苯巴比妥
【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ;barbital;barbitone
【性质】分子式C8H12N2O3,分子量184.19。。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点189,191?。在空气中稳定。微溶于水,溶于热水和乙醇,易溶于碱性溶液。用作镇静和催眠药物,适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症,能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用,因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。
【适应症】 1.镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。 2.催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。 3.抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。 4.抗癫痫:用于癫痫大发作的防治,作用出现快,也可用于癫痫持续状态。 5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用。 7.治疗新生儿核黄疸。
【用量用法】 1.镇静、抗癫痫:每次,(,,,,,(,,,,,日,次。 2.催眠:每次,(,,,,(,,,,睡前服,次。 3.抗惊厥:钠盐肌注,每次,(,,,(,,。必要时,,,,小时后重复,次。 4.*前给药:术前,,,,,小时肌注,(,,,(,,。 5.癫痫持续状态:肌注,次,(,,,(,,。皮下、肌肉或缓慢静脉注射,次,(,,,,,日,(,,。
【注意事项】 1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用,,,,倍催眠量时,可引起中度中毒,,,,,,倍则引起重度中毒,血药浓度高于,,,,,,,,,,,,时,就有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;肝肾功能不良者慎用,肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过,小时者,可用大量温等渗盐水或,:,,,,的高锰酸钾溶液洗胃。
表14,2 巴比妥类作用与用途比较表
【中枢抑制作用】巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。
巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的内流,减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流,引起超极化。较高浓度时,则抑制依赖性动作电位,抑制Ca依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl内流。
【不良反应】催眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦,精细运动不协调。
偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢,严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效。 巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时,快动眼睡眠时间延长,梦魇增多,迫使病人继续用药,终至成瘾。成瘾后停药,戒断症状明显,表现为激动、失眠、焦虑,甚至惊厥。
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