水化合物。 化学结构式：略 分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O 分子量：650.05 【性状】 本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【适应症】 用于缓解慢性胃炎伴有的消化系统症状（烧心、早饱、上腹胀、上腹痛、恶心、呕吐）。 【规格】 5mg（以无水枸橼酸莫沙必利计） 【用法用量】 成人通常用量为1日3次，每次l片（5mg），饭前或饭后口服。 【不良反应】 998例中有40例（4.0%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（1.8%），口干（0.5%）、疲倦感（0.3%）等。服用本品的患者792例中有30例（3.8%）临床检验值发生异常变化，主要是嗜酸性粒细胞增多（1.1%）、甘油三酯升高（0.1%）、AST、ALT、ALP以及γ-GTP的上升（各0.4%）等。 1.严重不良反应：急性肝炎，肝功能障碍，黄疸（均不足0.1%） 由于可能发生过急性肝炎伴有AST、ALT、γ-GTP等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸，并且出现过死亡病例，因此应对患者密切观察，如发现异常应立即停止服药并采取相应措施。 2.其他不良反应 分类 0.1%-5% 发生率不明 过敏症 浮肿 出疹、荨麻疹。 血液 嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。 消化系统 腹泻和稀便、口干、腹痛、恶心、呕吐、味觉异常 腹胀、口内麻木感(包括舌、口唇)。 肝脏 AST、ALT、γ-GTP、胆红素升高 心血管 心悸 精神神经系统 眩晕、头晕、头痛。 其他 疲倦、甘油三酯升高 震颤 【禁忌】 对本品成份过敏者禁用。 【注意事项】 1.重要的基本注意事项 1 通常持续使用本品一段时间（2周），仍未见消化系统症状改善时，不应再长期盲目服药。 2.服药时的注意事项 患者应将本品从 PTP薄板中取出后再服用。（据报告，曾有患者误食PTP薄板，尖硬的锐角刺伤食道粘膜，甚至发生穿孔，造成纵隔炎等严重并发症）。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇及有可能怀孕的妇女，只有在治疗上受益大于风险时才可使用本品（孕妇服用本品的安全性还未得到确认）。 2.哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用本品时，应停止哺乳[动物实验（大鼠）中发现莫沙必利可以从乳汁分泌]。 【儿童用药】 本品对儿童的安全性尚未确认（尚无临床使用经验）。 【老年用药】 一般情况下，由于高龄者的肝、肾等生理机能有所下降，所以应视老年患者的情况慎重使用。发生不良反应时应减少剂量（如：每日7.5mg）并采取相应措施。 【药物相互作用】         合并使用的注意事项 药名 临床症状与措施 作用机制和危险因素 抗胆碱药（如硫酸阿托品、丁溴酸东莨菪碱等） 可使本品作用减弱，因此与抗胆碱药并用时应分开间隔使用。 本品的消化道促进作用取决于胆碱能神经的兴奋，所以与抗胆碱药合用会抑制本品的作用。         当每日服用15mg本品并同时服用1200mg红霉素时，与单独服用本品相比，本品的最高血药浓度由42.1ng/mL上升到65.7ng/mL，半衰期由1.6小时延长为2.4小时，AUC0-4由62 ng·hr/mL增加至114ng·hr/mL（健康成人）。 【药物过量】         目前未进行该项试验且无可靠参考文献。 【临床试验】 共435例双盲对照临床试验结果。 受试者疾病/症状 改善率 慢性胃炎 烧心 74%（130/176） 恶心、呕吐 77%（150/196） 【药理毒理】         药理作用         本品为选择性5-羟色胺（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。         毒理作用         啮齿类动物的长期（大鼠104周，小鼠92周）给药研究中，剂量为30-100mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的100-300倍）时，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。 【药代动力学】         1.血药浓度 5例健康成人空腹单次服用5mg结果 Tmax（h） Cmax（ng/mL） T1/2（h） 0.8±0.1 30.7±2.7 2.0±0.2         2.血浆蛋白结合率         99.0%（人血清1μg/mL，体外超滤法或平衡透析法）         3.主要代谢产物及代谢途径         主要代谢产物：去4-氟尿嘧啶         代谢途径：主要通过肝脏代谢成去4-氟尿嘧啶，再通过对氧氮己环5位的氧化和苯环3位的羟基化代谢。         4.排泄途径和排泄率         排泄路径：尿、粪便。         排泄率：服药后48小时尿中排泄率：有0.1%为原形药。主要代谢物（去4-氟尿嘧啶）为7.0%（健康成人空腹5mg，服用一次）。         5.代谢酶         细胞色素P-450亚型：主要为CYP3A4。 【贮藏】         密闭，室温保存。 【包装】         铝塑包装，10片/盒。 【有效期】         24个月。