14-洛莫司汀胶囊

14-洛莫司汀胶囊 洛莫司汀胶囊说明书 【药品名称】 通用名:洛莫司汀胶囊 曾用名:环己亚硝脲 商品名: 英文名:Lomustine Capsules 汉语拼音:Luomositing jiaonang 本品化学名称为:N-(2-氯乙基)-N′-环己基-N-亚硝基脲。 其结构式为: NONO HNNCl O 分子式:CHClNO 91632 分子量:233.70 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为 【药理毒理】 本品为细胞周期非特异性药，对处于G,S边界，或 S早期的细胞最敏感，2 对G期亦有抑制作用。动物实验明其与BCNU机理相似。本品进人人体后，其2 分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使 DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯(或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难于修复，有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。 【药代动力学】 口服易吸收，体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)。肾脾为多，次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障，数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15,30%，可经胆汁排人肠道，形成肝肠循环，故药效持久。血浆蛋白结合率为50,(代谢物)。T为16,18小时，其持久存在可能引起迟发1/2 性骨髓抑制。在肝内代谢完全，排泄于胆汁。有肠肝循环，故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内，本品的50,以代谢物形式从尿中排泄，但4日排泄量小于75%;从粪中排泄少于5%，从呼吸道排出约10,。因其脂溶性强，可有效透过血脑屏障。脑脊液中药物浓度为血浆中的50%或更高。 【适应症】 本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。 【用法用量】 2 100,130mg/m，顿服，每6,8周一次，3次为一疗程。 1 【不良反应】 口服后6小时内可发生恶心、呕吐，可持续2,3天，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制，服药后 3,5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第6,8周才恢复;但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。 【禁忌症】 99 有肝功能损害、白细胞低于4×10,l、血小板低于80×10,l者禁用。合并感染时应先治疗感染。 【注意事项】 1、因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。 2、对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。 3、下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。 4、用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。 5、病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。 、治疗前和治疗中应检查肺功能。 6 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】2 100-130mg/m，顿服，每6,8周重复。 【药物相互作用】 以本品组成联合化疗时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。 【药物过量】 尚无药物可对抗药物过量，如出现严重骨髓抑制，白细胞过低可使用粒细胞集落刺激因子。 【规格】 (1) 40mg (2) 100mg 【贮藏】 遮光，密封，冷冻保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称: 地 址: 邮政编码: 电话号码: 传真号码: 网 址: 2