2015执业药师考试药二“抗凝血药之『凝血因子Ⅹ抑制剂』”考纲归纳

药二“抗凝血药之『凝血因子Ⅹ抑制剂』”考纲归纳 第四亚类 凝血因子Ⅹ抑制剂 凝血Ⅹ因子抑制剂可选择性的间接或直接地抑制凝血因子Xa，并与抗凝血酶Ⅲ结合，形成一种构象改变，使凝血酶抗Xa因子活性至少增强270倍，阻碍凝血酶(凝血因子Ⅱa)的产生，减少血栓形成。 一、代药物 凝血Ⅹ因子抑制剂代表药物有磺达肝癸钠、依达肝素、阿哌沙班、利伐沙班。 二、药理作用与临床评价 1.作用特点： ①作用直接、选择性高、竞争性地与因子Ⅹa的活性位点结合，可逆性抑制游离和结合的因子Ⅹa以及凝血酶原活性； ②抗凝作用由多靶点向单靶点迈进； ③在凝血瀑布上游抑制凝血因子将产生更强的抗凝作用； ④治疗窗宽，无需监测INR； ⑤对肾功能不全者的出血、胃肠道的不良反应和出血率较小； ⑥血浆半衰期均较长，每日仅服用1～2次。 2.典型不良反应： 常见大出血、贫血、血小板计数减少、疲乏、无力、面色苍白、γ-谷氨酰转肽酶升高、肝脏转氨酶AST及ALT升高。 3.禁忌证： ①对相关药品过敏者； ②有明显活动性出血的患者、严重血小板计数减少者、凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者； ③妊娠及哺乳期妇女,严重肾功能不全者（肌酐清除率≤30ml/min）。 4.药物相互作用： ①利伐沙班与非甾体抗炎药、抗凝血药联合应用,应注意监测出血和调整剂量； ②不宜与肝素、低分子肝素、利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草、三唑类抗真菌药或HIV蛋白酶抑制剂（利托那韦）联合应用。 三、用药监护 1.监测出血 利伐沙班和阿哌沙班等常见大出血、贫血、血小板计数减少。一些亚群的患者出血风险较高。治疗开始后，对这些患者实施密切监测。 2.注意监测肝功能 利伐沙班口服通过肝脏代谢，对肝功能有一定影响。阿哌沙班与抗真菌药及蛋白酶抑制剂等合用时可减少阿哌沙班经肝脏代谢的比例，增加经肾脏代谢的比例，故存在肾功能不全者尤应注意与以上药物的联合应用。 四、主要药品 利伐沙班 ［医保（乙）］ 【适应证】用于预防膝关节置换术后静脉血栓。 【注意事项】 （1）一些亚群患者的出血风险较高，治疗开始后应实施监测。 （2）用药过量可致出血并发症，尚无特异拮抗剂。 （3）对于接受髋关节手术者，推荐一个疗程为5周。对于接受膝关节手术者，推荐一个疗程为2周。如发生漏服，患者应即服利伐沙班，并于次日继续服药一日1次。 阿哌沙班 【适应证】预防静脉栓塞（骨科手术），患有非瓣膜心房颤动、心律失常患者的急性冠脉综合征和脑卒中的二级预防。 【注意事项】 （1）出血、先天性或获得性出血障碍、出血性脑卒中者、近期有出血史、糖尿病性视网膜炎史者、活动性胃溃疡、胃肠血管发育异常者、未控制的高血压者、中度肾功能不全（肌酐清除率 30～50ml/min）者慎用。 （2）口服抗凝血药或抗血小板药（阿司匹林、氯吡格雷、噻氯匹定）基础治疗者，须监测凝血或血小板功能。 记忆歌诀 血栓疾病需抗凝，肝素作用强快灵； 抗凝适用体内外，鱼精蛋白拮抗快； 双香豆素仅体内，过量中毒用维Ｋ。 文档来源：中国医药科技出版社旗下权威执业药师在线学习网