维生素C泡腾片的制备和质量检查
励珊珊、林紫丹、邵亚运、万丹烨、薛力铭、祝连明 摘要:本实验研究了维生素C泡腾片的处方,工艺,并从崩解度,泡腾效果,溶解性,外观等方面进行质量检查。
处方设计 制备工艺 关键词:维生素C泡腾片
引言:维生素C泡腾片已经广泛应用于临床,且相比维生素C普通片剂,其具有携带、使用方便,水中分布均匀,生物利用度高等优点,兼有固体制剂和液体制剂的特点。泡腾片加入了天然香精和天然色素,不仅口感好,而且形成溶液后服用,胃内局部浓度低,且无刺激性。因此本试验制备维生素C泡腾片,并对其处方组成及制备工艺进行了研究 。
正文:
1.处方设计
1.1稀释剂的选择 泡腾片应该是完全溶于水的所以稀释剂的选择范围比较【1】,我们选择了乳糖/甘露醇作为稀释剂。 窄,通过查阅文献
1.2润滑剂的选择 润滑剂主要解决压片过程中的粘冲问题,通过查阅文献,比较各润滑剂的粘冲程度、有无不溶物、有无起泡现象以及外观的光洁度,我们选择聚乙二醇4000为润滑剂。
1.3泡腾剂的选择 泡腾剂包括酸源和二氧化碳源,一般是由枸橼酸或酒石酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成,本次实验选择酒石酸为酸源,碳酸氢钠为二氧化碳源。 1.4规格量的选择 通过了解市场上维生素C泡腾片的普遍规格后,我们决定本次处方设计的是1g/片的成人用药规格。
维生素C 100g 主药 酒石酸 18g 崩解剂、掩蔽剂 碳酸氢钠 40g 崩解剂
糖精钠 2.8g 甜味剂
乳糖 37.4g 稀释剂
甘露醇 12g 稀释剂
聚维酮k25 0.9g 粘合剂
甜橙香精 适量 矫味剂
聚乙二醇4000 2.0g 润滑剂
2.制备工艺
2.1制备工艺的选择 【2】经查阅资料,我们得知一般泡腾片的制备
有酸碱分别制粒压片、酸制粒后与碱颗粒混合压片、酸碱混合后非水制粒压片、粉末直接压片四种。综合考虑其制得的泡腾片的外观、硬度、崩解速度等因素,我们选择了酸、碱分别制粒压片。
其基本过程如下:
酸源 V、粘合剂 制软材 制湿颗粒,干燥,整粒 加润滑剂 。C 混合,压片 CO源 粘合剂及其他辅料 制软材 制湿颗粒,干燥,整粒 2
2.2制备
将维生素c、酒石酸、碳酸氢钠、糖精钠、乳糖、甘露醇、PVPk25、甜橙香精、PEG4000分别过100目筛。
A颗粒的制备:按处方称取粉碎过的维生素C和酒石酸,混合均匀加入含5% PVP
?烘干(温度不宜过高,防止维生无水乙醇适量制软材,20目尼龙筛网制粒,45
素C变质),18目整粒。
B颗粒的制备:按处方称取粉碎过的碳酸氢钠、乳糖、甘露醇、PVP K25,混合均匀后加入含5% PVP无水乙醇制软材(制软材原则:轻握成团,轻按即散),20目尼龙筛网制粒,45?烘干,l8目整粒。
将A、B二种颗粒按比例称取、合并,加入适量的矫味剂及PEG4000混合均匀,颗粒检验,压片(注意控制压片间温度(?18?)和空气湿度(RH?40%))。
【3】3.质量检查
3.1.外观检查
抽取样品20 片,平铺在白色瓷板上,置于 75W 白炽灯下 60cm 处,在距离片剂中心位置 30cm 处,用肉眼观察 30s,应色泽一致,80,100 目大小的杂色点
5,,麻面小于 5,,并不得有严重花斑和异物。 不得超过
重差异检查 3.2.片
随机抽取药片 20 片,精密称定总质量,求得平均片重后,再分别精密称定各片的重量,按下式计算片重差异限度。
根据药典规定,0.3g 以下片剂的重量差异限度为?7.5,,0.3g 或 0.3g 以上者为?5,,超出重量差异限度的片剂不得多于2片,并不得有一片超过限度的一倍。
3.3.硬度检查
用片剂四用仪测定。将药片垂直固定在微雕夹头与顶头之间,将“倒”“顺”开关拨至“顺”位置,选择开关拨至“硬度”档,待药片破碎,读取硬度指示读书
中的读数,共测定3,6片,取其平均值。通常认为能承受40-60N的压力即为合格。
3.4.脆碎度检查
取本品10片,用吹风机吹去脱落的粉末,精密称重,置圆筒中,转动100次。取出,同法除去粉末,精密称重,减失重量不得过1%,且不得检出断裂、龟裂及粉碎的片。本试验一般仅作1次。如减失重量超过1%时,应复检2次,3次的平均减失重量不得过1%,并不得检出断裂、龟裂及粉碎的片。 3.5.pH检查
取本品 1片,加15?的水100 ml使崩解后依法测定,1min后测定其pH值。 3.6.崩解时限
取本品6片,分别置250ml烧杯中,烧杯内盛有200ml水,水温为15,25?,各片均应在5分钟内崩解(有许多气泡放出,当片剂或碎片周围的气体停止逸出时,片剂应溶解或分散在水中,无聚集的颗粒剩留)。如有1片不能完全崩解,应另取6片复试,均应符合规定。
3.7含量测定
取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于维生素C 0.2 g) , 加0.1 mol/L硫酸溶液75 ml使溶解,加淀粉指示液1ml,立即用碘滴定液(0.1mol/L ) 滴定,至溶液显蓝色并持续30s不褪。每 l ml碘滴定液(0.1mol/L ) 相当于8.806mg的C6H8O6。
3.8CO的含量测定 2
采用失重法进行测定。精密称重加100ml水后的锥形瓶及10片样品,
总重 量。将样品加入水中,振摇20min,待无气泡产生,再次精密称重锥形瓶,记录重量。其减少的重量即为CO的释放量。 2
结语:
经过文献的查找和综合考虑,我们选择了如上所述的处方和工艺。至于处方、工艺设计的合理性、可操作性、经济性等,以及制得的维生素C泡腾片质量,需进一步的实验中分析验证。由于泡腾片本身易吸湿的特性,制好的片剂应存放于干燥的环境中,以免其吸湿而失去泡腾效果。
参考文献:
[1]娄桂芹,贺宝灵,贾征. 维生素C泡腾片的处方和制备工艺. 中国煤炭工业医学杂志 ,Apr ,2010, Vol 13(4):542-543 [2]张丽锋,石秀锦,张淑秋,苏畅. 维生素C泡腾片的制备. 山西医科大学学报
-24 Feb,2004,Vol 35(1):22
[3]中华人民共和国国家药典委员会.中国药典[M].北京:化学工业出版社,2005:670