红霉素肠溶胶囊676428652

红霉素肠溶胶囊676428652 通用名称:地红霉素肠溶胶囊药品规格:0.25 克×6 片生产企业:山东鲁抗辰欣药业有限公司批准文号:国药准字 H20061219适应症本品为大环内酯类广谱抗生素，适用于 12 岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染:慢性支气管炎急性发作:由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎:由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。社区获得性肺炎:由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。鼻咽炎和扁桃体炎:由化脓性链球菌引起。单纯性皮肤和软组织感染:由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌引起。注:地红霉素肠溶胶囊在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽??/B>时有效，并能根除;对预防风湿热的治疗尚无报道。用法用量本品可与食物同服或饭后一小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。常规剂量:一天一次，一次两粒。 地红霉素用法用量表: 慢性支气管炎急性发作 500mg(2 粒) 一天一次 疗程 5-7 天 急性支气管炎500mg(2 粒) 一天一次 疗程 7 天 社区获得性肺炎 500mg(2 粒)一天一次 疗程 14 天 咽炎和扁桃体炎 500mg(2 粒) 一天一次 疗程 10 天 单纯性皮肤和软组织感染 500mg(2 疗程5-7 天不良反应3299 例患者口服本品(500mg/天)7-14 天，粒) 一天一次 没有发现与毒性有关的死亡或致残。2.6患者因不良反应终止用药，其中 1是因恶心和腹痛终止用药。另一临床试验(口服本品 500mg/天，疗程 5 天)结果表明，有 3.8患者因不良反应终止用药，其中 1.6的患者是因恶心和腹痛终止用药。与本品治疗有关的不良反应如下:头痛(7.7)、腹痛(7.1)、腹泻(6.7)、恶心(5.9)、 )、眩晕/头晕(2.1)、皮疹(1.4)、呕吐(1.1)等。注意事项肝功消化不良(2.6 能不全:轻度肝损伤者，其平均 Cmax、AUC 和分布体积随服药次数的增多而略由增加，但不必调整剂量。肾功能不全:其平均Cmax、AUC 随肌肝清除率的降低而趋于升高，但肾脏损伤(包括透析)患者不必调整剂量。已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素(包括地红霉素)，都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的患者发生腹泻，考虑到这种诊断是重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命，程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。禁忌禁用于对地红霉素、红霉素和其他大环内酯抗生素严重过敏的患者。不应用于可疑或潜在菌血症患者(因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位)。详细说明【主要成份】地红霉素。化学名称:9S-9-脱氧代-11-脱氧-9，11-亚胺1R-2-2-甲氧基乙氧基-乙叉氧红霉素。【性状】本品为肠溶胶囊，内容物显白色或类白色粉末。【药理作用】地红霉素肠溶胶囊为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的 50S 核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性:需氧革兰氏阳性微生物:金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。需氧革兰氏阴性微生物:流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。其他微生物:肺炎支原体。体外研究表明:本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌(C、F、G 组)、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。对其他大环内酯抗生素耐药的细菌，对本品也耐药。毒理研究:遗传毒性:标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。生殖毒性:大鼠核家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量的 21 倍和 4 倍(以体表面积计)时，对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1 小鼠给药剂量达 1000mg/kg(以体表面积计，为人用最大推荐剂量的 8倍)，出现胎儿体重降低，骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前 2 周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达 1000mg/kg 时，也可见骨化程度的降低。尚不清楚本品是否经人乳汁分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中。致癌性:尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。【药代动力学】吸收:口服后地红霉素肠溶胶囊被迅速吸收，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约 10。健康志愿者(19-59 岁，单剂量:500mg;多剂量:500mg/天，10 天)药代动力学参数如下:分布:红霉胺迅速、广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为 15-30，平均表观分布体积 为 (540-1041L) (VDSS) 800L 。红霉胺的稳态组织浓度(500mg/次，一天一次)代谢和排泄:红霉胺几乎不经肝脏代谢， 约 81-97的药物由胆汁途径消除， 2的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约 8 小时，平均消除半衰期约 44 小时，平均表观清除率约 23L/h。食物的影响:本品可与食物同服或饭后 1 小时内服用。研究表明饭前 1 小时服用，其Cmax 下降 33，AUC 下降 31。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。【孕妇及哺乳期妇 mg/m2 计女用药】孕妇:对大鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的 21 倍(根据算)，对家兔的研究剂量为人用量的 4倍。结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的 8 倍。结果表明地红霉素肠溶胶囊可使胎儿体重显著降低。然而，对孕妇尚无适当的、很好的对照临床研究。因此，孕妇使用本品应权衡利弊。分娩:对分娩的影响尚不清楚。哺乳期:哺乳妇女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中发现了其他大环内酯抗生素，并且啮齿类动物母乳中也含本品。因此哺乳期妇女应慎用。【儿童用药】12 岁以下儿童使用本品的安全性和有效性，尚未确立。【老年患者用药】平均 Cmax、AUC 随年龄的增加而趋于升高，但在统计学或临床上均无显著性差异。因此，老年患者使用时不必调整剂量。【药物相互作用】特非那定:本品不影响特非那定代谢，体外试验证明两药物不发生相互作用，而与红霉素存在相互作用。茶碱:一般情况下，正服用茶碱的患者接受本品治疗，不必调整茶碱剂量或监测血药浓度。需维持较高的茶碱血药浓度时，应检测血药浓度，并对剂量进行适当调整。抗酸药或 H2 受体拮抗剂:服用抗酸药或 H2 受体拮抗剂后，立即服用本品可增加地红霉素的吸收。红霉素与下列药物之间的相互作用已明确，但与地红霉素的相互作用尚不清楚，因此，联合用药时应慎重。三唑仑:可降低三唑仑的清除率，增加其药理作用。地高辛:可提高地高辛的血药浓度。抗凝血药:可增加抗凝血药的作用，在老年人中更是如此。麦角胺:产生中毒症状，如外周血管痉挛和感觉迟钝。其他药物:红霉素与下列药物之间的相互作用已报道:环孢菌素、环己巴比妥、卡马西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隐停、丙戊酸盐、阿司米唑、洛伐他丁。【药物过量】过量服用地红霉素肠溶胶囊后发生的毒性综合征包括:恶心、呕吐、腹痛、腹泻。强制性利尿、腹膜透析、血液透析没有被证实对地红霉素的过量服用有好处，对慢性肾功能患者进行血液透析不能有效加速红霉胺的清除。【贮藏】密封，阴凉干燥处保存。