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头孢说明书用量

2017-12-08 17页 doc 37KB 229阅读

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头孢说明书用量头孢说明书用量 篇一:头孢克肟说明书 【药品名称】通用名称:头孢克肟干混悬剂 【性状】 本品为白色或类白色颗粒,气芳香、味甜。 【适应症】对链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌,淋球菌,卡伦布兰汉球菌,大肠杆菌,克雷白杆菌属,沙雷菌属,变形杆菌属,流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效: 慢性支气管炎急性发作,急性支气管炎并发细菌感染,支气管扩张合并感染,肺炎; 肾盂肾炎,膀胱炎,淋球菌性尿道炎; 急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎,胆管炎); 猩红热; 中耳炎,鼻窦炎。 【规格】50mg 【用法用量】服用时...
头孢说明书用量
头孢说明书用量 篇一:头孢克肟说明书 【药品名称】通用名称:头孢克肟干混悬剂 【性状】 本品为白色或类白色颗粒,气芳香、味甜。 【适应症】对链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌,淋球菌,卡伦布兰汉球菌,大肠杆菌,克雷白杆菌属,沙雷菌属,变形杆菌属,流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效: 慢性支气管炎急性发作,急性支气管炎并发细菌感染,支气管扩张合并感染,肺炎; 肾盂肾炎,膀胱炎,淋球菌性尿道炎; 急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎,胆管炎); 猩红热; 中耳炎,鼻窦炎。 【规格】50mg 【用法用量】服用时加水20ml冲服。 成人及体重30公斤以上儿童: 口服,每次50-100mg每日二次;成人重症感染者可加至每次200mg每日二次。 儿童:口服,用量按成人减半。或按每公斤1.5-3.0mg计算给药量每日二次。或遵医嘱。 【不良反应】 在总病例12,879例中,发现包括临床检查值异常在内共294例(2.58%)的不良反应。这些不良反应包括腹泻等消化道症状112例(0.87%),皮疹等皮肤症状29例(0.23%),另外,临床检查值异常包括GPT升高78例(0.61%),GOT升高58例(0.45%),嗜酸细胞增多26例(0.20%)等。 1(严重不良反应: (1)休克:由于引起休克(,0.1%)的可能性,应密切观察,如有出现不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象,应停止给药,采取适当处置。 (2)过敏样症状:有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(,0.1%)的可能性,应密切观察,如有异常发生时停止给药,采取适当处置。 (3)皮肤病变:有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群,,0.1%),中毒性表皮坏死症(Lyell症候群,,0.1%)的可能性,应密切观察,如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状,应停止给药,采取适当处置。 (4)血液障碍:有发生粒细胞缺乏症(,0.1%,早期症状:发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等),溶血性贫血(,0.1%,早 期症状:发热、血红蛋白尿、贫血等症状),血小板减少(,0.1%,早期症状:点状出血、紫斑等)的可能性,且有其它头孢类抗生素造成全血细胞减少的,因此应密切观察,例如进行定期检查等,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。 (5)肾功能障碍:由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(,0.1%,的可能性,因此应密切观察,例如进行定期检查等,如有异常发生时,应停止给药,采取适当处置。 (6)结肠炎:可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(,0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时,应立即停止给药,采取适当处置。 (7)间质性肺炎,PIE症候群:有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常,嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎,PIE症候群(分别,0.1%)等的可能性,如有上述症状发生应停止给药,采取给予糖皮质激素等适当处置。 2(其它不良反应 【禁忌】对本品或头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【】 1(为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。 2(对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增 大(参照[药代动力学]数据)。3(下列患者慎重给药: (1)对青霉素类有过敏史的患者。 (2)严重的肾功能障碍患者(参照[注意事项]以及[药代动力学]数据)。 (3)经口给药困难或非经口营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。 (4)由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。 (5)不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。 1(对临床检验结果的影响: (1)除试纸反应以外,对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling) 试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能,应予以注意。 (2)有出现直接库姆斯试验阳性的可能性,应予以注意。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立,仅在确实需要使用时使用本品;尚不清楚本品是否从乳汁中分泌,必须使用时应暂停哺乳。 【儿童用药】对早产儿、新生儿用药的安全性尚未确立(没有使用经验) 【老年用药】老年患者用药酌减。 【药物相互作用】 卡马西平:与本品合用时可引起卡马西平升高,必须合用 时应监测血浆中卡马西平浓度。 华法令和抗凝药物:与本品合用时增加凝血酶原时间。 【药物过量】洗胃,无特殊解毒药物,血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。 【药理毒理】 药理作用:本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋 白(PBP)中PBP1(la,lb,lc)以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。 生殖毒性:SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100-1000mg/kg,在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320-3200mg/kg对大鼠生育力未见影响 【药代动力学】据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40,50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%,50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml, 口服头孢克肟混悬液100mg至400mg,时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出10%,25%,混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服200mg片剂、400mg片剂、400mg混悬液的达峰时间为2,6小时,单剂口服200mg混悬液的达峰时间为2,5小时。24小时内吸收药物的50%以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为65%,连续服药14天,未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为3,4小时,但在一些志愿者可达9小时,与剂型无关。 特殊人群药代动力学 老年患者:稳态时平均AUCS比正常成年人约有40%的升高。 肾功能不全受试者:肌酐清除率为20,50ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时;肌酐清除率为5,20ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。 血液透析和腹膜透析:头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有文献提示,血液透析的患者,服用400mg剂量头孢克肟,其血中变化情况和肌酐清除率水平为21,60ml/min的受试者相似。 【贮藏】遮光,密封,在阴凉(不超过20?)干燥处保存。 【包装】铝塑复合袋,每盒8袋。 【有效期】暂定24个月 【批准文号】国药准字H20040810 篇二:头孢拉定说明书 正确版 注射用头孢拉定使用说明书 【药品名称】通用名:注射用头孢拉定 英文名:Cefradine for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Toubao Lading 【成分】本品主要成分为头孢拉定,辅料为精氨酸。其化学名为(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4- 环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。 分子式:C16H19N3O4S 分子量:349.40 【性状】 本品为白色或类白色粉末。 【适应症】 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道 感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。 【规格】 按C16H19N3O4S 计算 0.5g 【用法用量】 静脉滴注、静脉注射或肌内注射,成人,一次0.5,1.0g,每6小时1次,一日最高剂量为 8g。儿童(1周岁以上)按体重一次12.5,25mg/kg,每6小时1次。 肌酐清除率大于20ml/min、5,20ml/min或小于5ml/min时,剂量宜调整为每6小时0.5g、 0.25g和每12小时0.25g。 配制肌内注射用药时,将2ml注射用水加入0.5g装瓶内,须作深部肌内注射。 配制静脉注射液时,将至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液分别注入0.5g装瓶内。于5 分钟内注射完毕。 配制静脉滴注液时,将适宜的稀释液10ml分别注入0.5g装瓶内,然后再以氯化钠注射液或 5%葡萄糖液作进一步稀释。 【不良反应】 本品不良反应较轻,发生率也较低,约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适 等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%,3%,个别患者可见伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增 多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等。少数患者可出现暂 时性血尿素氮升高,血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。本品肌内注射疼痛明显, 静脉注射后有发生静脉炎的报道。国内上市后不良反应报道,使用本品可能导致血尿,领曾 有极少病例使用本品出现精神异常、听力减退、迟发型变 态反应、过敏性休克、排尿困难、 药物性溶血、心律失常等罕见不良反应。 【禁忌症】 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 【注意事项】 1(在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类 药物过敏性休克史者不可应用本品,其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存 在交叉过敏反应的机会约有5%,7%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用 药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质 激素的应用等措施。 2(本品主要经肾排出,肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。国内上市后不良反应报 道,使用本品可能导致血尿,儿童是发病的易感人群,故肾功能减退和儿童患者应用本品应 谨慎并在监测下用药。 3(应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 因本品可透过血-胎盘屏障进 入胎儿血循环,孕妇用药需有确切 适应症。本品亦少量可进入乳汁,虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问的报告, 但应用时仍须权衡利弊。 【儿童用药】国内上市后不良反应报道,使用本品可能导致血尿,儿童是发病的易感人群, 故肾功能减退和儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。 【老年用药】伴有肾功能减退的老年患者,应适当减少剂量或延长给药时间。 【药物相互作用】 1(头孢菌素类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。 2(保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。 3(与强利尿药合用可增加肾毒性。 4(与美西林联合应用,对大肠埃希菌。沙门菌属等革兰阳性杆菌具协同作用。 5(丙磺舒可延迟本品肾排泄 【药物过量】尚不明确 【药理毒理】 本品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性 葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良 好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感,脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄 球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本 品对淋球菌有一定作用,对产酶淋球菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。 【药代动力学】 静脉滴注本品0.5g后5分钟后血药浓度为46mg/L,肌内注射0.5g后平均 6mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1,2小时到达。肌内注射吸收 较口服为差,但血药浓 度维持较久。血消除半衰期(t1/2β)为0.8,1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的 浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑脊液中药 物浓度仅为同期血药浓度的8%,12%。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳 汁排出。血清蛋白结合率为6%,10%。静脉给药后6小时尿中累积排出量为给药量的90% 以上;肌内注射后6小时尿中累积排出给药量的66%。尿中浓度甚高,多可超过1000mg/L。 少量本品可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4 倍。本品在体内很少代谢,能为血液 透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。 【贮藏】密闭,在凉暗处(避光并不超过20?)保存。 篇三:注射用头孢曲松钠说明书 注射用头孢曲松钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师的指导下使用。 【药品名称】 通用名称:注射用头孢曲松钠 英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna 【成份】本品主要成份为头孢曲松钠 化学名称:[6R[6α,7β(Z )]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲 基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物 化学结构式: 分子式:C18H16N8Na2O7S3?3 1/2 H2O 分子量:661.59 【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。 【适应症】适用于对本品敏感的致病菌引起呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急性中耳炎)、泌尿系统感染、败 血症、脑膜炎(如播散性莱姆病早、晚期)、骨和关节感染、皮肤软组织感染、腹腔感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)、生殖系统感染包括淋病,也可用于术前预防感染。 【 规 格 】按C18H18N8O7S3计算 (1)0.75g (2)1.0g (3)1.5g (4)2.5g (5)3.0g (6)4.0g 【用法用量】 成年人及12岁以上儿童,体重50公斤以上儿童均使用成人剂量,通常剂量是1-2g,每日一次,危重病人或由中度敏感菌引起的感染,剂量可增至4g,每日一次。 新生儿、婴儿及12岁以下儿童,建议以下剂量每日使用一次: 新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20-50mg/kg,不超过50mg/kg,无需区分早产儿及足月婴儿。 婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20-80mg/kg 用药方法 肌肉注射:本品1.0g溶于1,盐酸利多卡因3.5ml中用于肌肉注射,以注射于相对大些的肌肉为好,不主张在一处肌肉内注射1g以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。 静脉注射:本品1.0g溶于10ml灭菌注射用水中用于静脉注射,注射时间不能少于2-4分钟。 静脉滴注:本品2g溶于40ml 0.9,氯化钠溶液或5,葡萄糖注射液中,再用同一 溶剂稀释至100-250ml静脉滴注。静脉剂量按体重50毫克,公斤以上时,输注时间至少要30分钟以上。 由于可能会产生药物间的不相溶性,故不能将本品与其它药物混合使用,需联合用药时应分开使用。 新配制的溶液应立即使用。 疗程 疗程取决于病程,通常4-14天,严重复杂感染可适当延长。与一般抗菌素治疗一样,在发热消退或得到细菌被清除的证据之后,应继续使用本品至少48-72小时。 特殊用药指导 脑膜炎:婴儿及儿童细菌性脑膜炎,开始治疗剂量每公斤体重100mg(不超过4g),每日一次,一旦确认了致病菌及药敏试验结果,则可酌情减量。 急性中耳炎:儿童及成人按体重50mg/kg,最大剂量不超过1g。 淋病:治疗淋病(产青霉素酶和不产青霉素酶菌株)推荐用法为单剂量肌肉注射250mg。 术前预防性用药:预防污染或非污染手术之后感染,根据感染的危险程度,推荐在术前30-90分钟单剂注射本品1-2g。对结肠直肠手术者以本品单独使用或与5-硝基咪唑(如奥硝唑)联合用药(但分开使用)已被证实是有效的。 肝肾功能不全:肾功能不全病人,如其肝功能无损伤则无 须减少本品用量,对严重肾功能衰竭病人(肌酐清除率<10m1,min,每日本品用量不超过2g。肝功能受损病人,如肾功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者,应定期检查本品的血药浓度。 正在接受透析治疗的病人,无须在透析后另加剂量,由于这类病人的药物清除率可能会降低, 故应进行血药浓度监测,以决定是否需要调整剂量。 【不良反应】 本品耐受性较好,不良反应较少见,约5,7,,表现为轻度过敏反应,如皮疹、瘙痒、荨麻疹、水肿、多型红斑、发热、支气管痉挛;消化道反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、软便、腹泻、舌炎、胃炎、结肠炎、味觉异常、黄疸等;神经系统反应,如头痛、眩晕。偶见嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等血液学改变及一过性血清转氨酶升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高、血尿素氮和肌酐增加等不良反应。这类反应多可自行逆转,或停药后消失。长期使用本品会使不敏感菌过度生长,可致二重感染如念珠菌病、阴道炎。罕见伪膜性肠炎及凝血障碍。 局部副作用:局部应用可出现注射部位疼痛,硬结,极少的情况下,静脉用药后发生静脉炎,可通过减慢静脉注射速度(2-4分钟)以减少这些现象的发生。肌肉注射时,如不加用利多卡因会导致疼痛。 【禁忌】 本品禁用于对头孢菌素过敏的病人。 【注意事项】 1、使用本品前应详细询问患者过敏史,对于任何过敏体质患者均应慎用本品。对青霉素过敏者可能会对本品产生交叉过敏反应,应慎用。 2、与其它头孢菌素一样,尽管已获得病人的全部病史,但也不排除过敏性休克的可能性。一旦出现过敏性休克,应立即给予肾上腺素或其他紧急措施。 3、包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道,所以对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。明确诊断后,轻症病例停药即可,中到重度病例则应采取补充液体、电解质和蛋白质等措施,并给予有效的抗菌药。有胃肠道疾病史者慎用。 4、维生素K缺乏者使用本品可能会导致凝血酶原时间延长,应当监测凝血酶原时间,必要时适当补充维生素K。 5、有报道使用本品时会出现胆囊超声图异常,这是由于头孢曲松钙盐沉积所致阴影,可能会误诊为胆囊结石。此阴影会随着本品治疗的结束或终止用药而消失。极少的情况下以上检查所见会伴有症状,有些病例甚至出现胆囊疾病。因此,一旦出现上述症状,应停用本品,建议进行保守的非手术治疗。 6、研究表明,如同其它头孢类抗生素一样,头孢曲松也 会从血浆白蛋白中置换出胆红素。长期使用本品时,应定时测定血象。 7、对驾驶车辆及操作机器能力的影响:研究资料未表明对驾驶车辆及操作机器能力有不利影响。 8、诊断性试验的影响:进行本品治疗时,库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其它抗菌素一样,本品也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果。因此在使用本品期间,应以酶法测定尿糖。 9、不相溶性:本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据文献报道,本品与氨苯喋啶,万古霉素,氟康唑以及氨基糖苷类抗菌素具有不相溶性,不能混合使用。本品配伍禁忌较多,因此应单独给药。 10、稳定性:本品属β—内酰胺类抗生素,应临用前配制。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 使用20倍人用剂量进行小鼠及大鼠生殖毒性试验未出现胚胎毒性和致畸作用。尚未在怀孕妇女中进行充分良好对照的临床试验。因为动物试验结果不能完全反应人体毒性,妊娠及哺乳期妇女应在确实必要时才用。 【儿童用药】 头孢曲松可将胆红素从血清白蛋白上置换下来,患有高胆红素血症的新生儿(尤其是早产儿)可能发展成核黄疸,应慎用或避免使用本品。 【老年用药】 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时,一般按成人推荐剂量给药,无须变更。 【药物相互作用】 1、目前为止尚未发现大剂量本品和利尿剂(如呋喃苯氨酸)同时使用所导致的肾功能不全。尚未发现本品增加氨基糖甙类抗菌素的肾脏毒性作用。 2、尚未发现酒后使用本品者发生类戒酒样副作用,但仍应避免同时饮酒和服用含酒精的饮料。 3、头孢曲松不含有与某些头孢类抗菌素的出血症状有关的N-甲硫四唑成分。 4、本品的清除不受丙磺舒的影响。 5、体外试验发现氯霉素与头孢曲松合用会产生拮抗作用。头孢菌素类药静脉输注液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)苯妥英钠、氯丙嗪、异丙醇、维生素B族、维生素C可出现混浊。由于本品的配伍禁忌较多,故应单独给药。 【药物过量】 一旦发生药物过量,血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度。亦无特殊解毒剂。应给予对症治疗。 【药理毒理】 药理作用 头孢曲松为长效、广谱头孢菌素,通过抑制细胞壁的合成产生抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有较强的杀菌作用。对β—内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)有高度稳定性。体外和临床实验显示头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性:大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌;对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好的抗菌作用;革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌等均对本品呈现敏感;对金葡菌也具有一定抗菌作用,但抗菌作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌对本品的敏感性差。对某些厌氧菌如脆弱类拟杆菌属、梭状牙孢杆菌属、消化球菌属也有抗菌活性。 毒理作用 尚未进行头孢曲松的致癌性研究。遗传毒性试验包括Ames试验、体外人淋巴细胞培养染色体畸变试验显示本品无致突变性。大鼠静脉给予头孢曲松586mg/kg/d,一天一次(约为人用剂量的20倍)对生育力无影响。 狗(100mg/kg/d,用4周)和狒狒(335mg/kg/d,用6个月)使用本品后在胆囊中发现有头孢曲松砂粒样钙盐沉积。这种现象在人发生率相对较低。 【药代动力学】 分布 静脉注射头孢曲松能迅速渗透至组织和体液中,表观分布容积为7—12升。一次给予头孢曲松1—2克在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、脑膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中均可达有效浓度,并维持对敏感细菌的杀菌作用达24小时。 头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射头孢曲松50-100mg,4小时后脑脊液中头孢曲松的浓度达峰值,平均18mg/L,24小时后脑脊液浓度大于1.4mg/L。细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的17%,而无菌性脑膜炎时仅占4%。成人脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50mg,于2,24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。 头孢曲松能透过胎盘,在乳汁中也有少量分泌。 蛋白结合性 头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合,其结合率随药物浓度的增高而降低。例如血药浓度<25mg/L时蛋白结合率为95,,血药浓度300mg/L时蛋白结合率降至85,,由于间质液中较少白蛋白,所以其中游离头孢曲松比例相应高于血浆。 消除 头孢曲松在体内不被分解代谢,仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。血浆总清除率为10-22毫升,分,肾脏清除率为5-12毫升,分。50-60,的头孢曲松以原形分泌于尿液中,40-50,以原形分泌于胆汁中,最终以无活性代谢物随粪便排泄。成人的消除半衰期约为8小时。 特殊临床情况时的药代动力学 在新生儿,剂量的70,经尿液清除。8天以内的婴儿及75岁以上的老年人平均清除半衰期通常为年轻人的2-3倍。肝或肾功能不全的病人,头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变,其半衰期仅有轻度增加,如仅肾功能不全则胆道清除增加,若仅肝功能不全则肾脏清除率增加。血液透析不能显著增加头孢曲松的清除。 【 贮 藏 】 遮光,密闭,在阴凉(不超过20?)干燥处保存。 【 包 装 】抗生素瓶装,丁基胶塞,(1)1瓶/盒(1.0g)(2)10瓶/盒(0.75g、1.0g、 1.5g、2.5g、3.0g、4.0g) 【有 效 期】 24个月 【执行】2005年版中国药典二部 【批准文号】国药准字H20058797(0.75g)、国药准字H20044744(1.0g)、国药准字H20058798(1.5g)、国药准字H20058799(2.5g)、国药准字H20058800(3.0g)、国药准字 H20058801(4.0g)
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