氟喹诺酮类抗菌药临床应用

氟喹诺酮类抗菌药临床应用 摘要,从药物的抗菌特点,适应证,不良反应等方面论述 了氟喹诺酮类药物的合理应用。 关键词,氟喹诺酮类,合理应用,适应证,不良反应 中图分类号,R978.1+9文献标识码,A文章编号, 1672-979X(2007)03-0025-02 Rational Use of Fluoroquinolones TIAN Chun-yan ,The Chaoyang City Center Hospital, Chaoyang 122000, China, Abstract,This paper reviews the rational use of fluoroquinolones from the feature of antibiosis, indcation, adverse effect, and so on. Key words,fluoroquinolones; rational use; indication; adverse effct 氟喹诺酮类是近几年发展最为迅速的新型化学合成抗菌 药之一。该类药物的化学结构、作用均不同于其他抗生 素或抗菌药,对临床常见的多重耐药革兰阴性杆菌具有强抗 菌作用,药物在体内感染部位组织体液中浓度高,不良反应 亦轻微,大多数品种消除半衰期长,服药次数少而方便。因 1 此该类药物在抗感染治疗领域中迅速发展,,1,肠道及泌尿道的革兰阴性杆菌感染,一般选用吡哌酸和诺氟沙星,,2,伤寒选用环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星较好,,3,泌尿道和呼吸道的铜绿假单胞菌感染,宜首选环丙沙星,,4,明确的链球菌感染,应首选青霉素类,必要时选用司帕沙星与妥舒沙星,,5,低白细胞血症或免疫功能低下者需要预防感染,由于氟喹诺酮类不良反应相对少,特别是二重感染发生率低于头孢菌素类抗生素,可选用环丙沙星[1]。 1氟喹诺酮类抗菌药在临床中的具体应用 在感染性疾病治疗中,各科医师宜严格掌握氟喹诺酮类药物适应证,合理应用。 1.1吉米沙星,gemif1oxacin, 氟喹诺酮药物通过抑制细菌DNA促旋酶和,或,DNA拓扑异构酶?来抑制细菌的生长。吉米沙星对拓扑异构酶?具有更强的亲和力。由此大大改善了抗菌谱,特别是对革兰阳性菌的作用更显著,对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌,MSSA和MRSA,、军团菌、肺炎支原体和衣原体有活性,荚膜梭状芽孢杆菌和拟杆菌等厌氧菌等对吉米沙星菌均很敏感。吉米沙星的抗生素后效应随MIC,最小抑菌浓度,和菌株而异,一般在 0.1~,6 h。 1.2普卢利沙星,prulifloxacin, 普卢利沙星是一个新的喹诺酮类广谱抗菌药AF3013或 2 NM441的前体药。口服经肠道吸收后,通过双氧化酶作用,迅速且大量转为具有活性的代谢产物AF3013。本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌抗菌活性强,特别是对铜绿假单胞菌的抗菌活性明显超过其他喹诺酮类药物。口服吸收好,Tmax为0.5~ 1.3h,t1/2为7.7~8.9h。饭后给药Tmax 延长,但AUC不变。体液浓度似血浓度,组织浓度高于血浓度。脑脊液浓度几乎没有。30%~46%经尿液排出,其余经粪便排出。普卢利沙星对各种细菌性感染都有一定的疗效,尤其是铜绿假单胞菌感染。普鲁利沙星的安全性较好,主要的不良反应是消化道反应,其他有过敏和神经系统反应等[2]。 1.3巴洛沙星(balofloxacin, 巴洛沙星是喹啉环7位由甲氨基哌啶基取代,8位由甲氧基取代。抗菌谱广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌都有作用。对葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌等革兰阳性菌活性比环丙沙星强,与妥舒沙星相似。抗支原体、衣原体活性也比环丙沙星强。巴洛沙星200 mg给药后Cmax为 2.2 μg/mL,t1/2为7~8 h,48 h尿排泄率为70%~86%。临床上主要用于敏感菌引起的各系统感染。 1.4帕珠沙星(pazufloxacin) 帕珠沙星保留了氟喹诺酮的广谱抗菌活性,抗菌谱包括葡萄球菌、链球菌和粪肠菌、肠杆菌、嗜血杆菌、军团菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌。抗菌活性似环丙沙星。对耐药菌,包 3 括耐药铜绿假单胞菌,也有较强的抗菌活性。帕珠沙星在体内分布广泛,排泄半衰期2 h,94%药物以原形从肾脏排出。静脉给药的血药浓度较高,可进入各感染组织,起效快,抗生素后效应长。临床上主要用于敏感菌引起的各系统感染。 2氟喹诺酮类抗菌药在儿科的临床应用 许多临床实践显示氟喹诺酮在治疗儿科各种感染上疗效较好,它们现在以下几个方面,,1,囊性纤维化,,2,尿道感染,UTI,,,3,中性粒细胞减少症患者,,4,胃肠道感染。有报道氟喹诺酮用于儿童,包括1 000例以上青春期前患者,,疗效极好,而不良反应通常为5%~15%,且是轻度并总是可逆的[3]。 3讨论 尽管实验明确了它对动物具软骨毒性作用,但迄今为止还没有明确的氟喹诺酮诱发人类关节病的病例,因而在儿科患者中仍可用疗效较好的氟喹诺酮类药物,但必须十分谨慎,同时尽可能选用一些安全性较高的,如诺氟沙星、环丙沙星等,并严格控制用药的时间及剂量,同时要严格观察患儿关节有无症状,一旦出现关节肿胀、疼痛应立即停药[4]。 参考文献 [1]von Rosenstiel N, Adam D. Quinolone antibacterials an update of their pharmacology and therapeutic use[J]. Drugs, 1994, 47:872-901. 4 [2]Guyon P, Cassel-Beraud A M, Rakotonirina G, et al. Short term peloxacin therapy in Madagascan chidren with shigellosis due to multiresistant orgnisms[J]. Clin Infect Dis, 1994, 19: 1172-1173. [3]Schaad UB等,张荣富译,. 喹诺酮不诱发儿童关节 病[J].国外医药抗生素分册,1993,14,6,,452-454. [4]张毅,沈炜明. 氟喹诺酮类抗菌药在儿科病人中的应 用[J]. 上海医院药学,1998,9,1,,24-28. 5