左炔诺孕酮

左炔诺孕酮 左炔诺孕酮 Levonorgestrel 【其它名称】 D-甲炔诺酮、保仕婷、光字活性-18甲、惠婷、曼日乐、曼月乐、毓婷、左旋18甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮、左旋甲炔诺孕酮、Levonorgestral、Levonorgestrelum、Mirena、Norplant 【临床应用】 1本药主要以单方或与雌激素合用抑制排卵用作避孕药。其中单方口服制剂主要用于紧急避孕复方口服制剂主要与炔雌醇组成复方短效口服避孕药皮下埋植剂类适用于要求长期避孕的育龄妇女。 2还可用于治疗痛经、月经不调以及子宫功能失调性出血和子宫内膜异位症等。 【药理】 1药效学 左炔诺孕酮LNG为合成的强效孕激素是消旋炔诺孕酮的光学活性部分其活性比炔诺孕酮强1倍约为炔诺酮的100倍。本药尚具有明显的抗雌激素活性比炔诺酮强10倍左右几乎不具有雌激素活性是目前应用较广泛的一种口服避孕药。 本药主要作用于下丘脑和垂体使月经中期卵泡刺激素FSH和黄体生成激素LH的水平高峰明显降低或消失使卵巢不排卯。本药对子宫内膜转化显示有极强的孕激素活性可使子宫内膜变薄内膜上皮细胞呈低柱形分泌功能减弱不利于孕卵着床而且还可使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。本药也有一定雄激素活性和蛋白同化作用口服给药或皮下注射均可抑制排卵。 2药动学 本药口服后吸收迅速而完全经0.5-2小时达血药峰浓度。口服生物利用度为100几乎没有首过效应。血药浓度下降呈双指数曲线形式。本药多分布于肝、肾、卵巢及子宫分布半衰期为50-60分钟血浆蛋白结合率为93-95。哺乳妇女服药后血浆与乳汁中的药物浓度之比为100:15-25哺乳妇女每日口服150μg未见本药在婴儿体内积蓄。本药与血浆性激素蛋白SHBG有高度专一结合当与雄激素配伍给药时由于雄激素可通过刺激肝脏合成SHBG故可明显提高本药的血药浓度水平。本药在肝内代谢消除半衰期为8.8-1l小时血浆清除率明显比炔诺酮慢每日为152-176L。代谢物大多以葡萄糖醛酸或硫酸结合物形式从尿液和粪便中排出。 【注意事项】 1禁忌症 1心血管疾病尤高血压。2糖尿病。3乳腺癌及生殖器官癌症某些晚期癌症作姑息治疗时除外。4肝脏疾患或肝、肾功能不全。5疑似妊娠应及时进行妊娠试验以明确诊断。6过期流产。7有静脉炎、血栓性栓塞或脑出血等病史。8诊断不明的阴道不规则出血。9黄疸或妊娠期瘙痒症。10镰状细胞贫血患者。11严重静脉曲张。 2慎用 1哮喘。2心肌收缩乏力或心功能不全。3癫痫。4偏头痛。5子宫肌瘤。6有肝肾疾病史者。7精神抑郁或有此病史。 3药物对妊娠的影响 本药可致胎儿畸形妊娠期尤妊娠4个月内不宜服用本药。 4药物对哺乳的影响 本药随乳汁分泌并可能减少乳汁的分泌哺乳妇女不宜服用本药。 5药物?约煅橹祷蛘锒系挠跋?1可使尿孕二醇测定值减低。2血清碱性磷酸酶、血浆氨基酸及尿素氮等测定值可增高。3降低高密度脂蛋白升高低密度脂蛋白。 6用药前后及用药时应当检查或监测 若长期用药应注意检查肝功能及作阴道脱落细胞涂片等每612个月体检一次特别注意乳房和盆腔器官。 【不良反应】 1常见的有月经周期不规则、点滴出血或子宫内膜突破性出血、闭经等。 2少见的有头痛、胸痛、四肢无力、麻木或疼痛特别是腓肠肌附近、突发原因不明的呼吸短促、突发性言语或发音不清、突发性复视和不同程度的视力改变、精神抑郁、胃痛、眼结膜或皮肤黄染、胆管阻塞或肝肿瘤、过敏性皮炎及溢乳等。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1维生素C可增加本药的避孕疗效。 2本药可减少茶碱、环孢素、皮质激素的代谢。 3本药可加快对乙酰氨基酚的清除。 4本药可减弱香豆素类抗凝药的抗凝作用。 5氨苄西林、四环素可降低本药避孕效果。 6本药与巴比妥类、抗惊厥药、灰黄霉素和利福平同用时可发生突破性出血。 【给药说明】 1应按28日为 一个月经周期来制定用药。 2疑似早孕时不宜用本药作撤退性试验。 3本药不能漏服否则会导致避孕失败如发生漏服时应在24小时内补服。 4服药22日后如7日内不来月经即应开始服下一个月的药。 5长期使用本药的妇女不宜吸烟。 6复合片可较明显地降低血高密度脂蛋白HDL双相片、三相片对HDL影响较小。由于三相片每周期约减少本药用量的40故不良反应较少。 7皮下埋植剂如发生下述情况应立刻取出首次发生偏头痛型头痛、反复发生异常剧烈的头痛、出现急性视觉障碍、血栓性静脉炎的首次症状或血栓栓塞症、手术前6周、长期卧床、肝病、严重血压增高、意外妊娠、怀疑有官外妊娠可能等。 8下列情况持续存在时应引起注意如食欲改变、踝及足部浮肿、异常疲倦与虚弱、乳房疼痛。 9如发生突破性出血可加服炔雌醇每日0.005-0.015mg。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 1用作短效口服避孕药成分之一1复方左炔诺孕酮片、滴丸从月经第5日开始服用每日1片丸连服22日不能间断最好在晚饭后或临睡时服用。下次月经来潮后第5日继续服药。2左炔诺孕酮炔雌醚片在月经来潮后第5日午饭后服药1次间隔20日服第2次每次1片或月经第5日及 日各服l片以后均在第2次服药日期服药每月1片一般在服药后612日有撤退性出第10 血。服药后不良反应重者第4个周期开始可适当减量。 2探亲避孕药左炔诺孕酮片自探亲前1日开始服用每日1.5mg连服14日。 3. 紧急避孕药左炔诺孕酮片在性生活后72小时内服用0.75mg间隔12小时再服0.75mg。 皮下植入避孕左炔诺孕酮硅胶棒、左炔诺孕酮聚己内酯棒于月经周期的第1周内局麻后在上臂或股内侧皮肤上做一0.2cm切口用套管针将埋植物放入皮下然后外敷创可贴用纱布包扎即可。每人每次2支有效避孕期4年。 【制剂与规格】 左炔诺孕酮片 1O.75mg。21.5mg。贮法遮光密封保存。 复方左炔诺孕酮片 每片含芹炔诺孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。贮法遮光密封保存。 复方左炔诺孕酮滴丸 每片含左炔诺孕酮O.15mg炔雌醇0.03mg。贮法遮光密封保存。 左炔诺孕酮炔雌醚片 每片含左炔诺孕酮6mg炔雌醚3mg。贮法遮光密封保存。 左炔诺孕酮双相片 前11日每片含左炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.05mg后10日每片含相应药物0.125mg和0.05mg。贮法遮光密封保存。 左炔诺孕酮三相片 前6日每片含左炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg中间5日每片含相应药物0.075mg和0.04mg后10日每片含相应药物0.125mg和0.03mg。贮法遮光密封保存。 左炔诺孕酮硅胶棒每支含乍炔诺孕酮75mg。贮法遮光密封保存。 左炔诺孕酮聚己内酯棒