头孢曲松说明书

头孢曲松说明书 篇一:注射用头孢曲松钠说明书 注射用头孢曲松钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师的指导下使用。 【药品名称】 通用名称:注射用头孢曲松钠 英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna 【成份】本品主要成份为头孢曲松钠 化学名称:[6R[6α,7β(Z )]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲 基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物 化学结构式: 分子式:C18H16N8Na2O7S3?3 1/2 H2O 分子量:661.59 【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。 【适应症】适用于对本品敏感的致病菌引起呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急性中耳炎)、泌尿系统感染、败血症、脑 膜炎(如播散性莱姆病早、晚期)、骨和关节感染、皮肤软组织感染、腹腔感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)、生殖系统感染包括淋病，也可用于术前预防感染。 【 规 格 】按C18H18N8O7S3计算 (1)0.75g (2)1.0g (3)1.5g (4)2.5g (5)3.0g (6)4.0g 【用法用量】 成年人及12岁以上儿童，体重50公斤以上儿童均使用成人剂量，通常剂量是1-2g，每日一次，危重病人或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4g，每日一次。 新生儿、婴儿及12岁以下儿童，建议以下剂量每日使用一次: 新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20-50mg/kg，不超过50mg/kg，无需区分早产儿及足月婴儿。 婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20-80mg/kg 用药方法 肌肉注射:本品1.0g溶于1,盐酸利多卡因3.5ml中用于肌肉注射，以注射于相对大些的肌肉为好，不主张在一处肌肉内注射1g以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。 静脉注射:本品1.0g溶于10ml灭菌注射用水中用于静脉注射，注射时间不能少于2-4分钟。 静脉滴注:本品2g溶于40ml 0.9,氯化钠溶液或5,葡萄糖注射液中，再用同一溶剂稀释至100-250ml静脉滴注。静脉剂量按体重50毫克,公斤以上时，输注时间至少要30分钟以上。 由于可能会产生药物间的不相溶性，故不能将本品与其它药物混合使用，需联合用药时应分开使用。 新配制的溶液应立即使用。 疗程 疗程取决于病程，通常4-14天，严重复杂感染可适当延长。与一般抗菌素治疗一样，在发热消退或得到细菌被清除的证据之后，应继续使用本品至少48-72小时。 特殊用药指导 脑膜炎:婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每公斤体重100mg(不超过4g)，每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量。 急性中耳炎:儿童及成人按体重50mg/kg，最大剂量不超过1g。 淋病:治疗淋病(产青霉素酶和不产青霉素酶菌株)推荐用法为单剂量肌肉注射250mg。 术前预防性用药:预防污染或非污染手术之后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30-90分钟单剂注射本品1-2g。对结肠直肠手术者以本品单独使用或与5-硝基咪唑(如奥硝唑)联合用药(但分开使用)已被证实是有效的。 肝肾功能不全:肾功能不全病人，如其肝功能无损伤则无须减少本品用量，对严重肾功能衰竭病人(肌酐清除率10m1,min，每日本品用量不超过2g。肝功能受损病人，如肾功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检查本品的血药浓度。 正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，由于这类 病人的药物清除率可能会降低， 故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。 【不良反应】 本品耐受性较好，不良反应较少见，约5,7,，现为轻度过敏反应，如皮疹、瘙痒、荨麻疹、水肿、多型红斑、发热、支气管痉挛;消化道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、软便、腹泻、舌炎、胃炎、结肠炎、味觉异常、黄疸等;神经系统反应，如头痛、眩晕。偶见嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等血液学改变及一过性血清转氨酶升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高、血尿素氮和肌酐增加等不良反应。这类反应多可自行逆转，或停药后消失。长期使用本品会使不敏感菌过度生长，可致二重感染如念珠菌病、阴道炎。罕见伪膜性肠炎及凝血障碍。 局部副作用:局部应用可出现注射部位疼痛，硬结，极少的情况下，静脉用药后发生静脉炎，可通过减慢静脉注射速度(2-4分钟)以减少这些现象的发生。肌肉注射时，如不加用利多卡因会导致疼痛。 【禁忌】 本品禁用于对头孢菌素过敏的病人。 【注意事项】 1、使用本品前应详细询问患者过敏史，对于任何过敏体质患者均应慎用本品。对青霉素过敏者可能会对本品产生交叉过敏反应，应慎用。 2、与其它头孢菌素一样，尽管已获得病人的全部病史，但也不排除过敏性休克的可能性。一旦出现过敏性休克，应立即给予肾上腺素或其他紧急措施。 3、包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。明确诊断后，轻症病例停药即可，中到重度病例则应采取补充液体、电解质和蛋白质等措施，并给予有效的抗菌药。有胃肠道疾病史者慎用。 4、维生素K缺乏者使用本品可能会导致凝血酶原时间延长，应当监测凝血酶原时间，必要时适当补充维生素K。 5、有报道使用本品时会出现胆囊超声图异常，这是由于头孢曲松钙盐沉积所致阴影，可能会误诊为胆囊结石。此阴影会随着本品治疗的结束或终止用药而消失。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，有些病例甚至出现胆囊疾病。因此，一旦出现上述症状，应停用本品，建议进行保守的非手术治疗。 6、研究表明，如同其它头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。长期使用本品时，应定时测定血象。 7、对驾驶车辆及操作机器能力的影响:研究资料未表明对驾驶车辆及操作机器能力有不利影响。 8、诊断性试验的影响:进行本品治疗时，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其它抗菌素一样，本品也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果。因此在使用本品期间，应以酶法测定尿糖。 9、不相溶性:本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据文献报道，本品与氨苯喋啶，万古霉素，氟康唑以及氨基糖苷类抗菌素具有不相溶性，不能混合使用。本品配伍禁忌较多，因此应单独给药。 10、稳定性:本品属β—内酰胺类抗生素，应临用前配制。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 使用20倍人用剂量进行小鼠及大鼠生殖毒性试验未出现胚胎毒性和致畸作用。尚未在怀孕妇女中进行充分良好对照的临床试验。因为动物试验结果不能完全反应人体毒性，妊娠及哺乳期妇女应在确实必要时才用。 【儿童用药】 头孢曲松可将胆红素从血清白蛋白上置换下来，患有高胆红素血症的新生儿(尤其是早产儿)可能发展成核黄疸，应慎用或避免使用本品。 【老年用药】 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，一般按成人推荐剂量给药，无须变更。 【药物相互作用】 1、目前为止尚未发现大剂量本品和利尿剂(如呋喃苯氨酸)同时使用所导致的肾功能不全。尚未发现本品增加氨基糖甙类抗菌素的肾脏毒性作用。 2、尚未发现酒后使用本品者发生类戒酒样副作用，但仍应避免 同时饮酒和服用含酒精的饮料。 3、头孢曲松不含有与某些头孢类抗菌素的出血症状有关的N-甲硫四唑成分。 4、本品的清除不受丙磺舒的影响。 5、体外试验发现氯霉素与头孢曲松合用会产生拮抗作用。头孢菌素类药静脉输注液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)苯妥英钠、氯丙嗪、异丙醇、维生素B族、维生素C可出现混浊。由于本品的配伍禁忌较多，故应单独给药。 【药物过量】 一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度。亦无特殊解毒剂。应给予对症治疗。 【药理毒理】 药理作用 头孢曲松为长效、广谱头孢菌素，通过抑制细胞壁的合成产生抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有较强的杀菌作用。对β—内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)有高度稳定性。体外和临床实验显示头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性:大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌;对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好的抗菌作用;革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球 菌等均对本品呈现敏感;对金葡菌也具有一定抗菌作用，但抗菌作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌对本品的敏感性差。对某些厌氧菌如脆弱类拟杆菌属、梭状牙孢杆菌属、消化球菌属也有抗菌活性。 毒理作用 尚未进行头孢曲松的致癌性研究。遗传毒性试验包括Ames(转自:wWw.bdFqy.com 千 叶帆 文摘:头孢曲松说明书)试验、体外人淋巴细胞培养染色体畸变试验显示本品无致突变性。大鼠静脉给予头孢曲松586mg/kg/d，一天一次(约为人用剂量的20倍)对生育力无影响。 狗(100mg/kg/d，用4周)和狒狒(335mg/kg/d，用6个月)使用本品后在胆囊中发现有头孢曲松砂粒样钙盐沉积。这种现象在人发生率相对较低。 【药代动力学】 分布 静脉注射头孢曲松能迅速渗透至组织和体液中，表观分布容积为7—12升。一次给予头孢曲松1—2克在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、脑膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中均可达有效浓度，并维持对敏感细菌的杀菌作用达24小时。 头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射头孢曲松50-100mg，4小时后脑脊液 中头孢曲松的浓度达峰值，平均18mg/L，24小时后脑脊液浓度大于1.4mg/L。细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的17%，而无菌性脑膜炎时仅占4%。成人脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50mg，于2,24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。 头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。 蛋白结合性 头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。例如血药浓度25mg/L时蛋白结合率为95,，血药浓度300mg/L时蛋白结合率降至85,，由于间质液中较少白蛋白，所以其中游离头孢曲松比例相应高于血浆。 消除 头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。血浆总清除率为10-22毫升,分，肾脏清除率为5-12毫升,分。50-60,的头孢曲松以原形分泌于尿液中，40-50,以原形分泌于胆汁中，最终以无活性代谢物随粪便排泄。成人的消除半衰期约为8小时。 特殊临床情况时的药代动力学 在新生儿，剂量的70,经尿液清除。8天以内的婴儿及75岁以上的老年人平均清除半衰期通常为年轻人的2-3倍。肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变，其半衰期仅有轻度增加，如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不 全则肾脏清除率增加。血液透析不能显著增加头孢曲松的清除。 【 贮 藏 】 遮光，密闭，在阴凉(不超过20?)干燥处保存。 【 包 装 】抗生素瓶装，丁基胶塞，(1)1瓶/盒(1.0g)(2)10瓶/盒(0.75g、1.0g、 1.5g、2.5g、3.0g、4.0g) 【有 效 期】 24个月 【执行标准】2005年版中国药典二部 【批准文号】国药准字H20058797(0.75g)、国药准字H20044744(1.0g)、国药准字H20058798(1.5g)、国药准字H20058799(2.5g)、国药准字H20058800(3.0g)、国药准字H20058801(4.0g) 篇二:头孢曲松说明书 注射用头孢曲松钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师的指导下使用。 【药品名称】 通用名称:注射用头孢曲松钠英文名称:ceftriaxone sodium for injection 汉语拼音:zhusheyong toubaoqusongna 【成份】本品主要成份为头孢曲松钠 化学名称:[6r[6α,7β(z )]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3- 基)硫代]甲 基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环 [4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物 化学结构式: 分子式:c18h16n8na2o7s3?3 1/2 h2o 分子量:661.59 【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。 【适应症】适用于对本品敏感的致病菌引起呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急 性中耳炎)、泌尿系统感染、败血症、脑膜炎(如播散性莱姆病早、晚期)、骨和关节感染、皮 肤软组织感染、腹腔感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)、生殖系统感染包括淋病，也可用于 术前预防感染。 【 规 格 】按c18h18n8o7s3计算 (1)0.75g (2)1.0g (3)1.5g (4)2.5g (5)3.0g (6)4.0g 【用法用量】 成年人及12岁以上儿童，体重50公斤以上儿童均使用成人剂量，通常剂量是1-2g，每 日一次，危重病人或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4g，每日一次。 新生儿、婴儿及12岁以下儿童，建议以下剂量每日使用一次:新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20-50mg/kg，不超过50mg/kg，无需区分早产儿及 足月婴儿。 婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20-80mg/kg 用药方法 肌肉注射:本品1.0g溶于1,盐酸利多卡因3.5ml中用于肌 肉注射，以注射于相对大些 的肌肉为好，不主张在一处肌肉内注射1g以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。静脉注射:本品1.0g溶于10ml灭菌注射用水中用于静脉注射，注射时间不能少于2-4 分钟。 静脉滴注:本品2g溶于40ml 0.9,氯化钠溶液或5,葡萄糖注射液中，再用同一溶 剂稀释至100-250ml静脉滴注。静脉剂量按体重50毫克,公斤以上时，输注时间至少要30 分钟以上。 由于可能会产生药物间的不相溶性，故不能将本品与其它药物混合使用，需联合用药时 应分开使用。 新配制的溶液应立即使用。疗程 疗程取决于病程，通常4-14天，严重复杂感染可适当延长。与一般抗菌素治疗方案一样， 在发热消退或得到细菌被清除的证据之后，应继续使用本品至少48-72小时。特殊用药指导 脑膜炎:婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每公斤体重100mg(不超过4g)，每日 一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量。 急性中耳炎:儿童及成人按体重50mg/kg，最大剂量不超过1g。 淋病:治疗淋病(产青霉素酶和不产青霉素酶菌株)推荐用法为单 剂量肌肉注射250mg。 术前预防性用药:预防污染或非污染手术之后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30-90 分钟单剂注射本品1-2g。对结肠直肠手术者以本品单独使用或与5-硝基咪唑(如奥硝唑)联合 用药(但分开使用)已被证实是有效的。 肝肾功能不全:肾功能不全病人，如其肝功能无损伤则无须减少本品用量，对严重肾功 能衰竭病人(肌酐清除率10m1,min，每日本品用量不超过2g。肝功能受损病人，如肾功 能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检查本品的血药浓度。 正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，由于这类病人的药物清除率可能会 降低， 故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。 【不良反应】 本品耐受性较好，不良反应较少见，约5,7,，表现为轻度过敏反应，如皮疹、瘙痒、 荨麻疹、水肿、多型红斑、发热、支气管痉挛;消化道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、 软便、腹泻、舌炎、胃炎、结肠炎、味觉异常、黄疸等;神经系统反应，如头痛、眩晕。偶 见嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等血液学改变及一过性血清转 氨酶升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高、血尿素氮和肌酐增加等不良反应。这类反应多可 自行逆转，或停药后消失。长期使用本品会使不敏感菌过度生长，可致二重感染如念珠菌病、 阴道炎。罕见伪膜性肠炎及凝血障碍。 局部副作用:局部应用可出现注射部位疼痛，硬结，极少的情况下，静脉用药后发生静 脉炎，可通过减慢静脉注射速度(2-4分钟)以减少这些现象的发生。肌肉注射时，如不加用 利多卡因会导致疼痛。 【禁忌】 本品禁用于对头孢菌素过敏的病人。 【注意事项】 1、使用本品前应详细询问患者过敏史，对于任何过敏体质患者均应慎用本品。对青霉素 过敏者可能会对本品产生交叉过敏反应，应慎用。 2、与其它头孢菌素一样，尽管已获得病人的全部病史，但也不排除过敏性休克的可能性。 一旦出现过敏性休克，应立即给予肾上腺素或其他紧急措施。 3、包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以对使用抗 菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。明确诊断后，轻症病例停药即可，中到重度 病例则应采取补充液体、电解质和蛋白质等措施，并给予有效 的抗菌药。有胃肠道疾病史者 慎用。 4、维生素k缺乏者使用本品可能会导致凝血酶原时间延长，应当监测凝血酶原时间，必 要时适当补充维生素k。 5、有报道使用本品时会出现胆囊超声图异常，这是由于头孢曲松钙盐沉积所致阴影，可 能会误诊为胆囊结石。此阴影会随着本品治疗的结束或终止用药而消失。极少的情况下以上 检查所见会伴有症状，有些病例甚至出现胆囊疾病。因此，一旦出现上述症状，应停用本品， 建议进行保守的非手术治疗。 6、研究表明，如同其它头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。 长期使用本品时，应定时测定血象。 7、对驾驶车辆及操作机器能力的影响:研究资料未表明对驾驶车辆及操作机器能力有不 利影响。 8、诊断性试验的影响:进行本品治疗时，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其它 抗菌素一样，本品也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果。因此在使用本品期间，应以酶法 测定尿糖。 9、不相溶性:本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据文献报道， 本品与氨苯喋啶，万古霉素，氟康唑以及氨基糖苷类抗菌素具有不相溶性，不能混合使用。 本品配伍禁忌较多，因此应单独给药。 10、稳定性:本品属β—内酰胺类抗生素，应临用前配制。 【孕妇及哺乳期妇女用药】使用20倍人用剂量进行小鼠及大鼠生殖毒性试验未出现胚胎毒性和致畸作用。尚未在怀 孕妇女中进行充分良好对照的临床试验。因为动物试验结果不能完全反应人体毒性，妊娠及 哺乳期妇女应在确实必要时才用。 【儿童用药】 头孢曲松可将胆红素从血清白蛋白上置换下来，患有高胆红素血症的新生儿(尤其是早产 儿)可能发展成核黄疸，应慎用或避免使用本品。 【老年用药】 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，一般按成人推荐剂量给药，无须 变更。 【药物相互作用】 1、目前为止尚未发现大剂量本品和利尿剂(如呋喃苯氨酸)同时 使用所导致的肾功能不全。 尚未发现本品增加氨基糖甙类抗菌素的肾脏毒性作用。 2、尚未发现酒后使用本品者发生类戒酒样副作用，但仍应避免同时饮酒和服用含酒精的 饮料。 3、头孢曲松不含有与某些头孢类抗菌素的出血症状有关的n-甲硫四唑成分。 4、本品的清除不受丙磺舒的影响。 5、体外试验发现氯霉素与头孢曲松合用会产生拮抗作用。头孢菌素类药静脉输注液中加 入红霉素、四环素、两性霉素b、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)苯妥英钠、氯丙嗪、 异丙醇、维生素b族、维生素c可出现混浊。由于本品的配伍禁忌较多，故应单独给药。 【药物过量】 一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度。亦无特殊解毒剂。应 给予对症治疗。 【药理毒理】 药理作用 头孢曲松为长效、广谱头孢菌素，通过抑制细胞壁的合成产生抗菌作用，对革兰氏阳性 菌和阴性菌均具有较强的杀菌作用。对β—内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)有高度稳 定性。体外和临床实验显示头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性:大肠杆菌、 克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及 流感嗜血杆菌;对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好的抗菌作用;革兰氏阳 性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌等均对本品呈现敏感;对金葡 菌也具有一定抗菌作用，但抗菌作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌对本 品的敏感性差。对某些厌氧菌如脆弱类拟杆菌属、梭状牙孢杆菌属、消化球菌属也有抗菌活 性。 毒理作用 尚未进行头孢曲松的致癌性研究。遗传毒性试验包括ames试验、体外人淋巴细胞培养染 色体畸变试验显示本品无致突变性。大鼠静脉给予头孢曲松586mg/kg/d，一天一次(约为人 用剂量的20倍)对生育力无影响。狗(100mg/kg/d，用4周)和狒狒(335mg/kg/d，用6个月)使用本品后在胆囊中发现有头 孢曲松砂粒样钙盐沉积。这种现象在人发生率相对较低。 【药代动力学】 分布 静脉注射头孢曲松能迅速渗透至组织和体液中，表观分布容积为7—12升。一次给予头 孢曲松1—2克在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、脑膜液、 前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中均可达有效浓度，并维持对敏感细菌的杀菌作用达 24小时。 头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注 射头孢曲松50-100mg，4小时后脑脊液中头孢曲松的浓度达峰值，平均18mg/l，24小时后脑 脊液浓度大于1.4mg/l。细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的17%，而无菌性脑膜炎 时仅占4%。成人脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50mg，于2,24小时内脑脊液中的浓度 可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。 头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。 蛋白结合性 头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。例如血药浓度 25mg/l时蛋白结合率为95,，血药浓度300mg/l时蛋白结合率降至85,，由于间质液 中较少白蛋白，所以其中游离头孢曲松比例相应高于血浆。 消除头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。血浆总清除 率为10-22毫升,分，肾脏清除率为5-12毫升,分。50-60,的头孢曲松以原形分泌于尿液 中，40-50,以原形分泌于胆汁中，最终以无活性代谢物随粪便排泄。成人的消除半衰期约为 8小时。 特殊临床情况时的药代动力学在新生儿，剂量的70,经尿液清除。8天以内的婴儿及75岁以上的老年人平均清除半衰 期通常为年轻人的2-3倍。肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变， 其半衰期仅有轻度增加，如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除率增 加。血液透析不能显著增加头孢曲松的清除。 【 贮 藏 】 遮光，密闭，在阴凉(不超过20?)干燥处保存。 【 包 装 】抗生素瓶装，丁基胶塞，(1)1瓶/盒(1.0g)(2)10瓶/盒(0.75g、1.0g、 1.5g、2.5g、3.0g、4.0g) 【有 效 期】 24个月 【执行标准】2005年版中国药典二部 【批准文号】国药准字h20058797(0.75g)、国药准字h20044744(1.0g)、国药准字 h20058798(1.5g)、国药准字h20058799(2.5g)、国药准字h20058800(3.0g)、国药准字 h20058801(4.0g)篇二:注射用头孢曲松钠说明书 核准日期: 年 月 日 注射用头孢曲松钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称:注射用头孢曲松钠英文名称:ceftriaxone sodium for injection 汉语拼音:zhusheyong toubaoqusongna 【成份】本品活性成份为头孢曲松钠，化学名称:(6r,7r)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-8-氧代 -3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双 环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。 化学结构式: 分子式:c18h16n8na2o7s3?3 h2o分子量:661.59 辅 料:无 【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。 【适应症】 适用于对本品敏感的致病菌引起的呼吸道感染(尤其是肺炎)、 耳鼻喉感染(如急性中耳 炎)、泌尿系统感染、败血症、脑膜炎(如播散性莱姆病早、晚期)、骨和关节感染、皮肤软 组织感染、腹腔感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)、生殖系统感染包括淋病，也可用于术前 预防感染。 【规格】1.0g(按c18h18n8o7s3计) 【用法用量】 成年人及12岁以上儿童，体重50公斤以上儿童均使用成人剂量，通常剂量是1-2g，每 日一次，危重病人或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4g，每日一次。新生儿、婴儿及 12岁以下儿童，建议以下剂量每日使用一次:新生儿(14天以下)每日剂量为按体重 20-50mg/kg，不超过50mg/kg，无需区分早产儿及足月婴儿。婴儿及儿童(15天至12岁)每 日剂量按体重20-80mg/kg。用药方法: 肌肉注射:本品1.0g溶于1%盐酸利多卡因3.5ml中用于肌肉注射，以注射于相对大些 的肌肉为好，不主张在一处肌肉内注射1g以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。静脉注射:本品1.0g溶于10ml灭菌注射用水中用于静脉注射，注射时间不能少于2-4 分钟。 静脉滴注:本品2g溶于40ml 0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖注射液中，再用同一溶剂稀释 至100-250ml静脉滴注。静脉剂量按体重50毫克/公斤以上时，输注时间至少要30分钟以上。 由于可能会产生药物间的不相溶性，故不能将本品与其它药物混合使用，需联合用药时应分 开使用。新配制的溶液应立即使用。疗程:疗程取决于病程，通常4-14天，严重复杂感染可适当延长。与一般抗菌素治疗方 案一样在发热消退或得到细菌被清除的证据之后，应继续使用本品至少48-72小时。 特殊用 药指导 脑膜炎:婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每公斤体重100mg(不超过4g)，每日 一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量。 急性中耳炎:儿童及成人按体重50mg/kg，最大剂量不超过1g。 淋病:治疗淋病(产青霉素酶和不产青霉素酶菌株)推荐用法为单剂量肌肉注射250mg。 术前预防性用药:预防污染或非污染手术之后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30-90 分钟单剂注射本品1-2g。对结肠直肠手术者以本品单独使用或与5-硝基咪唑(如奥硝唑)联 合用药(但分开使用)已被证实是有效的。肝肾功能不全:肾功能不全病人，如其肝功能无损伤则无须减少本品用量，对严重肾功 能衰竭病人(肌酐清除率10ml/min)，每日本品用量不超过2g。肝功能受损病人，如肾 功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检查本品的血药浓度。正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，由于这类病人的药物清除率可能会 降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。 【不良反应】 本品耐受性较好，不良反应较少见，约为5-7%，表现为轻度过敏反应，如皮疹、瘙痒、 荨麻疹、水肿、多形红斑、发热、支气管痉挛;消化道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、 篇三:头孢曲松钠说明书 注射用头孢曲松钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师的指导下使用。 【药品名称】 通用名称:注射用头孢曲松钠英文名称:ceftriaxone sodium for injection 汉语拼音:zhusheyong toubaoqusongna 【成份】本品主要成份为头孢曲松钠 化学名称:[6r[6α,7β(z )]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3- 基)硫代]甲 基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环 [4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物 化学结构式: 分子式:c18h16n8na2o7s3?3 1/2 h2o 分子量:661.59 【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。 【适应症】适用于对本品敏感的致病菌引起呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急 性中耳炎)、泌尿系统感染、败血症、脑膜炎(如播散性莱姆病早、晚期)、骨和关节感染、皮 肤软组织感染、腹腔感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)、生殖系统感染包括淋病，也可用于 术前预防感染。 【 规 格 】按c18h18n8o7s3计算 (1)0.75g (2)1.0g (3)1.5g (4)2.5g (5)3.0g (6)4.0g 【用法用量】 成年人及12岁以上儿童，体重50公斤以上儿童均使用成人剂量，通常剂量是1-2g，每 日一次，危重病人或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4g，每日一次。 新生儿、婴儿及12岁以下儿童，建议以下剂量每日使用一次:新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20-50mg/kg，不超过50mg/kg，无需区分早产儿及 足月婴儿。 婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20-80mg/kg 用药方法 肌肉注射:本品1.0g溶于1,盐酸利多卡因3.5ml中用于肌肉注射，以注射于相对大些 的肌肉为好，不主张在一处肌肉内注射1g以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。静脉注射:本品1.0g溶于10ml灭菌注射用水中用于静脉注射，注射时间不能少于2-4 分钟。 静脉滴注:本品2g溶于40ml 0.9,氯化钠溶液或5,葡萄糖注射液中，再用同一溶 剂稀释至100-250ml静脉滴注。静脉剂量按体重50毫克,公斤以上时，输注时间至少要30 分钟以上。 由于可能会产生药物间的不相溶性，故不能将本品与其它药物混合使用，需联合用药时 应分开使用。 新配制的溶液应立即使用。疗程 疗程取决于病程，通常4-14天，严重复杂感染可适当延长。与一般抗菌素治疗方案一样， 在发热消退或得到细菌被清除的证据之后，应继续使用本品至少48-72小时。特殊用药指导 脑膜炎:婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每公斤体重100mg(不超过4g)，每日 一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量。 急性中耳炎:儿童及成人按体重50mg/kg，最大剂量不超过1g。 淋病:治疗淋病(产青霉素酶和不产青霉素酶菌株)推荐用法为单剂量肌肉注射250mg。 术前预防性用药:预防污染或非污染手术之后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30-90 分钟单剂注射本品1-2g。对结肠直肠手术者以本品单独使用或与5-硝基咪唑(如奥硝唑)联合 用药(但分开使用)已被证实是有效的。 肝肾功能不全:肾功能不全病人，如其肝功能无损伤则无须减少本品用量，对严重肾功 能衰竭病人(肌酐清除率10m1,min，每日本品用量不超过2g。肝功能受损病人，如肾功 能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检查本品的血药浓度。 正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，由于这类病人的药物清除率可能会 降低， 故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。 【不良反应】 本品耐受性较好，不良反应较少见，约5,7,，表现为轻度过敏反应，如皮疹、瘙痒、 荨麻疹、水肿、多型红斑、发热、支气管痉挛;消化道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、 软便、腹泻、舌炎、胃炎、结肠炎、味觉异常、黄疸等;神经 系统反应，如头痛、眩晕。偶 见嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等血液学改变及一过性血清转 氨酶升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高、血尿素氮和肌酐增加等不良反应。这类反应多可 自行逆转，或停药后消失。长期使用本品会使不敏感菌过度生长，可致二重感染如念珠菌病、 阴道炎。罕见伪膜性肠炎及凝血障碍。 局部副作用:局部应用可出现注射部位疼痛，硬结，极少的情况下，静脉用药后发生静 脉炎，可通过减慢静脉注射速度(2-4分钟)以减少这些现象的发生。肌肉注射时，如不加用 利多卡因会导致疼痛。 【禁忌】 本品禁用于对头孢菌素过敏的病人。 【注意事项】 1、使用本品前应详细询问患者过敏史，对于任何过敏体质患者均应慎用本品。对青霉素 过敏者可能会对本品产生交叉过敏反应，应慎用。 2、与其它头孢菌素一样，尽管已获得病人的全部病史，但也不排除过敏性休克的可能性。 一旦出现过敏性休克，应立即给予肾上腺素或其他紧急措施。 3、包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以对使用抗 菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。明确诊断后，轻症病例停药即可，中到重度 病例则应采取补充液体、电解质和蛋白质等措施，并给予有效的抗菌药。有胃肠道疾病史者 慎用。 4、维生素k缺乏者使用本品可能会导致凝血酶原时间延长，应当监测凝血酶原时间，必 要时适当补充维生素k。 5、有报道使用本品时会出现胆囊超声图异常，这是由于头孢曲松钙盐沉积所致阴影，可 能会误诊为胆囊结石。此阴影会随着本品治疗的结束或终止用药而消失。极少的情况下以上 检查所见会伴有症状，有些病例甚至出现胆囊疾病。因此，一旦出现上述症状，应停用本品， 建议进行保守的非手术治疗。 6、研究表明，如同其它头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。 长期使用本品时，应定时测定血象。 7、对驾驶车辆及操作机器能力的影响:研究资料未表明对驾驶车辆及操作机器能力有不 利影响。 8、诊断性试验的影响:进行本品治疗时，库姆斯氏试验极少会 呈假阳性表现。如同其它 抗菌素一样，本品也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果。因此在使用本品期间，应以酶法 测定尿糖。 9、不相溶性:本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据文献报道， 本品与氨苯喋啶，万古霉素，氟康唑以及氨基糖苷类抗菌素具有不相溶性，不能混合使用。 本品配伍禁忌较多，因此应单独给药。 10、稳定性:本品属β—内酰胺类抗生素，应临用前配制。 【孕妇及哺乳期妇女用药】使用20倍人用剂量进行小鼠及大鼠生殖毒性试验未出现胚胎毒性和致畸作用。尚未在怀 孕妇女中进行充分良好对照的临床试验。因为动物试验结果不能完全反应人体毒性，妊娠及 哺乳期妇女应在确实必要时才用。 【儿童用药】 头孢曲松可将胆红素从血清白蛋白上置换下来，患有高胆红素血症的新生儿(尤其是早产 儿)可能发展成核黄疸，应慎用或避免使用本品。 【老年用药】 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，一般按成人推荐剂量给药，无须 变更。 【药物相互作用】 1、目前为止尚未发现大剂量本品和利尿剂(如呋喃苯氨酸)同时使用所导致的肾功能不全。 尚未发现本品增加氨基糖甙类抗菌素的肾脏毒性作用。 2、尚未发现酒后使用本品者发生类戒酒样副作用，但仍应避免同时饮酒和服用含酒精的 饮料。 3、头孢曲松不含有与某些头孢类抗菌素的出血症状有关的n-甲硫四唑成分。 4、本品的清除不受丙磺舒的影响。 5、体外试验发现氯霉素与头孢曲松合用会产生拮抗作用。头孢菌素类药静脉输注液中加 入红霉素、四环素、两性霉素b、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)苯妥英钠、氯丙嗪、 异丙醇、维生素b族、维生素c可出现混浊。由于本品的配伍禁忌较多，故应单独给药。 【药物过量】 一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度。亦无特殊解毒剂。应 给予对症治疗。 【药理毒理】 药理作用 头孢曲松为长效、广谱头孢菌素，通过抑制细胞壁的合成产生抗菌作用，对革兰氏阳性 菌和阴性菌均具有较强的杀菌作用。对β—内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)有高度稳 定性。体外和临床实验显示头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性:大肠杆菌、 克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及 流感嗜血杆菌;对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好的抗菌作用;革兰氏阳 性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌等均对本品呈现敏感;对金葡 菌也具有一定抗菌作用，但抗菌作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌对本 品的敏感性差。对某些厌氧菌如脆弱类拟杆菌属、梭状牙孢杆菌属、消化球菌属也有抗菌活 性。 毒理作用 尚未进行头孢曲松的致癌性研究。遗传毒性试验包括ames试验、体外人淋巴细胞培养染 色体畸变试验显示本品无致突变性。大鼠静脉给予头孢曲松 586mg/kg/d，一天一次(约为人 用剂量的20倍)对生育力无影响。狗(100mg/kg/d，用4周)和狒狒(335mg/kg/d，用6个月)使用本品后在胆囊中发现有头 孢曲松砂粒样钙盐沉积。这种现象在人发生率相对较低。 【药代动力学】 分布 静脉注射头孢曲松能迅速渗透至组织和体液中，表观分布容积为7—12升。一次给予头 孢曲松1—2克在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、脑膜液、 前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中均可达有效浓度，并维持对敏感细菌的杀菌作用达 24小时。 头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注 射头孢曲松50-100mg，4小时后脑脊液中头孢曲松的浓度达峰值，平均18mg/l，24小时后脑 脊液浓度大于1.4mg/l。细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的17%，而无菌性脑膜炎 时仅占4%。成人脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50mg，于2,24小时内脑脊液中的浓度 可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。 头孢曲松 能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。 蛋白结合性 头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。例如血药浓度 25mg/l时蛋白结合率为95,，血药浓度300mg/l时蛋白结合率降至85,，由于间质液 中较少白蛋白，所以其中游离头孢曲松比例相应高于血浆。 消除头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。血浆总清除 率为10-22毫升,分，肾脏清除率为5-12毫升,分。50-60,的头孢曲松以原形分泌于尿液 中，40-50,以原形分泌于胆汁中，最终以无活性代谢物随粪便排泄。成人的消除半衰期约为 8小时。 特殊临床情况时的药代动力学在新生儿，剂量的70,经尿液清除。8天以内的婴儿及75岁以上的老年人平均清除半衰 期通常为年轻人的2-3倍。肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变， 其半衰期仅有轻度增加，如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除率增 加。血液透析不能显著增加头孢曲松的清除。 【 贮 藏 】 遮光，密闭，在阴凉(不超过20?)干燥处保存。 【 包 装 】抗生素瓶装，丁基胶塞，(1)1瓶/盒(1.0g)(2)10瓶/盒(0.75g、1.0g、 1.5g、2.5g、3.0g、4.0g) 【有 效 期】 24个月 【执行标准】2005年版中国药典二部 【批准文号】国药准字h20058797(0.75g)、国药准字h20044744(1.0g)、国药准字 h20058798(1.5g)、国药准字h20058799(2.5g)、国药准字h20058800(3.0g)、国药准字 h20058801(4.0g)篇二:注射用头孢曲松钠说明书 核准日期: 年 月 日 注射用头孢曲松钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称:注射用头孢曲松钠英文名称:ceftriaxone sodium for injection 汉语拼音:zhusheyong toubaoqusongna 【成份】本品活性成份为头孢曲松钠，化学名称:(6r,7r)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-8-氧代 -3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双 环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。 化学结构式: 分子式:c18h16n8na2o7s3?3 h2o分子量:661.59 辅 料:无 【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。 【适应症】 适用于对本品敏感的致病菌引起的呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急性中耳 炎)、泌尿系统感染、败血症、脑膜炎(如播散性莱姆病早、晚期)、骨和关节感染、皮肤软 组织感染、腹腔感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)、生殖系统感染包括淋病，也可用于术前 预防感染。 【规格】1.0g(按c18h18n8o7s3计) 【用法用量】 成年人及12岁以上儿童，体重50公斤以上儿童均使用成人剂量，通常剂量是1-2g，每 日一次，危重病人或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4g，每日一次。新生儿、婴儿及 12岁以下儿童，建议以下剂量每日使用一次:新生儿(14天以下)每日剂量为按体重 20-50mg/kg，不超过50mg/kg，无需区分早产儿及足月婴儿。婴儿及儿童(15天至12岁)每 日剂量按体重20-80mg/kg。用药方法: 肌肉注射:本品1.0g溶于1%盐酸利多卡因3.5ml中用于肌肉注射，以注射于相对大些 的肌肉为好，不主张在一处肌肉内注射1g以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。静脉注射:本品1.0g溶于10ml灭菌注射用水中用于静脉注射，注射时间不能少于2-4 分钟。 静脉滴注:本品2g溶于40ml 0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖注射液中，再用同一溶剂稀释 至100-250ml静脉滴注。静脉剂量按体重50毫克/公斤以上时，输注时间至少要30分钟以上。 由于可能会产生药物间的不相溶性，故不能将本品与其它药物混合使用，需联合用药时应分 开使用。新配制的溶液应立即使用。疗程:疗程取决于病程，通常4-14天，严重复杂感染可适当延长。与一般抗菌素治疗方 案一样在发热消退或得到细菌被清除的证据之后，应继续使用本品至少48-72小时。 特殊用 药指导 脑膜炎:婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每公斤体重100mg(不超过4g)，每日 一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量。 急性中耳炎:儿童及成人按体重50mg/kg，最大剂量不超过1g。 淋病:治疗淋病(产青霉素酶和不产青霉素酶菌株)推荐用法为单剂量肌肉注射250mg。 术前预防性用药:预防污染或非污染手术之后感染，根据感染 的危险程度，推荐在术前30-90 分钟单剂注射本品1-2g。对结肠直肠手术者以本品单独使用或与5-硝基咪唑(如奥硝唑)联 合用药(但分开使用)已被证实是有效的。肝肾功能不全:肾功能不全病人，如其肝功能无损伤则无须减少本品用量，对严重肾功 能衰竭病人(肌酐清除率10ml/min)，每日本品用量不超过2g。肝功能受损病人，如肾 功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检查本品的血药浓度。正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，由于这类病人的药物清除率可能会 降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。 【不良反应】 本品耐受性较好，不良反应较少见，约为5-7%，表现为轻度过敏反应，如皮疹、瘙痒、 荨麻疹、水肿、多形红斑、发热、支气管痉挛;消化道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、 篇四:头孢曲松他唑巴坦说明书 注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠 2.0g/支(头孢曲松1.5g，他唑巴坦0.5g) 性状: 本品为白色至类白色粉末或疏松块状物、无臭、有引湿性。 主要成份: 本品为复方制剂，其组分为头孢曲松钠和他唑巴坦 钠(头孢曲松和他唑巴坦的标示量之比为3:1)。处方中无辅料。 适应症 本品用于治疗由对头孢曲松单方耐药、对本复方敏感的产β-内酰胺酶细菌引起的中、重度感染。包括下呼吸道感染、急性细菌性中耳炎、皮肤和皮肤软组织感染、尿路感染、单纯性淋病、盆腔炎、细菌性败血症、骨和/或关节感染、腹腔内感染、脑膜炎等的治疗以及外科手术预防感染。 1、下呼吸道感染:由产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌等敏感菌所致的肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺脓肿和其他肺部感染。2、急性细菌性中耳炎:由产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、莫拉菌属等敏感菌导致。3、皮肤和皮肤软组织感染:由产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、化脓性链球菌和其它链球菌、大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌属、厌氧球菌等敏感菌导致。4、尿路感染:由产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌等敏感菌导致。5、单纯性淋病:由产β-内酰胺酶的淋球菌导致。 6、盆腔炎:由产β-内酰胺酶的淋球菌导致。7、细菌性败血症:由产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属等敏感菌导致的菌血症和败血症。8、骨和/或关节感染:由产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、梭状芽胞杆菌、奇异变形杆菌等敏感菌导致。9、腹腔内感染: 由产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、克雷伯菌属、脆弱拟杆菌、梭状芽胞杆菌等敏感菌导致。10、其他:由产β-内酰胺酶的奈瑟菌属、流感嗜血杆菌等敏感菌导致的脑膜炎，以及外科手术预防感染等。 用法用量 静脉滴注给药，用灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解本品后，加到5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液250ml中静脉滴注。滴注时间为1小时以上。成年人及12岁以上儿童，体重50kg以上儿童均使用成人剂量，通常剂量每日2.0,4.0g，分1,2次给药。12岁以下儿童，每日40mg/kg，分1,2次给予。肝、肾功能不全:肝肾功能不全患者一般不需调整剂量，但严重的肝、肾功能障碍者(如透析患者)，应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。疗程:疗程取决于病程，通常4,14天，严重复杂感染可适当延长。与一般抗菌药物治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被消除的证据之后，应继续使用本品至少48,72小时。 不良反应 使用本品后不良反应多为轻度，停药后会消失。 (1)胃肠道反应:可引起上腹不适、恶心、呕吐、腹泻等β-内酰胺类抗生素常见的胃肠道不良反应。 (2)皮肤反应:可引起过敏反应，表现为皮肤瘙痒、斑丘疹、荨麻疹等。 (3)血液学检查异常:长期使用会导致可逆性中性粒细胞减少、嗜 酸性粒细胞增多、血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等血液学指标异常，可见于个别病例。出血现象罕见，可用维生素K预防和控制。 (4)实验室检查异常:少数病例可引起肝功能异常，丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)一过性增高。 (5)其他不良反应:偶有头痛、胸闷、药物热、静脉炎等不良反应。 表1:注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠(2-4g/日，1-2次/日用法用量)患者用药后发生不良反应之症状、体征分析。 禁忌 对头孢菌素过敏者禁用。 注意事项 (1)对头孢菌素类及β-内酰胺酶抑制剂类药物过敏的病人禁用本品。治疗中，如发生过敏反应，应立即停药。严重过敏反应者，应立即给予肾上腺素急救，给氧，静注皮质激素类药物。(2)有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。(3)由于他唑巴坦钠动力学变化与肾功能减退程度相关，在伴有肾功能不全患者使用本品后，T1/2延长，消除率降低，分布容积增大，所以严重肾功能不全患者每日应用本品剂量应少于2g。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。(4)由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重 肝损害或肝硬化者应调整降低剂量。(5)在使用本品进行较长时间治疗时，应定期检查患者肝、肾、血液等系统功能。(6)本品为钠盐，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平;对于同时接受细胞毒药物或利尿剂治疗的患者，要警惕发生低血钾症的可能。(7)对诊断的干扰:应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响;血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高;血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。(8)由于本品药物配伍禁忌较多，联合用药时应注意本说明书【药物相互作用】项下说明。 孕妇及哺乳期妇 孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。 儿童用药 儿童应用本品需仔细权衡利弊，具体见【用法用量】。头孢曲松可将胆红素从血清白蛋白上置换下来，患有高胆红素血症的新生儿(尤其是早产儿)可能发展成核黄疸，应慎用或避免使用本品。 老人用药 一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低头孢曲松血药浓度。亦无特殊解毒剂，应给予对症治疗。 药物相互作用 1.由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。 2.头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血 管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等时将出现混浊。 3.应用本品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和服含酒精的药物。 (3)本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。 药理毒理 1.本品为β-内酰胺类抗生素头孢曲松钠和β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦钠按3:1组成的复方制剂。 头孢曲松为第三代头孢菌素类抗生素，通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用;对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12,0.25mg/L之间。 2.阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2,4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。他唑巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂，具有毒性低、稳定性好、抑酶活性强等优点，对各种类型的β-内酰胺酶(特别是超广谱β-内酰胺酶)有不可逆的抑制作用。 3.头孢曲松与他唑巴坦合用时，由于他唑巴坦有效抑制β-内酰胺酶的活性，保护了头孢曲松在人体内不被酶水解和破坏，使因 产酶而对头孢曲松耐药的感染菌的MIC降到敏感范围之内。 药代动力学 1.健康受试者分别静脉滴注本品1.0g和2.0g后，两种剂量的他唑巴坦钠的消除相半衰期(t1/2β)分别为(0.91?0.42) h和(0.95?0.55)h，平均0.93 h，比文献报道的略有延长，且头孢曲松钠的血药峰值浓度时间与他唑巴坦钠基本相同，分布相半衰期(t1/2α)均较短。 2.体外试验显示，本品头孢曲松钠和他唑巴坦钠两组分按体内药代动力学的浓度变化时，其杀菌活性与两组分始终按3:1之比变化(其中头孢曲松钠的变化与体内药代动力学过程相同)的杀菌活性基本相同。 3.体外试验中，本品高剂量(10×MIC)作用于致病菌后，当细菌继续处于亚抑菌浓度(0.1或0.2 MIC)的作用时，显示了亚抑菌浓度下的抗菌素后效应，特别在浓度等于或大于0.2MIC时。 头孢曲松钠的血清蛋白结合率为95%，他唑巴坦钠的血清蛋白结合率为20%,30%，静脉滴注本品后，能较好的分布在各组织和体液中。 4.本品两种组分均有50%左右的原形药物从肾脏排出。 贮藏: 避光，密闭，在阴凉(不超过20?)干燥处保存。 头孢曲松(Ceftriaxone)，又名头孢三嗪，本品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺 酶稳定。 本药品被归类到咽喉炎等药品分类。 药理作用 本品为第三代头孢菌素类抗菌药物。可影响细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞溶菌死亡，而起杀菌作用。抗菌谱与头孢噻肟相近，对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的抗菌作用强， 主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、梭状芽孢杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄西林的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本品均耐药。 在消化道不吸收。肌内注射1g，血药浓度2小时达到峰值。静脉滴注1g，历时30分钟，滴完当时血药浓度150μg/ml。体内分布广，可透过血脑屏障，并可进入羊水和骨组织。体内不经生物转化，原形排出。2/3量通过肾脏排出，1/3通过胆道排出，因此尿液和胆汁中有很高的浓度。半衰期为6-8小时。单独肝脏或肾脏功能障碍时，半衰期稍延长，无须调整剂量。若肝肾功能均发生严重障碍，可发生体内蓄积，酌情减量。 临床应用 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及 生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物 副作用(不良反应) ? ? ? ? ? 一般为、。有、。 ，如和疼痛等。 偶可使青少年，儿童发生。 对有史者应慎用。 偶见功能异常及系统改变，如下降、下降等，部位 可能有疼痛反应，偶见静脉炎。 禁忌症 对青霉素过敏或头孢菌素过敏者禁用。 注意的事项 ? ? ? 交叉:对一种者对其他头孢菌素也可能过敏。 头孢曲松可透过进入。母乳中亦含有低浓度的本品，孕妇和乳妇应用菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。 有或有黄疸严重倾向新生儿应慎用或避免使用本品。 用法用量 注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。 ? ? ? 成人常用量肌内或给药，每24小时 1一 2g或每 12小时 0.5一1g。最高剂量每日4g。 小儿常用量静脉给药，按体重每12小时25—37.5mg/kg，患儿每12小时50mg/kg。脑膜炎患儿每日最高剂量不能超过4g。其他每日不能超过2g。 12岁以上小儿用成人剂量。 参阅头孢噻吩钠。 注意事项 ? ? ? ? ? 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。 由于低，所以有患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。 患者清除大于每分钟 5ml，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多，透析后勿需增补剂量。 保存头孢曲松的温度为25?以下，最好介于15-30?。 肌内注射用药的制备:以0.9ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5,葡萄糖注射液或 1,加入250mg头孢曲松瓶装中，或以3.6ml前述溶剂加入1g瓶装中，使每1ml溶液中含有约250mg的头孢曲松。肌内注射液 在室温(25?)可保存 90,以上的活性1一3天，在 4?保存3一10天，保存期随浓度而异。 ? 静脉给药头孢曲松溶液的配制:将 9.6ml的前述(除外)加入1g头孢 曲松瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液。静脉注射液在室温可保持90,活性 3天，冷藏4?时保持10天。 ? ? ? ? 因保存时间、和稀释液的不同，配制溶液颜色可为淡黄到色。 静脉推注时应缓慢。 为避免肌注引起局部疼痛，可加用1,利多卡因0.5ml溶解本品。 头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素 B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素 B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。 药物相作用 ? 应用本品期间饮酒或含酒精药物时在个别病人可出现双疏仑样反应。 参见头孢噻肟。 市场上的头孢曲松 ? 头孢曲松 包装规格:供成人肌内注射与静脉滴注: 小儿只供静脉滴注。 0.25g， 0.5g， lg 参看 ? ? ? ? 注射用头孢曲松钠 头孢曲松钠 治疗咽喉炎的药品列表 头孢菌素 篇五:注射用头孢曲松钠说明书--罗氏芬 注射用头孢曲松钠说明书 【药品名称】 通用名称:注射用头孢曲松钠 商品名称:罗氏芬? Rocephin? 英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna 【成份】 化学名称:(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[(1,2,5,6-四氢-2- 甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2- 羧酸二钠盐三倍半水合物。 化学结构式: 分子式:C18H16N8Na2O7S3?3H2O 分子量:661.59 Cas No:74578-69-1 辅料名称:本品不含其它辅料 【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。 【适应症】 对罗氏芬? 敏感的致病菌引起的感染，如:脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病(早、晚期)， 腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道 感染)，骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制 低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感 染，包括淋病，术前预防感染。 【规格】 按C18H16N8Na2O7S3 计算1.0 g 【用法用量】 标准剂量 成人及12 岁以上儿童:罗氏芬? 的通常剂量是1~2 克，每日一次(每24 小时)。 危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4 克，每日一次。 新生儿、婴儿及12 岁以下儿童 建议按以下剂量每日使用一次。 新生儿(14 天以下)每日剂量为按体重20~50 毫克/千克，不超过50 毫克/千克，无需区分 早产儿及足月婴儿。 婴儿及儿童(15 天至12 岁)每日剂量按体重20~80 毫克/千克。 1/2 体重50 千克或以上的儿童，应使用通常成人剂量。 静脉用量按体重50 毫克/千克以上时，输注时间至少要30 分钟以上。 老年病人 按成人推荐剂量用药，无须变更。 疗程 疗程取决于病程。与一般抗菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被清除的证据以后， 应继续使用罗氏芬?至少48 至72 小时。 联合用药 在试验条件下，罗氏芬?与氨基糖甙类抗菌素对许多革兰氏阴性杆菌的协同作用已被证实。 虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用，但对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的 感染，应当考虑联合用药。由于这两种药物具有物理不相容性，故在使用推荐剂量时应分开 用药。 特殊用药指导 脑膜炎:婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每千克体重100 毫克(不超过4 克)，每 日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量，以下疗程已被证实是有效的: 脑膜炎奈瑟氏菌 4 天 流感嗜血杆菌 6 天 肺炎链球菌 7 天 莱姆病:儿童及成人按体重50 毫克/千克，最大剂量2 克，每日一次，共14 天。 淋病:治疗淋病(产青霉素酶及不产青霉素酶菌株)罗氏芬?的推荐剂量为肌肉注射250 毫 克单剂。 术前预防性用药:预防污染或非污染手术之术后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前 30~90 分钟，注射罗氏芬? 1~2 克单 剂。对结直肠手术者以罗氏芬?单独使用或与5-硝基咪唑(如甲硝唑)联合用药(但分开使用)已被证实是有效的。 肝、肾功能不全:肾功能不全病人，如其肝功能无受损则无须减少罗氏芬?用量，仅对末期前肾功能衰竭病人(肌肝清除率,10 毫升/分钟)，每日罗氏芬?用量不能超过2 克。肝功能受损病人，如肾功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检测罗氏芬?的血药浓度。 正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，但由于这类病人的药物清除率可能会降 低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。 用药方法 新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达6 小时或在5?环境下保持24 小时，但按一般原则，配制后的溶液应立刻使用。依其浓度及保存时间的不同，溶液呈现为淡黄色到琥珀色。但这些有效成份的特性对药效及耐受性方面并无意义。 肌肉注射:罗氏芬? 0.25 克或0.5 克溶于1%盐酸利多卡因2 毫升中，1 克溶于3.5 毫升中用于肌肉注射，以注射于相对大些的肌肉为好，不主张在一处的肌肉内注射1 克以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。 静脉注射:罗氏芬? 0.25 克或0.5 克溶于5 毫升灭菌注射用水中，1 克溶于10 毫升中用于静脉注射，注射时间不能少于2~4 分钟。 静脉滴注:静脉滴注时间至少要30 分钟，罗氏芬?2 克溶于40 毫升以下其中一种无钙静脉 注射液中如:氯化钠溶液，0.45%氯化钠，2.5%葡萄糖注射液，5%葡萄糖，10%葡萄糖，5% 葡萄糖中加6%葡聚糖，6~10%羟乙基淀粉静脉注射液，灭菌注射用水等。由于可能会产生 药物间的不相容性，故不能将罗氏芬?混合或加入含有其他抗菌药物之溶液中。亦不能将其 稀释于以上列出的溶液之外的其他液体中。 【不良反应】 使用罗氏芬?期间，发现一些可自行逆转的或停药后即消失的副作用。 全身性副作用 胃肠道不适(约占病例数的2%):稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌炎。 血液学改变(约2%):嗜酸细胞增多，白细胞减少，粒细胞减少，溶血性贫血，血小板减 少等。曾经报道过粒细胞缺乏(500/mm3)的独立病例，其中多数都发生在治疗10 天后， 且总剂量为20g 以上。 皮肤反应(约1%):皮疹，过敏性皮炎，瘙痒，荨麻珍，水肿，多形性红斑等。曾经报道 过严重皮肤反应(多形性红斑，Stevens Johnson 综合症或Lyell 综合症/中毒性表皮坏死松懈 症)的独立病例。 其他罕见副作用 头痛和眩晕，症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉积，肝脏转氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖 道霉菌病，发热，寒战以及过敏性或过敏样反应。 与钙的相互作用 两项体外研究对头孢曲松与钙的相互作用进行了评价，其中一项研究使用成年人血浆，另一 项研究使用新生儿脐带血浆。头孢曲松的浓度最高为1 mM(超过头孢曲松2g 体内输注30 分钟以上得到的血药浓度)，钙浓度最高为12 mM(48 mg/dL)。成人血浆中钙浓度为6 mM (24 mg/dL)或更高时头孢曲松的回收率降低，新生儿血浆中钙浓度为4 mM(16 mg/dL) 或更高时头孢曲松的回收率降低。这表明可能有头孢曲松-钙沉淀物产生。 有报道在对少数死亡病例进行尸检时，在使用罗氏芬?和含钙输液的新生儿的肺和肾脏中观 察到一种晶体状物质。其中有些病例使用同一根输液管输注罗氏芬?和含钙输液，在一些病 例的输液管中看到了沉淀物。在不同时间经不同输液管输注罗氏芬?和含钙输液的新生儿至 少有一例死亡的报道;对这名新生儿进行尸检未发现晶体状物质。除了新生儿，在其他病人 中未见类似报道(见【注意事项】)。 伪膜性肠炎及凝血障碍是极其罕见的副作用。 极为罕见的肾脏沉积病例，多见于3 岁以上儿童，他们曾接受每日大剂量(如每天?80mg/kg) 治疗，或总剂量超过10g，并有其他威胁因素(如限制液体、卧床等)。这一事件可以是有 症 状的或无症状的，会导致肾功能不全，但停药后可以逆转。 局部副作用 在极少的情况下，静脉用药后发生静脉炎，可通过减慢静脉注射速度(2-4 分钟)以减少此 现象的发生。肌肉注射时，如不加用利多卡因会导致疼痛。 【禁忌】 已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。对青霉素过敏者也可能对罗氏芬?过敏。 头孢曲松不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。体外研究表明头孢曲松能取代胆红素与血清白蛋白结合，导致这些病人有可能发生胆红素脑病的风险。 如果新生儿(?28 天)需要(或预期需要)使用含钙的静脉输液包括静脉输注营养液治疗，则禁止使用罗氏芬?，因为有产生头孢曲松-钙沉淀物的风险。 【注意事项】 警惕 与其他头孢类抗生素一样，本品也有过敏反应致死的报道，即使病人不知道是过敏或之前有 用药。 在使用头孢类抗生素包括罗氏芬?的病人中观察到免疫介导的溶血性贫血。在成年人和儿童 治疗中都有严重溶血性贫血包括死亡的病例报道。如果病人在进行头孢曲松治疗时出现贫 血，诊断时应考虑是否为头孢曲松性贫血，并停用头孢曲松直到确定病因。 几乎所有抗生素包括罗氏芬?在使用时都有艰难梭菌性腹泻(CDAD)的报道，根据病情严 重程度可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。抗生素治疗改变了结肠的正常菌群，而导致艰难梭 菌的过度生长。 艰难梭菌产生毒素A 和B，毒素A 和B 促进CDAD 的发生。艰难梭菌毒素高产菌株使发病 率和死亡率升高，因为这类感染是抗生素难以治愈的，可能需要进行结肠切除。使用抗生素 后出现腹泻的所有病人都必须考虑CDAD。有必要仔细记录病历，据报道CDAD 在抗生素 治疗后两个月中出现。 如果疑似或确诊为CDAD，可能需要停止正在使用的对艰难梭菌无作用的抗生素。根据临 床情况进行适当的体液和电解质处理、蛋白质补充、针对艰难梭菌进行抗生素治疗和外科手 术评价。 包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素 的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。与其他抗生素一样，也可能会遇到罗氏芬?不敏 感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石 之阴影。这些会随着罗氏芬?治疗的结束或中止用药而消失，阴影是由于头孢曲松钙盐沉积 所致。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非 手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用罗氏芬?。 在已知的科学数据中，同时使用罗氏芬和含钙溶液或产品进行 治疗的患者中，除新生儿外尚 无血管内沉淀作用的报道。但是，在任何患者中，头孢曲松不得与含钙溶液混合或同时使用， 即使通过不同的输液管(见【禁忌】中关于新生儿的信息)。 罗氏芬?对新生儿、婴儿及儿童的安全性和有效性已在用量及使用方法一节中阐明。研究表 明，同其他头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。 罗氏芬? 不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。 在长期治疗中应定期进行全血球计数。 使用罗氏芬的病人中极少有胰腺炎病例(可能因胆管阻塞所致)的报道。多数患者有发生胆 汁淤积或胆泥的危险因素，例如，之前的大手术，严重疾病和全胃肠外营养。不能排除罗氏 芬引起胆汁沉积的触发作用或共同因素作用。 用罗氏芬? 进行治疗时，可能对诊断性试验有影响，在使用罗氏芬的病人中，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其他抗菌素一样，罗氏芬? 也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果;同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用罗氏芬? 期间，应以酶法测定尿糖。 不相容性 勿用含钙的稀释液如林格氏液或哈特曼氏液复溶罗氏芬?或对复溶液进一步稀释后进行静脉给药，因为这样可能产生沉淀物。罗氏芬?在同一根输液管中与含钙溶液混和时也可能产生头孢曲 松-钙沉淀物。罗氏芬?不应与含钙的静脉输液包括通过Y 形接口连续输注的含钙营养液同时给药。但是，除了新生儿，其他病人可进行罗氏芬?和含钙输液的相继给药，在两次输液之间必须用相容液体充分冲洗输液管。使用成年人血浆和新生儿脐带血浆进行的体外研究证明，新生儿产生头孢曲松-钙沉淀物的风险更高(见【用法用量】和【禁忌】)。 未见头孢曲松与口服含钙产品或肌注头孢曲松与含钙产品(静脉注射或口服)之间相互作用 的报道。据文献报道，罗氏芬?与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗生素具有不相容性。 稳定性 配制后的罗氏芬?溶液，其理化稳定性可在室温下保持6 小时，或在2~8?条件下保持24 小 时。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。 【儿童用药】 新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法中阐明。头孢曲松慎用于治疗患有 高胆红素血症的新生儿。不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。 【老年用药】 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂 量。 【药物相互作用】 目前为止尚未发现以大剂量罗氏芬? 和利尿剂(如呋喃苯胺酸)同时使用所导致的肾功能不全。尚未发现罗氏芬? 增加氨基糖甙类抗生素的肾脏毒性作用。尚未发现酒后使用罗氏芬? 者发生类戒酒硫样副作用。头孢曲松不含有可能不耐乙醇和某些头孢类抗生素的出血性症状有关的N,甲硫四唑成份。 罗氏芬? 的清除不受丙磺舒的影响。体外试验发现氯霉素与头孢曲松合用会产生拮抗作用。 罗氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据文献报道，罗氏芬与氨苯喋 啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗生素具有不相容性。 【药物过量】 一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度，亦无特殊解毒剂，应给予 对症治疗。 【药理毒理】 头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性。头孢曲松在体外对许多革兰氏阴性菌及革 兰氏阳性菌发挥杀菌作用，并对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌的大多数b -内酰胺酶(青霉素 酶及头孢菌素酶)具有很高的稳定性，头孢曲松在体外试验及临床感染(见适应症)中通常对以 注:耐甲氧西林葡萄球菌，对包括头孢曲松在内的头孢菌素耐药，一般来说，粪链球菌、屎