枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂的制备及质量标准研究(1)

枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂的制备及质量研究(1) 精品文档 枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂的制备及质量标准 研究(1) 作者:林伟香，龙晓英，张选红，吴文峰， 袁飞，秦琴 【摘要】 目的制备枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂，并建 立其质量标准。方法 将枸橼酸莫沙必利自微乳填充于混合 脂肪酸甘油酯为基质的中空栓剂中制备栓剂;按xx年版《中 国药典》建立质量标准。结果 枸橼酸莫沙必利自微乳中空 栓剂各项指标均达到《中国药典》有关规定。结论 本研究 为开发枸橼酸莫沙必利新产品奠定了基础。 【关键词】 枸橼酸莫沙必利;中空栓剂;自微乳;质量标准 Abstract:ObjectiveTo prepare self-microemulsion-hollow suppository of mosapride citrate,and establish its quality The self-microemulsion of mosapride citrate was filled into the suppository cavity with mixed fatty acid ester as base and the quality standard was set up according to CHP The self-microemulsion of mosapride citrate can match the requirement of This study has settled good foundation for developing new product of mosapride citrate. Key words:mosapride citrate; hollow suppository; 1 / 4 精品文档 self-microemulsion; standard quality 枸橼酸莫沙必利作为第四代的胃肠促动力药，是更强效的选择性5-HT4受体激动剂，通过兴奋肌间神经丛的5-HT4受体，刺激乙酰胆碱释放，增强胃及十二指肠运动，临床用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍等疾病。MC常见的不良反应包括腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠及头痛等[1-4]。目前，MC市场产品仅为片剂、分散片剂、胶囊剂等口服剂型;同时，胃肠疾病本身会影响口服制剂药物的吸收，导致疗效不稳定，这种情况对于同时具有呕吐症状或服药障碍的患者特别明显。本文研制MC栓剂，以望减少药物的不良反应，避免胃肠道不适造成的疗效问题，并利于不方便给药的患者服用。MC溶解度低，在水中几乎不溶，而且直肠吸收面积小、体液少，因此MC栓剂的思路是将MC制成自微乳然后填充于中空栓剂，利用中空栓剂释药速度快[5]、自微乳增加药物溶解度的优势[6]，保证药物的生物利用度。本文报道MC中空栓制备工艺及质量标准。 1仪器与试药 仪器 BP211D十万分之一电子天平;UV-2450紫外可见分光光度计;SR-1型栓剂融变仪;栓剂模具;DL-18A超声波清洗器;JB-2型恒温磁力搅拌器;ZRS-8G智能溶出试验仪;RBY-4 2 / 4 精品文档 融变时限检查仪。 试药 枸橼酸莫沙必利原料药;枸橼酸莫沙必利对照品;混合脂肪酸甘油酯;1，2-丙二醇;蓖麻油;丙二醇;吐温-80;无水乙醇;NaOH;KH2PO4。 2实验方法与结果 中空栓剂自乳化内容物的制备[6] 分别精密量取丙二醇2 mL、吐温-80 mL、蓖麻油 mL，加热并搅拌混匀，再精密加入MC 0 100 g，水浴加热溶解，形成均匀澄清的溶液，即得。 栓剂的制备 称取混合脂肪酸甘油酯适量，水浴加热熔化，倒入涂有润滑剂[软肥皂-甘油-体积分数90%乙醇混合制成的醇溶液]的栓模中，静置约1 min，将栓模翻转180?，使中心未凝的基质流出，形成空腔，放冷。精密称取“”项的自乳化内容物 g填入中空栓壳内，用熔化的基质封口，放冷，刮平，脱模即得，中空栓剂壳及成品见图1。 质量标准 外观检查中空栓剂外形完整光滑，无裂缝，不起霜或变色,硬度适宜。 融变时限照xx年版《中国药典》附录? B融变时限检 3 / 4 精品文档 查法，脂肪性基质的栓剂3粒在30 min内全部融化、软化或触压时无硬心。结果取MC自微乳中空栓剂3粒，18 min时完全熔融、软化且无硬实心，其融变时限符合药典要求。 (作者:未知 本文来源于爬虫自动抓取，如有侵犯权益请联系service@立即删除) 4 / 4