注射用盐酸左氧氟沙星说明书

注射用盐酸左氧氟沙星说明书 核准日期：2007年02月12日 修改日期： 注射用盐酸左氧氟沙星说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：注射用盐酸左氧氟沙星 商品名称：妥佳 英文名称：Levofloxacin Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Zuoyangfushaxing 【成份】本品主要成份为：盐酸左氧氟沙星。 化学名称：（S）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7-H-吡啶并[1，2，3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐的一水合物。 化学结构式： 分子式：CHFNO ?HCl?HO 1820342 分子量：415.85 辅 料：山梨醇 【性状】 本品为类白色或淡黄色粉末或疏松块状。 【适应症】 适用于敏感菌引起的： （1） 泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌 性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所 致者）。 （2） 呼吸道感染，包括敏感革兰氏阴性杆菌所致支气管感染急 性发作及肺部感染。 （3） 胃肠道感染，由贺志菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、 亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 （4） 伤寒。 （5） 骨和关节感染。 （6） 皮肤软组织感染。 （7） 败血症等全身感染。 【规格】 HFNO计算） （1）0.1g（按C182034 （2）0.2g（按CHFNO计算） 182034 (3) 0.3g（按CHFNO计算） 182034 【用法用量】 静脉滴注。临用前用适量灭菌注射用水溶解，再分2次用5%葡萄 糖注射液或氯化钠注射液100ml稀释后静脉滴注。成人一日0.4g， 分2次滴注。 重度感染患者或病原菌对本品敏感性较差者（如铜绿假单胞菌）， 一日剂量可增至0.6g，分2次静脉滴注。 【不良反应】 （1） 胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 （2） 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 （3） 过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及 血管神经性水肿。光敏反应较少见。 （4） 偶可发生： ? 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 ? 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 ? 静脉炎。 ? 结晶尿，多见于高剂量应用时。 ? 关节疼痛。 （5） 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围 血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 【禁忌】 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 【注意事项】 （1） 本品静脉滴注时间为每100ml不得少于60分钟。不宜与其 他药物包括多价金属离子如镁、钙等溶液同瓶混合滴注。 （2） 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给 药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 （3） 本品大剂量应用或尿PH值在7以上时可发生结晶尿。为避 免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml 以上。 （4） 肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 （5） 应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他 过敏症状需停药。 （6） 肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除， 血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利 弊后应用，并调整剂量。 （7） 原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免 应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 （8） 偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发 生，须立即停药，直至症状消失。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的 研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁 用，哺乳期妇女应用本品应暂停哺乳。 【儿童用药】 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于 数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 【老年用药】 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 【药物相互作用】 （1） 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒 性。 （2） 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450 结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少， ）延长，血药浓度升高，出现茶碱中血消除半衰期（t1/2β 毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸 等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时应测定茶碱 类血药浓度和调整剂量。 （3） 本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监 测环孢素血浓度，并调整剂量。 （4） 本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较 小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。 （5） 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品 血浓度增高而产生毒性。 （6） 本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血 消除半衰期（t）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 1/2β （7） 本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因 此不宜与芬布芬合用。 （8） 与口服降血糖药合用时可能引起低血糖，因此用药过程中 应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖应立即停用本品， 并给予适当处理。 【药物过量】 若过量服用，应清除患者胃物，维持适应补液，并进行临床 观察。 左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜析有效地排除。 【药理毒理】 本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如 大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感 嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰氏阴性菌有较强的抗菌活 性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌 和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作 用较差。 本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。 其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成 和复制而导致细菌死亡。 【药代动力学】 C）约为6.3mg/L，血消除单次静脉注射0.3g后，血药峰浓度（max半衰期（t）约为6小时。多剂量给药（一次0.3g，一日2次静脉1/2ß 滴注，连续6天），其血药浓度于24～48小时达稳态。首次与末次剂量后的血药峰浓度(C)分别约为5.4和6.1mg/L。蛋白结合率约为max 30%～40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、 痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与 血药浓度之比约在1.1～2.1之间。 本品主要以原形药自肾排泄，在体内代射甚少。口服48小时内尿 中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量， 给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。 【贮藏】 （10—30?）。 遮光,密闭保存 【包装】 管制抗生素玻璃瓶,每盒6瓶或每盒2瓶(0.1g)。 管制抗生素玻璃瓶, 每盒10瓶或每盒6瓶、每盒2瓶(0.2g)。 管制抗生素玻璃瓶, 每盒10瓶或每盒6瓶、每盒2瓶、每盒1 瓶(0.3g)。 【有效期】 18个月 【执行标准】 国家食品药品监督管理局 国家药品标准WS-（X-049）-2005Z 1【批准文号】 国药准字H20000532(0.1g) 国药准字H20031339(0.2g) 国药准字H20031338(0.3g) 【生产企业】 企业名称：广东阳江制药厂有限公司 生产地址：阳江市城西麻演 邮政编码：529500 电话号码：（0662）3172387 传真号码：（0662）3175878 网 址：www.yjphar.com