实验 栓剂的制备

实验 栓剂的制备 实验十一 栓剂的制备 一、实验目的 1. 掌握热熔法制备栓剂的方法。 2. 熟悉常用的栓剂基质。 二、实验指导 栓剂是将药品与基质均匀混合后，制成一定形状的适用于肛门及腔道的固体外用制剂。栓剂在体温下溶解、软化，并可缓缓溶解在分泌液中。依栓剂的使用目的不同，可分为二类。一类是起全身作用的栓剂，有效成分由使用部位的粘膜被吸收，经血液大循环达全身而发挥药效。近年来，栓剂作为全身治疗药物给予方式的口服、注射外的第三种方法而被重视。适用于解热镇痛药、抗生素、消炎药、镇静药、抗喘息药等，与口服制剂有相同的生物利用度。另一类是起局部作用的栓剂，主要应用在直肠、肛门、腔道等部位，起局部作用。作为局部作用有缓和、收敛、局部麻醉、杀菌等作用。 栓剂应具有适宜的硬度和韧性。无刺激性，纳入人体后，在体温时能迅速熔化或溶解， 发挥疗效。目前除常用的栓剂(如肛门栓、阴道栓)并易与分泌液混合而逐渐释放药物， 以外，尚有其它形式的栓剂(如氨茶碱、氯霉素、扑热息痛等囊形栓)以及抗生素栓剂、包合物栓剂、抗癌药物栓剂等。栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。 (一) 栓剂的调制 ,(低温调制栓剂的过程 药 物 粉 碎 ?? ?? ? 混 栓 压入 ??? ??? ?? 栓膜 ? 合 剂 基 质 ????????? ,(较高温调制栓剂的过程 药 物 粉 碎 ?? ?? ? 混 倾注栓 ??? ??? ?? 栓膜 ? 剂 合 冷却 熔 融 基 质 ?? ?? (二) 栓剂的制备方法 搓捏法、冷压法和熔融法。采用热熔法制备栓剂时，需要用栓剂模型(简称栓模)。使用前应将栓模擦净，并在模内涂润滑剂，以利于栓剂冷却成型后从栓模 33 中取出。脂肪性基质的栓剂常用软肥皂、甘油各 1份与90,乙醇 5份制成的醇溶液为润滑剂;水溶液或亲水性基质的栓剂则用液状石蜡或植物油等。 三、实验内容 (一) 甘油栓 处方:甘油 8.0g 无水碳酸钠 0.2g 硬脂酸 0.8g 蒸馏水 1.0ml 制法:取无水碳酸钠与蒸馏水共置于蒸发皿内，搅拌溶解后，加甘油混合，在水浴上加热，缓缓加入挫细的硬脂酸，随加随搅拌，俟泡沸停止溶液澄明时，倾入涂有润滑剂的栓模内，放冷，制成三枚。 用途:本品为缓下药，有缓和的通便作用，治疗便秘。 注释: (1) 制备本品时，皂化作用必须充分完全，否则留下未皂化的硬脂酸，使成品不透明，同时弹性较差，故应用水浴加热进行皂化时，水浴锅内水应保持沸腾，可加速皂化反应的进行。 (2) 硬脂酸应挫细并缓缓加入，且随加随搅拌，以除去反应后生成的二氧化碳，否则成品含有气泡，影响外观。 (3) 水分含量不宜过多，因肥皂在水中成胶体溶液，水分过多使成品发生混浊。 (4) 本品制备时，栓模上涂液体石蜡为润滑剂。 二) 阿斯匹林栓 ( 处方:阿斯匹林 0.6g 半合成脂肪酸酯 适量 制法:取半合成脂肪酸酯4.0g，置蒸发皿内，在水浴上加热熔融后，从水浴上取下，加入2.4g阿斯匹林细粉，搅拌均匀，至近凝固时注入已涂有肥皂醑的栓模中，迅速冷却，凝固后整理，启模取出即得。 用途:同阿斯匹林，退热，起全身作用。 (三) 布洛芬栓 处方:布洛芬 0.75g 聚乙二醇-4000 4.0g 聚乙二醇-1000 8.0g 聚乙二醇-400 8.0g 制法:称取聚乙二醇-4000、聚乙二醇-1000、聚乙二醇-400在水浴上加热熔化。另称取布洛芬细粉置乳钵中，加入上液研匀，保温，趁热倾入已涂有液体石蜡的栓模内，置冰箱内冷却10min，取出即得。 用途:小儿退热药。 34 (四)洗必泰栓 处方:醋酸洗必泰 0.05g 吐温,80 0.2g 冰 片 0.01g 乙 醇 0.5g 甘 油 6g 明 胶 1.8g 蒸 馏 水 加至 10g 制成阴道栓4枚。 制法:取明胶置于称重的蒸发皿中，加10ml蒸馏水浸泡约30min，使之膨胀变软，再加甘油 在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使重量达9,10g为止。取洗必泰溶于吐温-80中，并搅 拌混合均匀，将冰片溶于乙醇，在搅拌下与药液混后再加入制好的甘油明胶中，搅拌混匀趁 热灌入已涂有润滑剂的阴道栓模中，冷却，整理取出即得。 用途:治疗宫颈糜烂及阴道炎。 四、思考 1. 试以反应式说明甘油栓制备原理，及临床上作用机理是什么, 2. 试述直肠给药吸收的主要途径，阿斯匹林栓选用何种基质较为理想, 3. 洗必泰栓剂为何选用甘油明胶基质, 4. 下列有关聚乙二醇的记述中哪点是错误的, (1) 聚乙二醇,6000比聚乙二醇,1540的平均分子量大。 (2) 聚乙二醇作为油脂性基质，可用于软膏剂或栓剂的制备。 (3) 聚乙二醇,400在常温下为液体状态。液体状态。 35