红霉素眼膏

红霉素眼膏 成份,本品每克含红霉素5毫克。辅料为,黄凡士林、液状石蜡。 性状,本品为白色至黄色的软膏。 药理作用:红霉素为大环内酯类抗生素,作用机制是抑制细菌蛋白质合成, 对革兰阳性细菌和沙眼衣原体有抗菌作用。 适应症,用于沙眼、结膜炎、睑缘炎及眼外部感染。 规格,0.5%。 用法用量,涂于眼睑内,一日2,3次,最后一次宜在睡前使用。 不良反应,偶见眼睛疼痛,视力改变,持续性发红或刺激感等过敏反应。 禁忌:尚不明确。 注意事项 : 1. 避免接触眼睛及其他黏膜,如口、鼻等,。 2. 用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净, 必要时向医师咨询。 3. 用前应洗净双手。 4. 孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。 5. 使用后应拧紧瓶盖,以免污染药品。 6. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 7. 本品性状发生改变时禁止使用。 8. 请将本药品放在儿童不能接触的地方。 9. 儿童必须在成人监护下使用。 10. 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 贮藏:密封,在阴凉(不超过20?)干燥处保存。 红霉素 药理学:抗菌谱与青霉素近似,对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、痤疮丙酸杆菌、李斯特菌等有较强的抑制作用。对革兰阳性菌,如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌,以及流感嗜血杆菌、拟杆菌〔口咽部菌株)也有相当的抑制作用。此外,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。口服吸收率为18%〜45%,口服250mg后2〜3小时,血药峰浓度0.3〜0.7μg/ml,静脉给药可获较高的血药浓度。血浆蛋白结合率为约为73%,Vd约为0.72L。体内分布较广,胆汁中浓度可为血清浓度的30倍,但难以通过正常的血脑屏障。大部分在体内代谢,有10%〜15%呈原形由尿排泄,t1/2为1.5小时,正常人,,无尿者为6小时。 适应症:临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染,以上适用于不耐青霉素的患者对 于军团菌肺炎和支原体肺炎,本品可作为首选药应用。尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。 不良反应:本品有潜在的肝毒性,长期及大剂量服用可引起胆汁淤积和肝酶升高,尤其是酿化红霉素较易引起。还可致耳鸣、听觉减退,注射给药较易引起。其他常见消化道反应,药物热、皮疹、荨麻疹等过敏反应。心血管系统可见室性心律失常、室速、QT间期延长等。 注意事项:(1,红霉素为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度,利于作用发挥。 (2,红霉素片应整片吞服,若服用药粉,则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。 (3,静脉滴注易引起静脉炎,滴注速度宜缓慢。 (4,红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%,10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液,抗坏血酸钠1g,或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到5以上,再加红霉素乳糖酸盐,则有助稳定。 药物相互作用:,1,与氯霉素、林可霉素类药物相互拮抗。,2,本品可抑制阿司咪唑、特非那定、西沙必利等药物的代谢,诱发尖端扭转性心律失常。,3,本品可干扰茶碱的代谢,使茶碱血药浓度升高,毒性增加。,4,β-内酰胺类药物与本品联用,一般认为可发生降效作用,本品可阻挠性激素类的肠肝循环,与口服避孕药合用可使之降效。 大环内酯类 抗菌作用机制 , 大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位,使氨酰基tRNA不能结合到”A“位,选择抑制细菌蛋白质的合成,或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合,导致核糖体结构破坏,使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。 细菌对大环内酯类会产生耐药性,本类各药之间亦有不完全的交叉耐药。耐药通常由质粒编码,机制可能是, ?抗生素进入菌体量减少和外排增加,如革兰阴性菌可增强脂多糖外膜屏障作用,药物难以进入菌体, ?金黄色葡萄球菌外排泵作用增强,药物排出增加,或细菌产生了灭活大环内酯类的酶,如酯酶，磷酸化酶及葡萄糖酶,细菌改变了与抗生素结合的核蛋白体结合部位,使其结合能力下降。