莱克多巴胺的合成方法

莱克多巴胺的合成方法 莱克多巴胺的合成方法 申请专利号 CN97107537.9 专利申请日 1997.06.09 名称 莱克多巴胺的合成方法 公开(公告)号 CN1174830 公开(公告)日 1998.03.04 类别 化学;冶金 颁证日 优先权 申请(专利权) 中国科学院成都有机化学研究所 地址 610041四川省成都市人民南路四段九号 发明()人 陈代谟; 宓爱巧; 蒋耀忠; 王玉良; 曾忠义; 李智 国际申请 国际公布 进入国家日期 专利代理机构 中国科学院成都专利事务所 代理人 张一红 摘要 本发明是以对羟基苯乙酮和复盆子酮为原料合成莱克多巴胺(,,;,,,,,,,,,,,,,;,,,,,,,)的方法。$对羟基苯乙酮经催化溴化反应制得ω,溴,对羟基苯乙酮。$复盆子酮经污化和催化氢化制得,,甲基,,,(,,羟基苯基)—丙胺。$在碱性水溶液和乙酸乙酯组成的两相体系中加入ω,溴,对羟基苯乙酮和,,甲基,,,(,,羟基苯基)—丙胺，剧烈搅拌反应，反应产物现经盐酸酸化得中间产物,,(,,羟基苯基),,,,,,甲基,,,(,,羟基苯基)—丙氨基,—乙酮的盐酸盐，然后催化氢化还原即得莱克多巴胺。 主权项 一种结构式为,,,的药物莱克多巴胺(,,;,,,,,,,,,,,,,;,,,,,,,)的合成方法，以对羟基苯乙酮和复盆子酮为原料，其特征在于:(,)对羟基苯乙酮溶于氯仿,乙酸乙酯混合溶剂中，滴加溴液进行催化溴化反应，制得ω,溴,对羟基苯乙酮。(,)复盆子酮在醇,碳酸盐体系中与盐酸羟胺反应制得复盆子酮肟，然后催化氢化制得,,甲基,,,(,,羟基苯基) ,丙胺。(,)将ω,溴,对羟基苯乙酮和,,甲基,,,(,,羟基苯基),丙胺投入由碱性水溶液和有机溶剂构成的两相反应体系中，剧烈搅拌反应。将所得产物用盐酸酸化，生成中间产物,,(,,羟基苯基),,,,,,甲基,,,(,,羟基苯基),丙氨基,,乙酮的盐酸盐。(,)对中间产物催化氢化制得莱克多巴胺。