联苯双酯

联苯双酯 【药物名称】 中文通用名称:联苯双酯 英文通用名称:Bifendate 其它名称:合三、Bifendatum、Biphendate、Biphenyl Dicarboxylate、Biphenyl Diester、Biphenyldicarboxylate、Biphenyldimethylesterate、DDB 【临床应用】 用于治疗迁延型肝炎和长期单项丙氨酸氨基转移酶异常。 【药理】 1.药效学 联苯双酯为我国创制的治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素的一种中间体，具有保护肝脏、对抗肝损害和增强肝脏解毒功能的作用。 本药能增强肝脏解毒功能、减轻肝脏的病理损伤，促进肝细胞再生并保护肝细胞从而改善肝功能。药理实验证明，本药对多种化学毒物如四氯化碳及硫代乙酰胺所引起的，以及由于皮质激素诱导肝脏蛋白所引起的血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高均有明显的降低作用，并具有降酶速度快、幅度大的特点。本药减低四氯化碳肝损伤的原理系抑制了四氯化碳的毒性代谢物导致的肝细胞生物膜的结构和功能的损害。本药能抑制四氯化碳所引起的肝微粒体脂质过氧化，抑制四氯化碳与肝微粒体、脂质的共价结合，并能减少四氯化碳代谢转化为一氧化碳以及四氯化碳代谢过程中对还原型辅酶?及氧的消耗。此外，本药对肝脏解毒过程中起关键作用的终末氧化酶细胞色素P450有明显诱导作用，可加强肝脏对毒物(如四氯化碳)及某些致癌物的解毒能力。 临床实践明，本药近期降ALT的作用肯定，降酶作用随疗程的延长而逐渐提高;对单项ALT增高者较对兼有麝浊或麝絮异常者效果好，对乙肝表面抗原(HBsAg)阴性者亦比对阳性者疗效明显。服药后2周ALT即可下降，4-6周可达正常。本药远期疗效较差，停药后可能有反跳症状，反跳病例可再重新服药，服药后ALT仍可下降，甚至恢复正常。凡病程长、肝功能异常时间较长者易于反跳，反之则少。 临床研究亦表明，本药对肝炎主要症状如肝区痛、乏力、腹胀等的改善有一定疗效，但对肝脾肿大的改变无影响，对HBsAg及HBeAg亦无转阴作用。 2.药动学 本药口服后吸收率低，仅20%-30%被人体吸收利用。被吸收的药物经门静脉入肝脏，在肝脏的首过作用下，迅速被代谢转化，服药后24小时内70%左右的药物自粪便中排出，血液中测不出原形药物。至于在体内起作用系其代谢产物或原形药物，尚待进一步研究。 【注意事项】 1.禁忌症 肝硬化。 2.慎用 慢性活动性肝炎患者。 3.药物对妊娠的影响 尚不明确。 4.药物对哺乳的影响 尚不明确。 【不良反应】 本药不良反应少见而轻微，对造血系统未观察到不良影响。 1.偶可引起胆固醇增高。 2.少数患者服药后有轻度恶心、口干、胃部不适、皮疹等反应，但一般不影响治疗。 3.有报道9例病毒性肝炎患者服用本药后出现黄疸、肝功能损害和症状加重，但停药后症状迅速消失，肝功能恢复正常。 4.动物实验表明本药无致癌、致畸及致突变作用。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 肌苷与本药合用，可减少本药的降酶反跳现象。 【给药说明】 1.本药可改善肝炎的主要症状(如肝区疼痛、乏力、腹胀等)，但对肝脾肿大无改善作用。 2.治疗需持续2-3个月，待血清ALT降至正常并平稳后逐渐停药，不宜骤然停药，以防血清氨基转移酶反跳。 3.用药过程中若出现皮疹，一般加用抗变态反应药物后即可消失。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 ?口服给药 每次25-50mg，每日3次。 【制剂与规格】 联苯双酯片 (1)25mg。(2)50mg。 贮法:密闭，阴凉处保存。 联苯双酯滴丸 25mg。 贮法:密闭，在干燥处保存。