乙酰氨基酚

乙酰氨基酚 乙酰氨基酚，乙酰苯胺类解热镇痛药，又名扑热息痛。为白色结晶或结晶性粉末;无臭，味微苦。用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。 乙酰氨基酚-化学结构 乙酰氨基酚 - 物理特性 从乙醇中得棱柱体结晶。熔点169-171?，相对密度1.293(21/4?)。能溶于乙醇、丙酮和热水，难溶于水，不溶于石油醚及苯。无气味，味苦。饱和水溶液pH值5.5-6.5。 乙酰氨基酚的化学性质 水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得具有芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反应。 水解产物易酯化 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇反应，发出醋酸乙酯的香味。 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚具酚羟基，可医学教育网收|集整理与三氯化铁发生呈色反应。 乙酰氨基酚 - 毒副作用 白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、感冒灵、去痛片等均含扑热息痛，剂量约120—500毫克不等。但临床的广泛应用，出现了一些毒副反应，须引起大家的警惕。 1、肝脏的毒副反应:长期服用或过量服用均可引起肝细胞坏死。扑热息痛引起肝细胞坏死是其直接对肝细胞的作用，可能是过量服用扑热息痛致使体内生成一种毒性代谢产物，当积存达到一定量时，造成肝脏甘胱谷肽耗竭，使肝脏解毒能力大大下降，毒性代谢产物破坏肝细胞，产生细胞变性和坏死。由于过量扑热息痛所致急性肝小叶中心性坏死，进展迅速者可发生暴发性肝功能衰竭并引起死亡。 2、肾脏的毒副反应:过量扑热息痛所生成的毒性代谢产物同样可损害肾脏，造成肾细胞坏死，特别是合用水杨酸钠或咖啡因时，更易损伤肾脏。 3、血液系统的毒副反应:长期过量扑热息痛，所生成的毒性代谢产物可直接作用于骨髓造血系统，构成破坏，还可能诱发血小板减少性紫癜或白血病。 4、神经系统的毒副反应:如果小儿过量服用扑热息痛，还可引起中枢神经系统的中毒症状，主要出现大脑损害、神经功能减退、陷入昏迷等。 少见，如发生过敏反应应立即停止服用。 乙酰氨基酚 - 药物相互作用 (1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者，长期使用本品时，更有发生肝脏毒性的危险。 (2)本品与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。 (3)与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。 (4)长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性的危险。 (5)本品与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时，可增加其毒性，应避免同时应用 乙酰氨基酚 - 药物过量。 药物过量，包括中毒量时，可很快出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食、多汗等症状，且可持续24小时。2,4天内出现肝功能损害，表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸，或肾功能损害，如少尿、血肌酐升高。第3,5天肝功能异常可达高峰，第4,6天可出现明显的肝功能衰竭，肾小管坏死，甚至肾功能衰竭。解救应及时给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(开始时按体重给予140mg/kg口服，然后70mg/kg每4小时1次，共17次;病情严重时可静脉给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服蛋氨酸，对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用，12小时内给药疗效满意，超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法， 如静脉输液和/或利尿以促排泄，以及血液透析。 乙酰氨基酚 - 适应症状 适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。该品因仅能缓解症状，消炎作用无或极微，不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍，故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但该品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例，如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的病例)，以及消化性溃疡、胃炎等。应用该品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。