平喘药

平喘药 硫酸特布他林 Terbutaline Sulfate 【别名】 硫酸特布他林、别力康纳、博利康尼、博尼康尼、喘康速、间羟嗽必妥、间羟舒喘灵、间羟舒喘宁、硫酸间羟舒喘宁、叔丁喘宁、特布他林硫酸盐、Terbutaline Sulfate、Brethine、Brican、Bricanyl、Bricasol、Bristurin、Filair、KWD-2019、Terbasmin、Terbutaline Sulphate 【药物类别】 呼吸系统用药\平喘药\肾上腺素受体激动药\β2肾上腺素受体激动药\硫酸特布他林 作用于神经系统药\肾上腺素受体激动药\β肾上腺素受体激动药\β2肾上腺素受体激动药\硫酸特布他林 【适应症】 1. 用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎和慢性阻塞性肺部疾患时的支气管痉挛。 2. 亦可用于预防早产及胎儿窒息。 【药理】 1.药效学 本品为选择性肾上腺素β2受体激动药，与肾上腺素β2受体结合使细胞内环磷腺苷(cAMP)升高，从而舒张支气管平滑肌。能抑制内源性介质的释放，使血清总IgE降低。本品还能增强纤毛运动、增加Cl-向气道转运和促进分泌，有助于粘液稀释，加速清除。对于哮喘患者，本品2.5mg的平喘作用与25mg麻黄碱相当。实验证明，对心脏肾上腺素β1受体的作用极小，对心脏的兴奋作用仅及异丙肾上腺素的1/100、喘乐宁的1/10。但临床应用时，特别是大量或注射给药仍有明显心血管系统副作用，除能直接激动心脏肾上腺素β1受体外，尚能激动血管平滑肌肾上腺素β2受体，舒张血管，使血流量增加，通过压力感受器反射地兴奋心脏。连续静滴本品可激动子宫平滑肌肾上腺素β2受体，抑制自发性子宫收缩和催产素引起的子宫收缩，预防早产。同样原理亦可用于胎儿窒息。 2.药动学 吸入5-30分钟作用开始，最大作用在1-2小时出现，持续3-6小时。口服60-120分钟作用开始，最大作用2-3小时出现，持续4-8小时。静脉输入15分钟内作用开始，最大作用在30-60分钟出现，持续1.5-4小时。本品在肝脏灭活经肾脏排泄。 【】 1.交叉过敏 对其它拟肾上腺素受体激动药过敏者，对本品也可能过敏。 2.禁忌症 (1) 对本品过敏者。 (2) 心功能严重损害者。 3.慎用 (1) 冠心病。 (2) 高血压病。 (3) 甲状腺功能亢进。 (4) 糖尿病。 (5) 咯血。 (6) 孕妇。 4.其它注意事项 ? 本品可分泌入乳汁中，但不会对婴儿产生作用。 【不良反应】 1.神经系统 可引起肌肉和手指震颤、头昏等。 2.循环系统 可引起心动过速、室性早搏、心电图的改变(如T波低平，Q-T间期延长)等。 3.过敏反应 可引起异常支气管痉挛。 4.静脉大量给药会加剧糖尿病及酮症酸中毒。 5.早产妇女使用本品可导致肺水肿。 6.孕妇应用静脉制剂有引起致死性心动过速的报告。 7.如在分娩时应用静脉制剂，可能引起母体一过性低血钾、低血糖、肺水肿及胎儿的低血糖。 8.长期使用可产生耐药性。 9.其它 可有恶心、出汗等。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1. 本品能减弱胍乙啶的降血压作用。 2. 肾上腺素β受体阻滞药(如醋丁洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、美多洛尔、纳多洛尔、吲 哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等)能拮抗本品作用，使疗效降低。 3. 单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、抗组胺药、左旋甲状腺素等可增强本品的副作用。 4. 本品与胰岛素或口服降糖药合用时，须调整后者的剂量。 5. 本品与其它肾上腺素受体激动药可使疗效增加，但不良反应也可能加重。 6. 本品与琥珀酰胆碱合用，可增强后者的肌松作用。 7. 本品与茶碱合用时，可降低茶碱的血药浓度。 8. 本品可增强非保钾利尿药的毒副作用。 【给药说明】 1. 药物过量可出现的症状及体征包括:头痛、焦虑、震颤、强直性肌痉挛、心悸及心律失 常、低血压、低血钾、高血糖及酸中毒。 2. 必须中止妊娠时(如死胎、宫内感染、严重妊娠毒血症时)，须停用本药。 3. 一般情况下应与抗生素联合用药。 4. 提倡短期间断应用，以吸入为主。只在重症哮喘发作时才考虑静脉给药。 5. 本品应与抗炎药物同时应用。 【用法与用量】 1?成人 ?口服给药 每次2.5-5mg，饭后服，一日3次。极量:一日15mg。 ?皮下注射 每次0.25mg，如15-30分钟无明显临床改善，可重复注射一次，但4小时中总量不能超过0.5mg。每日最大剂量为1mg。 ?气雾吸入 每次0.25-0.5mg，每6小时1次。 ?静脉注射 必要时每15-30分钟250μg，应用1次，4小时内总剂量不能超过500μg。 ?肾功能不全时剂量 中度肾功能不全者剂量是常规用量的1/2。轻度肾功能不全者剂量同常人。 2?儿童 ?口服给药 12岁以下儿童:剂量尚未确立。 ?气雾吸入 用量酌减。 ?肾功能不全时剂量 中度肾功能不全患儿剂量是常规用量的1/2。轻度肾功能不全患儿剂量无需调整。 【制剂与规格】 硫酸特布他林片 2.5mg;硫酸特布他林注射液 0.25mg;硫酸特布他林气雾剂 (1)0.5g:200喷 (2)lg:400喷;硫酸特布他林干粉吸入剂 500μg(每吸) 【贮法】 遮光，密封保存。 氨茶碱 Aminophylline 【别名】 氨茶碱、氨茶硷、安释定、茶碱乙烯双胺、Aminophylline、Aminofilina、Aminophyllinum、Phyllocontin、Theophylline and Ethylenediamine 【药物类别】 呼吸系统用药\平喘药\茶碱类\氨茶碱 【适应症】 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等，可缓解其喘息症状;也可用于心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)、胆绞痛。 【药理】 1.药效学 本品是茶碱与乙二胺的复合物，内含水茶碱77-83%。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。其作用是抑制磷酸二酯，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP比值，并调节平滑肌细胞内钙离子浓度，抑制组胺、前列腺素等过敏介质的释放和作用，促进儿茶酚胺释放，起间接激动β受体作用。 (1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，抑制过敏介质释放。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。 (2)增加心排出量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子，减少肾小管对水的重吸收，具有利尿作用。 (3)增加离体骨骼肌的收缩力。在慢性阻塞性肺病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。 (4)舒张冠状动脉、外周血管和胆管。 2.药动学 本品口服、直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Vd)约为0.5L/kg。半衰期为3-9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱，其血药浓度可达10mg/L，它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。 【注意事项】 1.交叉过敏 对其它茶碱类药过敏者，对本品也可能过敏。 2.禁忌症 急性心肌梗死伴有血压显著降低者。 2.慎用 (1) 酒精中毒。 (2) 心律失常。 (3) 严重心脏病。 (4) 充血性心力衰竭。 (5) 肺源性心脏病。 (6) 肝脏疾患。 (7) 高血压。 (8) 甲状腺功能亢进。 (9) 严重低氧血症。 (10) 急性心肌损害。 (11) 活动性消化道溃疡或有溃疡病史者。 (12) 肾脏疾患。 4.其它注意事项 ?药物对妊娠的影响: 可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。 ?药物对哺乳的影响: 可随乳汁排出，哺乳期妇女服用后可引起婴儿易激动或出现其它不良反应。 ?药物对检验值或诊断的影响: 本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。 【不良反应】 1. 常见的不良反应为:恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退等。也可见头痛、烦躁、易激动。 2. 静滴过快或浓度过高(血药浓度,25μg/mL)可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失 常、血压剧降等，严重者可致惊厥。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1. 本品与克林霉素、红霉素、林可霉素、四环素合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使 血药浓度升高，甚至出现毒性反应。 2. 本品与氟烷合用，易导致心律失常。 3. 本品与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。 4. 本品与其它茶碱类药合用时，不良反应可增多。 5. 本品与西米替丁合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性 反应。 6. 咖啡因可延长本品的半衰期。 7. 别嘌呤醇可使本品血药浓度增高，并发生恶心、呕吐、心悸等不良反应。 8. 口服避孕药可降低氨茶碱血浆清除率。 9. 本品与麻黄碱有协同作用，但不良反应发生率也明显增加。 10. 本品与氯胺酮合用，可降低机体的惊厥阈，促发惊厥。 11. 本品可提高心肌对洋地黄类药物的敏感性，合用时洋地黄毒性增强。 12. 妥卡胺对本品代谢有轻度抑制作用，清除率降低，半衰期延长。 13. 普罗帕酮对氨茶碱体内代谢有竞争性抑制作用，使茶碱血药浓度升高，甚至可引起中 毒，必要时应适当调整本品用量。 14. 大蒜素可使茶碱代谢减慢，半衰期延长;联用时氨茶碱应减量。 15. 本品与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而减低。 16. 稀盐酸可减少本品在小肠的吸收。 17. 苯妥英钠使本品代谢加速，血浓度降低，应酌情增加用量。 18. 异丙肾上腺素可降低本品的血药浓度。 19. 利福平、异烟肼可降低本品的血药浓度。 20. 硫酸镁可拮抗本品所致的室性心律失常。 21. 本品可减轻化疗药物的副作用。 22. 呋噻米可降低本品的血药浓度。 23. 泼尼松可降低本品的生物利用度。 24. 活性炭可吸附肠道内氨茶碱及其代谢物，降低茶碱血药浓度。 25. 本品可使青霉素灭活失效。 26. 本品可竞争性拮抗大黄素的抑菌作用，两药不宜合用。 密环片、天麻止痉散、五虎追风散等)发生药理性拮抗作用，27. 本品可与止痉类中成药( 相互降低疗效。 28. 本品可与山楂及其中成药发生中和反应，相互降低疗效。 29. 本品可与五味子及其中成药发生中和反应，相互降低疗效。 ?药物-酒精/尼古丁相互作用 尼古丁可增加茶碱代谢，降低本品疗效。 【给药说明】 1. 在空腹时(餐前半小时至1小时，或餐后2小时)口服，吸收较快，如在用餐时或餐后服 用，可减少对胃肠道的刺激，但吸收较慢。 2. 肠溶片的吸收延缓，生物利用度极不规则。 3. 栓剂直肠给药: (1) 在6-8小时内，避免再次使用。 (2) 吸收缓慢，且生物利用度不够确切，又可引起局部刺激，因此仅偶尔短期用于非急症 的治疗。 (3) 直肠给药后12小时内，再口服或注射本品，须注意观察反应，因栓剂吸收的快慢不一。 4. 保留灌肠，吸收迅速，生物利用度确定，但可引起局部刺激。多次给药还可在体内蓄积， 以致引起毒性反应，尤其是婴儿、小儿和老年人。 5. 给药期间应注意血药浓度和疗效。有效血药浓度的范围窄，个体差异大，宜按血药浓度 调整用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱，临床上茶碱的有效血药浓度大致是10-20μ g/mL,大于20μg/mL即可产生毒性反应。 6. 本品中毒的现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血 性呕吐物或柏油样便。 7. 用量均应根据标准体重计算，因茶碱并不分布到体内的脂肪组织，理论上给予茶碱 0.5mg/kg，即可使血清茶碱浓度升高1μg/mL。 8. 老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全、长期高热病人等患者的茶碱 清除率低，用量应减少。吸烟者能加快本品的代谢，用量需较大。 9. 肌注可刺激局部引起疼痛，现已少用。必需肌注时需与2%盐酸普鲁卡因合用。静注时 需稀释成小于25mg/mL稀释液。静注太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭，注入时 速一般以每分钟25mg为度，或再度稀释后改作静滴。 10. 氨茶碱严禁与下列药物配伍静脉应用:葡萄糖酸钙、异戊巴比妥钠、维生素B6、氨苄 青霉素、泛酸钙、盐酸氯酯醒、琥珀酸钠、氯霉素、庆大霉素、溴化钙、盐酸氯丙嗪、 先锋霉素?、青霉素、苯巴比妥钠、毒毛旋花子苷K、四环素、肾上腺素、西地兰、万 古酶素、水解蛋白、盐酸羟嗪、维生素C、酒石酸白酶素、止血敏。 【用法与用量】 1?成人 ?口服给药 片剂:每次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g;极量:一次0.5g，一日1g。 ?肌内注射 每次0.25-0.5g，应加用2%盐酸普鲁卡因;极量一次0.5g，一日1g。 ?静脉注射 每次0.25-0.5g，一日0.5-1g，每25-100mg用5%葡萄糖注射液稀释至20-40mL，注射时间不得短于10分钟;极量一次0.5g，一日1g。 ?静脉滴注 每次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5-10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注;极量一次0.5g，一日1g。 ?直肠给药 栓剂或保留灌肠:每次0.25-0.5g，一日1-2次。一般在睡前或便后。 2?儿童 ?口服给药 片剂:按体重每日4-6mg/kg，分2-3次服。 ?静脉注射 按体重每次2-4mg/kg，以5-25%葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。 【制剂与规格】 氨茶碱片 (1)0.05g (2)0.1g (3)0.2g;氨茶碱缓释片 0.1g;氨茶碱注射液(肌注用) (1)2mL:0.125g (2)2mL:0.25g (3)2mL:0.5g;氨茶碱注射液(静注用) 10mL:0.25g;氨茶碱栓 0.25g 【贮法】 遮光，密闭保存。 硫酸沙丁胺醇 Salbutamol Sulfate 【别名】 硫酸沙丁胺醇、爱纳灵、喘乐宁、喘特宁、硫酸阿布叔醇、硫酸舒喘灵、全乐宁、全特宁、舒布托、舒喘灵、舒喘宁、萨姆、Salbutamol Sulfate、Albuterol Sulfate、Etinoline、Salbutamol Sulphate、Ventolin、Volmax 【药物类别】 呼吸系统用药\平喘药\肾上腺素受体激动药\β2肾上腺素受体激动药\硫酸沙丁胺醇 专科用药\妇产科用药\作用于子宫药\子宫抑制药\β2肾上腺素受体激动药\硫酸沙丁胺醇 作用于神经系统药\肾上腺素受体激动药\β肾上腺素受体激动药\β2肾上腺素受体激动药\硫酸沙丁胺醇 【适应症】 1. 用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。 2. 可在一定程度上改善充血性心力衰竭。 3. 可松弛子宫平滑肌，预防早产。 【药理】 1.药效学 本品能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素β2受体，有较强的支气管扩张作用，其机制为激活腺苷环化酶，促进环磷酸腺苷生成。本品用于支气管哮喘患者时，其支气管扩张作用与异丙肾上腺素相等。对心脏的肾上腺素β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅为异丙肾上腺素的1/10。 2.药动学 本品吸入后5-15分钟起效，最大效应时间为60-90分钟，作用持续3-6小时。半衰期为3.8小时，72%随尿排出，其中28%为原形，44%为代谢产物。 -3小时，作用持续6小时，口服后2.5小时口服30分钟后起效，最大效应时间为2 血药浓度达峰值，半衰期为2.7-5小时。口服后约76%随尿排出，24小时内大部分被排出，60%为代谢产物。约4%由粪便排出。 【注意事项】 1.交叉过敏 对本品过敏者，可能对其它肾上腺素受体激动药也过敏。 2.禁忌症 (1) 对本品过敏者。 (2) 甲状腺功能亢进者。 (3) 对氟利昂过敏的患者禁用本品气雾剂。 (4) 心动过速或心律失常。(国外资料) (5) 特发性主动脉瓣肥厚性狭窄。(国外资料) 3.慎用 (1) 心血管功能紊乱者。 (2) 青光眼患者。 (3) 糖尿病患者。 (4) 嗜铬细胞瘤患者。 (5) 有动脉瘤病史者。 (6) 高血压患者。 (7) 对拟交感神经药物异常敏感者。 (8) 老年人。 4.其它注意事项 ?药物对哺乳的影响: 本品可能分泌入乳汁，因此哺乳期妇女不宜使用本品。 ?药物对检验值或诊断的影响: 使用本品可使血糖、血脂升高，血钾降低。 ?用药前后及用药时应当检查或监测的项目: (1) 用药期间应监测血钾浓度。 (2) 使用本品预防早产的妇女，有患肺水肿的风险，应密切监测心肺功能。 【不良反应】 1.过敏反应: 表现为异常支气管痉挛、血管神经性水肿、荨麻疹、低血压和晕厥。 2. 少数患者可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等不良反应。 3. 本品剂量过大时，可发生心动过速、肌肉痉挛、血压波动、低血钾症等。一般减量即可 恢复，严重时应停药。 4. 本品大量静脉应用时，可发生呕吐、肺水肿及严重的心脏和代谢方面的不良反应。 5. 长期应用，支气管平滑肌肾上腺素β2受体被持续性地兴奋，对内源性肾上腺素能介质产生拮抗性，反而可加重支气管哮喘症状，因此需遵医嘱使用。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1. 本品与其它肾上腺素受体激动药合用时，疗效增加，但不良反应也可能增加。 2. 本品与茶碱类药物合用时，可增强支气管平滑肌的松弛作用，但不良反应也可能增加。 3. 本品可增强泮库溴铵、维库溴铵所引起的神经肌肉阻滞的程度。 4. 本品与磺胺类药物合用时，可降低磺胺类药物的吸收。 5. 肾上腺素β受体阻滞药(如普萘洛尔)能拮抗本品的支气管扩张作用，故两者不宜合用。 6. 本品与降血糖药合用时，血糖反而升高。 7. 本品与氟烷在产科手术中合用时，可加重子宫收缩无力，导致大出血。 8. 本品与洋地黄类药合用时，可增加洋地黄类药诱发心律失常的危险性。 9. 本品与皮质类固醇、利尿药等合用时，可加重血钾浓度降低的程度。 10. 单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左旋甲状腺素等可能增加本品的不良 反应。 11. 本品与甲基多巴合用时，可出现严重的急性低血压反应。 12. 谷维素可消除本品所致的自主神经紊乱。 【给药说明】 1. 通常预防用药时口服给药，控制发作时用气雾吸入。 2. 本品缓释片剂应用温水整片吞服，不得咀嚼。 3. 逾量中毒的先兆表现:胸痛、头晕、持续的严重的头痛、严重高血压、持续恶心、呕吐、 持续心率增快、情绪烦躁不安等。 【用法与用量】 1?成人 ?口服给药 每次2-4mg，一日3次。缓释片，每次1片，一日2次。 ?气雾吸入 每次0.1-0.2mg，必要时每4-6小时一次。 ?肌内注射 每次0.5mg，每4小时1次。 ?静脉注射 每次0.25mg，缓慢注射。 ?静脉滴注 将本品注射液5mL以0.9%氯化钠注射液500mL稀释，速度以3-10μg/min较为适宜。 2?儿童 ?口服给药 每次0.6mg，一日3-4次。 ?气雾吸入 每次0.1-0.2mg。 【制剂与规格】 硫酸沙丁胺醇片 2.4mg;硫酸沙丁胺醇气雾剂 2%;硫酸沙丁胺醇注射液 (1)2mL:0.48mg (2)5mL:5mg;硫酸沙丁胺醇胶囊 2.4mg;硫酸沙丁胺醇糖浆 10mL:4mg;硫酸沙丁胺醇缓释片 8mg 【贮法】 避光，密封保存。 布地奈德 Budesonide 【别名】 布地奈德、布德松、布地缩松、布他奈德、丁地去炎松、拉埃诺考特、雷诺考特、普米克、普米克令舒、泼米考特、英福美、Budesonide、Budeson、Budesonidum、Inflammide、Lisoflan、Nohalon、Prederid、Preferid、Pulmicort、Pulmicort Respules、Rhonicort、Rhonicort Aqua、Rulmicort、S-1320、Spirocort 【药物类别】 呼吸系统用药\平喘药\肾上腺皮质激素\布地奈德 内分泌系统用药\肾上腺皮质激素类药\布地奈德 专科用药\皮肤科用药\肾上腺皮质激素\布地奈德 【适应症】 1. 用于非激素依赖性或激素依赖性哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者，可有效地减少口服肾 上腺皮质激素的用量，有助于减轻肾上腺皮质激素的副作用。用药后肺功能明显改善， 并降低急性发作率。 2. 用于季节性或长年发生的过敏性鼻炎以及鼻息肉切除后预防息肉再生。 3. 乳膏剂还可用于各种皮肤疾病。 【药理】 1.药效学 本品是局部应用的不含卤素的肾上腺皮质激素类药物，具有显著的抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出的作用。临床研究证明吸入本品具有与倍氯米松相似的局部抗炎作用，而无全身肾上腺皮质激素作用，局部使用后无全身不良反应。本品具有强的糖皮质激素作用和弱的盐皮质激素作用。动物试验证明，本品对糖皮质激素受体的亲和力为可的松的200倍，局部应用抗炎作用为可的松的1000倍，而皮下和口服的抗炎作用只比可的松分别强40和25倍。 2.药动学 鼻内给药，达峰时间为0.6(0.3-2)小时;峰值浓度为0.52(0.24-0.88)nmol/L;生物利用度(吸收进入循环)约21%(16%-27%)。雾化吸入本品1mg，在30分钟内其血浆峰浓度不超 μmol/L。喷雾吸入后部分药品被吞咽到消化道，其中的90%经循环在肝脏内失去过0.01 活性。本品药效持久。 【注意事项】 1.禁忌症 哮喘急性加重或重症患者不宜单用本品控制急性症状。 2.慎用 当气道有真菌、病毒或结核菌感染时，应慎用本品。 3.其它注意事项 ?药物对妊娠的影响: 孕妇一般忌用。但遇到某些处于孕期而需用糖皮质激素进行必要的治疗时，可经气道使用本品，因为与任何口服糖皮质激素比较，本品的全身作用较口服药品为低。 【不良反应】 1. 常见皮肤过敏，表现为皮疹或皮炎。 2. 喷吸后若不漱洗口腔和咽部，少数患者会出现咳嗽或声嘶，甚至可有口腔咽喉部白色念 珠菌感染。 3. 原来使用皮质激素改用本品者，有可能发生下背侧丘脑-垂体-肾上腺轴的紊乱，应注意。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 据国外资料报道，酮康唑能提高布地奈德的血浆浓度，其作用机制可能是抑制了细胞色素P450 3A-介导的布地奈德的代谢。可通过在一天中的不同时间使用酮康唑和布地奈德来避免此相互作用。 【给药说明】 1. 本品起效慢，一般需几天后才能达到治疗效果。因此，当遇到有的病人拟将口服皮质激 素转换为喷吸皮质激素者，需要有数日过渡，开始应既用口服激素也喷吸本品而后根据 患者的症状逐渐减少口服皮质激素的用量。 2. 喷吸本品之后应以净水漱洗口腔和咽部，以防滋长真菌，不使药液残留于咽喉部可减少 发病率。 3. 儿童应在成人指导下使用，不要长期使用。 【用法与用量】 1?成人 气雾吸入 1.用于哮喘: 开始剂量每次200-800μg，一日2次，维持量因人而异，通常为每次200-400μg，一日2次。 2.用于鼻炎: 鼻用喷雾剂，每喷50μg。早晚各1次。 2?儿童 气雾吸入 用于哮喘:开始剂量每次100-200μg，一日2次，维持量亦应个体化，以减至最低剂量又 能控制症状为准。 【制剂与规格】 布地奈德气雾剂(含鼻喷剂) 每次喷射50μg、100μg、200μg/每瓶100,200次。 【贮法】 在30?以下室温保存。 布地奈德干粉(粉雾)吸入剂 每次喷射100μg、200μg、400μg/每瓶100,200次。 孟鲁司特钠咀嚼片 国际首选控制哮喘一线非激素类抗炎药、外企品质，医保乙类，哮喘、过敏性鼻炎双重控制，协同治疗、成熟市场，强势切入，启动迅速、全方位专业化学术支持。 编辑本段孟鲁司特钠咀嚼片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 药品名称 通用名称: 孟鲁司特钠咀嚼片 英文名称:Montelukast Sodium Chewable Tablets 汉语拼音:Menglusitena Jujue Pian 成分 本品主要成分为孟鲁司特钠，其化学名称为:(+)-1-,,,(1R)-1-,3-,(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基,苯基,-3-,2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基,丙基,硫,甲基,环丙烷乙酸单钠盐。 化学结构式: 分子式:C35H35ClNNaO3S 分子量:608.18 性状 本品为白色片。 适应症 本品适用于2岁及2岁以上儿童和成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于2岁及2岁以上儿童和成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。 规格 5mg (按孟鲁司特计) 作用类别 平喘药及慢阻肺用药 用法用量 每日一次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。 同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。 15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。 6至14岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者每日一次，每次5mg。 2至5岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者每日一次，每次4mg。 一般建议 以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。 对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 本品与其它治疗哮喘药物的关系 本品可加入患者现有的治疗中。 减少合并用药物的剂量: 支气管扩张剂 单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应(一般出现在首剂用药后)，根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。 吸入皮质类固醇 对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品突然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱。 不良反应 本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应 发生率与安慰剂相似。 15岁及15岁以上哮喘患者 已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。在两项相似，安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中 1,的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。 在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者 已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中的不良事件发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床试验中，安全性情况与2周临床试验一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。 6至14岁儿童哮喘患者 已在大约320名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。总体上儿童患者使用本品的安全性与成人相似，并与安慰剂接近。在一项安慰剂对照的8周临床试验中，本品治疗组中 1,的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是头痛。但头痛发生率在两组间无显著差异。 累积已有143名6岁至14岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，44名患者治疗6个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 2至5岁儿童哮喘患者 已在大约573名2岁至5岁儿童患者中评价了本品使用情况。在一项安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中 1,的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是口渴。但口渴的发生率在两组间无显著差异。 累积已有426名2岁至5岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，230名患者治疗6个月或更长，63名患者用药12个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者 在一项为期2周的安慰剂对照临床试验中，已在280名2至14岁季节性过敏性鼻炎患者中评价了本品的安全性情况。每天晚间服用本品一次的安全性情况与安慰剂组类似。在这项研究中，本品治疗组的不良反应发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良反应。 上市后的经验 本品上市使用后有以下不良反应报告:超敏反应(包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润)、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴 奋，激惹、包括攻击性行为，烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻，ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎;关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛;出血倾向增加，挫伤;心悸和水肿。 禁忌 对本品中的任何成分过敏者禁用。 注意事项 口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。 虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量，但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。 接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况:嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征,一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。 孕妇及哺乳期妇女用药 无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物，本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。尚不明确本品是否能分泌进乳汁中。由于许多药物均可分泌进乳汁，本品应慎重应用于哺乳 儿童用药 已在6个月至14岁儿童进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。 老年用药 临床研究中，本品的有效性和安全性无年龄差异。 药物相互作用 本品可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗及治疗季节性过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药 代动力学影响:茶碱、强的松、强的松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮 35/1)、特非那定、地高辛和华法林。 在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。 药物过量 尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中，成年患者使用的剂量高达每日200mg，连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg，连续用药约1周，均未出现有临床意义的不良事件。 已有上市后儿童急性药物过量的报道和使用本品剂量至少150mg/天的临床研究。临床和实验室发现均一致显示其在成人和年龄较大儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中，未报道出现不良事件。观察到的最多不良事件是口渴、嗜睡、瞳孔散大、运动机能亢进和腹痛。尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。 药理毒理 药理学 半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。 本品能改善哮喘炎症的指标。本品对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。 毒理研究 长期毒性 在猴子和大鼠中试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时，未发现毒理学指标有任何影响。 致癌性 在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究，和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍。 致突变性 未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V,79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg(3600mg/m)(成人每天推荐剂量的6000倍)的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。 生殖毒性 在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍。 *按成人体重50kg计 发育毒性 在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。 【药代动力学】 吸收 孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。平均生物利用度为73,。食物对孟鲁司特钠的长期使用无重要的临床影响。 2,5岁的儿童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。 分布 99,以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8,11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。 代谢 孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。 在体外使用人肝微粒体进行的研究显示， P450 3A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治细胞色素疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或 2D6。 排泄 在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86,的放射活性，尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。 在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7,5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有 极少量的原药积聚(,14%)。 特殊患者 对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全(Child-Pugh评分>9分)的患者使用孟鲁司特的临床资料。 【贮藏】避光、密封，在阴凉(不超过20?)干燥处保存。 【包装】铝箔包装，每板7片，每盒1板或2板，或每板5片，每盒1板。 【有效期】24个月。 【执行标准】YBH08622006 【批准文号】国药准字H20064828 【生产企业】企业名称:四川大冢制药有限公司 生产地址:四川省乐山市高新技术产业开发区临江北路1号 编辑本段临床研究 【功效主治】 成人和2岁及2岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩;也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。 【化学成分】 本品主要成分为孟鲁司特钠，其化学名称为:(+)-1-,,,(1R)-1-,3-,(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基,苯基,-3-,2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基,丙基,硫,甲基,环丙烷乙酸单钠盐。 分子式:C35H35ClNNaO3S 分子量:608.18 【药理作用】 半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。 本品能改善哮喘炎症的指标。本品对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。 【药物相互作用】 本品可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗及治疗季节性过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、强的松、强的松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮 35/1)、特非那定、地高辛和华法林。 在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。 【不良反应】 本品上市使用后有以下不良反应报告:超敏反应(包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润)、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋，激惹、包括攻击性行为，烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻，ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎;关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛;出血倾向增加，挫伤;心悸和水肿。 布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂 百科名片 布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)为多剂量粉吸入剂，在储库型干粉吸入装置中的物为白色或类白色颗粒。布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2,受体激动剂的哮喘病人的常规治疗。吸入皮质激素和“按需”使用短效β2,受体激动剂不能很好地控制症状的患者应用吸入皮质激素和长效β2,受体激动剂。 目录 药品名称 主要组成 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌 药品名称 主要组成 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌 , 注意事项 展开 编辑本段药品名称 通用名:布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保) 商品名:信必可都保/SYMBICORT TURBUHALER 英文名:Budesonide and Formoterol Fumarate Powder for Inhalation 汉语拼音:Budinaide Fumoteluo Fenxiruji 编辑本段主要组成 本品为复方制剂，其主要组分为:布地奈德和富马酸福莫特罗。 每吸药物输出量(进入吸嘴中的剂量)分别包括有效药物成分如下:布地奈德80微克/吸，二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸，布地奈德160微克/吸，二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸。 信必可都保80微克/4.5微克/吸所给出的布地奈德和福莫特罗剂量分别对应于相应都保产品的单剂剂量，如: 布地奈德100微克/吸(定量剂量)，福莫特罗6微克/吸(定量剂量)以给药剂量的4.5微克/吸输出量。 信必可都保160微克/4.5微克/吸所给出的布地奈德和福莫特罗剂量分别对应于相应都保产品的单剂剂量，如: 布地奈德200微克/吸(定量剂量)，福莫特罗6微克/吸(定量剂量)以给药剂量的4.5微克/吸输出量。性状 编辑本段药理毒理 作用机制和药效学布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)含有福莫特罗和布地奈德两种成分，通过不同的作用模式在减轻哮喘的加重方面有协同作用。 两种成分的作用机制分别如下: 布地奈德 吸入推荐剂量的布地奈德对肺具有糖皮质激素的抗炎作用，可减轻哮喘症状，阻缓病情恶化，且相对副作用比全身性用药少。该抗炎作用的详细机制尚不清楚。 福莫特罗 福莫特罗是一个选择性β2,肾上腺素受体激动剂，对有可逆性气道阻塞的患者有舒张支气管平滑肌的作用。支气管扩张作用起效迅速，在吸入后1,3分钟内起效， 单剂量可维持12小时。 信必可都保在临床试验中，布地奈德中加入福莫特罗，可改善哮喘症状和肺功能，减少病情恶化。在一项为期12周的研究中，信必可都保对肺功能的作用与布地奈德和福莫特罗自由组合的效果等效，但优于单独使用布地奈德。抗哮喘作用并不随使用时间的延长而减弱。在另一项包括85名6,11岁儿童的为期12周的研究中，使用信必可都保(80微克/4.5微克/吸，每次2次，每天2吸)，患儿的肺功能得到改善，并且耐受性很好。临床前安全性资料合并或单独使用布地奈德和福莫特罗在动物试验中观察到的毒性，与其药理学作用过强相关。 动物生殖试验显示，皮质激素如布地奈德可致畸形(腭裂、骨骼畸形)。然而，这些动物试验结果与在人体使用推荐剂量时似乎没有关联。福莫特罗的动物生殖试验显示在很高的全身暴露量时，雄性大鼠的生育力略微下降;在比临床使用剂量高得多的全身暴露量下出现胚泡植入失败以及产后早期生存和出生体重的下降。然而，这些动物试验结果与人体似无关联。 编辑本段药代动力学 吸收布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)及相应的单剂产品与布地奈德和福莫特罗分别全身给药是生物等效的。尽管如此，和单药相比，皮质醇抑制在使用信必可都保的病人中有轻微增加。这种差别被认为对临床安全性没有影响。 没有证据表明布地奈德和福莫特罗有药代动力学的相互影响。吸入单药成分的布地奈德和福莫特罗与吸入信必可都保的药代动力学参数具有可比性。对布地奈德，在给予复方制剂时血浆浓度,时间曲线下面积轻微升高，吸收更快，血浆峰值浓度更高。对福莫特罗，在给予复方制剂时的血浆峰值浓度相似。吸入布地奈德很快被吸收并在吸入30分钟内血浆浓度达峰值。研究显示，布地奈德通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的32,44,。全身生物利用度大约为输出剂量的49,。吸入福莫特罗很快被吸收并在吸入10分钟内血浆浓度达峰值。研究显示，福莫特罗通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的28,49,。全身生物利用度大约为输出剂量的61,。分布和代谢福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50,和90,，分布容积分别为4L/kg和3L/kg。福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物，但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90,生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。主要代谢产物6,β,羟,布地奈德和16,α,羟,泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1,。在福莫特罗和布地奈德间，没有代谢相互作用或任何置换反应。清除福莫特罗的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。吸入福莫特罗后，8,13,的给药剂量以原形从尿排出。福莫特罗的全身清除率高(大约1.4L/mim)，其终末清除半衰期平均为17小时。布地奈德主要通过CYP3A4酶的催化代谢后清除。布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。在尿液中，检测到的布地奈德原形几乎可以忽略。布地奈德的全身清除率高(大约1.2L/min)，静脉给药后的血浆清除半衰期约4小时。在儿童和肾功能衰 竭病人，布地奈德或福莫特罗的药代动力学特征尚无资料。在肝病患者，布地奈德和福莫特罗的暴露剂量可能会增高。 编辑本段适应症 症状已得到完全控制地患者可酌情使用或者咨询医生。 注意:信必可都保(80微克/4.5微克/吸)不适用于严重哮喘患者。 编辑本段用法用量 布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)不用于哮喘的初始治疗。 本品应个体化用药，并根据病情的严重程度调节剂量，这在开始使用复方制剂时需要注意。如果某个患者所需剂量超出推荐剂量，则应增开适当剂量的β,受体激动剂和/或皮质激素的处方。患者应由医师定期复查评价以确保其使用最佳的信必可都保剂量。剂量应逐渐减到能有效控制病人哮喘症状的最小剂量。若使用最小推荐量后仍然能很好地控制症状，下一步则需要考虑尝试单独使用吸入皮质激素。 推荐剂量: 成年人和青少年(12岁和12岁以上):信必可都保80微克/4.5微克/吸:1-2吸/次，一日2次信必可都保160微克/4.5微克/吸:1-2吸/次，一日2次在常规治疗中，当一日2次剂量可有效控制症状时，应逐渐减少剂量至最低有效剂量，甚至一日一次给予信必可都保。 低于12岁的儿童:有效性和安全性尚无完全确定。 特殊患者群:老年患者不需调整剂量。尚无肝肾功能损害的患者使用信必可都保的资料。因为布地奈德和福莫特罗主要通过肝脏代谢清除，故严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加。 编辑本段不良反应 布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)含有布地奈德和福莫特罗，这两种药物的不良反应在使用信必可都保时也可出现。两药合并使用后，不良反应的发生率并未增加。最常见的不良反应是β2,受体激动剂治疗时所出现的可预期的药理学不良反应，如震颤和心悸。这些反应通常可在治疗的几天内减弱或消失。 下面列出了与布地奈德或福莫特罗相关的不良反应。 常见(>1/100) 中枢神经系统:头痛 心血管系统:心悸 骨骼肌肉系统:震颤 呼吸道:口咽部念珠菌感染、咽部轻度刺激、咳嗽和声嘶。 不常见 心血管系统:心动过速 骨骼肌肉系统:肌肉痉挛 中枢神经系统:焦虑、躁动、紧张、恶心、眩晕、睡眠紊乱 罕见(<1/1000) 皮肤:皮疹、寻麻疹、瘙痒 呼吸道:支气管痉挛 十分罕见但其中一些可能很严重的不良反应包括: 布地奈德:精神病学症状如抑郁、行为异常(主要见于儿童)、糖皮质激素全身作用的症状和体征(包括肾上腺功能低下)、速发和迟发性过敏反应(包括皮炎、血管神经性水肿和支气管痉挛)、以及青肿等。 福莫特罗:心绞痛、高血糖症、味觉异常、血压异常。 和其他吸入治疗一样，罕见发生反常的支气管痉挛。心房颤动、室上性心动过速和早搏等心率失常曾见于其他β2,激动剂治疗时。 编辑本段禁忌 对布地奈德、福莫特罗或吸入乳糖有过敏反应的病人禁用。 编辑本段注意事项 在停用布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)时需要逐渐减少剂量。如果发现治疗无效，或所需剂量超出现行固定的复方剂量，患者应寻求医生帮助。急救用支气管扩张剂的用量增加提示疾病加重，需要重新确定用量并尽快咨询医师。