东莨菪碱

东莨菪碱 【药物名称】 中文通用名称:东莨菪碱 英文通用名称:Scopolamine 其它名称:亥俄辛、东莨菪胺、东莨菪碱、金玛特、Scopolamina、Scopolamine、Scopolaminum、Hyoscine 【临床应用】 1.用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。 2.用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)。 3.眼部用药主要用于对阿托品过敏或仅需较短时间麻痹睫状肌的患者。 【药理】 1.药效学 本药是从茄科植物洋金花、颠茄、莨菪等中提取的一种生物碱。为M胆碱受体阻断药，作用与阿托品相似。其散瞳及抑制腺体分泌的作用比阿托品强，对呼吸中枢具有兴奋作用，对大脑皮质有明显的抑制作用。此外还有扩张毛细血管、改善微循环及抗晕船晕车等作用。由于本药既兴奋呼吸又能抑制大脑皮质，故可用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(伴有频繁剧烈的抽搐)。 2.药动学 本药滴眼用于散瞳时，20-30分钟起效，作用持续3-7小时。肌内注射对唾液腺的抑制作用在1-2小时最强，作用可持续8小时。口服吸收较快。口服后1%经肾脏排泄，经皮肤吸收后有34%经肾脏排泄。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药及其它抗胆碱能药物过敏者(国外资料)。(2)青光眼患者。(3)前列腺肥大者。(4)重症肌无力患者(国外资料)。(5)胃肠道梗阻性疾病患者(国外资料)。(6)反流性食管炎(国外资料)。(7)溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者(国外资料)。 2.慎用 (1)儿童和老年患者。(2)充血性心力衰竭、冠心病、高血压、心动过速患者。(3)甲状腺功能亢进患者。(4)回肠造口术后或结肠造口术后。(5)轻度肝脏或肾脏疾病。 3.药物对妊娠的影响 美国FDA妊娠危险性分级为C级。 4.药物对哺乳的影响 母乳哺养是安全的。 【不良反应】 1.心血管系统 心动过速是常见的不良反应，尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。 2.中枢神经系统 大剂量使用时，可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉。儿童出现定向力障 碍、易激惹、幻觉和震颤的机率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。还有经皮肤给药后导致精神病的报道。 3.消化系统 口干是最常见的不良反应，还可发生便秘。 4.泌尿/生殖系统 可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。 5.眼 长时间用眼部制剂可引起局部刺激，即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外，也可发生幻视。本药有散瞳作用，可引起视力模糊和畏光。较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致急性闭角型青光眼。有引起瞳孔大小不等及内斜视的报道。 6.皮肤 皮肤贴片外用可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。 7.戒断症状 某些患者停用东莨菪碱皮肤片后出现戒断症状，包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3日者，这些戒断症状较常见。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1.普鲁卡因胺与本药同用，可能对房室结传导产生相加的抗迷走作用。 2.对于晕动病，预防性用药效果好，与苯海拉明合用可增加疗效。 3.本药与西沙必利同用时，会抵消西沙必利的胃肠动力作用，使西沙必利失效。 【给药说明】 1.为避免经眼给药时引起全身吸收，可在滴眼后用手指在泪囊上加压2-3分钟。 2.用药前应估计前房深度，避免诱发闭角型青光眼。 3.用于眼科时，本药的毒性反应发生率较其它抗胆碱药高，故不宜作为首选药物。 4.用药期间避免驾驶或从事有危险的活动。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 ?口服给药 每次0.2-0.6mg，每日0.6-1mg;极量:每次0.6mg，每日2mg。 ?皮下注射 每次0.2-0.5mg;极量:每次0.5mg，每日1.5mg。 ?静脉滴注 抢救乙型脑炎呼吸衰竭:用1ml含药0.3mg的注射液稀释于10%葡萄糖注射液30ml内作静脉滴注，常用量为0.02-0.04mg/kg，用药间歇时间一般为20-30分钟，用药总量最高达6.3mg。 ?静脉注射 抢救乙型脑炎呼吸衰竭:以1ml含药0.3mg的注射液直接静脉注射，常用量为0.02-0.04mg/kg，用药间歇时间一般为20-30分钟，用药总量最高达6.3mg。 ?经眼给药 0.5%滴眼液点眼，次数酌情增减。 【制剂与规格】 东莨菪碱片 (1)0.2mg。(2)0.3mg。 东莨菪碱注射液 (1)1ml:0.3mg。(2)1ml:0.5mg。 东莨菪碱滴眼液 0.5%。 东莨菪碱眼膏 (1)0.15%。(2)0.5%。(3)1%。 东莨菪碱贴片(SCOPODERM TTS) 每贴含1.5mg。