罗红霉素

罗红霉素 Roxithromycin 【其它名称】 蓓克、侯舒、朗素、乐尔泰、罗力得、罗利宁、罗迈新、迈克罗德、仁苏、赛乐林、太儿欣、泰罗、维曼、西适宁、欣美罗、严迪、优普沙、Assoral、Cirumycin、Claramid、Forilin、Macrosil、Makrodex、Overal、RM、Romycin、Rossitrol、Rotesan、Rotramin、Roxibion、Roximin、Roxithromycinum、Roxitrol、RU-965、Rulid、Rulide、RV-28965、Surlid 【临床应用】 1(适用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎。 2(适用于治疗敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。 3(适用于治疗肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎。 4(也适用于治疗敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 【药理】 1(药效学 作用机制 罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素，为半合成的14元大环内酯类药。其作用机制与红霉素相同，主要是与细菌50s核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺泡细胞、中性粒白细胞内。 罗红霉素抗菌谱与红霉素相仿，其体外抗菌作用与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1-4倍。本药对革兰阳性菌作用比红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用比红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。 抗菌谱 罗红霉素对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌，但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李斯特菌、卡他莫拉菌(卡他球菌)、军团菌等具有较强抗菌活性;对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体等也具有一定作用;对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。 2(药动学 本药不受胃酸破坏，经胃肠道吸收好。口服单剂量150mg，2小时后血药浓度可达峰值，平均为6.6-7.9μg,ml。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素广泛。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其它泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。但在母乳中含量很低。药物浓度一时间曲线下面积(AUC)及血药峰值浓度与剂量成正比。 血药浓度为2.5μg,ml时，本药蛋白结合率在为96,;清除半衰期为8.4-15.5小时，远比红霉素长。药物主要以原形药物随粪便排泄，也有部分以脱糖代谢物形式排泄。另有约7.4,经尿液排出。肾功能不全者半衰期延长，AUC增大。严重肝硬化患者，半衰期可延长两倍。 【注意事项】 1(交叉过敏 对一种大环内酯类药过敏者，对其它大环内酯类药也可能过敏。 2(禁忌症 对本药或其它大环内酯类药过敏者。 3(慎用 (1)肝功能不全者。(2)孕妇及哺乳期妇女。 4. 用药前后及用药时应当检查或监测 长期用药时应注意监测肝功能。 【不良反应】 罗红霉素的不良反应轻微，且发生率较低(总发生率约为4,)。 1(较多见腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状，但发生率明显低于红霉素。 2(偶见轻微的皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、药物热等过敏反应。 3(少数患者用药后偶可出现头痛、头晕、肝功能异常等。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(罗红霉素与磺胺甲噁唑联用(1:19)，对流感嗜血杆菌的抑制作用可提高2-4倍，耐药性的发生率可从47.2,下降至10,。 2(与质子泵抑制剂(如兰索拉唑、奥美拉唑)联用时，不会改变两者的生物利用度，但可使罗红霉素在胃中的局部浓度升高，这种效应可能有助于罗红霉素和质子泵抑制剂联用于根除幽门螺旋杆菌。 3(罗红霉素与华法林同用时，罗红霉素可能会抑制华法林的代谢，使华法林血药浓度升高，增加出血的危险性。 4(与苯二氮卓类药(如阿普唑仑、地西泮、咪达唑仑、三唑仑)合用，可抑制苯二氮卓类的代谢，通过降低清除率，延长半衰期和增加分布容积，导致苯二氮卓类药血药浓度升高。 5(与匹莫齐特同用，可能抑制匹莫齐特的代谢，导致后者的血药浓度水平增高，引起某些心血管不良反应，如QT间期延长、心律失常和猝死。 6(罗红霉素与地高辛同用，可清除肠道中能灭活地高辛的菌群，导致体内地高辛降解减少，使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。 7(与丙吡胺同用，可能导致丙吡胺血药浓度水平升高。 8(与阿司咪唑同用，可能导致阿司咪唑血药浓度水平升高。 9(与环孢素同用，罗红霉素可能促进环孢素的吸收并干扰其代谢，使环孢素血药浓度升高。 10(与麦角胺衍生物合用可致急性麦角中毒(如末梢血管痉挛)。 11(与避孕药同服，对口服避孕药的效用没有影响。 12(对卡马西平、雷尼替丁基本无影响。 药物一食物相互作用 食物对罗红霉素吸收有影响。食物可降低罗红霉素生物利用度;但本药与牛奶同时服用时，因罗红霉素的脂溶性强而吸收良好，反而可提高本药生物利用度。 【给药说明】 1(本药宜在饭前空腹服用，以利吸收。 2(菌株对本药的敏感性存在一定差异，必要时在用药前应作药敏测定。 3(服用本药后可影响驾驶及机械操作能力。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 一般感染:每次150mg，每日2次;或每次300mg，每日1次。疗程一般为5,12日。 ?肾功能不全时剂量 肾功能轻度减退者不需调整剂量，严重肾功能不全者给药时间延长一倍(每次150mg，每日1次)。 ?肝功能不全时剂量 严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则150mg每日1次给药。 ?老年人剂量 不需调整剂量。 儿童 ?常规剂量 口服给药每次2.5-5mg,kg，每日2次。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 口服给药 1(一般感染:每次150mg，每日2次;或每次300mg，每日1次。在临床症状缓解后，至少应继续治疗2日。 2(链球菌感染:每次150mg，每日2次;或每次300mg，每日1次，至少应治疗10日，维持治疗最长为4周。 3(非淋病性尿道炎、子宫颈炎和子宫颈阴道炎:每次150mg，每日2次;或每次300mg，每日1次。 4(成人孢子球虫病:每次2.5mg,kg，每12小时1次，连续服用15日。 5(莱姆病:每次300mg，配合复方新诺明320mg/1600mg，每日2次。 6(呼吸道感染性疾病(包括肺炎、支气管炎、肺脓肿、支气管扩张、扁桃体炎、咽炎、鼻咽炎、鼻窦炎):每次150mg，每日2次，连续服用10-14日。 7(急性中耳炎:每日5-9mg,kg，连续服用8-12日。 8(皮肤、软组织感染:每次150mg，每日2次，连续服用10日。 儿童 ?常规剂量 口服给药 1(儿童(体重在40kg以下)的耳、咽喉、呼吸道、皮肤及泌尿生殖系统感染:推荐剂量范围为每日5-7.5mg,kg，分2次服用;在临床症状得到缓解后，至少应继续治疗2日。 2(儿童(体重在40kg以下)的链球菌感染、尿道炎、子宫颈炎、子宫颈阴道炎:推荐剂量范围为每日5-7.5mg,kg，分2次服用;在临床症状得到缓解后，至少应继续治疗10日，维持治疗时间最长为4周。 【制剂与规格】 罗红霉素片(1)50mg。(2)75mg。(3)150mg。贮法:密闭、干燥、室温下保存。 罗红霉素分散片(1)50mg。(2)75mg。(3)150mg。贮法:密闭、干燥、室温下保存。 罗红霉素胶囊(1)50mg。(2)75mg。(3)150mg。贮法:密闭、干燥、室温下保存。 罗红霉素颗粒(1)25mg。(2)50mg。(3)75mg。(4)150mg贮法:密闭、干燥、室温下保存。 罗红霉素干混悬剂(1)25mg。(2)50mg。贮法:密封，在凉暗干燥处保存。