血浆蛋白结合率

血浆蛋白结合率 血浆蛋白结合率系指药物在血浆内与血浆蛋白结合的比率。在正常情况下，各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合，在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性。当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分子占领结合部位，使其他药物不能得到充分的结合，以致后者的游离部分增多，药效增强。这种相互作用对一些蛋白结合率较高的药物具有意义，因此要注意那些药效较强烈或毒性较大的药物，以防止药物自结合部位置换下来，使药效增强，常具有一定的危险性。 血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。 血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。 药物进入循环后，有两种形式: 结合型药物:药物与血浆蛋白结合。特点:(1)暂时失去药理活性。 (2)体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。意义:结合型药物起着类似药库的作用。药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用。影响搜集整理物作用，作用 维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。 游离型药物:未被血浆蛋白结合的药物。特点:能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官搜集整理，产生效应或进行代谢与排泄。