马来酸依那普利片
马来酸依那普利片 2O06年5一15日,7_01.6No.3 原酶.据报道,洛伐他汀缓释片与普通片的药代动力 学比较研究结果
明,缓释片和普通片在口服生物利 用度上无明显差异,缓释片峰浓度(Cmax)比普通 片低,谷浓度(Cm)比普通片高,达峰时间(Tmax) 明显延长.体内血药浓度曲线易于达到稳态,明显地 降低落伐他汀的肝毒性.洛伐他汀缓释片只需每天服 药一次,每次一片,体现了缓释片服用方便,不良反 应发生率低,疗效稳定的特点.
洛伐他汀缓释片国外已由美国Andex Pharmaceuticals,Inc.公司开发成功,2002年6月被 FDA批准上市.商品名ALTOCOR.为渗透泵片,制 备
相对比较复杂,不太适合国内现有的生产和市 场现状.
洛伐他汀作为口服降血脂的药物,停药后血脂又 会逐渐恢复到服药前水平,通常需要长期服用药物. 某些先天缺陷所致的脂质代谢异常者,可能需终身服 药.因此研制洛伐他汀缓释片具有明显的社会效益和 经济效益.
马来酸依那普利片
产品名称:马来酸依那普利片
规格:10mg
功能类别:血管紧张素转换酶抑制剂类抗高血压 药.
适应症:用于治疗原发性高血压.
新药类别:化药6类
研究进度:已获得临床研究批件,已获临床研究 批件,并完成生物等效性试验.
医疗保险情况:马来酸依那普利片现已列入国家 基本医疗保险品种乙类及国家基本药物目录. 研究类别及进展:
据"全球畅销药物及其国产化现状透析",以高 血压,脑卒中和冠心病为代表的心脑血管疾病,严重 危害人类健康,被称为"人类健康的头号杀手".1997 年,根据世界卫生组织(WHO)对全球各种疾病的死亡 统计,心脑血管疾病死亡人数占总死亡人数的28.8%; 中国医药报在"今后五至十年世界畅销药预测" 中说"随着全球经济运行情况的普遍好转及人民生活 水平的继续提高,今后5一l0年内患高脂血症,糖尿 病,高血压,冠心病的人数将会急剧上升". 目前,抗高血压药物主要有:钙拮抗剂,血管紧 张素转化酶I抑制剂,p一受体阻断剂,利尿降压药, Q一受体阻断剂,血管紧张素?受体拮抗剂等. 据"南京地区l9家医院1997年一2001年心血管 系统用药情况及其趋势
"报道,抗高血压药物中, 5年间列入心血管系统用约前20位的几乎均为血管 紧张素转换酶抑制剂(ACE—I).
依那普利是第二代血管紧张素转换酶抑制剂 (ACE.I),与第一代ACEI中的卡托普利不同的是依 那普利不具有巯基(一sH),该药在体内对血管紧张素转 换酶(ACE)的抑制作用并不强,而是在肝脏或其它组 织可被醑酶降解,转化为含有二个羧基的依那普利 拉,前者是一种前体药物,而后者才是真正的活性成 分.
依那普利最早由杭州默沙东公司首创,于1985
年l2月24日批准上市,商品名为悦宁定.其降压作 用比卡托普利强四倍,毒副作用明显低于卡托普利, 不良反应较轻,给药简单方便(日服一次),更宜病人 长期服用.血压下降呈平稳,持续状态,可有效控制 24小时血压.
依那普利口服后在体内水解成依那普利拉,后者 强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素?含 量,造成全身血管舒张,引起降压.对?肾型高血压, I肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降 压作用.
依那普利在临床应用中表现出比卡托普利更多 的优越性,它的作用强度是卡托普利的4倍,维持有 效作用时间长(可有效控制24小时血压),服用剂量 小,副作用轻微.治疗高血压一个疗程的总有效率为 78.9%,能使收缩压,舒张压分别下降l2.2和13.0%, 最大降压疗效出现在给药2周后,对中,重度高血压 的降压效果更显着.在治疗高血压的同时,也能改善 心脏功能,提高病人的生活质量.李刚等对3种转换 酶抑制剂(依那普利,福辛普利和培哚普利)治疗原 发性高血压进行成本一效益分析,结果,依那普利为 治疗原发性高血压成本最小的药物.大量文献表明, 依那普利为一安全,有效,方便,理想的抗高血压药 物,有着广阔的应用前景.
盐酸特拉唑嚷片
产品名称:盐酸特拉唑嗪
(下转第53页)