炎性肠病治疗药Enterasin

炎性肠病治疗药Enterasin 发性过早的LH高峰出现.其它?期临床研究已 证实本品不影响卵泡和卵母细胞的发育与成熟. 对246例病人进行的?期临床研究表明:本 品有效率达97%(即达到诱导排卵的时间)3 %病例出现过早的LH高峰,仅1例病人退出研 究病人成熟卵母细胞和次级卵母细胞数量如预 期一样恢复优良,胚胎的数量和质量也类似,并能 移植. 本品与治疗药物如LHRH拮抗剂布舍 瑞林(buserelin)和曲普瑞林(triptorelln)的比较 研究显示,疗效相同.但本品给药周期短,在对卵 巢过激综合征的危险性方面安全性更好. 6适应证 控制卵巢的刺激作用,预防不成熟卵泡过早 排出,帮助受孕. 7不良反应 可见注射部位局部反应,恶心和头痛. 8注意事项 卵巢过激综合征病人慎用本品.重复给药或 不同部位注射时需谨慎.中至重度肝或肾功能不 全者,绝经妇女,孕妇或哺乳期妇女禁用本品. 儿童禁用. 9用法与用量 在开始使用促性腺激素刺激卵巢的96,120 小时内,下腹壁皮下注射本品0.25mg,一日1 次.在整个促性腺激素治疗过程中,包括排卵诱 导期,需持续用药.或在使用促性腺激素的第7 天,下腹壁皮下注射本品3mg,如果5天后未诱 导排卵,则注射本品一日0.25mg,直至排卵. l0制剂 粉针剂,每瓶装0.25和3mg. 谢成英编译黄桢审校 z 性肠病治疗药f炎性肠病治疗药 1有效成份 美沙拉秦(mesalazine) 2剂型 口服肠溶缓释片 3开发与上市厂商 Enterasin 锄 7 (意大利)Crinos公司研制,1998年在意大利 首次上市. ? 229 4作用特点 本剂是一种外层由80,1301TI丙烯酸树脂 包裹的肠溶片,片剂在pH?7的环境中溶解,使 药物在回肠远端和结肠内释放. 炎性肠病(IBD)包括溃疡性结肠炎和节段性 回肠炎.美沙拉秦可调节白三烯(LT),前列腺素 (PG),干扰素(IFN一),白细胞介素(IL)一1,IL一 2以及活性氧等多种与IBD病理生理相关的脂质 调节物,确切作用机制尚不完全清楚. 研究发现,美沙拉秦并不影响健康志愿者活 检标本PGE2的产生,但可使活动性溃疡性结肠 炎病人活检标本中增高的PGE2水平趋于正常. 同样能降低LTC4,PGD2,羟基二十碳四烯酸 (HETE)及11,12和15一HETE等的水平. 本剂能抑制氧衍化的自由基生成及保护人体 免受氧化诱导的种种损害. 在正常结肠上皮细胞系培养中,本剂能抑制 IFN一的结合及其诱导作用. 本剂口服能局部作用于肠腔炎症部位,部分 可吸收进入循环系统.肠激惹综合征病人一日服 用本品1.2g,7天后回肠结肠活检显示,净组织 中稳态药物浓度为298.5ng/mg.经其他美沙拉 秦制剂或前药(几乎等量的美沙拉秦)治疗7天 后,其组织浓度为本剂口服的25%,0.1%.口 服本剂后,直肠粘膜中美沙拉秦的药物浓度呈剂 量依赖性增加. 本剂主要经乙酰化代谢,在肠壁及肝脏的主 要代谢产物为N.乙酰氨基水杨酸.口服本剂后 44%随粪便排泄,356%经肾排泄.口服本剂后 药物释放不受腹泻或同时服用奥美拉唑或法奠替 丁等因素的影响. 5临床评价 轻至中度活动性溃疡性结肠炎病人,口服本 剂一日24g以上有效.活动性节段性回肠炎病 人,口服本剂一日0.4N48g有效.日剂量24 g以上通常用于溃疡性结肠炎或节段性回肠炎的 维持缓解.本品也可用于不能耐受柳氮磺吡啶病 人的治疗. 轻至中度活动性溃疡性结肠炎病人,口服本 剂一日24N48g,内镜和(或)症状改善(包括缓 解)者达74%.3项研究显示,本剂高剂量使用 疗效优于低剂量,尤其对活动性远端病变者更明 长asf年饰t侮钰j7 230? Df.\/怖呵还岔 显有研究显示,口服巴柳氮(balsalazide)一日 6.75g比口服本剂一日24g更有效.据报道, 左侧结肠病变的病人比广泛性病变者更易产生耐 药性.然而,左侧病变者口服本剂一日4.8g,在 内镜和症状好转方面的疗效优于一日1.6g.表 明较大剂量用药对病人可能具有其他益处.大量 有效数据表明,活动性远端病变病人,口服本剂一 日24g,同时使用美沙拉秦4g每晚灌肠1次, 在症状缓解方面优于单纯口服治疗.活动性远端 病变病人口服本剂一日3.2g,内镜和症状改善方 面与一日2次泼尼松龙20mg灌肠疗效相似. 为期l2个月的随机单盲或双盲研究结果表 明,口服本剂一日0_8,4.4g的溃疡性结肠炎复 发率(22%--38%)与每日口服柳氮磺毗啶2--4 g,或口服长效缓释美沙拉秦1.5g,或口服巴柳氮 一 日3g相似.广泛性溃疡性结肠炎病人的静止 期最适剂量尚不清楚左侧或远端病变病人及短 期缓解者使用较大剂量可能有效.42例左侧溃 疡性结肠炎病人,口服奥沙拉秦(olsalazine)一日 lg,在症状缓解方面比口服本剂一日1.2g(40 倒)更有效,复发率分别为12%和33%.在有高 度复发危险的溃疡性结肠炎病人中,口服本剂一 日1.6g,加美沙拉秦4g,每周灌肠2次,在防止 复发方面比单纯口服用药更有效. 使用本剂治疗活动性或静止性节段性回肠炎 有限.20例轻至中度活动性溃疡性结肠炎 病人,口服本剂一日3.2g,缓解率达45%,安慰剂 组为22%.静止性节段性回肠炎病人口服本剂 一 日2.4g,为期l2个月,治疗组复发率为34%, 安慰剂组为55%.对于节段性回肠炎局部回肠 轻度病变病人,口服本剂预防复发特别有效.首 次行炎性肠切除术的节段性回肠炎病人,口服本 剂一日2.4g,24个月后复发率为55%,未经治 疗者则为85%. 6适应证 用于活动性溃疡性结肠炎和节段性回肠炎的 治疗. 7不良反应 口服一日1.6或2.4g,耐受良好.本剂引起 的恶心,呕吐,腹泻和消化不良等胃肠道不良反应 的发生率为2%,4%.亦可致肌痛(21%),头 晕(8%),上腹痛(5%)和鼻炎(9%).需要停药 稚/ 的严重不良反应占1.5%.少见有结肠炎症状加 重,中性粒细胞减少,再生障碍性贫血,血小板减 少,胰腺炎,过敏性肺炎和类红斑狼疮样反应.本 品结构与非那西汀类似,具有肾毒性,可致肾小管 性蛋白尿,问质性肾炎,氮质血症和血肌酐浓度升 高.本品引起的严重肾功能损害发生率在l/500 以下,及时停药绝大多数病人肾功能可恢复. 8注意事项 美沙拉秦对肾脏有毒性,故本剂治疗期间,应 定期测定血清肌酐水平不能与乳糖或其他可能 酸化结肠壁或降低粪便pH值的制剂同时使用. 老年病人,孕妇和哺乳期妇女慎用.对柳氮磺吡 啶敏感或有水杨酸类过敏史者忌用.严重肾功能 受损或2岁以下儿童禁用. 9剂量与用法 轻至中度活动性溃疡性结肠炎一日2.4g, 必要时同时给予皮质激素.剂量提高至一日48 g,疗效可增加. 静止期溃疡性结肠炎一日1.2,2.4g,根 据缓解时间和病变部位,日剂量可达4g. 活动性节段性回肠炎一日0.4--4.8g. 节段性回肠炎缓解期一日1.2,2.4g 叶金朝鳊译 ?5.,高血压药 1有效成分 缬沙坦(valsartan),氢 2剂型 复方片剂 3开发与上市厂商 (瑞士)Novartis公司研制,法国Aventis公 司上市.1998年6月在德国首次上市. 4作用特点 本剂为血管紧张素?拮抗剂缬沙坦与利尿剂 氢氯噻嗪的复方.已证实缬沙坦能有效地治疗轻 至中度原发性高血压,与氢氯噻嗪组成复方后,能 产生协同降压作用.氢氯噻嗪对缬沙坦的药代动 力学无明显影响,而氢氯噻嗪的药代动力学与其 单独使用时则有所不同,血浆浓度.时间曲线下面 积,血浆峰浓度,半减期和尿中排泄量分别减少 22%,26%,35%和l5%. 碣 磺. “埋